Restoril

Anonim

Restoril ™
(temazepam) Kapsul, USP

DESKRIPSI

Restoril ™ (temazepam) adalah agen hipnosis benzodiazepine. Nama kimia ialah 7-chloro-1, 3-dihydro-3-hydroxy-1-methyl-5-phenyl-2H-1, 4-benzodiazepin-2-one, dan formula strukturnya ialah:


C 16 H 13 ClN 2 O 2 MW = 300.74

Temazepam adalah bahan putih, kristal, sangat larut dalam air dan larut dalam USP alkohol.

Restoril ™ (temazepam) Kapsul USP, 7.5 mg, 15 mg, 22.5 mg, dan 30 mg, adalah untuk pentadbiran lisan.

7.5 mg, 15 mg, 22.5 mg, dan 30 mg kapsul

Bahan aktif: temazepam USP

7.5 mg kapsul

Bahan Tidak Aktif: FD & C Blue # 1, FD & C Merah # 3, gelatin, laktosa, magnesium stearate, oksida besi merah, titanium dioksida.

Boleh juga termasuk: n-butil alkohol, besi oksida merah, shellac, glaze shellac, alkohol SD-35A.

15 mg kapsul

Bahan Tidak Aktif: FD & C Blue # 1, FD & C Merah # 3, gelatin, laktosa, magnesium stearate, oksida besi merah, titanium dioksida.

Boleh juga termasuk: n-butil alkohol, FD & C Blue # 1 / Brilliant Blue FCF Aluminium Lake, besi oksida merah, isopropil alkohol, propylene glycol, shellac, glaze shellac, alkohol SD-35A, alkohol SD-45.

22.5 mg kapsul

Bahan Tidak Aktif: FD & C Blue # 1, FD & C Merah # 3, gelatin, laktosa, magnesium stearate, oksida besi merah, titanium dioksida.

Boleh juga termasuk: n-butil alkohol, FD & C Blue # 1 / Brilliant Blue FCF Aluminium Lake, besi oksida merah, isopropil alkohol, propylene glycol, shellac, glaze shellac, alkohol SD-35A, alkohol SD-45.

30 mg kapsul

Bahan Tidak Aktif: FD & C Blue # 1, FD & C Merah # 3, gelatin, laktosa, magnesium stearate, oksida besi merah, titanium dioksida.

Boleh juga termasuk: n-butil alkohol, FD & C Blue # 1 / Brilliant Blue FCF Aluminium Lake, besi oksida merah, isopropil alkohol, propylene glycol, shellac, glaze shellac, alkohol SD-35A, alkohol SD-45.

INDIKASI

Restoril ™ (temazepam) ditunjukkan untuk rawatan jangka pendek insomnia (umumnya 7 hingga 10 hari).

Bagi pesakit dengan insomnia jangka pendek, arahan dalam preskripsi harus menunjukkan bahawa Restoril ™ (temazepam) harus digunakan untuk tempoh masa yang singkat (7 hingga 10 hari).

Ujian klinikal yang dijalankan untuk menyokong keberkesanan adalah 2 minggu dalam tempoh dengan penilaian formal akhir latensi tidur dilakukan pada akhir rawatan.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Walaupun dos dewasa biasa yang disyorkan ialah 15 mg sebelum bersara, 7.5 mg mungkin mencukupi untuk sesetengah pesakit, dan yang lain mungkin memerlukan 30 mg. Dalam insomnia sementara, dos 7.5 mg mungkin mencukupi untuk meningkatkan latensi tidur. Di kalangan pesakit yang tua atau lemah, disarankan agar terapi dimulakan dengan 7.5 mg sehingga respon individu ditentukan.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Restoril ™ (temazepam) Kapsul USP

7.5 mg

Kapsul biru dan merah jambu, dengan warna merah jambu dicetak "UNTUK TIDUR" pada satu sisi dan M® di sisi lain merah, dan cap biru "RESTORIL 7.5 mg" dua kali ganda merah.

Botol 30 .............. NDC 0406-9915-03
Botol 100 ........... NDC 0406-9915-01

15 mg

Maroon dan merah jambu kapsul, dengan badan merah jambu dicetak "UNTUK TIDUR" di satu sisi dan M® di sisi lain merah, dan topi merah yang dicetak "RESTORIL 15 mg" dua kali dalam warna putih.

Botol 100 ........... NDC 0406-9916-01

22.5 mg

Kapsul biru yang mengalir, dengan badan biru terang yang dicetak "UNTUK TIDUR" di satu pihak dan M® di sisi lain dalam warna merah, dan topi biru legam yang dicetak "RESTORIL 22.5 mg" dua kali ganda merah.

Botol 30 .............. NDC 0406-9914-03

30 mg

Maroon dan kapsul biru, dengan badan biru dicetak "UNTUK TIDUR" di satu pihak dan M® di sisi lain berwarna merah, dan topi maroon dicetak "RESTORIL 30 mg" dua kali dalam putih.

Botol 100 ........... NDC 0406-9917-01

Pengisian dalam bekas yang tertutup dengan cahaya yang tahan lama dengan penutupan tahan kanak-kanak.

Penyimpanan

Simpan pada suhu 20 ° hingga 25 ° C (68 ° hingga 77 ° F) (lihat Suhu Bilik Kawalan USP ).

$config[ads_text5] not found

KESAN SAMPINGAN

Semasa kajian klinikal terkawal di mana 1076 pesakit menerima Restoril pada waktu tidur, ubat itu diterima dengan baik. Kesan sampingan biasanya ringan dan sementara. Reaksi buruk yang berlaku dalam 1% atau lebih pesakit ditunjukkan dalam jadual berikut:

Restoril
% Insiden
(n = 1076)
Placebo
% Insiden
(n = 783)
Mengantuk9.15.6
Sakit kepala8.59.1
Keletihan4.84.7
Ketegangan4.68.2
Lethargy4.53.4
Pening4.53.3
Loya3.13.8
Hangover2.51.1
Kebimbangan2.01.5
Kemurungan1.71.8
Mulut kering1.72.2
Cirit-birit1.71.1
Ketidakselesaan abdomen1.51.9
Euforia1.50.4
Kelemahan1.40.9
Kekeliruan1.30.5
Penglihatan kabur1.31.3
Mimpi buruk1.21.7
Vertigo1.20.8

Kesan buruk berikut telah dilaporkan kurang kerap (0.5% hingga 0.9%):

Sistem Saraf Pusat - anoreksia, ataxia, kehilangan keseimbangan, gegaran, bermimpi meningkat

Kardiovaskular - dyspnea, palpitasi

Gastrointestinal - muntah

Musculoskeletal - sakit belakang

$config[ads_text6] not found

Senses Khusus - hyperhidrosis, mata terbakar

Amnesia, halusinasi, nystagmus mendatar, dan tindak balas paradoks termasuk kegelisahan, kelebihan dan kelesuan jarang (kurang daripada 0.5%).

Penyalahgunaan Dadah Dan Ketergantungan

Penyalahgunaan dan ketagihan adalah berasingan dan berbeza daripada pergantungan dan toleransi fizikal. Penyalahgunaan dicirikan oleh penyalahgunaan dadah untuk tujuan bukan perubatan, sering digabungkan dengan bahan psikoaktif yang lain. Ketergantungan fizikal adalah keadaan penyesuaian yang ditunjukkan oleh sindrom penarikan khusus yang boleh dihasilkan oleh pemberhentian mendadak, pengurangan dos pesat, menurunkan tahap darah ubat dan / atau pentadbiran anantagonis. Toleransi adalah keadaan adaptasi di mana pendedahan kepada ubat menginduksi perubahan yang mengakibatkan pengurangan satu atau lebih kesan dadah dari masa ke masa. Toleransi boleh berlaku kepada kesan ubat-ubatan yang diingini dan tidak diingini dan boleh berkembang pada kadar yang berbeza untuk kesan yang berbeza.

Ketagihan adalah penyakit utama, kronik, neurobiologi dengan faktor genetik, psikososial, dan alam sekitar yang mempengaruhi pembangunan dan manifestasi. Ia dicirikan oleh tingkah laku yang merangkumi satu atau lebih yang berikut: kawalan ke atas penggunaan dadah, kegunaan kompulsif, penggunaan berterusan walaupun kemudaratan, dan keinginan. Ketagihan dadah adalah penyakit yang boleh dirawat, menggunakan pendekatan pelbagai disiplin, tetapi kambuh semula jadi adalah perkara biasa.

Bahan Kawalan

Restoril adalah bahan terkawal dalam Jadual IV.

Penyalahgunaan dan Ketergantungan

Gejala penarikan diri, sama dengan ciri-ciri yang dicirikan dengan barbiturat dan alkohol (kejang, gegaran, perut, dan kekejangan otot, muntah, dan berpeluh), telah berlaku selepas penolakan secara tiba-tiba benzodiazepin. Gejala-gejala pengeluaran yang lebih teruk biasanya terhad kepada pesakit yang menerima dos yang berlebihan dalam jangka masa yang panjang. Gejala pengeluaran secara umumnya lebih ringan (contohnya, dysphoria dan insomnia) telah dilaporkan berikutan penundaan yang ketara benzodiazepin yang diambil secara berterusan pada tahap terapeutik selama beberapa bulan. Akibatnya, selepas terapi diperluas pada dos yang lebih tinggi daripada 15 mg, penangguhan tiba-tiba secara umumnya harus dielakkan dan jadual penalaan dos beransur-ansur diikuti. Seperti mana-mana hipnosis, berhati-hati mesti dilaksanakan dalam mentadbir Restoril kepada individu yang dikenali sebagai rawan kecanduan atau kepada mereka yang sejarahnya mencadangkan mereka boleh meningkatkan dos atas inisiatif mereka sendiri. Adalah wajar untuk menghadkan preskripsi berulang tanpa pengawasan perubatan yang mencukupi.

INTERAKSI DADAH

Profil farmakokinetik temazepam tidak kelihatan diubah oleh cimetidine yang diberikan secara oral mengikut label.

AMARAN

Gangguan tidur mungkin merupakan manifestasi dari gangguan fizikal dan / atau psikiatri yang mendasari. Oleh itu, keputusan untuk memulakan rawatan simptomatik insomnia hanya akan dibuat selepas pesakit telah dinilai dengan teliti. Kegagalan insomnia untuk dirawat selepas 7 hingga 10 hari rawatan mungkin menunjukkan kehadiran penyakit psikiatrik dan / atau perubatan utama yang harus dinilai. Kerosakan insomnia mungkin akibat daripada gangguan psikiatri atau fizikal yang tidak diiktiraf sebagai kemunculan ketidakpastian atau kelakuan baru yang baru. Keabnormalan tersebut juga telah dilaporkan berlaku berkaitan dengan penggunaan ubat-ubatan dengan sistem depresan saraf pusat, termasuk kelas benzodiazepin. Kerana beberapa kesan buruk yang merisaukan benzodiazepin, termasuk Restoril, kelihatan seperti dos yang berkaitan (lihat LANGKAH dan DOSEN DAN PENTADBIRAN ), adalah penting untuk menggunakan dos efektif yang paling rendah. Pesakit-pesakit yang lebih tua sangat berisiko.

Sesetengah perubahan ini mungkin dicirikan oleh perencatan berkurangan, contohnya, agresif dan ekstroversi yang kelihatan seperti watak, sama seperti yang dilihat dengan alkohol. Perubahan jenis tingkah laku lain juga boleh berlaku, contohnya, tingkah laku yang aneh, pergolakan, halusinasi, dan ketidakselesaan. Tingkah laku yang kompleks seperti "pemanduan tidur" (iaitu memandu walaupun tidak terjaga sepenuhnya selepas pengambilan hipnosis sedatif, dengan amnesia untuk kejadian) telah dilaporkan. Peristiwa-peristiwa ini boleh berlaku dalam sedativehypnotic-naïve serta dalam orang-orang berpenyakit hipnosis-berpengalaman. Walaupun tingkah laku seperti pemanduan tidur boleh berlaku dengan Restoril sahaja pada dos terapeutik, penggunaan alkohol dan tekanan darah tinggi yang lain dengan Restoril nampaknya meningkatkan risiko tingkah laku tersebut, seperti penggunaan Restoril pada dos melebihi dos maksimum yang disyorkan. Oleh kerana risiko kepada pesakit dan masyarakat, penghentian Restoril harus dipertimbangkan untuk pesakit yang melaporkan episod "memandu-tidur". Tingkahlaku lain yang kompleks (contohnya, bersiap-siap dan makan makanan, membuat panggilan telefon, atau melakukan hubungan seks) telah dilaporkan pada pesakit yang tidak terjaga sepenuhnya selepas mengambil sedatif-hipnosis. Seperti memandu tidur, pesakit biasanya tidak mengingati peristiwa ini. Amnesia dan gejala psikiatrik lain mungkin tidak dapat diduga. Pada pesakit terutamanya yang tertekan, kemurungan kemurungan, termasuk pemikiran bunuh diri telah dilaporkan dalam hubungannya dengan penggunaan sedatif / hypnotics.

Ia jarang dapat ditentukan dengan pasti sama ada contoh tertentu dari tingkah laku yang tidak normal yang disenaraikan di atas adalah disebabkan oleh dadah, asal-asalan spontan, atau akibat daripada gangguan psikiatri atau fizikal yang mendasari. Walau bagaimanapun, kemunculan mana-mana tanda tingkah laku baru atau gejala kebimbangan memerlukan penilaian yang berhati-hati dan segera.

Gejala penarikan (jenis barbiturate) telah berlaku selepas pemberhentian benzodiazepin secara mendadak (lihat Penyalahgunaan Dadah Dan Ketergantungan ).

Reaksi Anaphylactic Dan Anaphylactoid yang teruk

Kes yang jarang berlaku angioedema yang melibatkan lidah, glottis orlarynx telah dilaporkan kepada pesakit selepas mengambil pertama atau selepas dos sedatif hipnotik, termasuk Restoril. Sesetengah pesakit mempunyai gejala tambahan seperti dyspnea, penutup tekak, atau loya dan muntah yang mencadangkan anafilaksis. Sesetengah pesakit memerlukan terapi perubatan di jabatan kecemasan. Jika angioedema melibatkan lidah, glottis atau laring, halangan saluran udara mungkin berlaku dan menjadi maut. Pesakit yang menghidap angioedema selepas rawatan dengan Restoril tidak perlu dirawat dengan ubat.

LANGKAH-LANGKAH

Ketua

Sejak risiko perkembangan oversedation, pening, kekeliruan, dan / atau ataxia meningkat dengan ketara dengan dos yang lebih tinggi benzodiazepin pada pesakit tua dan lemah, 7.5 mg Restoril disyorkan sebagai dos awal untuk pesakit tersebut.

Restoril perlu diberikan dengan berhati-hati dalam pesakit-pesakit yang mengalami depresi yang teruk atau mereka yang mempunyai bukti kemurungan laten; harus diakui bahawa kecenderungan bunuh diri mungkin ada dan langkah-langkah perlindungan mungkin diperlukan.

Langkah berjaga-jaga yang biasa harus diperhatikan pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang atau hati dan pada pesakit yang mempunyai kekurangan paru-paru kronik.

Sekiranya Restoril digabungkan dengan ubat-ubatan lain yang mempunyai sifat-sifat hipnotik yang diketahui atau kesan-kesan CNS-depressant, pertimbangan harus diberikan kepada kesan tambahan yang berpotensi.

Kemungkinan kesan sinergistik wujud dengan pentadbiran bersama Restoril dan diphenhydramine. Satu kes melahirkan mati pada masa itu telah dilaporkan 8 jam selepas pesakit hamil menerima Restoril dan diphenhydramine. Hubungan sebab dan akibat belum ditentukan (lihat CONTRAINDICATIONS ).

Maklumat Untuk Pesakit

Teks Panduan Pengubatan Pesakit dicetak pada akhir sisipan ini. Untuk memastikan penggunaan Restoril yang selamat dan berkesan, maklumat dan arahan yang diberikan dalam Panduan Pengubatan pesakit ini perlu dibincangkan dengan pesakit.

Keprihatinan Khas

"Tidur-Memandu" dan Kelakuan Kompleks Lain - Terdapat laporan orang yang keluar dari tempat tidur selepas mengambil sedatif-hipnosis dan memandu kereta mereka semasa tidak terjaga sepenuhnya, selalunya tanpa ingatan peristiwa itu. Sekiranya pesakit mengalami episod tersebut, ia harus dilaporkan kepada doktornya dengan segera, kerana "memandu tidur" boleh berbahaya. Tingkah laku ini lebih cenderung berlaku apabila Restoril diambil dengan alkohol atau depresan sistem saraf pusat lain (lihat PERHATIAN ). Tingkahlaku lain yang kompleks (contohnya, bersiap-siap dan makan makanan, membuat panggilan telefon, atau melakukan hubungan seks) telah dilaporkan pada pesakit yang tidak terjaga sepenuhnya selepas mengambil sedatif-hipnosis. Seperti memandu tidur, pesakit biasanya tidak mengingati peristiwa ini.

Ujian Makmal

Langkah berjaga-jaga yang biasa harus diperhatikan pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang atau hati dan pada pesakit yang mempunyai kekurangan paru-paru kronik. Ujian fungsi hati yang tidak normal dan juga dyscrasias darah telah dilaporkan dengan benzodiazepin.

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Kajian karsinogenik dilakukan pada tikus pada dos temazepam makanan sehingga 160 mg / kg / hari selama 24 bulan dan pada tikus pada dosis pemakanan 160 mg / kg / hari selama 18 bulan. Tiada bukti karsinogenikiti diperhatikan walaupun nodul hati hiperplastik diperhatikan pada tikus betina yang terdedah kepada dos tertinggi. Kepentingan klinikal penemuan ini tidak diketahui.

Kesuburan pada tikus lelaki dan wanita tidak terjejas oleh Restoril.

Ujian mutagenikiti tidak dilakukan dengan temazepam.

Kehamilan

Kategori Kehamilan X (lihat CONTRAINDICATIONS ).

Ibu-ibu Kejururawatan

Ia tidak diketahui sama ada dadah ini dikumuhkan dalam susu manusia. Kerana banyak ubat yang dikumuhkan dalam susu manusia, berhati-hati harus dilakukan apabila Restoril diberikan kepada wanita yang menyusui.

Penggunaan Pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan dalam pesakit pediatrik tidak ditubuhkan.

Penggunaan Geriatrik

Kajian klinikal Restoril tidak termasuk bilangan subjek yang berumur 65 tahun ke atas untuk menentukan sama ada mereka memberi respons secara berbeza daripada subjek yang lebih muda. Lain-lain pengalaman klinikal yang dilaporkan tidak mengenal pasti perbezaan tindak balas antara pesakit tua dan muda. Selalunya, pemilihan dos untuk pesakit warga tua perlu berhati-hati, biasanya bermula pada hujung rendah dos, yang mencerminkan kekerapan fungsi hepatik, buah pinggang, atau jantung yang lebih rendah, dan penyakit bersamaan atau terapi ubat lain yang biasa diperhatikan dalam penduduk. Restoril 7.5 mg adalah disyorkan sebagai dos awal untuk pesakit yang berumur 65 tahun ke atas sejak risiko perkembangan oversedation, pening, kekeliruan, ataxia dan / atau jatuh meningkat dengan ketara dengan dos yang lebih besar benzodiazepine pada pesakit tua dan lemah.

OVERDOSE

Pembesaran overdosage yang teruk dari Restoril boleh dijangka mencerminkan kesan-kesan saraf ubat-ubatan dan termasuk rasa sakit, kekeliruan, dan koma, dengan refleks yang berkurang atau tidak ada, kemurungan pernafasan, dan hipotensi. LD50 oral Restoril adalah 1963 mg / kg pada tikus, 1833 mg / kg pada tikus, dan> 2400 mg / kg pada arnab.

Rawatan

Sekiranya pesakit sedar, muntah perlu diinduksi secara mekanikal atau dengan emetik. Lavage gastrik harus digunakan menggunakan tabung endotrakeal serentak jika pesakit tidak sadarkan diri untuk mencegah aspirasi dan komplikasi paru-paru. Penyelenggaraan pengudaraan paru-paru yang mencukupi adalah penting. Penggunaan agen pressur secara intravena mungkin diperlukan untuk memerangi hipotensi. Bendalir harus diberikan secara intravena untuk menggalakkan diuresis. Nilai dialisis belum ditentukan. Jika pengujaan berlaku, barbiturat tidak boleh digunakan. Perlu diingat bahawa banyak agen mungkin telah menelan. Flumazenil (Romazicon®), antagonis reseptor benzodiazepine tertentu, ditunjukkan untuk pembalikan lengkap atau separa kesan sedatif benzodiazepin dan boleh digunakan dalam keadaan apabila overdosis dengan benzodiazepine diketahui atau disyaki. Sebelum pentadbiran flumazenil, langkah-langkah perlu dimulakan untuk memastikan saluran udara, pengudaraan, dan akses intravena. Flumazenil dimaksudkan sebagai tambahan, bukan sebagai pengganti, pengurusan yang berlebihan terhadap overdosis benzodiazepin. Pesakit yang dirawat dengan flumazenil perlu dipantau untuk re-sedasi, kemurungan pernafasan, dan kesan benzodiazepin sisa lain untuk tempoh yang sesuai selepas rawatan. Para prescriber harus sedar risiko rampasan berkaitan dengan rawatan flumazenil, terutamanya dalam pengguna jangka panjang benzodiazepine dan dalam overdosis antidepresan kitaran. Masukkan pakej flumazenil lengkap termasuk CONTRAINDICATIONS, WARNINGS, dan PRECAUTIONS harus dirujuk sebelum digunakan.

Maklumat terkini tentang rawatan berlebihan sering boleh diperolehi dari Pusat Kawalan Racun Serantau yang disahkan. Nombor-nombor telefon yang disahkan Pusat Kawalan Racun Serantau disenaraikan di Rujukan Meja Doktor®.

CONTRAINDICATIONS

Benzodiazepina boleh menyebabkan kerosakan janin apabila diberikan kepada wanita hamil. Peningkatan risiko kecacatan kongenital yang berkaitan dengan penggunaan diazepam dan chlordiazepoksida semasa trimester pertama yang disarankan telah dibuat dalam beberapa kajian. Pengedaran transplacental telah menyebabkan kemurungan SNS neonatal berikutan pengambilan terapeutikdoksi hipnosis benzodiazepine semasa minggu kehamilan yang terakhir.

Kajian pembiakan pada haiwan dengan temazepam dilakukan pada tikus dan arnab. Dalam kajian pasca-perinatal dalam tikus, dosis oral sebanyak 60 mg / kg / hari menyebabkan peningkatan mortaliti. Kajian teratologi pada tikus menunjukkan peningkatan resorpsi janin pada dosis 30 dan 120 mg / kg dalam satu kajian dan peningkatan kejadian tulang rusuk tadahan, yang dianggap sebagai varian rangka, dalam kajian kedua pada dosis 240 mg / kg atau lebih tinggi. Dalam arnab, keabnormalan sesekali seperti exencephaly dan gabungan atau asimetri rusuk dilaporkan tanpa hubungan dosis. Walaupun kelainan ini tidak terdapat dalam kumpulan kawalan serentak, mereka telah dilaporkan berlaku secara rawak dalam kawalan sejarah. Pada dos 40 mg / kg atau lebih tinggi, terdapat peningkatan dalam varian 13 rusuk apabila dibandingkan dengan kejadian dalam kawalan bersamaan dan sejarah.

Restoril adalah kontraindikasi pada wanita yang mengandung atau mungkin hamil. Jika ubat ini digunakan semasa kehamilan, atau jika pesakit hamil semasa mengambil ubat ini, pesakit perlu dimaklumkan tentang bahaya yang berpotensi untuk janin. Pesakit harus diarahkan untuk menghentikan ubat sebelum hamil. Kemungkinan bahawa wanita yang berpotensi mengandung mungkin hamil pada masa terapi institusi harus dipertimbangkan.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Farmakokinetik

Kajian penyerapan, pengedaran, metabolisme, dan perkumihan dos tunggal dan berganda (ADME), menggunakan ubat 3H berlabel, Restoril diserap dengan baik dan didapati mempunyai metabolisme lulus pertama (8%). Tiada metabolit aktif terbentuk dan satu-satunya metabolit penting dalam darah adalah O-conjugate. Ubat tidak berubah adalah 96% terikat kepada protein plasma. Penurunan tahap darah dadah induk adalah biphasic dengan separuh hayat pendek antara 0.4 hingga 0.6 jam dan separuh hayat terminal dari 3.5 hingga 18.4 jam (min 8.8 jam), bergantung kepada populasi kajian dan kaedah penentuan. Metabolit dibentuk dengan separuh hayat 10 jam dan dikumuhkan dengan separuh hayat kira-kira 2 jam. Oleh itu, pembentukan metabolit utama adalah langkah mengehadkan kadar dalam biodisposisi temazepam. Tiada pengumpulan metabolit. Hubungan berkadar dosis telah ditubuhkan untuk kawasan di bawah kepekatan plasma / masa kurva dalam lingkungan 15 hingga 30 mg dos.

Temazepam sepenuhnya dimetabolisme melalui conjugation sebelum perkumuhan; 80% hingga 90% dos muncul di dalam air kencing. Metabolit utama adalah O-conjugate temazepam (90%); O-conjugate N-desmethyl temazepam adalah metabolit kecil (7%).

Ketersediaan Bio, Induksi, Dan Tahap Plasma

Selepas pengambilan kapsul Restoril 30 mg, kepekatan plasma yang boleh diukur dicapai 10 hingga 20 minit selepas dos dengan paras plasma puncak antara 666 hingga 982 ng / mL (min 865 ng / mL) yang berlaku kira-kira 1.2 hingga 1.6 jam (min 1.5 jam) selepas dos.

Dalam kajian 7 hari, di mana subjek diberikan 30 mg Kapsul Restoril 1 jam sebelum bersara, keadaan mantap (seperti yang diukur dengan pencapaian kepekatan palung maksimum) dicapai dengan dos ketiga. Tahap plasma purata temazepam (selama 2 hingga 7 hari) adalah 260 ± 210 ng / mL pada 9 jam dan 75 ± 80 ng / mL pada 24 jam selepas dos. Trend yang sedikit ke arah menurunkan paras plasma 24 jam dilihat selepas 4 hari dalam kajian, walau bagaimanapun, paras plasma 24 jam agak berubah.

Pada dos 30 mg sekali sehari selama 8 minggu, tiada bukti ofenzyme induksi ditemui pada lelaki.

Kadar Penghapusan Hypnotics Benzodiazepine Dan Profil Kesan Untoward Biasa

Jenis dan tempoh kesan hipnosis dan profil kesan yang tidak diingini semasa pentadbiran hipnosis benzodiazepin mungkin dipengaruhi oleh separuh hayat biologi ubat yang ditadbir dan untuk beberapa hipnotis, separuh hayat mana-mana metabolit aktif terbentuk. Hipnotis Benzodiazepine mempunyai spektrum separuh hayat dari pendek (20 jam). Apabila separuh hayat panjang, ubat (dan untuk beberapa ubat metabolit aktif mereka) boleh berkumpul semasa tempoh pentadbiran setiap malam dan dikaitkan dengan gangguan kecacatan dan / atau prestasi motor semasa waktu bangun; kemungkinan interaksi dengan dadah psikoaktif lain atau alkohol akan ditingkatkan. Sebaliknya, jika separuh hayat lebih pendek, ubat (dan, jika sesuai, metabolit aktifnya) akan dibersihkan sebelum dos berikutnya akan ditelan, dan kesan pengambilalihan yang berkaitan dengan penenang yang berlebihan atau kemurungan SSP harus minima atau tidak. Walau bagaimanapun, semasa penggunaan malam untuk tempoh yang panjang, toleransi farmakodinamik atau penyesuaian kepada beberapa kesan hipnotis benzodiazepin mungkin berkembang. Sekiranya dadah mempunyai separuh hayat penyingkiran pendek, ada kemungkinan kekurangan relatif ubat, atau, jika sesuai, metabolit aktifnya (iaitu, dalam hubungan dengan tapak reseptor) mungkin berlaku pada satu titik dalam selang antara setiap penggunaan malam. Urutan peristiwa ini mungkin merangkumi 2 penemuan klinikal yang dilaporkan berlaku selepas beberapa minggu penggunaan malam hipnotik benzodiazepin yang telah dihapuskan dengan cepat, iaitu, peningkatan kesedaran semasa ketiga pertengahan malam, dan kemunculan peningkatan tanda-tanda kecemasan siang hari.

Ujian Terkawal yang Menyokong Keberkesanan

Restoril meningkatkan parameter tidur dalam kajian klinikal. Kesan ubat baki ("mabuk") pada dasarnya tidak hadir. Kesedaran awal pagi, masalah tertentu dalam pesakit geriatrik, berkurang dengan ketara.

Pesakit dengan insomnia kronik telah dinilai dalam 2 minggu, kajian makmal sleep placebo yang dikendalikan dengan Restoril pada dos 7.5 mg, 15 mg, dan 30 mg, diberikan 30 minit sebelum waktu tidur. Terdapat peningkatan dos tindak balas linear dalam jumlah masa tidur dan latensi tidur, dengan perbezaan ubat-plasebo yang signifikan pada 2 minggu yang berlaku hanya untuk masa tidur keseluruhan pada 2 dos yang lebih tinggi, dan untuk latensi tidur hanya pada dos tertinggi.

Dalam kajian makmal tidur ini, tidur REM pada dasarnya tidak berubah dan tidur gelombang perlahan menurun. Tiada kesan yang boleh diukur pada kewaspadaan atau prestasi siang hari berlaku berikutan rawatan Restoril atau semasa tempoh pengeluaran, walaupun gangguan tidur sementara dalam beberapa parameter tidur diperhatikan berikutan pengeluaran dosis yang lebih tinggi. Tiada bukti perkembangan toleransi dalam parameter makmal tidur apabila pesakit diberi Restoril setiap malam selama sekurang-kurangnya 2 minggu.

Di samping itu, subjek-subjek normal dengan insomnia asosiasi sementara dengan penyesuaian malam pertama ke makmal tidur dinilai dalam 24 jam, kajian makmal tidur placebo dikendalikan dengan Restoril pada dos 7.5 mg, 15 mg, dan 30 mg, diberikan 30 minit sebelum waktu tidur. Terdapat peningkatan dos tindak balas linear dalam jumlah masa tidur, latensi tidur dan bilangan awakenings, dengan perbezaan ketara ubat-plasebo yang berlaku untuk latensi tidur pada semua dos, untuk jumlah masa tidur pada 2 dos yang lebih tinggi dan untuk bilangan awakenings sahaja di dos 30 mg.

MAKLUMAT PESAKIT

RESTORIL ™
(res-te-ril)
(temazepam) Kapsul

Baca Panduan Ubat yang datang dengan RESTORIL sebelum anda mula mengambilnya dan setiap kali anda mendapat isi semula. Mungkin ada maklumat baru. Panduan Ubat ini tidak mengambil tempat bercakap dengan pekerja anda tentang keadaan atau rawatan perubatan anda.

Apakah maklumat penting yang perlu saya ketahui tentang RESTORIL?

Selepas mengambil RESTORIL, anda mungkin bangun dari tidur semasa tidak terjaga sepenuhnya dan melakukan aktiviti yang anda tidak tahu yang anda lakukan. Keesokan harinya, anda mungkin tidak ingat bahawa anda melakukan sesuatu pada waktu malam. Anda mempunyai peluang yang lebih tinggi untuk melakukan aktiviti ini jika anda minum alkohol atau mengambil ubat lain yang membuat anda mengantuk dengan RESTORIL. Aktiviti yang dilaporkan termasuk:

  • memandu kereta ("memandu tidur")
  • membuat dan makan makanan
  • bercakap di telefon
  • mempunyai hubungan seks
  • berjalan kaki tidur

Hubungi doktor anda dengan segera jika anda mengetahui bahawa anda telah melakukan mana-mana aktiviti di atas selepas mengambil RESTORIL.

Penting:

  1. Ambil RESTORIL sama seperti yang ditetapkan.
    • Jangan mengambil lebih banyak RESTORIL daripada yang ditetapkan.
    • Ambil RESTORIL sebelum anda tidur, tidak lama lagi.
  2. Jangan ambil RESTORIL jika anda:
    • minum alkohol
    • Ambil ubat lain yang boleh membuat anda mengantuk. Bercakap dengan doktor anda mengenai semua ubat anda. Doktor anda akan memberitahu anda jika anda boleh mengambil RESTORIL dengan ubat-ubatan anda yang lain.
    • tidak dapat tidur nyenyak

Apa itu RESTORIL?

RESTORIL adalah ubat penenang yang hipnosis (tidur). RESTORIL digunakan pada orang dewasa untuk jangka pendek (biasanya 7 hingga 10 hari) rawatan masalah tidur yang disebut insomnia. Gejala insomnia termasuk:

  • masalah tidur
  • Bangun tidur pada waktu malam

RESTORIL bukan untuk kanak-kanak.

RESTORIL adalah bahan terkawal federal (C-IV) kerana ia boleh disalahgunakan atau menyebabkan pergantungan. Simpan RESTORIL di tempat yang selamat untuk mengelakkan penyalahgunaan dan penyalahgunaan. Menjual atau memberi RESTORIL boleh membahayakan orang lain, dan melanggar undang-undang. Beritahu doktor anda jika anda pernah menyalahgunakan atau bergantung kepada alkohol, ubat preskripsi atau ubat jalanan.

Siapa yang tidak boleh mengambil RESTORIL?

Jangan mengambil RESTORIL jika mengandung atau merancang untuk hamil. RESTORIL boleh menyebabkan kecacatan kelahiran atau merosakkan janin (bayi yang belum lahir).

RESTORIL mungkin tidak sesuai untuk anda. Sebelum memulakan RESTORIL, beritahu doktor anda tentang semua keadaan kesihatan anda, termasuk jika anda:

  • mempunyai sejarah kemurungan, penyakit mental, atau kesakitan
  • mempunyai sejarah penyalahgunaan dadah atau alkohol atau ketagihan
  • mempunyai penyakit buah pinggang atau hati
  • mempunyai penyakit paru-paru atau masalah pernafasan
  • menyusu

Beritahu doktor tentang semua ubat yang anda ambil termasuk ubat preskripsi dan bukan preskripsi, vitamin dan herbal. Ubat boleh berinteraksi satu sama lain, kadang-kadang menyebabkan kesan serius. Jangan ambil RESTORIL dengan ubat lain yang boleh membuat anda mengantuk.

Ketahui ubat yang anda ambil. Simpan senarai ubat anda dengan anda untuk menunjukkan doktor dan ahli farmasi anda setiap kali anda mendapat ubat baru.

Bagaimanakah saya harus mengambil RESTORIL?

  • Ambil RESTORIL sama seperti yang ditetapkan. Jangan mengambil lebih banyak RESTORIL daripada yang ditetapkan untuk anda.
  • Ambil RESTORIL sebelum anda tidur.
  • Jangan ambil RESTORIL melainkan anda dapat tidur nyenyak sebelum anda mesti aktif semula.
  • Hubungi doktor anda jika insomnia anda bertambah teruk atau tidak lebih baik dalam masa 7 hingga 10 hari. Ini mungkin bermakna terdapat keadaan lain yang menyebabkan masalah tidur anda.
  • Jika anda mengambil terlalu banyak RESTORIL atau berlebihan, hubungi pusat doktor atau pusat kawalan racun anda, atau dapatkan rawatan kecemasan.

Apakah kesan sampingan RESTORIL yang mungkin?

Kesan sampingan RESTORIL yang mungkin termasuk:

  • keluar dari katil sambil tidak terjaga sepenuhnya dan melakukan aktiviti yang anda tidak tahu yang anda lakukan. (Lihat "Apakah maklumat penting yang perlu saya ketahui tentang RESTORIL?")
  • pemikiran dan tingkah laku yang tidak normal. Gejala termasuk tingkah laku yang lebih luar biasa atau agresif daripada biasa, kekeliruan, pergolakan, halusinasi, kemerosotan kemurungan, dan pemikiran bunuh diri.
  • hilang ingatan
  • kebimbangan
  • tindak balas alahan yang teruk. Gejala termasuk bengkak lidah atau tekak, masalah pernafasan, dan loya dan muntah. Dapatkan bantuan perubatan kecemasan jika anda mendapat simptom ini selepas mengambil RESTORIL.

Hubungi doktor anda dengan segera jika anda mempunyai sebarang kesan sampingan di atas atau apa-apa kesan sampingan lain yang bimbang anda semasa menggunakan RESTORIL.

Kesan sampingan yang paling biasa dari RESTORIL adalah:

  • mengantuk
  • sakit kepala
  • keletihan
  • nervousness
  • pening
  • loya
  • "Mabuk" merasakan hari selepas mengambil RESTORIL
  • Anda mungkin masih berasa mengantuk pada hari berikutnya selepas mengambil RESTORIL. Jangan memandu atau melakukan aktiviti berbahaya lain selepas mengambil RESTORIL sehingga anda merasa terjaga sepenuhnya.
  • Anda mungkin mengalami gejala penarikan jika anda berhenti mengambil RESTORIL secara tiba-tiba. Gejala penarikan boleh serius dan termasuk kejang. Gejala penarikan ringan termasuk suasana hati yang depresi dan masalah tidur. Bercakap dengan doktor anda untuk memeriksa sama ada anda perlu menghentikan RESTORIL perlahan-lahan.

Ini bukan semua kesan sampingan RESTORIL. Tanya doktor atau ahli farmasi anda untuk maklumat lanjut.

Hubungi doktor anda untuk nasihat perubatan mengenai kesan sampingan. Anda boleh melaporkan kesan sampingan kepada FDA di 1-800-FDA-1088.

Bagaimanakah saya harus menyimpan RESTORIL?

  • Simpan RESTORIL pada suhu bilik, 68 ° hingga 77 ° F (20 ° hingga 25 ° C).
  • Simpan RESTORIL dan semua ubat daripada jangkauan kanak-kanak.

Maklumat Am tentang RESTORIL

  • Ubat-ubatan kadang-kadang ditetapkan untuk tujuan lain selain yang disenaraikan dalam Panduan Pengubatan.
  • Jangan gunakan RESTORIL untuk keadaan yang tidak ditetapkan.
  • Jangan berkongsi RESTORIL dengan orang lain, walaupun anda fikir mereka mempunyai simptom yang sama yang anda miliki. Ia boleh mencederakan mereka dan ia melanggar undang-undang.

Panduan Pengubatan ini merangkumi maklumat yang paling penting mengenai RESTORIL. Sekiranya anda ingin maklumat lanjut, berbincang dengan doktor anda. Anda boleh meminta doktor atau ahli farmasi anda untuk maklumat mengenai RESTORIL yang ditulis untuk profesional penjagaan kesihatan, atau anda juga boleh menghubungi Mallinckrodt (pembuat RESTORIL) dengan melayari www.Mallinckrodt.com atau menghubungi 1-800-778-7898.

Apakah bahan-bahan di RESTORIL?

7.5 mg, 15 mg, 22.5 mg, dan 30 mg kapsul

Bahan aktif: temazepam USP

7.5 mg kapsul

Bahan Tidak Aktif: FD & C Blue # 1, FD & C Merah # 3, gelatin, laktosa, magnesium stearate, oksida besi merah, titanium dioksida.

Boleh juga termasuk: n-butil alkohol, besi oksida merah, shellac, glaze shellac, alkohol SD-35A. 15 mg kapsul

Bahan Tidak Aktif: FD & C Blue # 1, FD & C Merah # 3, gelatin, laktosa, magnesium stearate, oksida besi merah, titanium dioksida.

Boleh juga termasuk: n-butil alkohol, FD & C Blue # 1 / Brilliant Blue FCF Aluminium Lake, besi oksida merah, isopropil alkohol, propylene glycol, shellac, glaze shellac, alkohol SD-35A, alkohol SD-45.

22.5 mg kapsul

Bahan Tidak Aktif: FD & C Blue # 1, FD & C Merah # 3, gelatin, laktosa, magnesium stearate, oksida besi merah, titanium dioksida.

Boleh juga termasuk: n-butil alkohol, FD & C Blue # 1 / Brilliant Blue FCF Aluminium Lake, besi oksida merah, isopropil alkohol, propylene glycol, shellac, glaze shellac, alkohol SD-35A, alkohol SD-45.

30 mg kapsul

Bahan Tidak Aktif: FD & C Blue # 1, FD & C Merah # 3, gelatin, laktosa, magnesium stearate, oksida besi merah, titanium dioksida.

Boleh juga termasuk: n-butil alkohol, FD & C Blue # 1 / Brilliant Blue FCF Aluminium Lake, besi oksida merah, isopropil alkohol, propylene glycol, shellac, glaze shellac, alkohol SD-35A, alkohol SD-45.

Panduan Pengubatan ini telah diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Ubat-ubatan AS.

Kategori Popular