Tapazole

Anonim

Tapazole ®
(methimazole) Tablet, USP

DESKRIPSI

TAPAZOLE ® (Methimazole Tablets, USP) (1-methylimidazole-2-thiol) adalah bahan putih, kristal yang bebas larut dalam air. Ia berbeza daripada ubat-ubatan siri thiouracil terutamanya kerana ia mempunyai 5- dan bukannya cincin 6-anggota.

Setiap tablet mengandungi 5 atau 10 mg (43.8 atau 87.6 μmol) metimazole, ubat antithyroid yang diberikan secara oral.

Setiap tablet juga mengandungi lactose monohydrate, magnesium stearate, kanji (jagung), kanji pregelatinized dan talc.

Berat molekul ialah 114.16, dan formula molekul ialah C 4 H 6 N 2 S. Rumus struktur adalah seperti berikut:

INDIKASI

TAPAZOLE ditunjukkan:

  • Pada pesakit dengan penyakit Graves dengan hyperthyroidism atau goiter multinodular toksik yang pembedahan atau terapi yodium radioaktif bukan pilihan rawatan yang sesuai.
  • Untuk memperbaiki gejala hipertiroid dalam persediaan untuk tiroidektomi atau terapi yodium radioaktif.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

TAPAZOLE diberikan secara lisan. Jumlah dos harian biasanya diberikan dalam 3 dos dibahagikan pada selang waktu 8 jam.

Dewasa

Dos harian awal adalah 15 mg untuk hipertiroidisme ringan, 30 hingga 40 mg untuk hyperthyroidism yang agak teruk, dan 60 mg untuk hyperthyroidism yang teruk, dibahagikan kepada 3 dos pada selang 8 jam. Dos penyelenggaraan adalah 5 hingga 15 mg setiap hari.

Pediatrik

Pada mulanya, dos harian ialah 0.4 mg / kg berat badan dibahagikan kepada 3 dos dan diberikan pada selang 8 jam. Dos penyelenggaraan adalah lebih kurang 1/2 dos awal.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Tablet TAPAZOLE boleh didapati di:

Tablet 5 mg adalah bulat, putih ke putih, menjaringkan gol pada satu sisi dan sisi lain dibocorkan dengan "J94".

Mereka boleh didapati seperti berikut:

Botol 100 NDC 60793-104-01

Tablet 10 mg adalah bulat, putih ke luar putih, menjaringkan satu sisi dan pihak lain debos dengan "J95".

Mereka boleh didapati seperti berikut:

Botol 100 NDC 60793-105-01

Simpan pada suhu bilik yang terkawal, 15 ° hingga 30 ° C (59 ° hingga 86 ° F).

KESAN SAMPINGAN

Reaksi buruk utama (yang berlaku dengan kekerapan yang sedikit berbanding tindak balas negatif yang kecil) termasuk perencatan myelopoieses (agranulocytosis, granulocytopenia, thrombocytopenia, dan anemia aplastik), demam dadah, sindrom seperti lupus, insulin autoimmune syndrome (yang boleh mengakibatkan hypoglycemic koma), hepatitis (penyakit kuning mungkin berterusan selama beberapa minggu selepas pemberhentian ubat), periarteritis, dan hypoprothrombinemia. Nefritis berlaku sangat jarang.

Reaksi merosakkan kecil termasuk ruam kulit, urtikaria, loya, muntah, kesusahan epigastrik, arthralgia, paresthesia, kehilangan rasa, kehilangan rambut yang tidak normal, myalgia, sakit kepala, pruritus, mengantuk, neuritis, edema, vertigo, pigmentasi kulit, jaundis, sialadenopati, dan limfadenopati.

INTERAKSI DADAH

Antikoagulan (Lisan)

Disebabkan potensi perencatan aktiviti vitamin K oleh metimazole, aktiviti antikoagulan oral (contohnya, warfarin) boleh ditingkatkan; Pemantauan tambahan PT / INR perlu dipertimbangkan, terutamanya sebelum prosedur pembedahan.

Ejen Menyekat β-Adrenergik

Hyperthyroidism boleh menyebabkan peningkatan beta blockers dengan nisbah ekstraksi tinggi. Pengurangan dos penghalang beta-adrenergik mungkin diperlukan apabila pesakit hipertiroid menjadi eutroid.

Digitalis Glycosides

Tahap digitalis serum boleh ditingkatkan apabila pesakit hipertiroid pada regimen digitalis glikosida stabil menjadi eutroid; satu dos yang dikurangkan daripada glikosida digitalis mungkin diperlukan.

Theophylline

Pembersihan Theophylline mungkin berkurang apabila pesakit hipertiroid pada regimen theophylline yang stabil menjadi eutilroid; dos teofil yang dikurangkan mungkin diperlukan.

AMARAN

Penggunaan Trimester Pertama Daripada Malformasi Methimazole Dan Kongenital

Methimazole melepasi membran plasenta dan boleh menyebabkan kemudaratan janin, apabila ditadbir pada trimester pertama kehamilan. Kesan bawaan kecacatan kongenital, termasuk aplasia cutis, malformasi craniofacial (dysmorphism wajah, atresia choanal), malformasi gastrointestinal (atresia esophageal dengan atau tanpa tracheoesophageal fistula), omphalocele dan keabnormalan saluran omphalomesenterik telah berlaku pada bayi yang dilahirkan kepada ibu yang menerima TAPAZOLE dalam trimester pertama kehamilan. Sekiranya TAPAZOLE digunakan semasa kehamilan atau jika pesakit hamil semasa mengambil ubat ini, pesakit perlu diberi amaran tentang bahaya yang mungkin berlaku kepada janin.

$config[ads_text5] not found

Kerana risiko kecacatan kongenital yang berkaitan dengan penggunaan TAPAZOLE pada trimester pertama kehamilan, mungkin sesuai untuk menggunakan ejen lain pada wanita hamil yang memerlukan rawatan untuk hipertiroidisme. Sekiranya TAPAZOLE digunakan, dos yang paling rendah untuk mengawal penyakit ibu perlu diberikan.

Agranulocytosis

Agranulocytosis berpotensi sebagai reaksi buruk yang mengancam nyawa terapi TAPAZOLE. Pesakit harus diarahkan untuk segera melaporkan kepada doktor mereka apa-apa gejala yang menunjukkan agranulositosis, seperti demam atau sakit tekak. Leukopenia, trombositopenia, dan anemia aplastik (pancytopenia) juga boleh berlaku. Ubat harus dihentikan dengan adanya agranulositosis, anemia aplastik (pancytopenia), vasculitis ANCA-positif, hepatitis, atau dermatitis exfoliative dan indeks sumsum tulang pesakit harus dipantau.

Keracunan Hati

Walaupun terdapat laporan mengenai hepatotoxicity (termasuk kegagalan hati akut) yang berkaitan dengan TAPAZOLE, risiko hepatotoxicity kelihatan kurang dengan metimazole daripada dengan propylthiouracil, terutama pada populasi pediatrik. Tanda-tanda gejala disfungsi hepatik (anoreksia, pruritis, kesakitan kuadran atas kanan, dan lain-lain) harus segera menilai fungsi hati (bilirubin, alkali phosphatase) dan integriti hepatosellur (ALT, AST). Rawatan ubat harus dihentikan segera sekiranya terdapat tanda-tanda klinis yang signifikan dari kanser hati termasuk nilai transaminase hepatik melebihi 3 kali batas atas normal.

$config[ads_text6] not found

Hypothyroidism

TAPAZOLE boleh menyebabkan hipotiroidisme yang memerlukan pemantauan rutin TSH dan tahap T4 percuma dengan pelarasan dalam dos untuk mengekalkan keadaan eutroid. Kerana dadah mudah melepasi membran plasenta, methimazole boleh menyebabkan goiter janin dan cretinism apabila diberikan kepada wanita hamil. Atas sebab ini, adalah penting bahawa dos yang mencukupi, tetapi tidak berlebihan akan diberikan semasa hamil (lihat PRECAUTIONS, Kehamilan ).

LANGKAH-LANGKAH

Ketua

Pesakit yang menerima metimazole sepatutnya berada di bawah pengawasan yang rapat dan harus diberi amaran untuk melaporkan serta-merta apa-apa keterangan penyakit, terutamanya sakit tekak, letusan kulit, demam, sakit kepala, atau penyakit umum. Dalam kes sedemikian, bilangan darah putih dan bilangan pembezaan harus diperolehi untuk menentukan sama ada agranulocytosis telah berkembang. Penjagaan khusus perlu dilakukan dengan pesakit yang menerima ubat tambahan yang diketahui menyebabkan agranulositosis.

Ujian Makmal

Kerana methimazole boleh menyebabkan hypoprothrombinemia dan pendarahan, masa prothrombin harus dipantau semasa terapi dengan ubat, terutama sebelum prosedur pembedahan. Ujian fungsi tiroid perlu dipantau secara berkala semasa terapi. Apabila bukti klinikal hipertiroidisme telah diselesaikan, penemuan TSH serum yang semakin meningkat menunjukkan bahawa dos penyelenggaraan TAPAZOLE yang lebih rendah harus digunakan.

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Dalam kajian selama 2 tahun, tikus diberi methimazole pada dos 0.5, 3, dan 18 mg / kg / hari. Dos ini adalah 0.3, 2, dan 12 kali dos penyelenggaraan maksimum 15 mg / hari (apabila dikira berdasarkan kawasan permukaan). Hiperplasia tiroid, adenoma, dan karsinoma dikembangkan pada tikus pada dua dos yang lebih tinggi. Kepentingan klinikal penemuan ini tidak jelas.

Kehamilan

Kategori Kehamilan D

Lihat PERHATIAN

Jika TAPAZOLE digunakan semasa trimester kehamilan yang pertama atau jika pesakit hamil semasa mengambil ubat ini, pesakit perlu diberi amaran tentang bahaya yang mungkin berlaku kepada janin.

Pada wanita hamil dengan penyakit Graves yang tidak dirawat atau tidak diubati, terdapat peningkatan risiko terjadinya kegagalan jantung ibu, pengguguran spontan, kelahiran preterm, kelahiran mati dan hipertiroidisme janin atau neonatal.

Kerana methimazole melintasi membran plasenta dan boleh mendorong goiter dan cretinism dalam janin yang sedang berkembang, hipertiroidisme perlu dipantau dengan teliti dalam wanita hamil dan rawatan diselaraskan supaya dos yang mencukupi, tetapi tidak berlebihan diberikan semasa mengandung. Dalam banyak wanita hamil, ketidaksesuaian tiroid berkurangan apabila kehamilan berterusan; Oleh itu, pengurangan dos boleh dilakukan. Dalam sesetengah keadaan, terapi anti-tiroid boleh dihentikan beberapa minggu atau bulan sebelum penghantaran.

Oleh kerana terjadinya malformasi kongenital yang jarang berlaku yang berkaitan dengan penggunaan methimazole, mungkin sesuai untuk menggunakan ubat anti-tiroid alternatif pada wanita hamil yang memerlukan rawatan untuk hipertiroidisme terutama pada trimester pertama kehamilan semasa organogenesis.

Memandangkan kesan buruk ibu yang berpotensi propylthiouracil (misalnya, hepatotoxicity), mungkin lebih baik untuk beralih dari propylthiouracil ke TAPAZOLE untuk trimester kedua dan ketiga.

Ibu-ibu Kejururawatan

Methimazole hadir dalam susu ibu. Walau bagaimanapun, beberapa kajian tidak memberi kesan terhadap status klinikal dalam bayi yang menyusui bayi yang mengambil methimazole. Kajian jangka panjang 139 ibu tiruan yang menyusu kehamilan dan bayi mereka gagal membuktikan keracunan pada bayi yang disusui oleh ibu yang menerima rawatan dengan methimazole. Pantau fungsi tiroid dengan kerap (mingguan atau dua kali seminggu).

Penggunaan Pediatrik

Kerana laporan posmarketing kecederaan hati yang teruk pada pesakit pediatrik yang dirawat dengan propylthiouracil, TAPAZOLE adalah pilihan pilihan apabila ubat antithyroid diperlukan untuk pesakit pediatrik (lihat DOSEN DAN PENTADBIRAN ).

OVERDOSE

Tanda dan Gejala

Gejala mungkin termasuk loya, muntah, kesusahan epigastrik, sakit kepala, demam, sakit sendi, pruritus, dan edema. Anemia aplastik (pancytopenia) atau agranulositosis boleh diwujudkan dalam jam ke hari. Peristiwa kurang kerap adalah hepatitis, sindrom nefrotik, dermatitis exfoliative, neuropathies, dan rangsangan CNS atau kemurungan. Tiada maklumat tersedia mengenai dos maut median dadah atau kepekatan metimazole dalam cecair biologik yang berkaitan dengan toksisiti dan / atau kematian.

Rawatan

Untuk mendapatkan maklumat terkini mengenai rawatan berlebihan, sumber yang baik adalah Pusat Kawalan Racun Serantau yang disahkan. Dalam menguruskan overdosage, pertimbangkan kemungkinan overdosis pelbagai ubat, interaksi antara ubat-ubatan, dan kinetik ubat luar biasa dalam pesakit.

Jika berlaku overdosis, rawatan sokongan yang sesuai harus dimulakan seperti yang ditentukan oleh status perubatan pesakit.

CONTRAINDICATIONS

TAPAZOLE dikontraindikasikan dengan adanya hipersensitiviti terhadap dadah atau mana-mana komponen produk lain.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Methimazole menghalang sintesis hormon tiroid dan dengan itu berkesan dalam rawatan hipertiroidisme. Dadah ini tidak menyahaktifkan thyroxine dan tri-iodothyronine yang disimpan di dalam tiroid atau beredar di dalam darah atau tidak mengganggu keberkesanan hormon tiroid yang diberikan oleh mulut atau suntikan.

Methimazole mudah diserap dalam saluran pencernaan, dimetabolisme di hati, dan diekskresikan dalam air kencing.

MAKLUMAT PESAKIT

Pesakit perlu dimaklumkan bahawa jika mereka hamil atau berhasrat untuk hamil semasa mengambil ubat antithyroid, mereka harus segera menghubungi doktor mereka mengenai terapi mereka.

Kategori Popular