Travatan Z

Anonim

TRAVATAN Z®
(travoprost) Penyelesaian ophthalmic 0.004%

DESKRIPSI

Travoprost adalah sintetik prostaglandin F analogue. Nama kimianya ialah (1 R - (lα (Z), 2β (l E, 3 R *), 3α, 5α)) - 7 (3, 5-Dihydroxy-2- (3-hydroxy-4- - (trifluorometil) phenoxy) -1 -butenyl) siklopentil) -5-heptenoic acid, 1-metilethylester. Ia mempunyai formula molekul C 26 H 35 F 3 O 6 dan berat molekul 500, 55. Struktur kimia travoprost adalah:

Travoprost adalah jelas, tidak berwarna kepada minyak sedikit kuning yang sangat larut dalam asetonitril, metanol, oktanol, dan kloroform. Ia boleh dikatakan tidak larut dalam air.

TRAVATAN Z® (penyelesaian ophthalmik travoprost) 0.004% dibekalkan sebagai steril, larutan larutan buffered travoprost dengan pH kira-kira 5.7 dan osmolality kira-kira 290 mOsmol / kg.

TRAVATAN Z® mengandungi Aktif: travoprost 0.04 mg / mL; Tidak aktif: polioxil 40 minyak kastor hidrogenasi, sof Zia® (asid borik, propilena glikol, sorbitol, zink klorida), natrium hidroksida dan / atau asid hidroklorik (untuk menyesuaikan pH) dan air yang dibersihkan, USP. Dipelihara dalam botol dengan sistem buffer ionik, sof Zia®.

INDIKASI

TRAVATAN Z® (penyelesaian ophthalmic travoprost) 0.004% ditunjukkan untuk pengurangan tekanan intraokular tinggi pada pesakit dengan glaukoma sudut terbuka atau hipertensi okular.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Dos yang disyorkan adalah satu penurunan pada mata yang terkena sekali sehari pada waktu petang. TRAVATAN Z® (penyelesaian ophthalmic travoprost) tidak boleh diberikan lebih daripada sekali setiap hari kerana ia telah menunjukkan bahawa pentadbiran analog prostaglandin yang lebih kerap dapat mengurangkan kesan menurunkan tekanan intraokular.

Pengurangan tekanan intraokular bermula kira-kira 2 jam selepas pentadbiran pertama dengan kesan maksimum yang dicapai selepas 12 jam.

TRAVATAN Z® boleh digunakan bersamaan dengan produk ubat topikal topikal lain untuk menurunkan tekanan intraokular. Sekiranya lebih daripada satu ubat optik utama digunakan, ubat-ubatan perlu diberikan sekurang-kurangnya lima (5) minit.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Borang dan Kekuatan Dos

Penyelesaian optik yang mengandungi travoprost 0.04 mg / mL.

TRAVATAN Z® (penyelesaian ophthalmik travoprost) 0.004% adalah travoprost (0.04 mg / mL) steril, isotonik, buffered, dipelihara, berair, dibekalkan dalam sistem pakej DROP-TAINER® aloi Alcon.

TRAVATAN Z® dibekalkan sebagai penyelesaian 2.5 mL dalam 4 mL dan larutan 5 mL dalam 7.5 ml botol dispenser polipropilena semulajadi dengan hujung penitis polipropilena semulajadi dan polipropilena turquoise atau ketumpatan polietilena ketumpatan tinggi. Bukti yang mengganggu disediakan dengan pita mengecut sekitar kawasan penutupan dan leher pakej.

2.5 mL mengisiNDC 0065-0260-25
5 mL mengisiNDC 0065-0260-05

Penyimpanan: Simpan pada 2 ° - 25 ° C (36 ° - 77 ° F).

Alcon Laboratories, Inc. Fort Worth, Texas 76134 Amerika Syarikat

KESAN SAMPINGAN

Pengalaman Pengajian Klinikal

Oleh kerana kajian klinikal dijalankan di bawah keadaan yang berbeza-beza, kadar tindak balas buruk yang dilihat dalam kajian klinikal ubat tidak dapat dibandingkan dengan kadar dalam kajian klinikal ubat lain dan mungkin tidak mencerminkan kadar yang diamati dalam amalan.

Reaksi yang paling biasa berlaku dalam kajian klinikal yang terkawal dengan penyelesaian TRAVATAN® (penyelesaian taphoprost ophthalmic) 0.004% dan TRAVATAN Z® (penyelesaian ophthalmik travoprost) 0.004% adalah hiperemia okular yang dilaporkan dalam 30 hingga 50% pesakit. Sehingga 3% daripada pesakit berhenti terapi akibat conjunctivalhyperemia. Kesan-kesan sampingan yang teruk yang dilaporkan pada kejadian 5 hingga 10% dalam kajian klinikal ini termasuk penurunan ketajaman penglihatan, ketidakselesaan mata, sensasi badan asing, sakit dan pruritus.

Kesan-kesan sampingan yang teruk yang dilaporkan pada kejadian 1-4% dalam kajian klinikal dengan TRAVATAN® atau TRAVATAN Z® termasuk penglihatan tidak normal, blepharitis, penglihatan kabur, katarak, konjungtivitis, pewarnaan kornea, mata kering, perubahan iris, keratitis, keradangan okular, photophobia, pendarahan subconjunctival dan mengoyak.

$config[ads_text5] not found

Kesan buruk yang tidak dilaporkan yang dilaporkan pada kejadian 1 hingga 5% dalam kajian klinikal ini adalah alergi, angina pectoris, kegelisahan, arthritis, sakit belakang, bradikardia, bronkitis, sakit dada, sindrom selesema / selesema, kemurungan, dispepsia, gangguan gastrointestinal, hiperkolesterolemia, hipertensi, hipotensi, jangkitan, sakit, gangguan prostat, sinusitis, inkontinensia kencing dan jangkitan saluran kencing.

Penggunaan postmarketing dengan analog prostaglandin, perubahan periorbital dan tudung termasuk pendalaman sulcus kelopak mata telah diperhatikan.

INTERAKSI DADAH

Tiada maklumat yang disediakan.

AMARAN

Termasuk sebagai sebahagian daripada bahagian PRECAUTIONS .

LANGKAH-LANGKAH

Pigmentation

Penyelesaian optfrostatik Travoprost telah dilaporkan menyebabkan perubahan pada tisu berpigmen. Perubahan paling kerap dilaporkan telah meningkat pigmentasi iris, tisu periorbital (kelopak mata) dan bulu mata. Pigmentasi dijangka meningkat selagi travoprost diberikan. Perubahan pigmentasi adalah disebabkan peningkatan kandungan melanin dalam melanosit daripada peningkatan jumlah melanosit. Selepas pemberhentian travoprost, pigmentasi iris mungkin kekal, sementara pigmentasi tisu periorbital dan perubahan bulu mata dilaporkan boleh diterbalikkan pada sesetengah pesakit. Pesakit yang menerima rawatan perlu dimaklumkan mengenai kemungkinan peningkatan pigmentasi. Kesan jangka panjang pigmentasi meningkat tidak diketahui.

Perubahan warna iris mungkin tidak kelihatan selama beberapa bulan hingga tahun. Biasanya, pigmentasi coklat di sekeliling murid menyebar secara konsentrat ke arah peripheryof iris dan seluruh iris atau bahagian iris menjadi lebih cerah. Tiada nevi atau bintik-bintik iris kelihatannya terjejas oleh rawatan. Walaupun rawatan dengan TRAVATAN Z® (penyelesaian ophthalmic travoprost) 0.004% boleh diteruskan pada pesakit yang mengalami peningkatan pigmentasi iris, pesakit-pesakit ini perlu diperiksa secara teratur, (lihat MAKLUMAT PESAKIT ).

$config[ads_text6] not found

Perubahan bulu mata

TRAVATAN Z® secara beransur-ansur menukar bulu mata dan bulu vellus di mata yang dirawat. Perubahan ini termasuk peningkatan panjang, ketebalan, dan bilangan bulu mata. Perubahan bulu mata biasanya boleh diterbalikkan setelah pemberhentian rawatan.

Keradangan Intraokular

TRAVATAN Z® harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan keradangan intraokular aktif (contohnya, uveitis) kerana keradangan mungkin diperburuk.

Edema Macular

Edema Macular, termasuk edema makular cystoid, telah dilaporkan semasa rawatan dengan penyelesaian travoprost optalmik. TRAVATAN Z® harus digunakan dengan berhati-hati dalam pesakit aphakic, dalam pesakit pseudophakic dengan kapsul lensa posterior koyak, atau pada pesakit yang mempunyai faktor risiko yang diketahui untuk edema makular.

Sudut penutupan, Keradangan atau Glaukoma Neovaskular

TRAVATAN Z® tidak dinilai untuk rawatan glaukoma sudut, penutupan atau keradangan neovaskular.

Keratitis bakteria

Terdapat laporan mengenai keratitis bakteria yang dikaitkan dengan penggunaan kontena pelbagai dos produk oftalmik topikal. Bekas-bekas ini telah dicemari secara tidak sengaja oleh pesakit yang, dalam kebanyakan kes, mempunyai penyakit kornea serentak atau gangguan permukaan epitelium ocular (lihat MAKLUMAT PESAKIT ).

Gunakan dengan kanta kenalan

Kanta kenalan hendaklah dikeluarkan sebelum pengambilan TRAVATAN Z® dan boleh dimasukkan semula 15 minit selepas pentadbirannya.

Toksikologi Nonklinikal

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Kajian karsinogenik dua tahun pada tikus dan tikus pada dos subkutaneus 10, 30, atau 100 mcg / kg / hari tidak menunjukkan sebarang bukti potensi karsinogenik. Walau bagaimanapun, pada 100 mcg / kg / hari, tikus lelaki hanya dirawat selama 82 minggu, dan dos maksimum yang dibenarkan (MTD) tidak dicapai dalam kajian tetikus. Dos yang tinggi (100 mega / kg) sepadan dengan tahap pendedahan melebihi 400 kali pendedahan manusia pada dos optimum manusia yang disyorkan (MRHOD) sebanyak 0.04 meg / kg, berdasarkan paras ubat aktif plasma.

Travoprost tidak mutagenik dalam ujian Ames, ujian mikronukleus tetikus atau assay penyimpangan kromosom tikus. Peningkatan kecil dalam kekerapan mutant diperhatikan di salah satu daripada dua ujian lymphoma tikus di hadapan enzim pengaktifan tikus S-9.

Travoprost tidak menjejaskan indeks mengawan atau kesuburan pada tikus lelaki atau wanita pada dos subkutaneus sehingga 10 mcg / kg / hari (250 kali maksimum dos yang disyorkan oleh manusia ocular 0.04 mcg / kg / hari pada satu meg / kg (MRHOD)) . Pada 10 mcg / kg / hari, bilangan bilangan korpora lutea berkurang, dan kerugian selepas pengimplan meningkat. Kesan ini tidak dapat dilihat pada 3 mcg / kg / hari (75 kali MRHOD).

Gunakan dalam Populasi Tertentu

Kehamilan

Kategori Kehamilan C

Kesan teratogenik : Travoprost adalah teratogenik pada tikus, pada dos intravena (IV) sehingga 10 mcg / kg / hari (250 kali dosis optimum manusia yang disyorkan (MRHOD), yang dibuktikan dengan peningkatan kejadian malformasi rangka serta Travolrost tidak teratogenik pada tikus pada dos IV hingga 3 mcg / kg / hari (75 kali MRHOD), atau pada tikus pada dubur subkutaneus hingga 1 mcg / kg / hari (25 kali MRHOD). Travoprost menghasilkan peningkatan dalam kerugian pasca implantasi dan penurunan daya tahan janin pada tikus pada dos IV> 3 mcg / kg / hari (75 kali MRHOD) dan pada tikus pada dubur subkutan> 0.3 mcg / kg / hari (7.5 kali MRHOD).

Dalam keturunan tikus betina yang menerima travoprost subcutaneously dari Hari ke 7 kehamilan untuk menyusukan Hari 21 pada dos ≥ 0.12 mcg / kg / hari (3 kali MRHOD), kejadian kematian postnatal meningkat, dan berat badan badan neonatal adalah menurun. Pembangunan neonatal juga terjejas, dibuktikan oleh pembukaan mata tertangguh, detasmen pinna dan pemisahan pra-pemisah, dan oleh penurunan aktiviti motor.

Tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal tentang TRAVATAN Z® (penyelesaian ophthalmik travoprost) 0.004% pentadbiran pada wanita hamil. Oleh kerana kajian reproduktif haiwan tidak selalu meramalkan tindak balas manusia, TRAVATAN Z® harus diberikan semasa mengandung hanya jika manfaat berpotensi membenarkan potensi risiko pada janin.

Ibu-ibu Kejururawatan

Satu kajian pada tikus menyusu menunjukkan bahawa radiolabeled travoprost dan / atau metabolitnya dikeluarkan dalam susu. Tidak diketahui apakah ubat ini atau metabolitnya dikumuhkan dalam susu manusia. Kerana banyak ubat dikumuhkan dalam susu manusia, berhati-hati harus dilakukan apabila TRAVATAN Z® ditadbirkan kepada wanita yang menyusu.

Penggunaan Pediatrik

Penggunaan di kalangan pesakit kanak-kanak di bawah umur 16 tahun tidak digalakkan kerana kebimbangan keselamatan yang berpotensi yang berkaitan dengan peningkatan pigmentasi berikutan penggunaan kronik jangka panjang.

Penggunaan Geriatrik

Tiada perbezaan klinikal secara keseluruhan dalam keselamatan atau keberkesanan telah diperhatikan di antara orang tua dan pesakit dewasa lain.

Kerosakan Hepatik dan Renal

Penyelesaian optfroalmalik Travoprost 0.004% telah dikaji pada pesakit dengan gangguan hepatik dan juga pada pesakit dengan gangguan renal. Tiada perubahan klinikal yang berkaitan dengan klinik hematologi, kimia darah atau urinalisis yang diperhatikan pada pesakit-pesakit ini.

OVERDOSE

Tiada maklumat yang disediakan.

CONTRAINDICATIONS

Tiada

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Mekanisme Tindakan

Asid bebas Travoprost, analog prostaglandin adalah agonis reseptor FP prostanoid selektif yang dipercayai dapat mengurangkan tekanan intraokular dengan meningkatkan aliran keluar uveoscleral. Mekanisme tindakan yang tepat tidak diketahui pada masa ini.

Farmakokinetik

Travoprost diserap melalui kornea dan dihidrolisiskan ke asid bebas aktif. Data daripada empat kajian farmakokinetik dos (seramai 107 subjek) telah menunjukkan bahawa kepekatan plasma asid bebas adalah di bawah 0.01 ng / ml (had kuantiti assay) dalam dua pertiga daripada subjek. Dalam individu yang mempunyai kepekatan plasma kuantitatif (N = 38), Cmax plasma min adalah 0.018 ± 0.007 ng / ml (berkisar 0.01 hingga 0.052 ng / mL) dan dicapai dalam masa 30 minit. Dari kajian ini, travoprost dianggarkan mempunyai plasma separuh hayat selama 45 minit. Tiada perbezaan dalam kepekatan plasma antara Hari 1 dan 7, menunjukkan keadaan mantap telah dicapai lebih awal dan tiada pengumpulan yang ketara.

Travoprost, prodrug ester isopropil, dihidrolisiskan oleh esterase dalam kornea kepada asid bebas secara biologi. Secara sistematik, asid bebas travoprost dimetabolisme menjadi metabolit tidak aktif melalui beta-pengoksidaan rantai asid (karboksilat) untuk memberikan 1, 2-dinor dan 1, 2, 3, 4-tetranor analog, melalui pengoksidaan 15-hidroksil moiety, serta melalui pengurangan 13, 14 ikatan berganda.

Penghapusan asid bebas travoprost dari plasma adalah pesat dan paras biasanya berada di bawah had kuantifikasi dalam masa sejam selepas dos. Penghapusan terminal separuh hayat asid bebas travoprost dianggarkan dari empat belas subjek dan berkisar antara 17 minit hingga 86 minit dengan separuh hayat min 45 minit. Kurang daripada 2% daripada topikal ostular travoprost dikeluarkan di dalam air kencing dalam masa 4 jam sebagai asid bebas travoprost.

Pengajian Klinikal

Dalam kajian klinikal, pesakit dengan glaukoma sudut terbuka atau hypertension sudut dan tekanan asas 25-27 mm Hg yang dirawat dengan TRAVATAN® (penyelesaian taphopal ophthalmic) 0.004% atau TRAVATAN Z® (penyelesaian taphopal ophthalmic) 0.004% dosis sekali sehari pada waktu petang menunjukkan pengurangan 7-8 mm Hg dalam tekanan intraokular. Dalam analisis subkumpulan kajian ini, bermakna pengurangan IOP dalam pesakit hitam adalah sehingga 1.8 mm Hg lebih besar daripada pesakit bukan hitam. Ia tidak diketahui pada masa ini sama ada perbezaan ini dikaitkan dengan bangsa atau kepada iritan yang terlalu berpigmen.

Dalam percubaan multi-pusat, rawak, terkawal, pesakit dengan tekanan intraokular asas rata-rata 24-26 mm Hg pada TIMOPTIC * 0.5% BID yang dirawat dengan TRAVATAN® (travoprost ophthalmic solution) 0.004% dosed QD adjunctively to TIMOPTIC * 0.5% BID menunjukkan pengurangan 6-7 mm Hg dalam tekanan intraokular.

MAKLUMAT PESAKIT

Potensi untuk Pigmentation

Pesakit perlu dimaklumkan mengenai potensi peningkatan pigmentasi coklat iris, yang mungkin kekal. Pesakit juga harus dimaklumkan mengenai kemungkinan kelabu kulit kelopak mata, yang boleh diterbalikkan selepas pemberhentian TRAVATAN Z® (penyelesaian optik travoprost) 0.004%.

Potensi Perubahan Bulu Mata

Pesakit juga harus dimaklumkan tentang kemungkinan perubahan bulu mata dan vellus di mata yang dirawat semasa rawatan dengan TRAVATAN Z®. Perubahan ini boleh menyebabkan perbezaan antara mata panjang, ketebalan, pigmentasi, bilangan bulu mata atau bulu vellus, dan / atau arah pertumbuhan bulu mata. Perubahan bulu mata biasanya boleh diterbalikkan setelah pemberhentian rawatan.

Mengendalikan Container

Pesakit harus diarahkan untuk mengelakkan hujung wadah dispensing untuk menghubungi mata, struktur sekitar, jari, atau permukaan lain untuk mengelakkan pencemaran penyelesaian oleh bakteria umum yang diketahui menyebabkan jangkitan okular. Kerosakan serius pada mata dan kehilangan penglihatan yang seterusnya mungkin disebabkan penggunaan larutan yang tercemar.

Bila hendak mencari nasihat doktor

Pesakit juga perlu dimaklumkan bahawa jika mereka mengalami keadaan semasa (misalnya, trauma atau jangkitan), mempunyai pembedahan okular, atau membangunkan apa-apa tindak balas okular, terutamanya konjungtivitis dan tindak balas kelopak mata, mereka harus segera mendapatkan nasihat doktor mereka mengenai penggunaan berterusan TRAVATAN Z®.

Gunakan dengan kanta kenalan

Kanta kenalan hendaklah dikeluarkan sebelum pengambilan TRAVATAN Z® dan boleh dimasukkan semula 15 minit selepas pentadbirannya.

Gunakan dengan Ubat Oftalmik Lain

Sekiranya lebih daripada satu ubat mata otot topikal sedang digunakan, ubat-ubatan perlu diberikan sekurang-kurangnya lima (5) minit antara aplikasi.

Kategori Popular