Robaxin

Anonim

robaxin® / robaxin 750®
(tablet methocarbamol), USP

DESKRIPSI

robaxin® / robaxin®- 750 (tablet methocarbamol, USP), terbitan carbamate guaifenesin, adalah sistem depresi saraf pusat (CNS) dengan sifat pereda dan pemulihan muskuloskeletal.

Nama kimia methocarbamol ialah 3- (2-methoxyphenoxy) -1, 2propanediol 1-carbamate dan mempunyai formula empirikal C 11 H 15 NO 5 . Berat molekulnya ialah 241.24. Rumus struktur ditunjukkan di bawah.

Methocarbamol adalah serbuk putih, larut dalam air dan kloroform, larut dalam alkohol (hanya dengan pemanasan) dan propilena glikol, dan tidak larut dalam benzena dan n-heksana.

robaxin® boleh didapati sebagai tablet oren, bulat, bersisik yang mengandungi 500 mg metokarbamol, USP untuk pentadbiran lisan. Bahan-bahan yang tidak aktif hadir ialah kanji jagung, FD & C Kuning 6, hidroksipropil selulosa, hipromelosa, magnesium stearate, polysorbate 20, povidone, propylene glycol, natrium sakarin, natrium lauril sulfat, natrium kanji glycolate, asid stearic, titanium dioksida.

robaxin®- 750 boleh didapati sebagai tablet capsuleshaped oren yang mengandungi filem yang mengandungi 750 mg methocarbamol, USP untuk pentadbiran lisan. Sebagai tambahan kepada ramuan yang tidak aktif yang terdapat dalam robaxin®, robaxin® 750 juga mengandungi D & C Yellow 10.

INDIKASI

robaxin® dan robaxin® 750- ditunjukkan sebagai tambahan untuk berehat, terapi fizikal, dan langkah-langkah lain untuk melegakan ketidakselesaan yang berkaitan dengan keadaan muskuloskeletal akut, menyakitkan. Cara tindakan methocarbamol tidak dikenal pasti dengan jelas, tetapi mungkin berkaitan dengan sifat sedatifnya. Methocarbamol tidak secara langsung meredakan otot rangka tegang pada manusia.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

robaxin® (methocarbamol), 500 mg - Dewasa

Dos awal : 3 tablet qid

Dos penyelenggaraan : 2 tablet qid

robaxin® 750 (methocarbamol): 750 mg - Dewasa

Dos awal : 2 tablet qid

Dos penyelenggaraan : 1 tablet q.4h. atau 2 tablet sekali lagi

Enam gram sehari disyorkan untuk rawatan 48 hingga 72 jam pertama. (Untuk keadaan teruk 8 gram sehari boleh ditadbir). Selepas itu, dos biasanya boleh dikurangkan kepada kira-kira 4 gram sehari.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Robaxin® (tablet methocarbamol, USP) 500 mg tablet adalah oren, bulat, bersalut filem bersalut tablet yang terukir dengan ROBAXIN 500 di sebelah tidak disokong dan SP di atas skor di sisi yang lain. Mereka dibekalkan seperti berikut:

Botol 100 NDC 5224442910

Robaxin® 750 (tablet methocarbamol, USP) 750 mg tablet adalah oren, berbentuk kapsul, tablet bersalut filem terukir dengan ROBAXIN 750 pada satu sisi dan SP pada yang lain. Mereka dibekalkan seperti berikut:

Botol 100 NDC 5224444910

Simpan pada suhu bilik terkawal, antara 20 ° C dan 25 ° C (68 ° F dan 77 ° F).

Pengisian di dalam bekas ketat.

KESAN SAMPINGAN

Reaksi buruk yang dilaporkan bertepatan dengan pentadbiran methocarbamol termasuk:

Badan secara keseluruhan: Reaksi anaphylactic, edema angioneurotik, demam, sakit kepala

Sistem kardiovaskular: Bradycardia, penyembur, hipotensi, penyinaran, trombophlebitis

Sistem penghadaman: Dispepsia, jaundis (termasuk jaundis kolestatik), loya dan muntah-muntah

Sistem hemisfera dan limfa: Leukopenia

Sistem imun: tindak balas hipersensitiviti

Sistem saraf: Amnesia, kekeliruan, diplopia, pening kepala atau ketinggalan cahaya, mengantuk, insomnia, penyerapan otot ringan, nystagmus, sedasi, sawan (termasuk mal besar), vertigo

Kulit dan deria khas: Penglihatan kabur, konjungtivitis, kesesakan hidung, rasa logam, pruritus, ruam, urtikaria

INTERAKSI DADAH

Lihat PERHATIAN dan PRECAUTIONS untuk interaksi dengan ubat-ubatan dan alkohol CNS.

Methocarbamol boleh menghalang kesan bromida pyridostigmine. Oleh itu, methocarbamol harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan myasthenia gravis yang menerima agen antikolinesterase.

Interaksi Ubat / Makmal

Methocarbamol boleh menyebabkan gangguan warna dalam ujian skrining tertentu untuk 5-hidroksiindoleacetic acid (5-HIAA) menggunakan reagen nitrosonaphthol dan dalam ujian skrining untuk asid vanillylmandelic urin (VMA) menggunakan kaedah Gitlow.

$config[ads_text5] not found

AMARAN

Memandangkan methocarbamol mungkin mempunyai kesan kemurungan CNS umum, pesakit yang menerima robaxin® atau robaxin® 750-harus diingatkan mengenai kesan gabungan dengan alkohol dan tekanan darah tinggi CNS lainnya.

Penggunaan selamat robaxin® dan robaxin® 750- tidak ditubuhkan berkenaan dengan kemungkinan kesan buruk terhadap perkembangan janin. Terdapat laporan tentang keabnormalan janin dan kongenital berikutan pendedahan utero kepada metokarbamol. Oleh itu, robaxin® dan robaxin® 750- tidak boleh digunakan pada wanita yang mengandung atau mungkin hamil dan terutamanya semasa kehamilan awal melainkan jika dalam pertimbangan doktor memberi manfaat yang lebih besar daripada kemungkinan bahaya (lihat PRECAUTIONS, Kehamilan ).

Kegunaan Dalam Kegunaan Memerlukan Alert Mental

Methocarbamol boleh menjejaskan kebolehan mental dan / atau fizikal yang diperlukan untuk melaksanakan tugas berbahaya, seperti jentera operasi atau memandu kenderaan bermotor. Pesakit harus diberi amaran mengenai jentera operasi, termasuk kereta, sehingga mereka yakin bahawa terapi metokarbamol tidak menjejaskan kemampuan mereka untuk terlibat dalam aktiviti tersebut.

LANGKAH-LANGKAH

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Kajian jangka panjang untuk menilai potensi karsinogenik methocarbamol belum dilakukan. Tiada kajian telah dijalankan untuk menilai kesan methocarbamol pada mutagenesis atau potensi untuk menjejaskan kesuburan.

Kehamilan

Kesan Teratogenik

Kategori Kehamilan C

Kajian pembiakan haiwan belum dijalankan dengan methocarbamol. Ia juga tidak diketahui sama ada methocarbamol boleh menyebabkan kemudaratan janin apabila diberikan kepada wanita hamil atau boleh menjejaskan kapasiti pembiakan. robaxin® dan robaxin® 750-harus diberikan kepada wanita hamil hanya jika diperlukan dengan jelas.

$config[ads_text6] not found

Penggunaan selamat robaxin® dan robaxin® 750- tidak ditubuhkan berkenaan dengan kemungkinan kesan buruk terhadap perkembangan janin. Terdapat laporan tentang keabnormalan janin dan kongenital berikutan pendedahan utero kepada metokarbamol. Oleh itu, robaxin® dan robaxin® 750-tidak boleh digunakan pada wanita yang sedang atau mungkin hamil dan terutamanya semasa kehamilan awal melainkan jika dalam pertimbangan doktor memberi manfaat yang lebih besar daripada kemungkinan bahaya (lihat PERHATIAN ).

Ibu-ibu Kejururawatan

Methocarbamol dan / atau metabolitnya dikumuhkan dalam susu anjing; Walau bagaimanapun, ia tidak diketahui sama ada methocarbamol atau metabolitnya diekskresikan dalam susu manusia. Kerana banyak ubat yang dikumuhkan dalam susu manusia, berhati-hati harus dilakukan apabila robaxin® atau robaxin® 750- diberikan kepada wanita yang menyusui.

Penggunaan Pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan robaxin® dan robaxin® 750 dalam pesakit kanak-kanak di bawah umur 16 tahun tidak ditubuhkan.

OVERDOSE

Maklumat terhad boleh didapati pada ketoksikan akut methocarbamol. Overdosis methocarbamol sering dikaitkan dengan alkohol atau depressants CNS yang lain dan termasuk gejala berikut: loya, mengantuk, penglihatan kabur, hipotensi, sawan, dan koma.

Dalam pengalaman pasca pemasaran, kematian telah dilaporkan dengan overdosis methocarbamol sahaja atau dengan kehadiran lain depressants CNS, alkohol atau psikotropik.

Rawatan

Pengurusan berlebihan termasuk rawatan gejala dan sokongan. Langkah-langkah sokongan termasuk penyelenggaraan saluran udara yang mencukupi, pemantauan output kencing dan tanda-tanda penting, dan pentadbiran cecair intravena jika perlu. Kegunaan hemodialisis dalam menguruskan dos berlebihan tidak diketahui.

CONTRAINDICATIONS

robaxin® dan robaxin® 750- dikontraindikasikan pada pesakit yang hipersensitif kepada metokarbamol atau kepada mana-mana komponen tablet.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Mekanisme tindakan methocarbamol pada manusia belum ditubuhkan, tetapi mungkin disebabkan oleh kemurungan sistem saraf pusat (CNS) umum. Ia tidak mempunyai tindakan langsung pada mekanisme kontraksi otot striated, plat end motor atau serat saraf.

Farmakokinetik

Dalam sukarelawan yang sihat, pelepasan plasma methocarbamol berkisar antara 0.20 dan 0.80 L / h / kg, purata separuh hidupan penghapusan plasma antara 1 dan 2 jam, dan protein plasma mengikat antara 46% dan 50%.

Metokarbamol dimetabolisme melalui dealkylation dan hidroksilasi. Konjugasi methocarbamol juga mungkin. Pada asasnya semua metabolit metokarbamol dihapuskan dalam air kencing. Jumlah kecil metokarbamol tidak berubah juga diekskresikan dalam air kencing.

Populasi Khas

Tua

Purata umur (± SD) penghapusan metokarbamol dalam sukarelawan yang berusia tua (min (± SD), 69 (± 4) tahun) agak berpanjangan berbanding usia muda (± SD), 53.3 (± 8.8) ), populasi yang sihat (1.5 (± 0.4) jam berbanding 1.1 (± 0.27) jam). Sebahagian kecil daripada metokarbamol terikat sedikit menurun pada orang tua berbanding sukarelawan muda (41 hingga 43% berbanding 46 hingga 50%).

Renally Reduced

Pelepasan methocarbamol dalam 8 pesakit yang mengalami renal pada hemodialisis penyelenggaraan telah dikurangkan kira-kira 40% berbanding dengan 17 subjek normal, walaupun separuh hidupan min (± SD) dalam kedua-dua kumpulan adalah sama: 1.2 (± 0.6) berbanding 1.1 (± 0.3), masing-masing.

Kerosakan Hepatikal

Dalam 8 pesakit dengan sirosis sekunder terhadap penyalahgunaan alkohol, jumlah kelulusan methocarbamol min dikurangkan kira-kira 70% berbanding dengan yang diperolehi dalam subjek biasa yang dipadankan dengan umur 8 dan berat. Purata separuh hayat penghapusan (± SD) dalam pesakit kirrotik dan subjek normal adalah 3.38 (± 1.62) jam dan 1.11 (± 0.27) jam, masing-masing. Persentase metokarbamol yang terikat kepada protein plasma telah berkurangan kepada kira-kira 40 hingga 45% berbanding dengan 46 hingga 50% dalam subjek biasa.

MAKLUMAT PESAKIT

Pesakit perlu diberi amaran bahawa metokarbamol boleh menyebabkan rasa mengantuk atau pening, yang mungkin menjejaskan keupayaan mereka untuk mengendalikan kenderaan atau jentera.

Kerana methocarbamol mungkin mempunyai kesan umum CNS-depressant, pesakit perlu diberi amaran mengenai kesan gabungan dengan alkohol dan tekanan darah tinggi CNS lainnya.

Kategori Popular