Zydone

Anonim

ZYDONE®
(hydrocodone bitartrate dan acetaminophen) Tablet, USP

DESKRIPSI

ZYDONE (tablet hidrokodon bitartrate dan tablet acetaminophen), untuk pentadbiran lisan, mengandungi hydrocodone bitartrate dan acetaminophen dalam kekuatan berikut:

Hydrocodone Bitartrate, USP 5 mg
Acetaminophen, USP 400 mg

Hydrocodone Bitartrate, USP 7.5 mg
Acetaminophen, USP 400 mg

Hydrocodone Bitartrate, USP 10 mg
Acetaminophen, USP 400 mg

Di samping itu, setiap tablet mengandungi bahan-bahan yang tidak aktif berikut: silikon dioksida koloid, natrium croscarmellose, crospovidone, selulosa microcrystalline, povidone, kanji pregelatinized, dan asid stearic. Kekuatan 5 mg / 400 mg mengandungi FD & C Yellow No. 10; 7.5 mg / 400 mg mengandungi FD & C Blue No. 2; dan 10 mg / 400 mg mengandungi FD & C Merah No. 40.

ZYDONE (hydrocodone bitartrate dan acetaminophen) Tablet memenuhi Ujian Dissolution USP 1.

Hidrokodon bitartrate adalah analgesik opioid dan antitussive dan berlaku sebagai kristal putih halus atau sebagai serbuk kristal. Ia terjejas oleh cahaya. Nama kimia adalah 4, 5α-Epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one tartrate (1: 1) hidrat (2: 5). Ia mempunyai formula struktur berikut:

Acetaminophen, 4'-Hydroxyacetanilide, serbuk yang agak pahit, putih, tidak berbau, kristal, adalah analgesik dan antipiretik yang bukan salislate, bukan berair. Ia mempunyai formula struktur berikut:

INDIKASI

ZYDONE (hidrokodon bitartrate dan acetaminophen) (tablet hidrokodon bitartrate dan tablet acetaminophen) ditunjukkan untuk melegakan kesakitan sederhana dan sederhana.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Dos perlu diselaraskan mengikut tahap kesakitan dan tindak balas pesakit. Walau bagaimanapun, perlu diingat bahawa toleransi terhadap hidrokodon boleh berkembang dengan penggunaan yang berterusan dan bahawa kejadian kesan yang tidak diingini adalah berkaitan dengan dos.

5 mg / 400 mg: Dos dewasa biasa ialah satu atau dua pil setiap empat hingga enam jam yang diperlukan untuk kesakitan.

Jumlah dos harian tidak boleh melebihi lapan tablet.

7.5 mg / 400 mg: Dos dewasa biasa adalah satu tablet setiap empat hingga enam jam yang diperlukan untuk kesakitan.

Jumlah dos harian tidak boleh melebihi enam tablet.

10 mg / 400 mg: Dos dewasa biasa ialah satu tablet setiap empat hingga enam jam yang diperlukan untuk kesakitan.

Jumlah dos harian tidak boleh melebihi enam tablet.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

ZYDONE (hidrokodon bitartrate dan tablet acetaminophen) dibekalkan seperti berikut:

5 mg / 400 mg
Kuning, tablet segi lapan, cembung melebung dengan "E" di satu sisi dan "5" di sisi yang lain.
Botol 100 NDC 63481-668-70

7.5 mg / 400 mgBulau, tablet segi lapan, cembung yang panjang dan panjang dengan "E" pada satu sisi dan "7.5" di sisi yang lain.
Botol 100 NDC 63481-669-70

10 mg / 400 mgRed, tablet segi lapan, cembung yang panjang dengan debit "E" di satu sisi dan "10" di sisi yang lain.
Botol 100

Simpan pada 25ºC (77ºF); Lawatan yang dibenarkan ke 15º-30ºC (59º-86ºF). (Lihat Suhu Bilik Kawalan USP. )

Pengisian di dalam bekas yang ketat, ringan seperti yang ditakrifkan dalam USP, dengan penutupan tahan kanak-kanak (seperti yang diperlukan).

A Jadual III Opioid. Resipi lisan di mana dibenarkan oleh undang-undang negeri.

Dikilangkan untuk: Endo Pharmaceuticals Inc. Chadds Ford, Pennsylvania 19317. Jun, 2003. Tarikh revolusi FDA: 11/27/1998

KESAN SAMPINGAN

Reaksi buruk yang paling kerap dilaporkan adalah cahaya kepala, pening, sedasi, loya dan muntah. Kesan-kesan ini kelihatan lebih menonjol di ambulatori daripada pesakit bukan ambulatori, dan beberapa tindak balas yang merugikan ini dapat dikurangkan jika pesakit berada.

Reaksi buruk lain termasuk:

Sistem saraf pusat: Mengantuk, kekeliruan mental, kelesuan, kemerosotan prestasi mental dan fizikal, kebimbangan, ketakutan, kegelisahan, pergantungan psikik, perubahan mood.

Sistem gastrointestinal: ZYDONE (hidrokodon bitartrate dan acetaminophen) (hidrokodon bitartrate dan tablet acetaminophen) yang berpanjangan boleh menyebabkan sembelit.

$config[ads_text5] not found

Sistem Genitouriner: Kekejangan Ureteral, kekejangan sphincters vesikal dan pengekalan kencing telah dilaporkan dengan opiates.

Kemurungan Pernafasan: Hidrokodon bitartrate boleh menghasilkan kemurungan pernafasan yang berkaitan dengan dos dengan bertindak secara langsung di pusat pernafasan batang otak (lihat OVERDOSAGE ).

Senses Khas: Kes-kes kecacatan pendengaran atau kehilangan kekal telah dilaporkan kebanyakannya pada pesakit dengan overdosis kronik.

Dermatologi: Ruam kulit, pruritus.

Kejadian ubat-ubatan buruk berikut mungkin dianggap sebagai kesan yang berpotensi untuk acetaminophen: reaksi alahan, ruam, trombositopenia, agranulositosis.

Kesan potensi dosis tinggi disenaraikan di bahagian OVERDOSAGE .

Penyalahgunaan Dadah Dan Ketergantungan

Bahan Kawalan

Tablet ZYDONE (hydrocodone bitartrate dan acetaminophen) diklasifikasikan sebagai bahan terkawal Jadual III.

Penyalahgunaan dan Ketergantungan

Ketergantungan psikik, pergantungan fizikal, dan toleransi boleh berlaku apabila pentadbiran opioid berulang; oleh itu, produk ini harus ditetapkan dan diberikan dengan berhati-hati. Walau bagaimanapun, pergantungan psikik tidak mungkin berkembang apabila tablet hidrokodan bitartrate dan tablet acetaminophen digunakan untuk masa yang singkat untuk rawatan sakit. Kebergantungan fizikal, keadaan di mana pengambilan ubat yang berterusan diperlukan untuk mencegah penampilan sindrom penarikan, menganggap perkadaran penting secara klinikal hanya selepas beberapa minggu penggunaan opioid yang berterusan, walaupun beberapa tahap kebergantungan fizikal mungkin berkembang selepas beberapa hari terapi opioid. Toleransi, di mana dos yang semakin besar diperlukan untuk menghasilkan tahap analgesia yang sama, ditunjukkan pada mulanya oleh tempoh masa analgesik yang dipendekkan, dan seterusnya dengan penurunan intensitas analgesia. Kadar perkembangan toleransi berbeza di kalangan pesakit.

$config[ads_text6] not found

INTERAKSI DADAH

Pesakit yang menerima opioid, antihistamin, antipsikotik, agen anti-kecemasan, atau tekanan darah tinggi yang lain (termasuk alkohol) bersamaan dengan tablet hidrokodan bitartrate dan acetaminophen boleh menunjukkan kemurungan SSP tambahan. Apabila terapi gabungan dipertimbangkan, dos satu atau kedua-dua agen harus dikurangkan.

Penggunaan inhibitor MAO atau antidepresan trisiklik dengan persiapan hidrokodon dapat meningkatkan kesan sama ada antidepresan atau hidrokodon.

Interaksi Ubat / Makmal

Acetaminophen boleh menghasilkan hasil ujian palsu untuk asid 5-hidroksiindoleacetic urin.

AMARAN

Kemurungan Pernafasan

Pada dos yang tinggi atau pesakit yang sensitif, hidrokodon boleh menghasilkan kemurungan pernafasan yang berkaitan dengan dos dengan bertindak secara langsung di pusat pernafasan batang otak. Hydrocodone juga memberi kesan kepada pusat yang mengawal irama pernafasan, dan boleh menghasilkan pernafasan tidak teratur dan berkala.

Kepala Kecederaan dan Peningkatan Tekanan Intrakranial

Kesan tekanan pernafasan pernafasan terhadap opioid dan keupayaan mereka untuk meningkatkan tekanan cecair serebrospinal mungkin keterlaluan dengan kehadiran kecederaan kepala, luka intrakranial yang lain atau peningkatan sebelum tekanan intrakranial. Tambahan pula, opioid menghasilkan reaksi buruk yang mungkin mengaburkan kursus klinikal pesakit dengan kecederaan kepala.

Keadaan perut akut Pentadbiran opioid mungkin mengaburkan diagnosis atau kursus klinikal pesakit dengan keadaan perut akut.

LANGKAH-LANGKAH

Ketua

Pesakit Risiko Khas: Seperti mana-mana ejen analgesik opioid, tablet ZYDONE (hydrocodone bitartrate dan acetaminophen) harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit tua atau lemah, dan mereka yang mempunyai gangguan berat fungsi hati atau buah pinggang, hypothyroidism, penyakit Addison, hypertrophy prostatic atau urethral ketat. Langkah berjaga-jaga yang biasa perlu diperhatikan dan kemungkinan kemurungan pernafasan perlu diingat.

Rawatan batuk: Hydrocodone menekan refleks batuk; seperti semua opioid, berhati-hati harus dilakukan apabila tablet ZYDONE (hydrocodone bitartrate dan acetaminophen) digunakan selepas operasi dan pada pesakit dengan penyakit paru-paru.

Ujian Makmal

Pada pesakit dengan sakit hati atau buah pinggang yang teruk, kesan terapi perlu dipantau dengan ujian fungsi hati dan / atau buah pinggang.

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Tiada kajian yang mencukupi telah dijalankan di haiwan untuk menentukan sama ada hidrokodon atau asetaminofen mempunyai potensi untuk karsinogenesis, mutagenesis, atau penurunan kesuburan.

Kehamilan

Kesan Teratogenik; Kategori Kehamilan C: Tiada kajian yang mencukupi dan terkawal dalam wanita hamil. Tablet ZYDONE (hydrocodone bitartrate dan acetaminophen) harus digunakan semasa mengandung hanya jika manfaat berpotensi membenarkan potensi risiko pada janin.

Kesan Nonteratogenik: Bayi yang dilahirkan kepada ibu yang telah mengambil opioid secara berkala sebelum penghantaran akan bergantung secara fizikal. Tanda-tanda penarikan termasuk kerengsaan dan berteriak yang berlebihan, gegaran, refleks hiperaktif, peningkatan kadar pernafasan, peningkatan najis, bersin, menguap, muntah, dan demam. Intensitas sindrom tidak selalu berkaitan dengan tempoh penggunaan opioid ibu atau dos. Tidak ada kata sepakat tentang kaedah pengurusan terbaik.

Buruh dan Penghantaran

Seperti semua opioid, pentadbiran produk ini kepada ibu tidak lama sebelum penghantaran boleh mengakibatkan beberapa tahap pernafasan pernafasan pada bayi yang baru lahir, terutamanya jika dos yang lebih tinggi digunakan.

Ibu-ibu Kejururawatan

Acetaminophen diekskresikan dalam susu ibu dalam jumlah yang kecil, tetapi kepentingan kesannya terhadap bayi yang menyusui tidak diketahui. Tidak diketahui sama ada hidrokodon diekskresikan dalam susu manusia. Kerana banyak ubat-ubatan yang dikeluarkan dalam susu manusia dan kerana potensi reaksi buruk yang serius dalam bayi kejururawatan dari hidrokodon dan acetaminophen, keputusan harus dibuat sama ada untuk berhenti menyusui atau untuk menghentikan dadah, dengan mengambil kira kepentingan dadah kepada ibu.

Penggunaan Pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan dalam pesakit pediatrik tidak ditubuhkan.

Penggunaan Geriatrik

Pengajian klinikal hidrokodon bitartrate dan tablet acetaminophen tidak termasuk bilangan subjek yang mencukupi berumur 65 tahun dan ke atas untuk menentukan sama ada mereka bertindak balas dengan berbeza dari subjek yang lebih muda. Pengalaman klinikal lain yang dilaporkan tidak mengenal pasti perbezaan tindak balas antara pesakit tua dan muda. Selalunya, pemilihan dos untuk pesakit warga tua perlu berhati-hati, biasanya bermula pada hujung rendah dos, yang mencerminkan kekerapan fungsi hepatik, buah pinggang, atau jantung yang lebih rendah, dan penyakit bersamaan atau terapi ubat lain.

Hydrocodone dan metabolit utama acetaminophen diketahui secara besar-besaran dikeluarkan oleh buah pinggang. Oleh itu risiko tindak balas toksik mungkin lebih besar pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang akibat pengumpulan kompaun induk dan / atau metabolit dalam plasma. Kerana pesakit-pesakit yang lebih tua lebih cenderung mempunyai fungsi renal menurun, penjagaan harus diambil dalam pemilihan dos, dan mungkin berguna untuk memantau fungsi buah pinggang.

Hydrocodone boleh menyebabkan kekeliruan dan pengsan di kalangan orang tua; Pesakit-pesakit warga tua biasanya harus dimulakan pada dos rendah hidrokodon bitartrate dan tablet acetaminophen dan diperhatikan dengan teliti.

OVERDOSE

Berikutan overdosage yang teruk, keracunan mungkin disebabkan oleh hidrokodon atau asetaminofen.

Tanda dan Gejala

Hydrocodone: Overdosis serius dengan hidrokodon dicirikan oleh kemurungan pernafasan (penurunan kadar pernafasan dan / atau kelantangan tidal, pernafasan Cheyne-Stokes, sianosis), kemelesetan yang melampau yang berlaku kepada stupor atau koma, kemerahan otot rangka, kulit sejuk dan keriting, dan kadang-kadang bradikardia dan hipotensi. Dalam overdosis yang teruk, apnea, keruntuhan peredaran darah, penangkapan dan kematian jantung mungkin berlaku.

Acetaminophen: Dalam overdosage acetaminophen: bergantung kepada dos, nekrosis hati yang berpotensi membawa maut adalah kesan buruk yang paling serius. Nekrosis tiub renal, koma hipoglikemik, dan thrombocytopenia juga boleh berlaku.

Gejala-gejala awal berikutan berpotensi berlebihan hepatotoksik boleh termasuk: loya, muntah, diaphoresis dan rasa sakit umum. Keterangan klinikal dan makmal ketoksikan hepatik mungkin tidak dapat dilihat sehingga 48 hingga 72 jam selepas pengingesan.

Pada orang dewasa, ketoksikan hepatik jarang dilaporkan dengan overdosis akut kurang daripada 10 gram atau kematian dengan kurang daripada 15 gram.

Rawatan

Satu atau berlebihan dos dengan hydrocodone dan acetaminophen adalah overdosis polydrug yang berpotensi maut, dan perundingan dengan pusat kawalan racun serantau adalah disyorkan.

Rawatan segera termasuk sokongan fungsi kardiorespiratori dan langkah-langkah untuk mengurangkan penyerapan dadah. Muntah harus diinduksi secara mekanikal, atau dengan sirap ipecac, jika pesakit waspada (refleks pharyngeal dan laryngeal yang mencukupi). Arang diaktifkan secara oral (1 g / kg) hendaklah mengikuti pengosongan gastrik. Dosis pertama harus disertai dengan katathik yang sesuai. Jika dos berulang digunakan, katartik mungkin dimasukkan dengan dos alternatif seperti yang diperlukan. Hipotensi biasanya hipovolemik dan harus bertindak balas kepada cecair. Vasopressors dan langkah-langkah sokongan lain harus digunakan seperti yang ditunjukkan.

Tiub endotrakeal yang disumbat perlu dimasukkan sebelum lavage gastrik pesakit tidak sedar dan, apabila perlu, untuk memberi bantuan pernafasan.

Perhatian yang teliti harus diberikan untuk mengekalkan pengudaraan paru-paru yang mencukupi. Dalam kes keracunan yang teruk, dialisis peritoneal, atau sebaiknya hemodialisis boleh dipertimbangkan. Sekiranya hypoprothrombinemia berlaku disebabkan oleh overdosis acetaminophen, vitamin K perlu diberikan secara intravena.

Naloxone, antagonis opioid, boleh membatalkan kemurungan pernafasan dan koma yang berkaitan dengan overdosis opioid. NARCAN® (naloxone hydrochloride) 0.4 mg hingga 2 mg diberikan secara parenteral. Sejak tempoh hidrokodon boleh melebihi naloxon, pesakit perlu disimpan di bawah pengawasan berterusan dan dos berulang antagonis perlu diberikan seperti yang diperlukan untuk mengekalkan respirasi yang mencukupi. Seorang antagonis opioid tidak boleh diberikan tanpa ketiadaan pernafasan pernafasan atau kardiovaskular secara klinikal.

Jika dos acetaminophen mungkin melebihi 140 mg / kg, acetylcysteine ​​perlu diberikan sedini mungkin. Tahap serum acetaminophen perlu diperoleh, kerana tahap empat atau lebih jam selepas pengingesan membantu meramalkan ketoksikan asetetaminophen. Jangan tunggu keputusan ujian asetonaminophen sebelum memulakan rawatan. Enzim hepatik perlu diperoleh pada mulanya, dan diulang pada selang 24 jam.

Methemoglobinemia lebih 30% perlu dirawat dengan metilena biru oleh pentadbiran intravena perlahan.

Dos toksik untuk orang dewasa untuk acetaminophen adalah 10 gram.

CONTRAINDICATIONS

Tablet ZYDONE (hydrocodone bitartrate and acetaminophen) tidak boleh diberikan kepada pesakit yang sebelum ini mempamerkan hipersensitif kepada hidrokodon, asetaminophen, atau komponen lain produk ini. Pesakit yang dikenali sebagai hipersensitif kepada opioid lain mungkin menunjukkan sensitiviti silang terhadap hidrokodon.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Hydrocodone adalah analgesik opioid semisintetik dan antitussive dengan pelbagai tindakan yang kualitatif sama dengan kodin. Kebanyakannya melibatkan sistem saraf pusat dan otot licin. Mekanisme tindakan hidrokodon dan opiat yang tepat tidak diketahui, walaupun dipercayai berkaitan dengan keberadaan reseptor opiat dalam sistem saraf pusat. Sebagai tambahan kepada analgesia, opioid mungkin menghasilkan rasa mengantuk, perubahan mood dan penderitaan mental.

Tindakan analgesik acetaminophen melibatkan pengaruh periferi, tetapi mekanisme khusus belum dapat ditentukan. Aktiviti antipiretik diantarkan melalui pusat pengatur haba hipotalamik. Acetaminophen menghalang sintetik prostaglandin. Dosis terapi acetaminophen mempunyai kesan yang tidak dapat diabaikan pada sistem kardiovaskular atau pernafasan; Walau bagaimanapun, dos toksik boleh menyebabkan kegagalan peredaran darah dan pernafasan cetek yang cepat.

Farmakokinetik

Tingkah laku komponen individu diterangkan di bawah.

Hidrokodon: Mengikuti dos 10 mg hidrokodon yang diberikan kepada lima subjek lelaki dewasa, kepekatan puncak min ialah 23.6 ± 5.2 ng / mL. Tahap serum maksimum dicapai pada 1.3 ± 0.3 jam dan separuh hayat ditentukan untuk menjadi 3.8 ± 0.3 jam. Hydrocodone mempamerkan corak metabolisme yang kompleks termasuk O-demethylation, N-demethylation dan 6-keto pengurangan kepada 6-α- dan 6-β-hydroxymetabolites yang bersamaan.

Lihat OVERDOSAGE untuk maklumat ketoksikan.

Acetaminophen: Acetaminophen cepat diserap dari saluran gastrointestinal dan diedarkan ke seluruh tisu badan. Separuh hayat plasma adalah 1.25 hingga 3 jam, tetapi boleh ditingkatkan dengan kerosakan hati dan berlebihan. Penghapusan acetaminophen terutamanya oleh metabolisme hati (conjugation) dan metabolit ekskresi buah pinggang berikutnya. Kira-kira 85% daripada dos oral terdapat di dalam air kencing dalam tempoh 24 jam pentadbiran, kebanyakannya sebagai konjugat glucuronide, dengan sejumlah kecil konjugat lain dan ubat yang tidak berubah.

Lihat OVERDOSAGE untuk maklumat ketoksikan.

MAKLUMAT PESAKIT

Hidrokodon, seperti semua opioid, boleh merosakkan kebolehan mental dan / atau fizikal yang diperlukan untuk melaksanakan tugas-tugas yang mungkin berbahaya seperti memandu kereta atau mesin operasi; pesakit perlu diingatkan dengan sewajarnya.

Alkohol dan depressants CNS yang lain boleh menghasilkan kemurungan SSP tambahan, apabila diambil dengan produk gabungan ini, dan harus dielakkan.

Hidrokodon mungkin membentuk kebiasaan. Pesakit harus mengambil ubat hanya selagi ditetapkan, dalam jumlah yang ditetapkan, dan tidak lebih kerap daripada yang ditetapkan.

Kategori Popular