Tylenol-Codeine

Anonim

TYLENOL® dengan Codeine
(acetaminophen dengan codeine fosfat) Tablet, USP

DESKRIPSI

TYLENOL® dengan Codeine dibekalkan dalam bentuk tablet untuk pentadbiran lisan.

Acetaminophen, 4'-hydroxyacetanilide, serbuk kristal yang sedikit pahit, putih, tidak berbau, tidak bersifat opiate, bukan salicylate analgesic dan antipiretik. Ia mempunyai formula struktur berikut:

C 8 H 9 NO 2 MW 151.16

Codeine fosfat, 7, 8-didehydro-4, 5α-epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6α-ol phosphate (1: 1) (garam) hemihydrate, serbuk kristal putih, adalah analgesik narkotik dan antitussive. Ia mempunyai formula struktur berikut:

C 18 H 21 NO 3 • H 3 PO 4 • 1/2 H 2 O MW 406.37

Setiap tablet mengandungi:

Acetaminophen. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300 mg
No. 3 Codeine Phosphate. . . . . . . . . . . 30 mg
(Amaran: Mungkin membentuk tabiat)

Acetaminophen. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300 mg
No. 4 Codeine Fosfat. . . . . . . . . . . 60 mg
(Amaran: Mungkin membentuk tabiat)

Di samping itu, setiap tablet mengandungi bahan-bahan yang tidak aktif berikut:

TYLENOL® dengan Codeine (acetaminophen dan codeine) No. 3 mengandungi selulosa serbuk, magnesium stearate, natrium metabisulfite †, pati pregelatinized (jagung), dan kanji yang diubahsuai (jagung).

TYLENOL® dengan Codeine (acetaminophen dan codeine) No. 4 mengandungi selulosa serbuk, magnesium stearate, natrium metabisulfite †, pati pregelatinized (jagung), dan kanji jagung.

† Lihat WARNING

INDIKASI

TYLENOL® dengan tablet Codeine (acetaminophen dan codeine fosfat) ditunjukkan untuk melegakan kesakitan ringan hingga sederhana.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Dos perlu diselaraskan mengikut tahap kesakitan dan tindak balas pesakit.

Dos dewasa biasa ialah:

Dos tunggal (Julat)Dosis Maksimum 24 Jam
Codeine Phosphate15 mg hingga 60 mg360 mg
Acetaminophen300 mg hingga 1000 mg4000 mg

Dos boleh diulang sehingga setiap 4 jam.

Para prescriber mesti menentukan jumlah tablet setiap dos, dan jumlah maksimum tablet setiap 24 jam, berdasarkan panduan dos di atas. Maklumat ini harus disampaikan dalam preskripsi.

Walau bagaimanapun, perlu diingat bahawa toleransi terhadap codeine boleh berkembang dengan penggunaan yang berterusan dan bahawa kejadian kesan yang tidak diingini adalah berkaitan dosis. Dos dewasa kodin yang lebih tinggi daripada 60 mg gagal memberi kelegaan kesakitan yang sepadan tetapi hanya memanjangkan analgesia dan dikaitkan dengan kejadian peningkatan yang lebih tinggi dari kesan sampingan yang tidak diingini. Dos yang sama rata di kalangan kanak-kanak akan mempunyai kesan yang sama.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

TYLENOL® dengan tablet Codeine (acetaminophen dan codeine fosfate) tablet putih, bulat, rata-rata, bersebelahan dengan tudung bermata tercetak "McNEIL" di satu sisi dan "TYLENOL CODEINE" dan sama ada "3" atau "4" di sisi lain dan dibekalkan seperti berikut: No. 3 - NDC 0045-0513-60 botol 100, NDC 0045-0513-80 botol 1000, No 4 - NDC 0045-0515-60 botol 100, NDC 0045-0515-70 botol 500.

Simpan TYLENOL® dengan tablet Codeine (acetaminophen dan codeine) pada 20 ° hingga 25 ° C (68 ° hingga 77 ° F). (Lihat Suhu Bilik Kawalan USP.) Pengisihan di dalam kontena yang ketat, ringan seperti yang ditakrifkan dalam kompendium rasmi.

Dikeluarkan oleh: JOLLC, Gurabo, Puerto Rico 00778. Diagihkan oleh: Bahagian Omp, Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Raritan, New Jersey 08869. Disemak Januari 2008.

KESAN SAMPINGAN

Reaksi buruk yang paling kerap diperhatikan termasuk mengantuk, ringan, pening, sedasi, sesak nafas, mual dan muntah. Kesan-kesan ini kelihatan lebih menonjol di ambulatori daripada pesakit bukan ambulatori, dan beberapa tindak balas yang merugikan ini dapat dikurangkan jika pesakit berada.

Reaksi buruk lain termasuk tindak balas alahan, euforia, kegelisahan, sembelit, sakit perut, pruritus, ruam, trombositopenia, dan agranulositosis.

$config[ads_text5] not found

Pada dos yang lebih tinggi, codeine mempunyai kebanyakan kelemahan morfin termasuk kemurungan pernafasan.

Penyalahgunaan Dadah Dan Ketergantungan

Bahan Kawalan

TYLENOL® dengan tablet Codeine (acetaminophen dan codeine phosphate) diklasifikasikan sebagai bahan terkawal Jadual III.

Penyalahgunaan dan Ketergantungan

Codeine boleh menghasilkan kebergantungan dadah jenis morfin dan, oleh itu, mempunyai potensi untuk disalahgunakan. Ketergantungan psikologi, ketergantungan fizikal, dan toleransi mungkin timbul apabila pentadbiran berulang dan ia perlu ditetapkan dan diberikan dengan tahap amaran yang sama sesuai dengan penggunaan ubat-ubatan narkotik oral yang lain.

INTERAKSI DADAH

Ubat ini boleh meningkatkan kesan analgesik narkotik, alkohol, anestetik am, penenang seperti chlordiazepoxide, hipnosis sedatif, atau tekanan darah tinggi CNS yang lain, menyebabkan kemurungan CNS meningkat.

Interaksi Ubat / Makmal

Codeine boleh meningkatkan tahap amilase serum.

Acetaminophen boleh menghasilkan hasil ujian palsu untuk asid 5-hidroksiindoleacetic urin.

AMARAN

Dengan kehadiran kecederaan kepala atau luka-luka intrakranial yang lain, kesan pernafasan pernafasan kodin dan narkotik lain boleh ditingkatkan dengan ketara, serta keupayaan mereka untuk meningkatkan tekanan cecair serebrospinal. Narkotik juga menghasilkan kesan depressan CNS yang lain, seperti rasa mengantuk, yang boleh mengaburkan lagi kursus klinikal pesakit dengan kecederaan kepala.

Codeine atau narkotik lain boleh mengaburkan tanda-tanda untuk menilai diagnosis atau kursus klinikal pesakit dengan keadaan perut akut.

Codeine adalah pembentukan tabiat dan berpotensi untuk digunakan. Oleh itu, penggunaan lanjutan produk ini tidak digalakkan.

$config[ads_text6] not found

TYLENOL® dengan Codeine (acetaminophen dan codeine fosfate) tablet mengandungi natrium metabisulfite, sulfit yang boleh menyebabkan reaksi alahan jenis termasuk gejala anaphylactic dan episod asma yang kurang serius atau mengancam nyawa di kalangan orang yang mudah terdedah. Kepekaan keseluruhan kepekaan sulfit dalam populasi umum tidak diketahui dan mungkin rendah. Kepekaan sulfit dilihat lebih kerap dalam asma berbanding dengan orang yang tidak nampak.

LANGKAH-LANGKAH

Ketua

TYLENOL® dengan Codeine (acetaminophen dan codeine fosfate) tablet harus ditetapkan dengan berhati-hati dalam beberapa pesakit berisiko tertentu, seperti orang tua atau lemah, dan mereka yang mempunyai gangguan yang teruk dalam fungsi buah pinggang atau hati, kecederaan kepala, tekanan intrakranial yang tinggi, perut akut keadaan, hypothyroidism, ketegangan uretra, penyakit Addison, atau hypertrophy prostat.

Metaboliser Ultra Codeine Ultra

Sesetengah individu mungkin metabolis ultra pantas kerana genotip CYP2D6 * 2x2 khusus. Individu ini menukar kodin ke dalam metabolit aktifnya, morfin, lebih cepat dan sepenuhnya daripada orang lain. Pertukaran pesat ini menghasilkan paras morfin serum yang lebih tinggi daripada jangkaan. Walaupun pada rejimen dos berlabel, individu yang metabolis ultra cepat mungkin mengalami gejala berlebihan seperti rasa mengantuk, kekeliruan, atau pernafasan yang cetek.

Kelaziman fenotip CYP2D6 ini berbeza-beza dan dianggarkan 0.5 hingga 1% dalam bahasa Cina dan Jepun, 0.5 hingga 1% dalam Hispanik, 1 hingga 10% di Caucasians, 3% di Afrika Amerika, dan 16 hingga 28% di Afrika Utara, Orang-orang Ethiopia, dan orang Arab. Data tidak tersedia untuk kumpulan etnik lain.

Apabila doktor menetapkan ubat mengandung codeine, mereka harus memilih dos efektif paling rendah untuk tempoh masa yang singkat dan memberitahu pesakit tentang risiko-risiko ini dan tanda-tanda morfin yang berlebihan (lihat PRECAUTIONS - Ibu Melahirkan ).

Ujian Makmal

Pada pesakit dengan sakit hati atau buah pinggang yang teruk, kesan terapi perlu dipantau dengan ujian fungsi hati dan / atau buah pinggang.

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Tiada kajian yang mencukupi telah dilakukan pada haiwan untuk menentukan sama ada acetaminophen dan codeine mempunyai potensi untuk karsinogenesis atau mutagenesis. Tiada kajian yang mencukupi telah dilakukan di haiwan untuk menentukan sama ada acetaminophen mempunyai potensi penurunan kadar kesuburan. Acetaminophen dan codeine didapati tidak mempunyai potensi mutagenik menggunakan ujian Pengaktifan Ames Salmonella-Microsomal, ujian Basc pada sel-sel germ Drosophila, dan ujian Micronucleus pada sumsum tulang tetikus.

Kehamilan

Kesan Teratogenik: Kategori Kehamilan C.

Codeine

Satu kajian terhadap tikus dan arnab melaporkan tiada kesan teratogenik kodin yang diberikan semasa tempoh organogenesis dalam dos antara 5 hingga 120 mg / kg. Dalam tikus, dosis pada paras 120 mg / kg, dalam julat toksik untuk haiwan dewasa, dikaitkan dengan peningkatan penyerapan embrio pada masa implantasi. Dalam satu lagi kajian, satu dos 100 mg / kg kodin tunggal yang diberikan kepada tikus hamil dilaporkan mengakibatkan ossification yang tertunda dalam keturunan.

Tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal dalam wanita hamil. TYLENOL® dengan Codeine (acetaminophen dan codeine fosfate) tablet harus digunakan semasa kehamilan hanya jika manfaat berpotensi membenarkan potensi risiko pada janin.

Kesan Nonteratogenik

Ketergantungan telah dilaporkan pada bayi yang baru lahir yang ibu mengandung rutin semasa kehamilan. Tanda-tanda penarikan termasuk kerengsaan, menangis berlebihan, gegaran, hiperrefleksia, demam, muntah-muntah dan cirit-birit. Tanda-tanda ini biasanya muncul semasa beberapa hari pertama kehidupan.

Buruh dan Penghantaran

Analgesik narkotik menyeberangi halangan plasenta. Semakin dekat dengan penghantaran dan semakin besar dos yang digunakan, semakin besar kemungkinan kemurungan pernafasan pada bayi baru lahir. Analgesik narkotik harus dielakkan semasa buruh jika penghantaran bayi pramatang dijangka. Sekiranya ibu telah menerima analgesik narkotik semasa buruh, bayi baru lahir harus diperhatikan dengan teliti untuk tanda-tanda pernafasan pernafasan. Resusitasi mungkin diperlukan (lihat OVERDOSAGE ). Kesan codeine, jika ada, pada perkembangan masa depan, perkembangan, dan kematangan fungsian kanak-kanak tidak diketahui.

Ibu-ibu Kejururawatan

Acetaminophen diekskresikan dalam susu ibu dalam jumlah yang kecil, tetapi kesannya terhadap bayi yang menyusu tidak diketahui. Kerana potensi tindak balas yang serius dalam bayi yang menyusui dari asetaminophen, keputusan harus dibuat sama ada untuk menghentikan dadah, dengan mengambil kira kepentingan dadah kepada ibu.

Codeine dirembeskan ke dalam susu manusia. Pada wanita dengan metabolisme kodin biasa (aktiviti CYP2D6 normal), jumlah kodin yang disembur ke dalam susu manusia adalah rendah dan bergantung kepada dos. Walaupun penggunaan produk codeine biasa untuk menguruskan kesakitan selepas bersalin, laporan kejadian buruk pada bayi jarang berlaku. Walau bagaimanapun, sesetengah wanita adalah metabolizer ultra-cepat codeine. Wanita-wanita ini mencapai tahap serum yang lebih tinggi daripada metabolit aktif, morfin, yang membawa kepada tahap morfin yang lebih tinggi daripada jangkaan dalam susu ibu dan tahap morfin serum yang berpotensi tinggi di dalam bayi mereka. Oleh itu, penggunaan materin kodin berpotensi membawa kepada tindak balas yang serius, termasuk kematian, dalam bayi yang menyusu.

Kelaziman fenotip CYP2D6 ini berbeza-beza dan dianggarkan 0.5 hingga 1% dalam bahasa Cina dan Jepun, 0.5 hingga 1% dalam Hispanik, 1 hingga 10% di Caucasians, 3% di Afrika Amerika, dan 16 hingga 28% di Afrika Utara, Orang-orang Ethiopia, dan orang Arab. Data tidak tersedia untuk kumpulan etnik lain.

Risiko pendedahan bayi kepada codeine dan morfin melalui susu ibu harus ditimbang terhadap manfaat penyusuan ibu dan bayi. Awas perlu dilaksanakan apabila codeine diberikan kepada wanita yang menyusu. Sekiranya kodine mengandung produk yang dipilih, dos terendah perlu ditetapkan untuk tempoh masa yang singkat untuk mencapai kesan klinikal yang dikehendaki. Ibu-ibu yang menggunakan codeine perlu dimaklumkan mengenai masa untuk mendapatkan rawatan perubatan segera dan bagaimana mengenal pasti tanda-tanda dan gejala-gejala ketoksikan neonatal, seperti mengantuk atau sedasi, kesukaran menyusu, kesukaran bernafas, dan penurunan nada, pada bayi mereka. Ibu-ibu kejururawatan yang metabolis terlalu cepat mungkin mengalami gejala berlebihan seperti rasa mengantuk, kekeliruan, atau pernafasan yang cetek. Prescriber harus memantau pasangan ibu-bayi dan memberi tahu kanak-kanak pakar tentang penggunaan codeine semasa menyusu (lihat PRECAUTIONS - General, Metabolizers Codeine Ultra-Rapid ).

OVERDOSE

Berikutan overdosage akut, ketoksikan mungkin disebabkan oleh codeine atau acetaminophen.

Tanda dan Gejala

Codeine

Ketoksikan daripada keracunan kodin termasuk triad opioid: murid-murid yang menentukan, kemurungan pernafasan, dan kehilangan kesedaran. Kejang boleh berlaku.

Acetaminophen

Dalam overdoset acetaminophen, bergantung kepada dos, nekrosis hepatik yang berpotensi membawa maut adalah kesan buruk yang paling serius. Nekrosis tiub renal, koma hypoglycemic dan thrombocytopenia juga boleh berlaku.

Gejala-gejala awal berikutan berpotensi berlebihan hepatotoksik boleh termasuk: loya, muntah, diaphoresis dan rasa sakit umum. Keterangan klinikal dan makmal ketoksikan hepatik mungkin tidak dapat dilihat sehingga 48 hingga 72 jam selepas pengingesan.

Pada orang dewasa, ketoksikan hepatik jarang dilaporkan dengan overdosis akut kurang daripada 10 gram atau kematian dengan kurang daripada 15 gram.

Rawatan

Satu atau berlebihan dos dengan acetaminophen dan codeine adalah overdosis polydrug yang berpotensi maut dan perundingan dengan pusat kawalan racun serantau adalah disyorkan.

Rawatan segera termasuk sokongan fungsi kardiorespiratori dan langkah-langkah untuk mengurangkan penyerapan dadah. Muntah harus diinduksi secara mekanikal, atau dengan sirap ipecac, jika pesakit waspada (refleks pharyngeal dan laryngeal yang mencukupi). Arang diaktifkan secara oral (1g / kg) hendaklah mengikuti pengosongan gastrik. Dosis pertama harus disertai dengan katathik yang sesuai. Jika dos berulang digunakan, katartik mungkin dimasukkan dengan dos alternatif seperti yang diperlukan. Hipotensi biasanya hipovolemik dan harus bertindak balas kepada cecair. Vasopressors dan langkah-langkah sokongan lain harus digunakan seperti yang ditunjukkan. Tiub endo-trakeal yang diusung perlu dimasukkan sebelum lavage gastrik pesakit tidak sedarkan diri dan, apabila perlu, untuk memberi bantuan pernafasan.

Perhatian yang teliti harus diberikan untuk mengekalkan pengudaraan paru-paru yang mencukupi. Dalam kes keracunan yang teruk, dialisis peritoneal, atau sebaiknya hemodialisis, boleh dipertimbangkan. Sekiranya hypoprothrombinemia berlaku disebabkan oleh overdosis acetaminophen, vitamin K perlu diberikan secara intravena.

Naloxone, seorang antagonis narkotik, boleh membuang kemurungan pernafasan dan koma yang berkaitan dengan overdosis opioid. Naloxone hydrochloride 0.4 mg hingga 2 mg diberikan secara parenteral. Oleh kerana tempoh tindakan kodin boleh melebihi naloxon, pesakit perlu disimpan di bawah pengawasan berterusan dan dos berulang antagonis perlu diberikan seperti yang diperlukan untuk mengekalkan respirasi yang mencukupi. Seorang antagonis narkotik tidak boleh diberikan tanpa ketiadaan pernafasan pernafasan atau kardiovaskular secara klinikal.

Jika dos acetaminophen mungkin melebihi 140 mg / kg, acetylcysteine ​​perlu diberikan sedini mungkin. Tahap serum acetaminophen perlu diperoleh, kerana tahap empat atau lebih jam selepas pengingesan membantu meramalkan ketoksikan asetetaminophen. Jangan tunggu keputusan ujian asetonaminophen sebelum memulakan rawatan. Enzim hepatik perlu diperoleh pada mulanya, dan diulang pada selang 24 jam.

Methemoglobinemia lebih 30% perlu dirawat dengan metilena biru oleh pentadbiran intravena perlahan.

Dos Toksik (untuk orang dewasa)

Acetaminophen: dos toksik 10 g

Codeine: dos toksik 240 mg

CONTRAINDICATIONS

Produk ini tidak boleh diberikan kepada pesakit yang sebelum ini mempamerkan hypersensitivity kepada codeine atau acetaminophen.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Produk ini menggabungkan kesan analgesik analgesik, kodine, dengan analgesik, acetaminophen yang berfungsi secara periferal.

Farmakokinetik

Tingkah laku komponen individu diterangkan di bawah.

Codeine

Codeine cepat diserap dari saluran gastrousus. Ia didistribusikan dengan pantas dari ruang intravaskular ke pelbagai tisu badan, dengan pengambilan keutamaan oleh organ parenchymatous seperti hati, limpa dan buah pinggang. Codeine melintasi penghalang darah-otak dan terdapat pada tisu janin dan susu ibu. Kepekatan plasma tidak berkaitan dengan kepekatan otak atau melegakan kesakitan; Walau bagaimanapun, codeine tidak terikat pada protein plasma dan tidak terkumpul dalam tisu badan.

Separuh hayat plasma adalah kira-kira 2.9 jam. Penghapusan kodin adalah terutamanya melalui buah pinggang, dan kira-kira 90% daripada dos oral dikumuhkan oleh buah pinggang dalam tempoh 24 jam dos. Produk-produk rembesan kencing terdiri daripada kodine conjugated dan glucuronide percuma (kira-kira 70%), bebas dan konjugated norcodeine (kira-kira 10%), bebas dan konjugasi morfin (kira-kira 10%) normorfin (4%), dan hidrokodon (1%). Sisa dos dikeluarkan dalam tinja.

Pada dos terapeutik, kesan analgesik mencapai puncak dalam masa 2 jam dan berterusan antara 4 dan 6 jam.

Lihat OVERDOSAGE untuk maklumat ketoksikan.

Acetaminophen

Acetaminophen cepat diserap dari saluran gastrointestinal dan diedarkan ke seluruh tisu badan. Separuh hayat plasma adalah 1.25 hingga 3 jam, tetapi boleh ditingkatkan dengan kerosakan hati dan berlebihan. Penghapusan acetaminophen terutamanya oleh metabolisme hati (conjugation) dan metabolit ekskresi buah pinggang berikutnya. Kira-kira 85% daripada dos oral terdapat di dalam air kencing dalam tempoh 24 jam pentadbiran, kebanyakannya sebagai konjugat glucuronide, dengan sejumlah kecil konjugat lain dan ubat yang tidak berubah.

Lihat OVERDOSAGE untuk maklumat ketoksikan.

MAKLUMAT PESAKIT

Codeine boleh menjejaskan kebolehan mental dan / atau fizikal yang diperlukan untuk melaksanakan tugas-tugas yang mungkin berbahaya seperti memandu kereta atau mesin operasi. Tugas tersebut harus dielakkan semasa mengambil produk ini.

Alkohol dan depressants CNS yang lain boleh menghasilkan kemurungan SSP tambahan, apabila diambil dengan produk gabungan ini, dan harus dielakkan.

Codeine mungkin membentuk tabiat. Pesakit harus mengambil ubat hanya selagi ditetapkan, dalam jumlah yang ditetapkan, dan tidak lebih kerap daripada yang ditetapkan.

Perhatian kepada pesakit bahawa sesetengah orang mempunyai variasi dalam enzim hati dan mengubah codeine menjadi morfin lebih pantas dan sepenuhnya daripada orang lain. Orang-orang ini adalah metabolis yang sangat pesat dan lebih berkemungkinan mempunyai tahap morfin yang lebih tinggi daripada biasa selepas mengambil codeine, yang boleh mengakibatkan gejala berlebihan seperti rasa mengantuk, kekeliruan, atau pernafasan yang cetek. Dalam kebanyakan kes, tidak diketahui jika seseorang adalah metabolizer kodin ultra cepat.

Ibu mengandung yang mengambil codeine juga boleh mempunyai tahap morfin yang lebih tinggi dalam susu ibu mereka jika mereka adalah metabolizers ultra cepat. Ini tahap morfin yang lebih tinggi dalam susu ibu boleh mengakibatkan kesan sampingan yang mengancam nyawa atau kematian dalam bayi yang menyusu. Aturkan ibu-ibu yang menyusu untuk melihat tanda-tanda ketoksikan morfin dalam bayi mereka termasuk peningkatan rasa mengantuk (lebih banyak daripada biasa), kesukaran menyusu, kesulitan bernafas, atau kelemumur. Arahkan ibu-ibu menyusu untuk bercakap dengan doktor bayi dengan segera jika mereka melihat tanda-tanda ini dan, jika mereka tidak dapat menghubungi doktor segera, bawa bayi ke bilik kecemasan atau hubungi 911 (atau perkhidmatan kecemasan setempat).

Kategori Popular