Krim Zovirax

Anonim

ZOVIRAX®
(acyclovir) Krim, % 5

DESKRIPSI

ZOVIRAX adalah nama jenama untuk acyclovir, analog nukleosida sintetik aktif terhadap virus herpes. ZOVIRAX Cream, 5% adalah perumusan pentadbiran topikal.

Nama kimia acyclovir adalah 2-amino-1, 9-dihydro-9 - (2-hidroksiethoxy) metil) -6H-purin-6-satu; ia mempunyai formula struktur berikut:

Acyclovir adalah serbuk kristal putih dengan formula molekul C 8 H 11 N 5 O 3 dan berat molekul 225. Keterlarutan maksimum dalam air pada 37 ° C adalah 2.5 mg / mL. Acaklovir pKa adalah 2.27 dan 9.25.

Setiap gram ZOVIRAX Cream, 5% mengandungi 50 mg acyclovir dan bahan tidak aktif berikut: cetostearyl alcohol, minyak mineral, poloxamer 407, propylene glycol, natrium lauryl sulfate, air, dan petrolatum putih.

INDIKASI

ZOVIRAX Cream adalah perencat polimerase DNA analogi herpes simplex (HSV) yang ditandakan untuk rawatan herpes labialis yang berulang (kekejangan) dalam imunokompeten dan remaja berusia 12 tahun ke atas.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

ZOVIRAX Cream perlu digunakan lima kali sehari selama empat hari. Terapi harus dimulakan sedini mungkin berikutan permulaan tanda atau gejala herpes labialis iaitu, semasa prodrome atau ketika lesi muncul.

Bagi remaja berumur 12 tahun ke atas, dos adalah sama seperti pada orang dewasa.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Borang dan Kekuatan Dos

Setiap gram ZOVIRAX Cream, 5% mengandungi 50 mg ofacyclovir.

Penyimpanan Dan Pengendalian

Setiap gram ZOVIRAX Cream 5% mengandungi 50 mg acyclovir dalam asas krim berair. Krim ZOVIRAX dibekalkan seperti berikut:

5 g tiub NDC 0187-0994-45

Simpan di atau di bawah 25 ° C (77 ° F); Lawatan ke 15 ° hingga 30 ° C (59 ° hingga 86 ° F) (lihat Suhu Bilik Kawalan USP).

Diagihkan oleh: Valeant Pharmaceuticals North America LLC, Bridgewater, NJ 08807. Dikilangkan oleh: GlaxoSmithKline, Mississauga, Ontario L5N 6L4 Kanada Untuk maklumat lanjut, hubungi 1-800-321-4576. Semakan: 04/2014

KESAN SAMPINGAN

Pengalaman Ujian Klinikal

Kerana ujian klinikal dijalankan di bawah keadaan yang berbeza-beza, kadar reaksi buruk yang dilihat dalam ujian klinikal ubat tidak boleh dibandingkan dengan kadar dalam ujian klinikal ubat lain, dan mungkin tidak mencerminkan kadar yang diamati dalam amalan.

Dalam lima percubaan terkawal dua kali ganda, plasebo terkawal, 1, 124 pesakit dirawat dengan ZOVIRAX Cream dan 1, 161 dengan plasebo (kenderaan) krim. Reaksi tapak aplikasi tempatan dilaporkan oleh 5% pesakit yang menerima ZOVIRAX Cream dan 4% pesakit yang menerima plasebo. Reaksi buruk yang paling biasa di tapak permohonan topikal adalah bibir kering, desquamation, kekeringan kulit, bibir retak, kulit terbakar, pruritus, keremotan kulit, dan kulit yang menyengat; Setiap reaksi buruk berlaku dalam kurang daripada 1% pesakit yang menerima ZOVIRAX Cream dan plasebo. Tiga pesakit di ZOVIRAX Cream dan satu pesakit pada rawatan plasebo dihentikan kerana kejadian yang buruk.

Satu kajian tambahan, yang mendaftarkan 22 orang dewasa yang sihat, telah dijalankan untuk menilai toleransi dermal ZOVIRAX Cream berbanding dengan kenderaan yang menggunakan metodologi ujian tampal tunggal dan separa terpotong. Kedua-dua ZOVIRAX Cream dan plasebo menunjukkan potensi kerengsaan yang tinggi dan kumulatif. Satu lagi kajian, yang mendaftarkan 251 orang dewasa yang sihat, telah dijalankan untuk menilai potensi pemekaran sentuhan Krim ZOVIRAX menggunakan metodologi ujian patch penghinaan yang berulang. Daripada 202 mata pelajaran yang boleh dibuktikan, tindak balas pemekaan kulit yang mungkin diperhatikan dalam subjek 4 (2%) yang sama dengan kedua-dua ZOVIRAX Cream dan plasebo, dan tindak balas ini terhadap kedua-dua ZOVIRAX Cream dan plasebo telah disahkan dalam 3 subjek setelah rechallenge. Bahan ramuan yang sensitif belum dikenalpasti.

Profil keselamatan pada pesakit 12 hingga 17 tahun adalah serupa dengan yang diperhatikan pada orang dewasa.

Pengalaman Postmarketing

Sebagai tambahan kepada kejadian-kejadian buruk yang dilaporkan dari ujian-ujian klinikal, peristiwa-peristiwa berikut telah dikenal pasti semasa penggunaan pasca-kelulusan krimacyclovir. Oleh kerana mereka dilaporkan secara sukarela dari populasi yang tidak diketahui, anggaran kekerapan tidak boleh dibuat. Acara-acara ini telah dipilih untuk dimasukkan sebagai gabungan keseriusan, kekerapan pelaporan, atau sambungan kausal potensi kepada krim acyclovir.

$config[ads_text5] not found

Umum: Angioedema, anafilaksis.

Kulit: Hubungi dermatitis, eksim.

INTERAKSI DADAH

Pengalaman klinikal telah mengenal pasti tiada interaksi yang disebabkan oleh pentadbiran topikal atau sistemik ubat-ubatan lain yang bersamaan dengan ZOVIRAX Cream. Disebabkan penyerapan sistemik yang minimum krim ZOVIRAX, interaksi ubat sistemik tidak mungkin.

AMARAN

Termasuk sebagai sebahagian daripada bahagian PRECAUTIONS .

LANGKAH-LANGKAH

Ketua

ZOVIRAX Krim hanya perlu digunakan pada aspek luaran dan bibir yang terkena pada pesakit dengan herpes labialis. Oleh kerana tiada data tersedia, permohonan kepada membran mukus manusia tidak disyorkan. ZOVIRAX Krim hanya digunakan untuk penggunaan kulit dan tidak boleh digunakan di mata atau di dalam mulut atau hidung.

Hubungi Sensitization

ZOVIRAX Krim mempunyai potensi kerengsaan dan pemekaan sentuhan (lihat REAKSI ADVERSE ).

Kesan Krim ZOVIRAX belum ditubuhkan pesakit inimunokompromis.

Maklumat Kaunseling Pesakit

Nasihat pesakit untuk membaca pelabelan pesakit yang diluluskan oleh FDA ( MAKLUMAT PESAKIT ).

Ketua

Pesakit perlu dimaklumkan bahawa ZOVIRAX Cream adalah krim topikal preskripsi untuk rawatan kudis sejuk (herpes labialis berulang) yang berlaku di muka dan bibir. ZOVIRAX Krim bukanlah ubat untuk luka sejuk. Pesakit harus diarahkan bahawa ZOVIRAX Krim dimaksudkan untuk penggunaan kutaneus hanya untuk herpes labialis dari bibir dan sekitar mulut. Pesakit perlu dimaklumkan bahawa ZOVIRAX Cream tidak boleh digunakan di mata, di dalam mulut atau hidung, atau di alat kelamin. Pesakit harus diarahkan untuk mengelakkan penggunaan produk topikal lain ke kawasan yang terjejas semasa menggunakan ZOVIRAX Cream.

$config[ads_text6] not found

Jangan gunakan jika anda alah kepada ZOVIRAX Cream atau mana-mana ramuan dalam ZOVIRAX Cream. Sebelum anda menggunakan ZOVIRAX Cream, beritahu doktor anda jika anda hamil, merancang untuk menjadi hamil, atau menyusu.

Arahan untuk Penggunaan

Rawatan perlu dimulakan pada tanda awal atau gejala berulang. Pesakit harus diarahkan untuk mencuci tangan sebelum membuat permohonan dan memastikan muka dan / atau bibir bersih dan kering. Pesakit harus dinasihatkan untuk memohon ZOVIRAX Cream secara topikal lima kali sehari selama empat hari. Pesakit harus diarahkan untuk mengaplikasikan jumlah ZOVIRAX Cream secara memadai untuk menutup kawasan yang terjejas, termasuk margin luar. Pesakit perlu dinasihatkan supaya mengelakkan daripada menggosok kawasan yang terjejas untuk mengelakkan daripada memburukkan atau memindahkan jangkitan. Pesakit harus diarahkan untuk mencuci tangan dengan sabun dan air selepas menggunakan ZOVIRAX Cream. Jauhi dari kanak-kanak.

Kesan Sampingan Kemungkinan

Kesan sampingan yang berkaitan dengan kulit yang berlaku semasa ZOVIRAX Cream digunakan termasuk reaksi tapak aplikasi. ZOVIRAX Cream mempunyai potensi kerengsaan dan pemekaan kontak.

Toksikologi Nonklinikal

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Pendedahan sistemik selepas pentadbiran topikal ofacyclovir adalah minimum. Kajian karsinogenik dermal tidak dijalankan. Hasil daripada kajian karsinogenesis, mutagenesis dan kesuburan tidak termasuk dalam maklumat preskripsi yang lengkap untuk ZOVIRAX Cream kerana pendedahan minimum acyclovir yang disebabkan oleh penggunaan dermal. Maklumat mengenai kajian ini boleh diperolehi dalam maklumat preskripsi yang lengkap untuk ZOVIRAX Capsules, Tablets, dan Suspensi dan ZOVIRAX untuk Suntikan.

Gunakan dalam Populasi Tertentu

Kehamilan

Kategori Kehamilan B

Tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal mengenai krim acyclovir pada wanita hamil. Krim acyclovir harus digunakan semasa kehamilan hanya jika manfaat berpotensi membenarkan risiko berpotensi untuk janin.

Data Haiwan

Acyclovir tidak teratogenik dalam tetikus, arnab, atau tikus pada pendedahan yang melampaui pendedahan manusia.

Ibu-ibu Kejururawatan

Ia tidak diketahui sama ada acyclovir teratas dipakai di dalam susu ibu. Pendedahan sistemik berikut pentadbiran topikal adalah minimum.

Walau bagaimanapun, selepas pentadbiran lisan ZOVIRAX, kepekatan acyclovir telah didokumentasikan dalam susu ibu dalam dua wanita dan berkisar antara 0.6 hingga 4.1 kali tahap plasma yang sepadan. Kepekatan ini berpotensi untuk mendedahkan bayi jururawat kepada dos acyclovir sehingga 0.3 mg / kg / hari. Ibu-ibu kejururawatan yang mempunyai lesi herpetic aktif berhampiran atau pada payudara harus mengelakkan kejururawatan.

Penggunaan Pediatrik

Label terbuka, percubaan tidak terkawal dengan ZOVIRAX Cream 5% telah dijalankan pada 113 pesakit berusia 12 hingga 17 tahun dengan herpes labialis berulang. Dalam percubaan ini, terapi telah digunakan menggunakan rejimen dos yang sama seperti pada orang dewasa dan subjek diikuti untuk kejadian buruk. Profil keselamatan serupa dengan yang diperhatikan pada orang dewasa. Keselamatan dan keberkesanan pesakit kanak-kanak kurang daripada 12 tahun tidak ditubuhkan.

Penggunaan Geriatrik

Kajian klinikal krim acyclovir tidak termasuk bilangan subjek yang mencukupi berumur 65 tahun ke atas untuk menentukan sama ada mereka bertindak balas secara berbeza dari subjek yang lebih muda. Pengalaman klinikal lain yang dilaporkan tidak mengenal pasti perbezaan tindak balas antara pesakit tua dan muda. Penyerapan sistemik asiklovir selepas pentadbiran topikal adalah minimum (lihat PHARMACOLOGI KLINIKAL ).

OVERDOSE

Overdosage oleh aplikasi topikal ZOVIRAX Cream tidak mungkin kerana pendedahan sistemik yang minimum (lihat PHARMACOLOGY KLINIKAL ). Tiada maklumat yang boleh didapati untuk berlebihan.

CONTRAINDICATIONS

ZOVIRAX Krim dikontraindikasikan pada pesakit dengan hipersensitif yang diketahui kepada acyclovir, valacyclovir, atau mana-mana komponen penggubalan.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Mekanisme Tindakan

Acyclovir adalah ubat antivirus yang aktif terhadap virus herpes simplex (lihat Mikrobiologi ).

Farmakokinetik

Kajian farmakologi klinikal dilakukan dengan Krim ZOVIRAX di kalangan sukarelawan dewasa untuk menilai penyerapan cairan acyclovir. Dalam kajian ini, yang termasuk 6 sukarelawan lelaki, krim digunakan pada kawasan 710 cm ² di belakang sukarelawan 5 kali setiap hari pada selang 2 jam selama 4 hari. Kelebihan krim yang digunakan dan perkumuhan acyclovir kencing diukur setiap hari. Kepekatan asiklovir plasma diuji 1 jam selepas permohonan akhir. Kencing manis urin harian purata acyclovir adalah kira-kira 0.04% daripada dos harian yang digunakan. Kepekatan acyclovir plasma berada di bawah had pengesanan (0.01 μM) dalam 5 subjek dan tidak dapat dikesan (0.014 μM) dalam 1 subjek. Penyerapan sistemik dari acyclovir dari ZOVIRAX Cream adalah minima pada orang dewasa.

Penyerapan sistemik acyclovir berikut penggunaan krim topikal tidak dinilai pada pesakit <18 tahun.

Mikrobiologi

Mekanisme Tindakan

Acyclovir adalah analog nukleosida purine sintetik dengan budaya sel dan aktiviti perencatan vivo terhadap HSV jenis 1 (HSV-1) dan 2 (HSV-2).

Aktiviti penghambatan acyclovir sangat selektif kerana hubungannya dengan enzim thymidine kinase (TK) yang dikodkan oleh HSV. Enzim virus ini menukarkan asiklovir ke dalam acyclovir monophosphate, nukleotideanalogue. Monofosfat kemudiannya ditukar menjadi difosfat oleh guanylate kinase selular dan menjadi triphosphat oleh beberapa enzim selular. Dalam budaya sel, acyclovir triphosphate menghentikan replikasi DNA virus herpes. Penghambatan ini dicapai dalam tiga cara: 1) perencatan kompetitif DNA polimerase virus, 2) memasukkan dan penghapusan rantai DNA virus yang semakin meningkat, dan 3) penolakan DNA polimerase virus.

Kegiatan Antiviral : Hubungan kuantitatif antara kerentanan sel kromosom sel terhadap antivirals dan tindak balas klinikal terhadap terapi tidak ditubuhkan pada manusia, dan ujian sensitiviti virus belum diseragamkan. Keputusan pengujian sensitiviti, dinyatakan sebagai kepekatan ubat yang diperlukan untuk menghalangi 50% pertumbuhan virus dalam budaya sel (EC50), sangat bergantung kepada beberapa faktor. Menggunakan ujian pengurangan plak, nilai EC50 terhadap isolat virus herpes simplex berkisar antara 0.09 hingga 59.9 μM (0.02 hingga 13.5 μg / mL) untuk HSV-1 dan dari 0.04 hingga 44.0 μM (0.01 hingga 9.9 μg / mL) untuk HSV-2 .

Rintangan dadah : Rintangan HSV kepada acyclovir boleh menyebabkan perubahan kualitatif dan kuantitatif dalam virus TK dan / atau polimerase DNA. Pengasingan klinikal HSV dengan kecenderungan yang lebih rendah kepada acyclovir telah pulih daripada pesakit imunokompromi, terutama dengan jangkitan HSIV. Walaupun kebanyakan mutan tahan aciklovir yang diasingkan setakat ini dari pesakit imunokompromis didapati sebagai mutan kekurangan TK, mutan lain yang melibatkan gen TK (TK separa dan TK diubah) dan polimerase DNA telah diasingkan. Mutant TK-negatif boleh menyebabkan penyakit yang teruk pada bayi dan orang dewasa immunocompromi. Kemungkinan rintangan virus terhadap acyclovir harus dipertimbangkan pada pesakit yang menunjukkan tindak balas klinikal yang buruk semasa terapi.

Pengajian Klinikal

Subjek Dewasa

Krim ZOVIRAX dinilai dalam dua percubaan dua kali ganda, rawak, plasebo (kenderaan) yang terkawal untuk rawatan herpes labialis berulang. Pesakit purata mempunyai lima episod herpes labialis dalam 12 bulan sebelumnya. Dalam percubaan pertama, umur mata pelajaran median adalah 37 tahun (jarak 18 hingga 81 tahun), 74% adalah perempuan, dan 94% adalah Kaukasia. Dalam percubaan kedua, umur mata pelajaran subjek adalah 38 tahun (jarak 18 hingga 87 tahun), 73% adalah perempuan, dan 94% adalah Kaukasia. Subjek diarahkan untuk memulakan rawatan dalam masa satu jam untuk mengetahui tanda-tanda atau simptom dan meneruskan rawatan selama empat hari, dengan menggunakan ubat pengajian lima kali sehari. Dalam kedua-dua kajian, tempoh purata epitel herpes labialis berulang adalah lebih kurang setengah hari dalam subjek yang dirawat dengan ZOVIRAX Cream (n = 682) berbanding dengan subjek yang dirawat dengan plasebo (n = 703) selama kira-kira 4.5 hari berbanding 5 hari, masing-masing. Tiada perbezaan yang signifikan diperhatikan di antara subjek yang menerima ZOVIRAX Cream atau plasebo dalam pencegahan perkembangan luka sakit yang sejuk.

Subjek Pediatrik

Label terbuka, percubaan tidak terkawal dengan ZOVIRAX Cream 5% telah dijalankan pada 113 pesakit berusia 12 hingga 17 tahun dengan herpes labialis berulang. Dalam percubaan ini, terapi telah digunakan menggunakan rejimen dos yang sama seperti pada orang dewasa dan subjek diikuti untuk kejadian buruk. Profil keselamatan serupa dengan yang diperhatikan pada orang dewasa.

MAKLUMAT PESAKIT

ZOVIRAX
(zho-vahy-rex)
(acyclovir) Krim, 5%

Maklumat penting: ZOVIRAX Krim adalah untuk kegunaan pada luka sejuk di bibir dan sekitar mulut sahaja. ZOVIRAX Krim tidak boleh digunakan di mata, mulut, hidung, atau di alat kelamin anda.

Apakah itu ZOVIRAX Cream?

  • ZOVIRAX Cream adalah ubat preskripsi yang digunakan untuk mengubati luka sejuk (herpes labialis) yang berulang pada orang dewasa dan kanak-kanak berusia 12 tahun ke atas, dan yang mempunyai sistem imun yang normal.
  • ZOVIRAX Krim bukanlah ubat untuk luka sejuk.
  • Tidak diketahui jika Krim ZOVIRAX adalah selamat dan berkesan pada kanak-kanak kurang daripada 12 tahun.

Siapa yang tidak boleh menggunakan Krim ZOVIRAX?

Jangan gunakan Krim ZOVIRAX jika anda:

  • alergi terhadap ZOVIRAX Cream atau mana-mana ramuan dalam ZOVIRAX Cream. Lihat akhir risalah ini untuk senarai lengkap ramuan dalam ZOVIRAX Cream.

Apakah yang perlu saya beritahu penjaga kesihatan saya sebelum menggunakan Krim ZOVIRAX?

Sebelum menggunakan Krim ZOVIRAX, beritahu penjaga kesihatan anda mengenai semua keadaan perubatan anda, termasuk jika anda:

  • menjadi sakit dengan mudah (mempunyai sistem imun yang lemah)
  • hamil atau merancang untuk hamil. Tidak diketahui jika ZOVIRAX Cream akan membahayakan bayi anda yang belum lahir.
  • sedang menyusu atau merancang untuk menyusu. Tidak diketahui jika ZOVIRAX Krim masuk ke dalam susu ibu. Anda tidak perlu menyusu jika anda mengalami sakit sejuk berhampiran atau pada payudara anda.

Beritahu penyedia penjagaan kesihatan anda tentang semua ubat yang anda ambil, termasuk ubat preskripsi dan over-the-counter, vitamin, dan makanan tambahan herba.

Bagaimana saya perlu menggunakan Krim ZOVIRAX?

  • Gunakan ZOVIRAX Cream sama seperti pembekal penjagaan kesihatan anda memberitahu anda untuk menggunakannya.
  • Gunakan ZOVIRAX Cream sebaik sahaja anda mempunyai tanda-tanda awal sakit sejuk seperti gatal-gatal, kemerahan, pembakaran atau kesemutan, atau ketika sakit sejuk muncul.
  • Basuh tangan anda dengan sabun dan air sebelum dan selepas memohon Krim ZOVIRAX.
  • Kawasan yang terjejas harus bersih dan kering sebelum menggunakan ZOVIRAX Cream.
  • Sapukan ZOVIRAX Cream ke kawasan yang terjejas 5 kali setiap hari selama 4 hari, termasuk pinggir luar.
  • Anda tidak boleh memohon produk kulit lain ke kawasan yang terjejas semasa rawatan dengan ZOVIRAX Cream.
  • Jangan gosok sakit sejuk kerana ini boleh menyebabkan sakit sejuk menyebar ke kawasan lain di sekitar mulut anda atau membuat sakit selesema anda lebih teruk.

Apakah kesan sampingan ZOVIRAX Krim?

Kesan sampingan yang paling umum dari Krim ZOVIRAX adalah tindak balas kulit di tapak rawatan dan mungkin termasuk: bibir kering atau retak, mengelupas, mengelupas atau kekeringan kulit, rasa pembakaran atau rasa gatal, dan gatal-gatal.

Ini bukan semua kesan sampingan ZOVIRAX Cream. Hubungi doktor anda untuk nasihat perubatan mengenai kesan sampingan. Anda boleh melaporkan kesan sampingan kepada FDA di 1-800-FDA-1088.

Bagaimana saya boleh menyimpan Krim ZOVIRAX?

  • Simpan ZOVIRAX Cream pada suhu bilik antara 68 ° F hingga 77 ° F (20 ° C hingga 25 ° C). Simpan ZOVIRAX Cream dan semua ubat dari jangkauan kanak-kanak.

Maklumat am mengenai penggunaan ZOVIRAX Cream yang selamat dan berkesan

Ubat-ubatan kadang-kadang ditetapkan untuk tujuan selain daripada yang disenaraikan dalam risalah Maklumat Pesakit. Jangan gunakan ZOVIRAX Cream untuk keadaan yang tidak ditetapkan. Jangan berikan ZOVIRAX Cream kepada orang lain, walaupun mereka mempunyai gejala yang sama. Ia boleh mencederakan mereka. Anda boleh meminta pembekal farmasi atau penjagaan kesihatan anda untuk maklumat mengenai ZOVIRAX Cream yang ditulis untuk profesional kesihatan.

Apakah ramuan dalam ZOVIRAX Cream? Bahan aktif: acyclovir Bahan aktif: cetostearyl alcohol, minyak mineral, poloxamer 407, propylene glycol, natrium lauryl sulfate, air, dan petrolatum putih

Kategori Popular