Suprax

Anonim

SUPRAX ®
(cefixime) Tablets, Capsules, Tablet Chewable, dan penggantungan Oral

DESKRIPSI

Cefixime adalah antisial semisynthetic, cephalosporin untuk pentadbiran mulut. Secara kimia, ia adalah ( 6R, 7R ) -7- (2-Amino-4-thiazolyl) glyoxylamido) -8-oxo-3-vinyl-5-thia-1-azabicyclo (4.2.0) asid-as-2-carboxylic, 7 2 - (Z) - ( O - (carboxy metil) oxime) trihydrate.

Berat molekul = 507.50 sebagai trihidrat. Formula Kimia ialah C 16 H 15 N 5 O 7 S 2 .3H 2 O

Rumus struktur untuk cefixime ialah:

  • Bahan-bahan aktif yang terkandung dalam tablet 400 mg SUPRAX ® (cefixime) 400 mg USP adalah: dibasic kalsium fosfat, hipromelosa, laktosa monohydrate, magnesium stearate, selulosa mikrokristalin, polietilena glikol, kanji pregelatinized, titanium dioksida, dan triacetin.
  • Bahan-bahan yang tidak aktif yang terdapat dalam kapsul 400 mg SUPRAX ® (cefixime) adalah: silikon dioksida koloid, crospovidone, hidroksi propil selulosa rendah, magnesium stearate, dan manitol. Kotak kapsul mengandungi bahan-bahan yang tidak aktif berikut: ferric oxide black, ferric oxide red, gelatin, potassium hydroxide, propylene glycol, shellac, natrium lauryl sulfate, dan titanium dioxide.
  • Bahan-bahan yang tidak aktif yang mengandungi 100 mg atau 150 mg atau 200 mg tablet chewable SUPRAX ® (cefixime) 100 mg atau 150 mg atau 200 mg tablet chewable adalah: aspartame, silikon dioksida koloid, crospovidone, FD & C Red # 40 Aluminium Lake, hydroxypropyl selulose magnesium, magnesium stearate, mannitol, dan tutti frutti rasa.
  • Bahan-bahan aktif yang terkandung dalam serbuk SUPRAX ® (cefixime) untuk penggantungan lisan USP adalah: silikon dioksida koloid, natrium benzoat, rasa strawberi, sucralose (hanya 500 mg / 5 mL kekuatan), sukrosa, dan xanthan.

INDIKASI

Jangkitan saluran kencing yang tidak rumit

SUPRAX ditunjukkan dalam rawatan orang dewasa dan pesakit kanak-kanak berusia enam bulan atau lebih tua dengan jangkitan saluran kencing yang tidak rumit yang disebabkan oleh isolat mudah Escherichia coli dan Proteus mirabilis .

Otitis Media

SUPRAX ditunjukkan dalam rawatan orang dewasa dan pesakit kanak-kanak berusia enam bulan atau lebih tua dengan otitis media yang disebabkan oleh isolat yang terdedah dari Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, dan Streptococcus pyogenes . (Keberkesanan untuk Streptococcus pyogenes dalam sistem organ ini dikaji dalam kurang daripada 10 jangkitan.)

Nota

Bagi pesakit yang mengalami otitis media yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae, tindak balas keseluruhan adalah lebih kurang 10% lebih rendah untuk cefixime berbanding dengan komparator (lihat Pengajian Klinikal ).

Pharyngitis Dan Tonsillitis

SUPRAX ditunjukkan dalam rawatan orang dewasa dan pesakit kanak-kanak enam bulan atau lebih tua

dengan pharyngitis dan tonsillitis yang disebabkan oleh isolat yang terdedah kepada Streptococcus pyogenes . (Nota: Penicillin adalah ubat pilihan yang biasa dalam rawatan jangkitan Streptococcus pyogenes . SUPRAX biasanya berkesan dalam pembasmian Streptococcus pyogenes dari nasofaring, namun data yang membuktikan keberkesanan SUPRAX dalam pencegahan demam reumatik seterusnya tidak tersedia .)

Ekspresi akut Bronkitis kronik

SUPRAX ditunjukkan dalam rawatan orang dewasa dan pesakit kanak-kanak berusia enam bulan atau lebih tua dengan peningkatan bronkitis kronik yang disebabkan oleh isolat mudah Streptococcus pneumoniae dan Haemophilus influenzae .

Gonorrhea tidak rumit (serviks / uretra)

SUPRAX ditunjukkan dalam rawatan orang dewasa dan pesakit kanak-kanak berusia enam bulan atau lebih tua dengan gonorrhea yang tidak rumit (serviks / urethral) yang disebabkan oleh isolat yang terdedah Neisseria gonorrhoeae (penisilinin-dan penisilin yang menghasilkan penisilin).

Penggunaan

Untuk mengurangkan perkembangan bakteria tahan ubat dan mengekalkan keberkesanan SUPRAX dan ubat-ubatan antibakteria yang lain, SUPRAX hanya perlu digunakan untuk merawat jangkitan yang terbukti atau sangat disyaki disebabkan oleh bakteria yang terdedah. Apabila maklumat kebudayaan dan kerentanan tersedia, mereka harus dipertimbangkan dalam memilih atau mengubah suai terapi antimikroba. Dengan ketiadaan data tersebut, epidemiologi tempatan dan pola kerentanan boleh menyumbang kepada pemilihan terapi empirik.

$config[ads_text5] not found

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Dewasa

Dos yang disyorkan untuk cefixime adalah 400 mg setiap hari. Ini boleh diberikan sebagai tablet 400 mg atau kapsul setiap hari atau tablet 400 mg boleh dibahagikan dan diberikan sebagai satu setengah tablet setiap 12 jam. Untuk rawatan jangkitan gonokokus serviks / urethral yang tidak rumit, dos oral tunggal 400 mg adalah disyorkan. Kapsul dan tablet boleh ditadbir tanpa menghiraukan makanan.

Dalam rawatan jangkitan kerana Streptococcus pyogenes, dos terapeutik cefixime perlu diberikan selama sekurang-kurangnya 10 hari.

Pesakit Pediatrik (6 Bulan Atau Lebih Lama)

Dos yang disyorkan ialah 8 mg / kg / hari penggantungan. Ini boleh diberikan sebagai dos harian tunggal atau boleh diberikan dalam dua dos dibahagikan, seperti 4 mg / kg setiap 12 jam.

Nota

Dos yang dicadangkan telah ditentukan untuk setiap berat badan kanak-kanak. Rujuk kepada Jadual 1. Pastikan semua pesanan yang menentukan dos dalam mililiter termasuk kepekatan, kerana SUPRAX untuk penggantungan lisan boleh didapati dalam tiga kepekatan yang berlainan (100 mg / 5 mL, 200 mg / 5 mL, dan 500 mg / 5 mL).

Jadual 1. Dos yang dicadangkan untuk pesakit kanak-kanak

CHART DOSAGE PEDIATRIC
Dos adalah dicadangkan untuk setiap julat berat dan bulat untuk memudahkan pentadbiran
SUPRAX (cefixime) untuk penggantungan lisan SUPRAX (cefixime)
meja chewable
100 mg / 5 mL200 mg / 5 mL500 mg / 5 mL
Pesakit
Berat (kg)
Dos / hari
(mg) -
Dos / hari
(mL)
Dos / hari
(mL)
Dos / hari
(mL)
Dos
5 hingga 7.5 *502.5---
7.6 hingga 10 *8042--
10.1 hingga 12.510052.511 tablet 100 mg
12.6 hingga 20.51507.541.51 tablet 150 mg
20.6 hingga 2820010521 tablet 200 mg
28.1 hingga 3325012.562.51 tablet 100 mg dan 1 tablet 150 mg
33.1 hingga 40300157.532 tablet 150 mg
40.1 hingga 4535017.593.51 tablet 150 mg dan 1 tablet 200 mg
45.1 atau lebih besar400201042 tablet 200 mg
* Kepekatan suspensi lisan yang digunakan ialah 100 mg / 5 mL atau 200 mg / 5 mL untuk pesakit pediatrik dalam julat berat ini.

$config[ads_text6] not found

Kanak-kanak yang berumur lebih daripada 45 kg atau lebih tua dari 12 tahun harus dirawat dengan dos orang yang disyorkan. SUPRAX (cefixime) tablet yang boleh dikunyah mesti dikunyah atau dihancurkan sebelum menelan.

Otitis media harus dirawat dengan tablet yang boleh dikunyah atau penggantungan. Percubaan klinikal otitis media dilakukan dengan tablet yang boleh dikunyah atau penggantungan, dan tablet yang boleh dikunyah atau penggantungan menghasilkan paras darah puncak yang lebih tinggi daripada tablet apabila diberikan pada dos yang sama.

Oleh itu, tablet atau kapsul tidak boleh digantikan untuk tablet yang boleh dikunyah atau penggantungan dalam rawatan otitis media (lihat PHARMACOLOGI KLINIKAL ).

Dalam rawatan jangkitan kerana Streptococcus pyogenes, dos terapeutik cefixime perlu diberikan selama sekurang-kurangnya 10 hari.

Kerosakan buah pinggang

SUPRAX boleh ditadbir dengan adanya fungsi buah pinggang terjejas. Dos biasa dan jadual boleh digunakan pada pesakit dengan clearances creatinine sebanyak 60 mL / min atau lebih. Rujuk Jadual 2 untuk pelarasan dos untuk orang dewasa dengan gangguan renal. Tiada hemodialisis atau dialisis peritoneal membuang sejumlah besar ubat dari badan.

Jadual 2. Dos untuk Orang Dewasa dengan Kemandulan Renal

Disfungsi Renal SUPRAX (cefixime) untuk penggantungan lisanTabletBoleh dikunyah
Tablet
Pembersihan Kreatinin (mL / min)100 mg / 5 mL200 mg / 5 mL500 mg / 5 mL400 mg200 mg
Dos / hari
(mL)
Dos / hari
(mL)
Dos / hari
(mL)
Dos / hariDos / hari
60 atau lebihDos biasaDos biasaDos biasaDos biasaDos biasa
21 hingga 59 *
ATAU hemodialysis buah pinggang *
136.52.6Tidak
Sesuai
Tidak
Sesuai
20 atau kurang
OR peritoneal berterusan
dialisis
8.64.41.80.5 tablet1 tablet
* Kepekatan suspensi lisan yang digunakan ialah 200 mg / 5 mL atau 500 mg / 5 mL untuk pesakit yang mengalami masalah buah pinggang ini

Rekonstruksi Arah Penggantungan Lisan

KekuatanSaiz BotolArah Penyusunan Semula
100 mg / 5 mL dan
200 mg / 5 mL
100 mlUntuk menyusun semula, laraskan dengan air 68 ml . Kaedah: Ketik botol beberapa kali untuk melonggarkan kandungan serbuk sebelum penyusunan semula. Tambah kira-kira separuh jumlah air untuk pemulihan dan goncang dengan baik. Tambahkan baki air dan goncang dengan baik.
100 mg / 5 mL dan
200 mg / 5 mL
75 mLUntuk menyusun semula, laraskan dengan air 51 ml . Kaedah: Ketik botol beberapa kali untuk melonggarkan kandungan serbuk sebelum penyusunan semula. Tambah kira-kira separuh jumlah air untuk pemulihan dan goncang dengan baik. Tambahkan baki air dan goncang dengan baik.
100 mg / 5 mL dan
200 mg / 5 mL
50 mLUntuk menyusun semula, tunda dengan 34 mL air. Kaedah: Ketik botol beberapa kali untuk melonggarkan kandungan serbuk sebelum penyusunan semula. Tambah kira-kira separuh jumlah air untuk pemulihan dan goncang dengan baik. Tambahkan baki air dan goncang dengan baik. '
200 mg / 5 mL37.5 mLUntuk menyusun semula, laraskan dengan air 26 ml . Kaedah: Ketik botol beberapa kali untuk melonggarkan kandungan serbuk sebelum penyusunan semula. Tambah kira-kira separuh jumlah air untuk pemulihan dan goncang dengan baik. Tambahkan baki air dan goncang dengan baik.
200 mg / 5 mL25 mLUntuk menyusun semula, laraskan dengan 17 mL air. Kaedah: Ketik botol beberapa kali untuk melonggarkan kandungan serbuk sebelum penyusunan semula. Tambah kira-kira separuh jumlah air untuk pemulihan dan goncang dengan baik. Tambahkan baki air dan goncang dengan baik.
500 mg / 5 mL20 mLUntuk menyusun semula, laraskan dengan air 14 ml . Kaedah: Ketik botol beberapa kali untuk melonggarkan kandungan serbuk sebelum penyusunan semula. Tambah kira-kira separuh jumlah air untuk pemulihan dan goncang dengan baik. Tambahkan baki air dan goncang dengan baik.
500 mg / 5 mL10 mLUntuk menyusun semula, laraskan dengan air 8 ml . Kaedah: Ketik botol beberapa kali untuk melonggarkan kandungan serbuk sebelum penyusunan semula. Tambah kira-kira separuh jumlah air untuk pemulihan dan goncang dengan baik. Tambahkan baki air dan goncang dengan baik.

Selepas pemulihan, penggantungan boleh disimpan selama 14 hari sama ada pada suhu bilik, atau di bawah penyejukan, tanpa kehilangan potensi yang ketara. Terus rapat. Goncang dengan baik sebelum menggunakan. Buang bahagian yang tidak digunakan selepas 14 hari.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Borang dan Kekuatan Dos

SUPRAX tersedia untuk pentadbiran lisan dalam bentuk dan kekuatan dos berikut:

  • Tablet bersalut filem menyediakan 400 mg cefixime sebagai trihydrate. Ini berwarna putih, bersalut filem, tablet berbentuk kapsul dengan tepi serong dan garis skor yang dibahagikan pada setiap sisi. Tablet ini dibocorkan dengan "SUPRAX" di satu sisi dan "LUPINE" di seberang.
  • Kapsul menyediakan 400 mg cefixime sebagai trihydrate. Ini adalah kapsul saiz "00EL" dengan cap opaque merah jambu dan badan legap merah jambu dengan "LU" pada topi dan "U43" pada badan dalam dakwat hitam. Kapsul mengandungi serbuk butiran putih ke putih.
  • Tablet chewable menyediakan 100 mg atau 150 mg atau 200 mg cefixime sebagai trihydrate. Tablet 100 mg berwarna merah jambu, tablet bulat, debos dengan "SUPRAX 100" di satu sisi dan "LUPINE" di sisi lain. Tablet 150 mg berwarna merah jambu, tablet bulat, debos dengan "SUPRAX 150" di satu sisi dan "LUPINE" di sisi lain. Tablet 200 mg berwarna merah jambu, tablet bulat, debos dengan "SUPRAX 200" di satu sisi dan "LUPINE" di sisi lain.
  • Serbuk untuk penggantungan lisan, apabila disusun semula, memberikan 100 mg / 5 mL atau 200 mg / 5 mL atau 500 mg / 5 mL cefixime sebagai trihydrate. Untuk 100 mg / 5 mL dan 200 mg / 5 mL, serbuk itu mempunyai warna putih kepada warna kuning pucat dan rasa strawberi. Untuk 500 mg / 5 mL, serbuk itu mempunyai warna putih untuk warna krim dan rasa strawberi.

Penyimpanan Dan Pengendalian

SUPRAX ® boleh didapati untuk pentadbiran lisan dalam bentuk dos, kekuatan dan pakej berikut yang disenaraikan dalam jadual di bawah:

Borang DosKekuatanPenerangansaiz bungkusanKod NDCPenyimpanan
SUPRAX ® (cefixime) tablet USP400 mg Putih bersalut putih, bersalut filem, tablet berbentuk kapsul dengan tepi serong dan garis skor yang dibahagikan pada setiap sisi, didedahkan dengan "SUPRAX" di satu sisi dan "LUPINE" di sisi lain, mengandungi 400 mg cefixime sebagai trihydrate.Botol 10 tablet27437-201-10 Simpan di 20 hingga 25 ° C (68 hingga 77 ° F) (Lihat Suhu Bilik Kawalan USP).
Botol 50 tablet27437-201-08
Botol sebanyak 100 tablet27437-201-01
Kapsul SUPRAX ® (cefixime)400 mg Saiz kapsul "00EL" dengan cap opaque berwarna merah jambu dan badan legap merah jambu, dicetak dengan "LU" pada topi dan "U43" pada badan dalam dakwat hitam, mengandungi serbuk berbutir putih putih yang mengandungi 400 mg cefixime sebagai trihydrate.Botol 50 kapsul27437-208-08 Simpan di 20 hingga 25 ° C (68 hingga 77 ° F) (Lihat Suhu Bilik Kawalan USP).
Pakej Dos Unit 10 (1 melepuh 10 kapsul)27437-208-11
Tablet pengunyah SUPRAX ® (cefixime)100 mg Pink, tablet bulat, debos dengan "SUPRAX 100" di satu sisi dan "LUPINE" di sisi lain.Botol 10 tablet27437-203-10 Simpan di 20 hingga 25 ° C (68 hingga 77 ° F) (Lihat Suhu Bilik Kawalan USP).
Botol 50 tablet27437-203-08
Pakej Dos Unit sebanyak 10 (1 melepuh 10 tablet)27437-203-11
150 mg Pink, tablet bulat, debos dengan "SUPRAX 150" di satu pihak dan "LUPINE" di sisi lain.Botol 10 tablet27437-204-10
Botol 50 tablet27437-204-08
Pakej Dos Unit sebanyak 10 (1 melepuh 10 tablet)27437-204-11
200 mg Pink, tablet bulat, debos dengan "SUPRAX 200" di satu pihak dan "LUPINE" di sisi lain.Botol 10 tablet27437-205-10
Botol 50 tablet27437-205-08
Pakej Dos Unit sebanyak 10 (1 melepuh 10 tablet)27437-205-11
SUPRAX ® (cefixime) untuk penggantungan lisan USP100 mg / 5 mL Off-white untuk serbuk berwarna kuning pucat. Selepas direkodkan semula seperti yang diarahkan, setiap 5 mL penggantungan yang disusun semula mengandungi 100 mg cefixime sebagai trihidrat.Botol 50 ml68180-202-03 Sebelum penyusunan semula:
Simpan serbuk ubat pada 20 hingga 25 ° C (68 hingga 77 ° F) (Lihat Suhu Bilik Kawalan USP).

Selepas penyusunan semula:
Simpan pada suhu bilik atau di bawah penyejukan. Terus rapat.

Botol 75 mL68180-202-02
Botol 100 ml68180-202-01
200 mg / 5 mL Off-white untuk serbuk berwarna kuning pucat. Setelah direkodkan semula seperti yang diarahkan, setiap 5 mL penggantungan yang disusun semula mengandungi 200 mg cefixime sebagai trihydrate.Botol 25 ml27437-206-05
Botol 37.5 mL27437-206-06
Botol 50 ml27437-206-03
Botol 75 mL27437-206-02
Botol 100 ml27437-206-01
500 mg / 5 mL Off putih untuk serbuk berwarna krim membentuk putih-putih kepada penggantungan kuning pucat dengan bau aroma ciri pada perlembagaan. Selepas direkodkan semula seperti yang diarahkan, setiap mL penggantungan yang disusun semula mengandungi 100 mg cefixime sebagai trihydrate.Botol 10 ml27437-207-02
Botol 20 ml27437-207-03

KESAN SAMPINGAN

Pengalaman Ujian Klinikal

Oleh kerana ujian klinikal dijalankan di bawah keadaan yang berbeza-beza, kadar tindak balas buruk yang dilihat dalam ujian klinikal ubat tidak boleh dibandingkan dengan kadar dalam ujian klinikal ubat lain dan mungkin tidak mencerminkan kadar yang diamati dalam amalan.

Reaksi buruk yang paling biasa dalam percubaan AS dalam rumusan tablet adalah kejadian gastrointestinal, yang dilaporkan dalam 30% pesakit dewasa sama ada dua kali sehari atau rejimen sekali sehari. Lima peratus (5%) pesakit dalam ujian klinikal AS dihentikan terapi kerana tindak balas yang berkaitan dengan dadah. Reaksi buruk individu termasuk cirit-birit 16%, najis longgar atau kerap 6%, sakit perut 3%, mual 7%, dispepsia 3%, dan perut kembung 4%. Kejadian reaksi buruk gastrousus, termasuk cirit-birit dan najis longgar, dalam pesakit kanak-kanak yang menerima penggantungan adalah setanding dengan kejadian yang dilihat pada pesakit dewasa yang menerima tablet.

Pengalaman Post-Marketing

Reaksi buruk berikut telah dilaporkan selepas penggunaan pasca kelulusan cefixime. Kadar kejadian kurang daripada 1 dalam 50 (kurang daripada 2%).

Gastrointestinal

Beberapa kes kolitis pseudomembranous yang didokumentasikan telah dikenalpasti dalam ujian klinikal. Permulaan simptom kolitis pseudomembran boleh berlaku semasa atau selepas terapi.

Reaksi Hypersensitivity

Reaksi anaphylactic / anaphylactoid (termasuk kejutan dan kematian), ruam kulit, urtikaria, demam dadah, pruritus, angioedema, dan edema muka. Kesan multitriptomi, sindrom Stevens-Johnson, dan tindak balas seperti serum penyakit telah dilaporkan.

Hepatik

ketinggian dalam SGPT, SGOT, alkali fosfatase, hepatitis, jaundis.

Renal

Ketinggian dalam BUN atau kreatinin, kegagalan buah pinggang akut.

Sistem saraf pusat

Sakit kepala, pening, kejang.

Sistem Hemik Dan Lymphatic

Trombositopenia sementara, leukopenia, neutropenia, pemanjangan masa prothrombin, peningkatan LDH, pancytopenia, agranulocytosis, dan eosinophilia.

Ujian Makmal Abnormal

Hyperbilirubinemia.

Reaksi Berbahaya yang lain

Genital pruritus, vaginitis, candidiasis, necrolysis epidermis toksik.

Reaksi buruk dilaporkan untuk ubat-ubatan kelas cephalosporin

Reaksi alergi, superinfeksi, disfungsi ginjal, nefropati toksik, disfungsi hepatik termasuk kolestasis, anemia aplastik, anemia hemolitik, pendarahan, dan kolitis.

Beberapa cephalosporins telah terlibat dalam mencetuskan kejang, terutama pada pesakit yang mengalami masalah renal apabila dos tidak dikurangkan (lihat DOSA DAN PENTADBIRAN melihat OVERDOSE ). Sekiranya kejang berkaitan dengan terapi dadah berlaku, ubat harus dihentikan. Terapi anticonvulsant boleh diberikan jika ditunjukkan secara klinikal.

INTERAKSI DADAH

Carbamazepine

Tahap carbamazepine yang tinggi telah dilaporkan dalam pengalaman postmarketing apabila cefixime diberikan secara bersamaan. Pemantauan ubat mungkin membantu dalam mengesan perubahan dalam kepekatan plasma karbamazepin.

Warfarin Dan Antikoagulan

Masa prothrombin yang meningkat, dengan atau tanpa pendarahan klinikal, telah dilaporkan apabila cefixime diberikan secara serentak.

Interaksi Ubat / Makmal

Reaksi positif palsu untuk keton dalam air kencing mungkin berlaku dengan ujian menggunakan nitroprusside tetapi tidak dengan mereka yang menggunakan nitroferricyanide.

Pentadbiran cefixime boleh mengakibatkan tindak balas positif palsu untuk glukosa dalam air kencing menggunakan Clinitest ®, penyelesaian Benedict, atau penyelesaian Fehling. Adalah disyorkan ujian glukosa berdasarkan tindak balas oksidase glukosa enzim (seperti Clinistix® atau TesTape ® ) digunakan. Ujian Coombs langsung palsu telah dilaporkan semasa rawatan dengan cephalosporins lain; oleh itu, ia harus diakui bahawa ujian Coombs positif mungkin disebabkan oleh dadah.

AMARAN

Termasuk sebagai sebahagian daripada bahagian PRECAUTIONS .

LANGKAH-LANGKAH

Reaksi Hypersensitivity

Reaksi anaphylactic / anaphylactoid (termasuk kejutan dan kematian) telah dilaporkan dengan penggunaan cefixime.

Sebelum terapi dengan Suprax dimulakan, siasatan berhati-hati perlu dibuat untuk menentukan sama ada pesakit mempunyai reaksi hipersensitiviti sebelum ini untuk cephalosporins, penisilin, atau ubat-ubatan lain. Sekiranya produk ini diberikan kepada pesakit penisilin yang sensitif, berhati-hati harus dilakukan kerana hipersensitiviti silang antara antibiotik beta-laktam telah didokumenkan dengan jelas dan mungkin berlaku sehingga 10% pesakit dengan sejarah alahan penisilin. Sekiranya tindak balas alahan terhadap Suprax berlaku, hentikan ubat.

Cirit-birit Clostridium yang berkaitan

Cacing berkaitan Clostridium difficile (CDAD) telah dilaporkan dengan menggunakan hampir semua agen antibakteria, termasuk Suprax, dan mungkin berisiko tinggi dari cirit-birit ringan hingga kolitis yang membawa maut. Rawatan dengan agen antibakteria mengubah flora normal pengkolongan ke penambahan C. difficile .

C. difficile menghasilkan toksin A dan B yang menyumbang kepada pembangunan CDAD. Hypertoxin yang menghasilkan isolat C. difficile menyebabkan peningkatan morbiditi dan mortalitas, kerana jangkitan ini boleh menjadi refraktori kepada terapi antimikrobial dan mungkin memerlukan kolekomi. CDAD mesti dipertimbangkan dalam semua pesakit yang hadir dengan cirit-birit berikutan penggunaan antibiotik. Sejarah perubatan yang berhati-hati adalah perlu kerana CDAD telah dilaporkan berlaku lebih dua bulan selepas pentadbiran agen antibakteria.

Jika CDAD disyaki atau disahkan, penggunaan antibiotik yang berterusan yang tidak diarahkan kepada C. difficile mungkin perlu dihentikan. Pengurusan fluid dan elektrolit yang sesuai, suplemen protein, rawatan antibiotik C. difficile, dan penilaian pembedahan hendaklah dimulakan secara klinikal.

Pelarasan Dos Dalam Kerugian Renal

Dosis Suprax perlu diselaraskan pada pesakit dengan masalah renal renal dan mereka yang menjalani dialisis peritoneal berterusan (CAPD) dan hemodialisis (HD). Pesakit dialisis hendaklah dipantau dengan teliti (lihat DOSEN DAN PENTADBIRAN ).

Kesan Penyusunan

Cephalosporins, termasuk Suprax, mungkin dikaitkan dengan kejatuhan dalam aktiviti prothrombin. Mereka yang berisiko termasuk pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang atau hepatik, atau keadaan pemakanan yang lemah, serta pesakit yang menerima terapi antimikrobial yang berlarutan, dan pesakit yang sebelum ini telah menstabilkan terapi antikoagulan. Masa prothrombin perlu dipantau pada pesakit yang berisiko dan vitamin K exogenous yang diberikan seperti yang ditunjukkan.

Pembangunan Bakteria Tahan Dadah

Menetapkan Suprax (cefixime) jika tidak terdapat jangkitan bakteria yang terbukti atau sangat disyaki tidak dapat memberi manfaat kepada pesakit dan meningkatkan risiko perkembangan bakteria tahan obat.

Toksikologi Nonklinikal

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Kajian seumur hidup dalam haiwan untuk menilai potensi karsinogenik belum dijalankan. Cefixime tidak menyebabkan mutasi mata dalam bakteria atau sel mamalia, kerosakan DNA, atau kerosakan kromosom dalam vitro dan tidak mempamerkan potensi clastogenic dalam vivo dalam ujian mikronukleus tetikus. Dalam tikus, prestasi kesuburan dan pembiakan tidak terjejas oleh cefixime pada dos sehingga 25 kali ganda terapeutik dewasa.

Gunakan dalam Populasi Tertentu

Kehamilan

Kategori Kehamilan B. Kajian pembiakan telah dilakukan pada tikus dan tikus pada dos sehingga 40 kali dos manusia dan telah mendedahkan tiada bukti bahaya kepada janin akibat cefixime. Tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal dalam wanita hamil. Oleh kerana kajian pembiakan haiwan tidak selalu meramalkan tindak balas manusia, ubat ini harus digunakan semasa mengandung hanya jika diperlukan dengan jelas.

Buruh dan Penghantaran

Cefixime belum dipelajari untuk digunakan semasa buruh dan penghantaran. Rawatan hanya perlu diberi jika diperlukan dengan jelas.

Ibu-ibu Kejururawatan

Tidak diketahui sama ada cefixime diekskresikan dalam susu manusia. Pertimbangan perlu diberikan untuk menghentikan rawatan pesakit secara sementara semasa rawatan dengan ubat ini.

Penggunaan Pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan cefixime pada kanak-kanak yang berumur kurang daripada enam bulan tidak ditubuhkan. Insiden reaksi buruk, termasuk cirit-birit dan najis yang longgar, dalam pesakit kanak-kanak yang menerima penggantungan, adalah setanding dengan kejadian yang dilihat pada pesakit dewasa yang menerima tablet.

Penggunaan Geriatrik

Kajian klinikal tidak termasuk bilangan mata pelajaran yang mencukupi berumur 65 tahun ke atas untuk menentukan sama ada mereka bertindak balas secara berbeza daripada subjek yang lebih muda. Pengalaman klinikal lain yang dilaporkan tidak mengenal pasti perbezaan tindak balas antara pesakit tua dan muda. Kajian farmakokinetik pada orang tua mengesan perbezaan parameter farmakokinetik (lihat PHARMACOLOGI KLINIKAL ). Perbezaan ini kecil dan tidak menunjukkan keperluan penyesuaian dos ubat pada orang tua.

Kerosakan buah pinggang

Dos cefixime perlu diselaraskan pada pesakit dengan masalah renal renal serta mereka yang menjalani dialisis peritoneal berterusan (CAPD) dan hemodialisis (HD). Pesakit dialisis hendaklah dipantau dengan teliti (lihat DOSEN DAN PENTADBIRAN ).

OVERDOSE

Lavage gastrik boleh ditunjukkan; sebaliknya, tiada spesifikididote wujud. Cefixime tidak dikeluarkan dalam kuantiti yang besar dari peredaran oleh hemodialisis atau dialisis peritoneal. Reaksi buruk dalam jumlah kecil sukarelawan dewasa yang sihat yang menerima dos tunggal sehingga 2 g cefixime tidak berbeza daripada profil yang dilihat pada pesakit yang dirawat pada dos yang disyorkan.

CONTRAINDICATIONS

Suprax (cefixime) dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami alergi yang diketahui kepada cefixime atau cephalosporins lain.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Mekanisme Tindakan

Cefixime adalah ubat anti-bakteria cephalosporin semisynthetic (lihat Mikrobiologi ).

Farmakokinetik

Tablet chevable SUPRAX adalah bersesuaian dengan penggantungan lisan.

Tablet SUPRAX dan penggantungan, diberi secara lisan, kira-kira 40% hingga 50% diserap sama ada ditadbir dengan atau tanpa makanan; Walau bagaimanapun, masa penyerapan maksimum meningkat kira-kira 0.8 jam apabila ditadbir dengan makanan. Satu tablet 200 mg tunggal cefixime menghasilkan kepekatan serum puncak purata kira-kira 2 mcg / mL (julat 1 hingga 4 mcg / mL); satu tablet 400 mg tunggal menghasilkan kepekatan puncak purata kira-kira 3.7 mcg / mL (julat 1.3 hingga 7.7 mcg / mL). Suspensi lisan menghasilkan kepekatan puncak purata kira-kira 25% hingga 50% lebih tinggi daripada tablet, apabila diuji dalam sukarelawan dewasa biasa. Dua ratus dan 400 mg dosis suspensi lisan menghasilkan kepekatan puncak purata 3 mcg / mL (julat 1 hingga 4.5 mcg / mL) dan 4.6 mcg / mL (jarak 1.9 hingga 7.7 mcg / mL), masing-masing apabila diuji dalam sukarelawan dewasa normal . Kawasan di bawah masa berbanding lengkung kepekatan (AUC) lebih besar dengan kira-kira 10% hingga 25% dengan penggantungan lisan daripada dengan tablet selepas dos 100 hingga 400 mg, apabila diuji dalam sukarelawan dewasa normal. Peningkatan penyerapan ini perlu diambil kira jika penggantungan lisan digantikan untuk tablet. Kerana kekurangan bioequivalence, tablet tidak boleh digantikan untuk penggantungan lisan dalam rawatan otitis media (lihat DOSEN DAN PENTADBIRAN ). Kajian penyebaran tablet terhadap penggantungan belum dilakukan pada kanak-kanak.

Kapsul 400 mg adalah sejajar dengan tablet 400 mg di bawah keadaan puasa. Walau bagaimanapun, makanan mengurangkan penyerapan berikut kapsul sebanyak kira-kira 15% berdasarkan AUC dan 25% berdasarkan Cmax.

Puncak serum puncak berlaku antara 2 dan 6 jam berikutan pentadbiran oral satu tablet 200 mg tunggal, tablet 400 mg tunggal atau 400 mg penggantungan cefixime. Puncak serum puncak berlaku antara 2 dan 5 jam berikutan pentadbiran tunggal 200 mg penggantungan. Puncak serum puncak berlaku antara 3 dan 8 jam berikutan pentadbiran oral kapsul 400 mg tunggal.

Pengedaran

Mengikat protein serum adalah kepekatan bebas dengan pecahan terikat kira-kira 65%. Dalam kajian dos berganda yang dijalankan dengan rumusan penyelidikan yang kurang bioavailable daripada tablet atau penggantungan, terdapat pengumpulan ubat sedikit dalam serum atau air kencing selepas dos selama 14 hari. Data yang mencukupi pada tahap cefixime CSF tidak tersedia.

Metabolisme dan perkumuhan

Tiada bukti metabolisme cefixime dalam vivo . Kira-kira 50% daripada dos yang diserap dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing dalam 24 jam. Dalam kajian haiwan, ia menyatakan bahawa cefixime juga dikumuhkan dalam empedu yang melebihi 10% daripada dos yang diberikan. Serum separuh hayat cefixime dalam subjek sihat adalah bebas daripada bentuk dos dan purata 3 hingga 4 jam tetapi mungkin berkisar sehingga 9 jam dalam beberapa sukarelawan biasa.

Populasi Khas

Geriatrik

Rata-rata AUCs pada keadaan mantap pada pesakit tua adalah kira-kira 40% lebih tinggi daripada purata AUCs pada orang dewasa yang lain yang sihat. Perbezaan parameter farmakokinetik antara subjek 12 orang tua dan 12 yang menerima 400 mg cefixime sekali sehari selama 5 hari diringkaskan seperti berikut:

Parameter farmakokinetik (min ± SD) untuk Cefixime dalam Subjek Kedua & Remaja
Parameter farmakokinetikYoungTua
Cmax (mg / L)4.74 ± 1.435.68 ± 1.83
Tmax (h) *3.9 ± 0.34.3 ± 0.6`
AUC (mg.h / L) *34.9 ± 12.249.5 ± 19.1
T ½ (h) *3.5 ± 0.64.2 ± 0.4
Gua (mg / L) *1.42 ± 0.501.99 ± 0.75
* Perbezaan antara kumpulan umur adalah penting. (p <0.05)

Walau bagaimanapun, kenaikan ini tidak signifikan secara klinikal (lihat DOSEN DAN PENTADBIRAN ).

Kerosakan buah pinggang

Dalam subjek yang mengalami penurunan fungsi renal yang sederhana (20 hingga 40 mL / min pelepasan kreatinin), purata serum separuh hayat cefixime dipanjangkan kepada 6.4 jam. Dalam kerosakan buah pinggang yang teruk (5 hingga 20 mL / min pelepasan kreatinin), separuh hayat meningkat kepada purata 11.5 jam. Ubat tidak dibersihkan dengan ketara dari darah oleh hemodialisis atau dialisis peritoneal. Walau bagaimanapun, kajian menunjukkan bahawa dengan dos 400 mg, pesakit yang menjalani hemodialisis mempunyai profil darah yang serupa sebagai subjek dengan kelegaan kreatinin 21 hingga 60 mL / min.

Mikrobiologi

Mekanisme Tindakan

Seperti dengan cephalosporins lain, tindakan bakterisida cefixime hasil daripada perencatan sintesis dinding sel. Cefixime stabil di hadapan enzim beta-laktamase tertentu. Akibatnya, sesetengah organisma yang tahan terhadap penisilin dan sesetengah cephalosporin kerana kehadiran betalactamases mungkin terdedah kepada cefixime.

Rintangan

Rintangan kepada cefixime dalam isolat Haemophilus influenzae dan Neisseria gonorrhoeae paling sering dikaitkan dengan perubahan dalam penisilin-mengikat protein (PBP). Cefixime mungkin mempunyai aktiviti terhad terhadap Enterobacteriaceae yang menghasilkan spektrum beta-lactamases (ESBLs) yang dilanjutkan. Spesies Pseudomonas, spesies Enterococcus, strain streptococci Kumpulan D, Listeria monocytogenes, kebanyakan strain staphylococci (termasuk strain resistant methicillin), kebanyakan strain spesies Enterobacter, kebanyakan strain Bacteroides fragilis, dan kebanyakan jenis spesies Clostridium tahan terhadap cefixime.

Aktiviti Antimikrob

Cefixime telah terbukti aktif terhadap kebanyakan isolat mikroorganisma berikut, kedua-dua in vitro dan dalam jangkitan klinikal (lihat INDIKASI ).

Bakteria Gram-positif

Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes

Bakteria Gram-negatif

Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae
Proteus mirabilis

Data in vitro berikut boleh didapati, tetapi kepentingan klinikal mereka tidak diketahui. Sekurang-kurangnya 90 peratus daripada bakteria berikut mempamerkan kepekatan penghalang minimum in vitro (MIC) kurang daripada atau sama dengan titik pecah yang mudah terdedah untuk cefixime terhadap isolat kumpulan genus atau organisma yang sama. Walau bagaimanapun, keberkesanan cefixime dalam merawat jangkitan klinikal yang disebabkan oleh bakteria ini tidak ditubuhkan dalam ujian klinikal yang mencukupi dan dikawal dengan baik.

Bakteria Gram-positif

Streptococcus agalactiae

Bakteria Gram-negatif

Citrobacter amalonaticus
Citrobacter diversus
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Pasteurella multocida
Proteus vulgaris
Spesies Providencia
Spesis salmonella
Serratia marcescens
Spesies Shigella

Ujian Kerentanan

Untuk maklumat spesifik mengenai kriteria kritis interpretasi dan kaedah ujian berkaitan dan standard kawalan kualiti yang diiktiraf oleh FDA untuk ubat ini, sila lihat: //www.fda.gov/STIC.

Pengajian Klinikal

Ujian klinikal perbandingan otitis media dijalankan di hampir 400 kanak-kanak di antara umur 6 bulan hingga 10 tahun. Streptococcus pneumoniae diasingkan daripada 47% pesakit, Haemophilus influenzae dari 34%, Moraxella catarrhalis dari 15% dan S. pyogenes dari 4%.

Kadar tindak balas keseluruhan Streptococcus pneumoniae kepada cefixime adalah kira-kira 10% lebih rendah dan Haemophilus influenzae atau Moraxella catarrhalis kira-kira 7% lebih tinggi (12% apabila beta-laktamase positif isolat H. influenzae dimasukkan) daripada kadar tindak balas organisma ini ubat kawalan aktif.

Dalam kajian ini, pesakit telah rawak dan dirawat sama ada dengan cefixime pada rejimen dos 4 mg / kg dua kali sehari atau 8 mg / kg sekali sehari, atau dengan komparator. Enam puluh sembilan hingga 70% daripada pesakit dalam setiap kumpulan mempunyai resolusi tanda-tanda dan gejala otitis media ketika menilai 2 hingga 4 minggu selepas rawatan, tetapi efusi berterusan didapati dalam 15% pesakit. Apabila dinilai pada penyelesaian terapi, 17% pesakit yang menerima cefixime dan 14% pesakit yang menerima ubat perbandingan berkesan (18% termasuk pesakit yang mempunyai Haemophilus influenzae yang tahan terhadap ubat kawalan dan yang menerima ubat anti-bakteria kawalan) dianggap kegagalan rawatan. Selepas susulan 2 hingga 4 minggu, sejumlah 30% -31% pesakit mempunyai bukti sama ada kegagalan rawatan atau penyakit berulang.

Hasil Bacteriological Otitis Media pada Dua hingga Empat Minggu Post-Terapi berdasarkan Repeat Pertumbuhan Pusingan Tiruan Telinga Tengah atau Ekstrapolasi dari Hasil Klinikal
OrganismeCefixime (a)
4 mg / kg BID
Cefixime (a)
8 mg / kg QD
Kawalan (a)
dadah
Streptococcus pneumoniae48/70 (69%)18/22 (82%)82/100 (82%)
Haemophilus influenzae
beta-laktamase negatif
24/34 (71%)13/17 (76%)23/34 (68%)
Haemophilus influenzae
beta-laktamase positif
17/22 (77%)9/12 (75%)1/1 (b)
Moraxella catarrhalis26/31 (84%)5/518/24 (75%)
S. pyogenes5/53/36/7
Semua Isolates120/162 (74%)48/59 (81%)130/166 (78%)
(a) Nombor dibasmi / nombor yang diasingkan.
(b) Tambahan 20 isolat positif beta-laktamase Haemophilus influenzae telah diasingkan, tetapi dikecualikan daripada analisis ini kerana mereka tahan terhadap ubat antibakteria kawalan. Dalam sembilan belas ini, kursus klinikal boleh dinilai dan hasil yang baik berlaku pada 10. Apabila kes-kes ini dimasukkan ke dalam penilaian terapi bakteria secara keseluruhan dengan ubat kawalan, 140/185 (76%) patogen dianggap dibasmi .

Hasil Bacteriological Otitis Media pada Dua hingga Empat Minggu Post-Therapy Berdasarkan Repeat Middle Middle

MAKLUMAT PESAKIT

Pesakit nasihat bahawa ubat antibakteria, termasuk cefixime, hanya boleh digunakan untuk merawat jangkitan bakteria. Mereka tidak merawat jangkitan virus (contohnya, selesema biasa). Apabila cefixime ditetapkan untuk merawat jangkitan bakteria, pesakit perlu diberitahu bahawa walaupun biasa untuk merasa lebih baik dalam masa terapi, ubat harus diambil tepat seperti yang diarahkan. Melangkau dos atau tidak melengkapkan terapi penuh boleh: (1) mengurangkan keberkesanan rawatan segera dan (2) meningkatkan kemungkinan bakteria akan menimbulkan ketahanan dan tidak boleh dirawat oleh cefixime untuk penggantungan lisan atau tablet chewable cefixime atau lain-lain ubat antibakteria pada masa akan datang.

Pesakit counsel dengan phenylketonuria bahawa tablet chevable SUPRAX mengandungi aspartam, sumber phenylalanine seperti berikut: Setiap tablet chevable SUPRAX mengandungi 3.3 mg, 5 mg dan 6.7 mg fenilalanin setiap 100 mg, 150 mg dan 200 mg kekuatan, masing-masing.

Nasihatkan pesakit bahawa cirit-birit adalah masalah biasa yang disebabkan oleh ubat antibakteria yang biasanya berakhir apabila ubat antibakteria dihentikan. Kadang-kadang selepas memulakan rawatan dengan ubat-ubatan antibakteria, pesakit boleh menghidap najis berair dan berdarah (dengan atau tanpa kekejangan perut dan demam) sekalipun dua atau lebih bulan selepas mengambil dos terakhir dadah antibakteria. Jika ini berlaku, pesakit perlu menghubungi doktor mereka secepat mungkin.

Kategori Popular