Soma

Anonim

SOMA
(carisoprodol) Tablet

DESKRIPSI

Tablet SOMA (carisoprodol) boleh didapati sebagai bulat 250 mg dan 350 mg, tablet putih. Carisoprodol adalah serbuk kristal putih, mempunyai bau yang ringan, ciri dan rasa pahit. Ia agak larut dalam air; bebas larut dalam alkohol, dalam kloroform, dan dalam aseton; dan kelarutannya secara amnya bebas daripada pH. Carisoprodol hadir sebagai campuran racemik. Secara kimia, carisoprodol adalah N-isopropil-2-methyl-2-propyl-1, 3propanediol dicarbamate dan formula molekul C 12 H 24 N 2 O 4, dengan berat molekul 260.33. Rumus struktur adalah:

Bahan-bahan lain dalam produk ubat SOMA termasuk asid alginik, magnesium stearate, kalium sorbate, kanji dan kalsium fosfat tribasik.

INDIKASI

SOMA ditunjukkan untuk melegakan ketidakselesaan yang berkaitan dengan keadaan muskuloskeletal yang akut, menyakitkan pada orang dewasa.

Batasan Penggunaan

SOMA hanya boleh digunakan untuk tempoh yang singkat (sehingga dua atau tiga minggu) kerana bukti keberkesanan yang mencukupi untuk kegunaan yang lebih lama tidak ditubuhkan dan kerana keadaan muskuloskeletal akut, menyakitkan pada umumnya. (lihat DOSEN DAN PENTADBIRAN ).

DOSEN DAN PENTADBIRAN

SOMA dos yang disyorkan adalah 250 mg hingga 350 mg tiga kali sehari dan pada waktu tidur. Tempoh maksimum penggunaan SOMA yang disyorkan adalah sehingga dua atau tiga minggu.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Borang dan Kekuatan Dos

250 mg Tablet : bulat, cembung, tablet putih, tertulis dengan SOMA 250

350 mg Tablet : bulat, cembung, tablet putih, tertulis dengan SOMA 350

Penyimpanan Dan Pengendalian

250 mg Tablet : bulat, cembung, tablet putih, tertulis dengan SOMA 250; terdapat dalam botol 100 ( NDC 0037-2250-10) dan botol 30 ( NDC 0037-2250-30).

350 mg Tablet : bulat, cembung, tablet putih, tertulis dengan SOMA 350; terdapat dalam botol 100 ( NDC 0037-2001-01).

Penyimpanan

Simpan pada suhu bilik yang terkawal 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F).

KESAN SAMPINGAN

Pengalaman Pengajian Klinikal

Oleh kerana kajian klinikal dijalankan di bawah keadaan yang berbeza-beza, kadar tindak balas yang buruk yang dilihat dalam kajian klinikal ubat tidak dapat dibandingkan dengan kadar dalam kajian klinikal ubat lain dan mungkin tidak mencerminkan kadar yang diamati dalam amalan.

Data yang diterangkan di bawah adalah berdasarkan kepada 1387 pesakit yang dikumpulkan dari dua ujian buta double, buta, multisenter, placebo yang terkawal, satu minggu ujian pada pesakit dewasa dengan sakit akut, mekanikal, bawah belakang (lihat Pengajian Klinikal ). Dalam kajian ini, pesakit dirawat dengan 250 mg SOMA, 350 mg SOMA, atau plasebo tiga kali sehari dan pada waktu tidur selama tujuh hari. Umur min adalah kira-kira 41 tahun dengan 54% perempuan dan 46% lelaki dan 74% Kaukasia, 16% Hitam, 9% Asia, dan 2% lain.

Tidak ada kematian dan tidak ada reaksi buruk dalam kedua-dua ujian ini. Dalam kedua-dua kajian ini, 2.7%, 2%, dan 5.4%, pesakit yang dirawat dengan plasebo, 250 mg SOMA, dan 350 mg SOMA, masing-masing, dihentikan akibat kejadian buruk; dan 0.5%, 0.5%, dan 1.8% pesakit yang dirawat dengan plasebo, 250 mg SOMA, dan 350 mg SOMA, masing-masing, dihentikan akibat reaksi buruk saraf pusat.

Jadual 1 memaparkan tindakbalas buruk yang dilaporkan dengan kekerapan lebih besar daripada 2% dan lebih kerap daripada plasebo pada pesakit yang dirawat dengan SOMA dalam dua ujian yang dinyatakan di atas.

Jadual 1. Pasien dengan Reaksi Berbahaya dalam Pengawalan Terkawal

Reaksi burukPlacebo
(n = 560)
n (%)
SOMA 250 mg
(n = 548)
n (%)
SOMA 350 mg
(n = 279)
n (%)
Mengantuk31 (6)73 (13)47 (17)
Pening11 (2)43 (8)19 (7)
Sakit kepala11 (2)26 (5)9 (3)

Pengalaman Post-Marketing

Peristiwa-peristiwa berikut telah dilaporkan semasa penggunaan pasca-siar SOMA. Kerana tindak balas ini dilaporkan secara sukarela dari populasi yang tidak menentu, tidak selalu mungkin untuk menganggarkan secara berkala frekuensi mereka atau mewujudkan hubungan kausal dengan pendedahan dadah.

$config[ads_text5] not found

Kardiovaskular

Tachycardia, hipotensi postur, dan pembilasan muka (lihat OVERDOSE ).

Sistem saraf pusat

Mengantuk, pening, vertigo, ataxia, gegaran, pergolakan, kerengsaan, sakit kepala, tindak balas kemurungan, kesakitan, insomnia, dan kejang (lihat OVERDOSE ).

Gastrointestinal

Mual, muntah, dan ketidakselesaan Epigastric.

Hematologi

Leukopenia, Pancytopenia

INTERAKSI DADAH

Depressants CNS

Kesan sedatif SOMA dan depressants CNS yang lain (contohnya, alkohol, benzodiazepin, opioid, antidepresan tricyclic) mungkin aditif. Oleh itu, berhati-hati harus dilakukan dengan pesakit yang mengambil lebih daripada satu depressan CNS secara serentak. Penggunaan SOMA dan meprobamate yang bersamaan, metabolit SOMA, tidak disyorkan (lihat PERHATIAN DAN PESANAN ).

CYP2C19 Inhibitors And Inducers

Carisoprodol dimetabolisme di hati oleh CYP2C19 untuk membentuk meprobamate (lihat PHARMACOLOGI KLINIKAL ). Pengendalian bersama perencat CYP2C19, seperti omeprazole atau fluvoxamine, dengan SOMA dapat menyebabkan peningkatan pendedahan carisoprodol dan penurunan pendedahan meprobamate. Pentadbir bersama pencetus CYP2C19, seperti rifampin atau St John's Wort, dengan SOMA dapat menyebabkan pendedahan menurunkan carisoprodol dan peningkatan pendedahan meprobamate. Aspirin dosis rendah juga menunjukkan kesan induksi pada CYP2C19. Kesan farmakologi penuh dari potensi perubahan pendedahan dari segi keberkesanan atau keselamatan SOMA tidak diketahui.

Penyalahgunaan Dadah Dan Ketergantungan

Bahan Kawalan

Soma mengandungi carisoprodol, zat terkawal Jadual IV. Carisoprodol telah tertakluk kepada penyalahgunaan, penyalahgunaan, dan pelencongan jenayah untuk kegunaan nontherapeutic (lihat PERHATIAN DAN PERLINDUNGAN).

$config[ads_text6] not found

Penyalahgunaan

Penyalahgunaan carisoprodol menimbulkan risiko terjadinya overdosis yang boleh mengakibatkan kematian, saraf dan tekanan pernafasan, hipotensi, kejang dan gangguan lain (lihat PERHATIAN DAN PESANAN dan OVERDOSE ). Pesakit yang berisiko tinggi terhadap penyalahgunaan SOMA mungkin termasuk mereka yang menggunakan carisoprodol yang berpanjangan, dengan riwayat penyalahgunaan dadah, atau mereka yang menggunakan SOMA dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang disalahgunakan.

Penyalahgunaan dadah preskripsi adalah penggunaan tidak terapeutik yang disengajakan oleh seorang obat, bahkan sekali, untuk memberi kesan psikologi yang bermanfaat. Ketagihan dadah, yang berkembang selepas penyalahgunaan dadah berulang, dicirikan oleh keinginan yang kuat untuk mengambil dadah walaupun akibat berbahaya, sukar untuk mengawal penggunaannya, memberikan keutamaan yang lebih tinggi kepada penggunaan dadah daripada kewajiban, peningkatan toleransi, dan kadang-kadang pengeluaran secara fizikal. Penyalahgunaan dadah dan ketagihan dadah adalah berasingan dan berbeza dari pergantungan dan toleransi fizikal (misalnya, penyalahgunaan atau ketagihan tidak boleh disertai dengan toleransi atau pergantungan fisik) (lihat Ketergantungan ).

Ketergantungan

Toleransi adalah apabila tindak balas pesakit terhadap dos tertentu dan konsentrasi secara berkurang dikurangkan jika tiada perkembangan penyakit, memerlukan peningkatan dos untuk mengekalkan yang sama. Kebergantungan fizikal dicirikan oleh gejala penarikan selepas pemberhentian tiba-tiba atau pengurangan dos penting dadah. Kedua-dua toleransi dan pergantungan fizikal dilaporkan dengan penggunaan SOMA yang berpanjangan. Gejala pengeluaran yang dilaporkan dengan SOMA termasuk insomnia, muntah, kekejangan abdomen, sakit kepala, gegaran, kekejangan otot, kebimbangan, ataxia, halusinasi, dan psikosis. Mengarahkan pesakit mengambil dos SOMA yang besar atau mereka yang mengambil ubat itu untuk masa yang lama untuk tidak menghentikan SOMA secara tiba-tiba (lihat PERHATIAN DAN PESANAN ).

AMARAN

Termasuk sebagai sebahagian daripada bahagian "PRECAUTIONS"

LANGKAH-LANGKAH

Sedasi

SOMA mempunyai sifat-sifat sedatif (dalam kesakitan sakit belakang belakang, 13% hingga 17% daripada pesakit yang menerima penghidap SOMA yang berpengalaman berbanding 6% pesakit yang menerima plasebo) (boleh melihat kebolehan mental dan / atau fizikal yang diperlukan) untuk melaksanakan tugas-tugas yang mungkin berbahaya seperti memandu kenderaan motor atau jentera operasi. Terdapat laporan pasca pemasaran mengenai kemalangan kenderaan motor yang berkaitan dengan penggunaan SOMA.

Kerana kesan sedatif SOMA dan depressants CNS yang lain (contohnya, alkohol, benzodiazepin, opioid, antidepresan trisiklik) mungkin aditif, berhati-hati harus dilakukan dengan pesakit yang mengambil lebih dari satu depressan CNS secara serentak.

Penyalahgunaan, Ketergantungan, dan Penarikan

Carisoprodol, bahan aktif di SOMA, tertakluk kepada penyalahgunaan, ketergantungan, dan pengeluaran, penyalahgunaan dan pengalihan jenayah. (lihat Penyalahgunaan Dadah Dan Ketergantungan ). Penyalahgunaan SOMA menimbulkan risiko terjadinya overdosis yang boleh mengakibatkan kematian, SSP dan depresi pernafasan, hipotensi, kejang dan gangguan lain (lihat OVERDOSE ).

Kes-kes pengalaman post-pemasaran penyalahgunaan dan penderaan carisoprodol telah dilaporkan pada pesakit dengan penggunaan yang berpanjangan dan sejarah penyalahgunaan dadah. Walaupun kebanyakan pesakit menggunakan ubat penyalahgunaan yang lain, sesetengah pesakit hanya menyalahgunakan carisoprodol. Gejala penarikan telah dilaporkan berikutan pemberhentian SOMA selepas penggunaan berpanjangan. Gejala pengeluaran yang dilaporkan termasuk insomnia, muntah, kekejangan perut, sakit kepala, gegaran, kekejangan otot, ataxia, halusinasi, dan psikosis. Salah satu metabolit carisoprodol, meprobamate (bahan terkawal), boleh menyebabkan pergantungan (lihat PHARMACOLOGI KLINIKAL ).

Untuk mengurangkan risiko penyalahgunaan SOMA menilai risiko penyalahgunaan sebelum menetapkan. Selepas menetapkan, batasi panjang rawatan kepada tiga minggu untuk melegakan ketidakselesaan musculoskeletal akut, menyimpan rekod preskripsi yang teliti, memantau tanda-tanda penyalahgunaan dan berlebihan, dan mendidik pesakit dan keluarga mereka mengenai penyalahgunaan dan penyimpanan dan pembuangan yang sewajarnya.

Kejang

Terdapat laporan selepas pemasaran sawan pada pesakit yang menerima SOMA. Kebanyakan kes ini telah berlaku dalam penentuan overdosis pelbagai ubat (termasuk ubat penyalahgunaan, dadah haram, dan alkohol) (lihat OVERDOSE ).

Toksikologi Nonklinikal

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Karsinogenesis

Kajian jangka panjang dalam haiwan tidak dilakukan untuk menilai potensi carcinogenic carisoprodol.

Mutagenesis

SOMA tidak dinilai secara rasmi untuk genotoksisiti. Dalam kajian yang diterbitkan, carisoprodol adalah mutagenik dalam in vitro tikus lymphoma sel assay dalam ketiadaan metabolizing enzim, tetapi tidak mutagenik di hadapan enzim metabolizing. Carisoprodol adalah clastogenic dalam pengujian kromosom sintesis in vitro menggunakan sel ovum hamster Cina dengan atau tanpa kehadiran enzim metabolisme. Lain-lain jenis ujian genotoksik menghasilkan penemuan negatif. Carisoprodol tidak mutagenik dalam ujian mutasi mutasi Ames yang menggunakan strain S. typhimurium dengan atau tanpa metabolisme enzim, dan tidak clastogenic dalam vivo tetikus micronucleus assay sel darah yang beredar.

Kemerosotan Kesuburan

SOMA tidak dinilai secara rasmi untuk kesan ke atas kesuburan. Kajian reproduktif yang diterbitkan di mana tikus betina menerima carisoprodol secara oral pada dos 300, 750, atau 1200 mg / kg / hari (kira-kira 1, 2.6, dan 4.1 kali MRHD sebanyak 1400 mg sehari (350 mg QID) kawasan perbandingan (BSA) dari 1 minggu sebelum kawin, untuk 27 minggu pasca kawin tidak mendapati perubahan dalam kesuburan walaupun perubahan dalam kitaran pembiakan yang dicirikan oleh masa yang lebih besar yang dibelanjakan untuk estrus diperhatikan pada dos carisoprodol 1200 mg / kg / hari. Dalam kajian toksikologi 13 minggu yang tidak menentukan kesuburan, berat badan ujian tikus dan motilitas sperma dikurangkan pada dos 1200 mg / kg / hari (dos ibu bersamaan dengan 4.2 kali MRHD berdasarkan perbandingan BSA). Dalam kedua-dua kajian, paras tiada kesan adalah 750 mg / kg / hari, bersamaan dengan kira-kira 2.6 kali MRHD berdasarkan perbandingan BSA. Kepentingan penemuan ini untuk kesuburan manusia tidak diketahui.

Gunakan dalam Populasi Tertentu

Kehamilan

Ringkasan Risiko

Data yang digunakan dalam banyak dekad penggunaan carisoprodol semasa kehamilan tidak mengenal pasti risiko yang berkaitan dengan ubat kecacatan kelahiran utama, keguguran, atau kesan sampingan ibu atau janin yang lain. Data meprobamate, metabolit utama carisoprodol, juga tidak menunjukkan persamaan yang konsisten antara penggunaan meprobamate ibu dan peningkatan risiko kecacatan kelahiran utama (lihat Data ).

Dalam kajian pembiakan haiwan yang diterbitkan, tikus hamil yang diberikan oleh carisoprodol secara lisan pada 2.6 dan 4.1-kali maksimum dos manusia yang dianjurkan (MRHD) sebanyak 1400 mg sehari (350 mg QID) berdasarkan perbandingan permukaan badan (BSA) dari kehamilan melalui menyapih menghasilkan berat janin yang berkurangan, berat badan selepas bersalin, dan survival postnatal (lihat Data ).

Risiko latar belakang yang dianggarkan mengenai kecacatan kelahiran utama dan keguguran bagi penduduk yang dinyatakan tidak diketahui. Semua kehamilan mempunyai risiko latar belakang kecacatan kelahiran, kehilangan, atau hasil buruk lain. Di kalangan umum Amerika Syarikat, jangkaan latar belakang risiko kecacatan kelahiran utama dan keguguran dalam kehamilan diakui secara klinikal adalah masing-masing 2 hingga 4% dan 15 hingga 20%.

Data

Data Manusia

Kajian kawalan retrospektif dan kajian kohort mengenai penggunaan meprobamate semasa trimester pertama kehamilan tidak secara konsisten mengenal pasti peningkatan risiko atau corak kecacatan kelahiran utama. Bagi kanak-kanak yang terdedah kepada meprobamate in-utero, satu kajian tidak menjejaskan perkembangan mental atau motor atau skor IQ.

Data Haiwan

Kajian pembangunan embriofet pada haiwan belum selesai.

Dalam kajian haiwan pra-dan pasca-natal yang diterbitkan, tikus hamil diberikan carisoprodol secara lisan pada 300, 750, atau 1200 mg / kg / hari (kira-kira 1-, 2.6-, dan 4.1-kali MRHD berdasarkan perbandingan BSA) 7 hari sebelum kehamilan melalui kelahiran dan dari penyusuan melalui penyapihan menghasilkan berat janin yang berkurangan, berat badan selepas bersalin, dan bersalin selepas bersalin pada 2.6 dan 4.1 kali MRHD.

Laktasi

Ringkasan Risiko

Data dari laporan sastera yang diterbitkan bahawa carisoprodol dan metabolitnya, meprobamate, terdapat dalam susu ibu. Tiada data mengenai kesan carisoprodol pada pengeluaran susu. Terdapat satu laporan penenang dalam bayi yang disusui oleh ibu yang mengambil carisoprodol (lihat Pertimbangan Klinikal ). Kerana tidak ada laporan yang konsisten mengenai kejadian buruk dalam bayi yang disusui selama beberapa dekad penggunaan, manfaat perkembangan dan kesihatan penyusuan bayi perlu dipertimbangkan bersama dengan keperluan klinik ibu untuk SOMA dan sebarang kesan buruk yang berpotensi terhadap bayi yang disusui dari SOMA atau dari keadaan ibu yang mendasari.

Pertimbangan klinikal

Bayi yang terdedah kepada SOMA melalui susu ibu harus dipantau untuk penenang.

Penggunaan Pediatrik

Keberkesanan, keselamatan, dan farmakokinetik SOMA dalam pesakit kanak-kanak kurang daripada 16 tahun tidak ditubuhkan.

Penggunaan Geriatrik

Keberkesanan, keselamatan, dan farmakokinetik SOMA pada pesakit lebih 65 tahun tidak ditubuhkan.

Kerosakan buah pinggang

Keselamatan dan farmakokinetik SOMA pada pesakit dengan masalah renal tidak dinilai. Oleh kerana SOMA diekskresikan oleh buah pinggang, berhati-hati harus dijalankan jika SOMA diberikan kepada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang merosot. Carisoprodol tidak boleh dialisis oleh hemodialisis dan dialisis peritonea.

Kemerosotan hepatik

Keselamatan dan farmakokinetik SOMA pada pesakit dengan gangguan hepatik tidak dinilai. Oleh kerana SOMA dimetabolisme di dalam hati, berhati-hati harus dijalankan jika SOMA diberikan kepada pesakit yang mempunyai fungsi hepatik terjejas.

Pesakit yang Mengurangkan Kegiatan CYP2C19

Pesakit dengan aktiviti CYP2C19 yang berkurangan mempunyai pendedahan yang lebih tinggi terhadap carisoprodol. Oleh itu, berhati-hati harus dijalankan dalam pentadbiran SOMA kepada pesakit-pesakit ini. (lihat PHARMACOLOGI KLINIKAL ).

OVERDOSE

Pembentangan Klinikal

Overdosage SOMA biasanya menghasilkan kemurungan SSP. Kematian, koma, kemurungan pernafasan, hipotensi, sawan, kecelaruan, halusinasi, tindak balas dystonic, nystagmus, penglihatan yang kabur, mydriasis, keghairahan, kekerasan otot, ketegaran, dan / atau sakit kepala telah dilaporkan dengan overdosase SOMA. Sarkoma serotonin telah dilaporkan dengan keracunan carisoprodol. Banyak overdosis carisoprodol telah berlaku dalam penentuan overdosis pelbagai ubat (termasuk ubat penyalahgunaan, dadah haram, dan alkohol). Kesan overdosis carisoprodol dan depressants CNS yang lain (contohnya, alkohol, benzodiazepin, opioid, antidepresan tricyclic) boleh menjadi aditif walaupun salah satu ubat telah diambil dalam dos yang disyorkan. Overdosis SOMA yang tidak disengajakan secara tidak sengaja dan tidak sengaja dilaporkan bersendirian atau digabungkan dengan depressants CNS.

Rawatan Overdosage

Langkah-langkah sokongan asas kehidupan perlu dimulakan seperti yang ditentukan oleh pembentangan klinikal overdosis SOMA. Muntah tidak boleh diinduksi kerana risiko SSP dan kemurungan pernafasan, dan aspirasi seterusnya. Sokongan peredaran darah perlu diberikan dengan ejen penyerap dan ejen vasopressor jika diperlukan. Kejang harus dirawat dengan benzodiazepin intravena dan reoccurrence sawan boleh dirawat dengan phenobarbital. Dalam kes kemurungan SSP teruk, refleks pelindung saluran udara boleh dikompromi dan intubasi trakea perlu dipertimbangkan untuk perlindungan laluan udara dan sokongan pernafasan.

Untuk dekontaminasi dalam kes-kes keracunan yang teruk, arang diaktifkan perlu dipertimbangkan dalam keadaan hospital pada pesakit dengan overdosis yang besar yang hadir awal dan tidak menunjukkan kemurungan SSP dan boleh melindungi saluran udara mereka.

Untuk mendapatkan maklumat lanjut mengenai pengurusan SOMA yang berlebihan, hubungi Pusat Kawalan Racun.

CONTRAINDICATIONS

SOMA dikontraindikasikan pada pesakit dengan sejarah porphyria sekejap-sekejap atau reaksi hipersensitiviti ke karbamat seperti meprobamate.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Mekanisme Tindakan

Mekanisme tindakan carisoprodol dalam melegakan ketidakselesaan yang berkaitan dengan keadaan muskuloskeletal yang menyakitkan akut belum dikenal pasti dengan jelas.

Dalam kajian haiwan, kelonggaran otot yang disebabkan oleh carisoprodol dikaitkan dengan aktiviti interneuronal yang diubah dalam saraf tunjang dan dalam pembentukan reticular menurunkan otak.

Farmakodinamik

Carisoprodol adalah pelangsing otot rangka yang bertindak secara sentral yang tidak secara langsung meredakan otot-otot rangka.

Sebuah metabolit carisoprodol, meprobamate, mempunyai sifat anxiolytic dan sedatif. Tahap yang sifatnya meprobamate menyumbang kepada keselamatan dan keberkesanan SOMA tidak diketahui.

Farmakokinetik

Penyerapan

Farmakokinetik carisoprodol dan metabolit meprobamate dikaji dalam kajian crossover 24 subjek sihat (12 lelaki dan 12 wanita) yang menerima dos tunggal 250 mg dan 350 mg SOMA (lihat Jadual 2). Pendedahan carisoprodol dan meprobamate adalah dos berkadar antara dos 250 mg dan 350 mg. Cmax meprobamate adalah 2.5 ± 0.5 μg / mL (min ± SD) selepas pentadbiran satu dos 350 mg SOMA, iaitu kira-kira 30% daripada Cmax meprobamate (kira-kira 8 μg / mL) selepas pentadbiran tunggal 400 mg dos meprobamate.

Jadual 2. Parameter Farmakokinetik Carisoprodol dan Meprobamate (Mean ± SD, n = 24)

250 mg SOMA350 mg SOMA
Carisoprodol
Cmax (μg / mL)1.2 ± 0.51.8 ± 1.0
AUCinf (μg * hr / mL)4.5 ± 3.17.0 ± 5.0
Tmax (jam)1.5 ± 0.81.7 ± 0.8
T 1/2 (jam)1.7 ± 0.52.0 ± 0.5
Meprobamate
Cmax (μg / mL)1.8 ± 0.32.5 ± 0.5
AUCinf (μg * hr / mL)32 ± 6.246 ± 9.0
Tmax (jam)3.6 ± 1.74.5 ± 1.9
T 1/2 (jam)9.7 ± 1.79.6 ± 1.5

Ketoksikan mutlak carisoprodol belum ditentukan. Masa min untuk kepekatan plasma puncak (Tmax) carisoprodol adalah kira-kira 1.5 hingga 2 jam.

Kesan Makanan

Pengambilan bersama makanan tinggi lemak dengan SOMA (350 mg tablet) tidak mempunyai kesan pada farmakokinetik carisoprodol. Oleh itu, SOMA boleh ditadbir dengan atau tanpa makanan.

Penghapusan

Metabolisme

Laluan utama metabolisme carisoprodol adalah melalui hati oleh enzim cytochrome CYP2C19 untuk membentuk meprobamate. Enzim ini mempamerkan polimorfisme genetik (lihat Patients With CYP2C19 Kegiatan Berkurangan di bawah).

Excretion

Carisoprodol disingkirkan oleh kedua-dua laluan buah pinggang dan bukan buah pinggang dengan separuh hayat penghapusan terminal kira-kira 2 jam. Separuh hayat meprobamate adalah kira-kira 10 jam.

Populasi Khusus

Seks

Pendedahan carisoprodol lebih tinggi pada wanita berbanding subjek lelaki (kira-kira 30-50% pada asas laras berat badan). Pendedahan keseluruhan meprobamate adalah setanding antara subjek wanita dan lelaki.

Pesakit yang Mengurangkan Kegiatan CYP2C19

SOMA harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan aktiviti CYP2C19 yang dikurangkan. Kajian yang diterbitkan menunjukkan bahawa pesakit yang miskin metabolizer CYP2C19 mempunyai peningkatan 4 kali ganda pendedahan kepada carisoprodol, dan bersamaan dengan 50% pendedahan yang dikurangkan kepada meprobamate berbanding dengan metabolizer CYP2C19 biasa. Penyebaran metabolis miskin di Kaukasia dan Afrika Amerika adalah kira-kira 3-5% dan di Asia kira-kira 15-20%.

Pengajian Klinikal

Keselamatan dan keberkesanan SOMA untuk melegakan kesakitan belakang mekanikal akut, idiopatik dinilai dalam ujian dua, 7 hari, buta dua, rawak, multisenter, plasebo terkawal, Kajian AS (Kajian 1 dan 2). Pesakit perlu berusia 18 hingga 65 tahun dan harus mengalami sakit belakang akut (≤ 3 hari) untuk dimasukkan ke dalam ujian. Pesakit dengan sakit belakang kronik; pada peningkatan risiko patah tulang belakang (misalnya, sejarah osteoporosis); dengan sejarah patologi tulang belakang (contohnya, nucleus pulposus herniated, spondylolisthesis atau stenosis tulang belakang); dengan sakit belakang keradangan, atau dengan bukti defisit neurologi dikeluarkan dari penyertaan. Penggunaan ubat-ubatan analgesik (contohnya, acetaminophen, NSAIDs, tramadol, agonis opioid), pelali otot lain, toksin botulinum, sedatif (contohnya, barbiturat, benzodiazepine, promethazine hydrochloride) dan ubat-ubatan anti-epileptik adalah dilarang.

Dalam kajian 1, pesakit telah rawak kepada satu daripada tiga kumpulan rawatan (iaitu, SOMA 250 mg, SOMA 350 mg, atau plasebo) dan dalam Kajian 2 pesakit adalah rawak kepada dua kumpulan rawatan (iaitu, SOMA 250 mg atau plasebo). Dalam kedua-dua kajian, pesakit menerima ubat belajar tiga kali sehari dan pada waktu tidur selama tujuh hari.

Titik akhir utama adalah pelepasan daripada sakit belakang dan kesan perubahan global, seperti yang dilaporkan oleh pesakit, pada Hari Belajar 3. Kedua-dua titik akhir telah dijaringkan pada skala penarafan 5 mata dari 0 (hasil terburuk) hingga 4 (hasil terbaik) dalam kedua-dua kajian. Perbandingan statistik utama antara kumpulan SOMA 250 mg dan plasebo dalam kedua-dua kajian.

Kadar pesakit yang menggunakan acetaminophen bersamaan, NSAID, tramadol, agonis opioid, pelali otot lain, dan benzodiazepin adalah serupa dalam kumpulan rawatan.

Keputusan untuk penilaian keberkesanan utama dalam kajian kesakitan rendah dan sakit belakang ditunjukkan dalam Jadual 3.

Jadual 3. Hasil Akhir Ujian Keberkesanan Primer dalam Kajian 1 dan 2

KajianParameterPlaceboSOMA
250 mg
SOMA
350 mg
1Bilangan Pesakitn = 269n = 264n = 273
Pelepasan dari Memulakan Backache, Mean (SE) b1.4 (0.1)1.8 (0.1)1.8 (0.1)
Perbezaan antara SOMA dan Placebo, Mean (SE) b (95% CI)0.4
(0.2, 0.5)
0.4
(0.2, 0.6)
Tayangan Perubahan Global, Min. (SE) b1.9 (0.1)2.2 (0.1)2.2 (0.1)
Perbezaan antara SOMA dan Placebo, Mean (SE) b (95% CI)0.2
(0.1, 0.4)
0.3
(0.1, 0.4)
2Bilangan Pesakitn = 278n = 269
Pelepasan dari Memulakan Backache, Mean (SE) b1.1 (0.1)1.8 (0.1)
Perbezaan antara SOMA dan Placebo, Mean (SE) b (95% CI)0.7
(0.5, 0.9)
Tayangan Perubahan Global, Min. (SE) b1.7 (0.1)2.2 (0.1)
Perbezaan antara SOMA dan Placebo, Mean (SE) b (95% CI)0.5
(0.4, 0.7)
a Ujian titik keberkesanan utama (Pelepasan dari Memulakan Backache dan Global Impression of Change) dinilai oleh pesakit pada Hari Belajar 3. Titik akhir ini mendapat skor skala 5-point dari 0 (hasil terburuk) hingga 4 (hasil terbaik).
b Mean adalah min kuadrat-min dan SE ialah ralat piawai min. Model ANOVA digunakan untuk perbandingan statistik utama antara kumpulan SOMA 250 mg dan plasebo.

Pesakit yang dirawat dengan peningkatan fungsi SOMA yang berpengalaman seperti yang diukur oleh skor kuesioner Roland-Morris (RMDQ) pada Hari 3 dan 7.

MAKLUMAT PESAKIT

Pesakit perlu dimaklumkan untuk menghubungi doktor mereka jika mengalami sebarang reaksi buruk terhadap SOMA.

Sedasi

Nasihatkan pesakit bahawa SOMA boleh menyebabkan rasa mengantuk dan / atau pening, dan telah dikaitkan dengan kemalangan kenderaan motor. Pesakit perlu dinasihatkan untuk mengelakkan mengambil SOMA sebelum melibatkan diri dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya seperti memandu kenderaan motor atau mesin operasi (lihat PERHATIAN DAN PESANAN ).

Pengelakan Alkohol Dan Lain-lain Depressants CNS

Nasihatkan pesakit untuk mengelakkan minuman beralkohol semasa mengambil SOMA dan memeriksa dengan doktor mereka sebelum mengambil tekanan darah tinggi yang lain seperti benzodiazepin, opioid, antidepresan tricyclic, antihistamin yang sedang mengurut, atau sedatif lain (lihat PERHATIAN DAN PESANAN ).

SOMA Hanya Boleh Digunakan Untuk Rawatan Jangka Pendek

Nasihatkan pesakit bahawa rawatan dengan SOMA perlu dihadkan kepada penggunaan akut (sehingga dua atau tiga minggu) untuk melegakan ketidakselesaan akut, muskuloskeletal. Dalam pengalaman selepas pemasaran dengan SOMA, kes-kes pergantungan, penarikan, dan penyalahgunaan telah dilaporkan dengan penggunaan yang berpanjangan. Sekiranya gejala muskuloskeletal masih berterusan, pesakit harus menghubungi pembekal penjagaan kesihatan mereka untuk penilaian selanjutnya.

Laktasi

Nasihatkan ibu-ibu kejururawatan menggunakan SOMA untuk memantau neonat untuk tanda-tanda penenang (lihat Penggunaan Dalam Populasi Spesifik ).

SOMA dan MEDA PHARMACEUTICALS adalah tanda dagangan berdaftar MEDA AB atau entiti yang berkaitan.

Kategori Popular