Ranexa

Anonim

RANEXA®
(ranolazine) Tablet pelepasan dilanjutkan

DESKRIPSI

RANEXA (ranolazine) Tablet pelepasan dilanjutkan

Ranolazine adalah campuran racemik, secara kimia digambarkan sebagai 1-piperazineacetamide, N- (2, 6-dimetilfenyl) -4- (2-hidroksi-3 (2-methoxyphenoxy) propil) -, (±) -. Ia mempunyai formula empirikal C 24 H 33 N 3 O 4, berat molekul 427.54 g / mol, dan rumus struktur berikut:

Ranolazine adalah putih untuk pepejal putih. Ranolazine larut dalam dichloromethane dan metanol; larut dalam tetrahydrofuran, etanol, asetonitril, dan aseton; sedikit larut dalam etil asetat, isopropanol, toluena, dan etil eter; dan sangat larut dalam air.

Tablet RANEXA mengandungi 500 mg atau 1000 mg ranolazine dan bahan-bahan yang tidak aktif berikut: lilin carnauba, hipolikel, magnesium stearate, copolymer asid methacrylic (Type C), selulosa mikrokristalin, polietilena glikol, natrium hidroksida, dan titanium dioksida. Bahan-bahan tidak aktif tambahan untuk tablet 500 mg termasuk polivinil alkohol, talc, Iron Oxide Yellow, dan Iron Oxide Red; bahan tambahan yang tidak aktif untuk tablet 1000 mg termasuk laktosa monohydrate, triacetin, dan Iron Oxide Yellow.

INDIKASI

RANEXA® ditunjukkan untuk rawatan angina kronik.

RANEXA boleh digunakan dengan penghalang beta, nitrat, penyekat saluran kalsium, terapi anti-platelet, terapi penurun lipid, inhibitor ACE, dan penghalang reseptor angiotensin.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Maklumat Dos

Mulakan dos RANEXA pada 500 mg dua kali sehari dan naik ke 1000 mg dua kali sehari, seperti yang diperlukan, berdasarkan gejala klinikal. Ambil RANEXA dengan atau tanpa makan. Menelan tablet RANEXA keseluruhan; jangan menghancurkan, memecah, atau mengunyah.

RANEXA dos harian yang disyorkan adalah 1000 mg dua kali sehari.

Sekiranya dos RANEXA tidak dijawab, ambil dos yang ditetapkan pada masa yang dijadualkan; Jangan menggandakan dos seterusnya.

Pengubahsuaian Dos

Pelarasan dos mungkin diperlukan apabila RANEXA diambil bersama dengan ubat lain tertentu (lihat INTERAKSI OBAT ). Hadkan dos maksimum RANEXA kepada 500 mg dua kali sehari dalam pesakit pada perencat CYP3A sederhana seperti diltiazem, verapamil, dan eritromisin. Penggunaan RANEXA dengan perencat CYP3A yang kuat adalah kontraindikasi (lihat CONTRAINDICATIONS, INTERAKSI OLEH ). Penggunaan perencat P-gp, seperti cyclosporine, boleh meningkatkan pendedahan kepada RANEXA. Titik RANEXA berdasarkan tindak balas klinikal (lihat INTERAKSI OLEH).

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Borang dan Kekuatan Dos

RANEXA dibekalkan sebagai tablet bersalut, berbentuk bulat, dilepaskan dengan peleburan filem dalam kekuatan berikut:

  • Tablet 500 mg adalah oren ringan, dengan GSI500 di satu pihak
  • Tablet 1000 mg kuning pucat, dengan GSI1000 di satu pihak

Penyimpanan Dan Pengendalian

RANEXA dibekalkan sebagai tablet bersalut, berbentuk bulat, dilepaskan dengan peleburan filem dalam kekuatan berikut:

  • Tablet 500 mg adalah oren ringan, dengan GSI500 di satu pihak
  • Tablet 1000 mg kuning pucat, dengan GSI1000 di satu pihak

Tablet pelepasan lanjutan RANEXA (ranolazine) boleh didapati di:

KekuatanNDC
Botol Penggunaan Unit (60 Tablet)500 mg61958-1003-1
Botol Penggunaan Unit (60 Tablet)1000 mg61958-1004-1

Simpanlah tablet RANEXA pada 25 ° C (77 ° F) dengan lawatan ke 15 ° hingga 30 ° C (59 ° hingga 86 ° F).

KESAN SAMPINGAN

Pengalaman Percubaan Klinikal

Oleh kerana ujian klinikal dijalankan di bawah keadaan yang berbeza-beza, kadar tindak balas buruk yang dilihat dalam ujian klinikal ubat tidak boleh dibandingkan dengan kadar dalam ujian klinikal ubat lain dan mungkin tidak mencerminkan kadar yang diamati dalam amalan.

Sejumlah 2018 pesakit dengan angina kronik dirawat dengan ranolazine dalam ujian klinikal yang terkawal. Daripada pesakit yang dirawat dengan RANEXA, 1026 telah mendaftar dalam tiga kajian rawak, placebo-controlled, rawak (CARISA, ERICA, MARISA) sehingga tempoh 12 minggu. Di samping itu, apabila selesai pengajian, 1251 pesakit menerima rawatan dengan RANEXA dalam label terbuka, kajian jangka panjang; 1227 pesakit telah terdedah kepada RANEXA selama lebih dari 1 tahun, 613 pesakit selama lebih dari 2 tahun, 531 pesakit selama lebih dari 3 tahun, dan 326 pesakit selama lebih dari 4 tahun.

$config[ads_text5] not found

Pada dos yang disyorkan, kira-kira 6% pesakit dihentikan rawatan dengan RANEXA kerana kejadian buruk dalam kajian terkawal di pesakit angina berbanding kira-kira 3% pada plasebo. Kesan yang paling biasa yang menyebabkan penghentian lebih kerap pada RANEXA daripada plasebo adalah pening (1.3% berbanding 0.1%), loya (1% berbanding 0%), asthenia, sembelit, dan sakit kepala (setiap kira-kira 0.5% berbanding 0%). Doses di atas 1000 mg dua kali sehari kurang diterima.

Dalam ujian klinikal yang dikendalikan pesakit angina, tindak balas buruk yang timbul daripada keradangan (> 4% dan lebih biasa pada RANEXA daripada pada plasebo) adalah pening (6.2%), sakit kepala (5.5%), sembelit (4.5%), dan mual (4.4%). Pusing boleh dikaitkan dengan dos. Dalam label terbuka, kajian rawatan jangka panjang, profil tindakbalas buruk yang serupa diperhatikan.

Reaksi buruk tambahan berikut berlaku pada kejadian 0.5 hingga 4.0% pada pesakit yang dirawat dengan RANEXA dan lebih kerap daripada kejadian yang diperhatikan pada pesakit plasebo:

Gangguan jantung - bradikardia, berdebar-debar

Gangguan Telinga dan Labyrinth - tinnitus, vertigo

Gangguan Mata - penglihatan kabur

Gangguan gastrointestinal - sakit perut, mulut kering, muntah, dispepsia

Gangguan Umum dan Tindak Balas Tuntutan Pentadbiran - asthenia, edema periferal

Gangguan metabolisme dan pemakanan - anoreksia

Gangguan Sistem Saraf - syncope (vasovagal)

Gangguan Psikiatri - keadaan yang membingungkan

$config[ads_text6] not found

Gangguan Renal dan Urin - hematuria

Gangguan Pernafasan, Thoracic, dan Mediastinal - dyspnea

Gangguan Kulit dan Subkutaneus Tisu - hyperhidrosis

Gangguan Vaskular - hipotensi, hipotensi ortostatik

Lain-lain (<0.5%) tetapi kesan sampingan yang berpotensi secara medis penting yang dilihat lebih kerap dengan RANEXA daripada rawatan placebo dalam semua kajian terkawal termasuk: angioedema, kegagalan buah pinggang, eosinophilia, chromaturia, peningkatan urea darah, hypoesthesia, paresthesia, tremor, fibrosis pulmonari, thrombocytopenia, leukopenia, dan pancytopenia.

Satu percubaan klinikal yang besar dalam pesakit sindrom koronari akut tidak berjaya dalam menunjukkan manfaat untuk RANEXA, tetapi tidak ada kesan proarrhythmic yang jelas dalam pesakit berisiko tinggi (lihat Pengajian Klinikal ).

Keabnormalan Makmal

RANEXA menghasilkan pengurangan kecil dalam hemoglobin A1c. RANEXA bukan rawatan untuk kencing manis.

RANEXA menghasilkan elevasi kreatinin serum sebanyak 0.1 mg / dL, tanpa mengira fungsi buah pinggang sebelumnya, mungkin disebabkan oleh perencatan rembesan tubular creatinine. Secara umum, ketinggian mempunyai permulaan yang pesat, tidak menunjukkan tanda-tanda perkembangan semasa terapi jangka panjang, boleh diterbalikkan selepas pemberhentian RANEXA, dan tidak disertai oleh perubahan dalam BUN. Dalam sukarelawan yang sihat, RANEXA 1000 mg dua kali sehari tidak mempunyai kesan ke atas kadar penapisan glomerular. Peningkatan kreatinin serum yang lebih ketara dan progresif, yang dikaitkan dengan kenaikan BUN atau kalium, yang menunjukkan kegagalan buah pinggang akut, telah dilaporkan selepas memulakan RANEXA pada pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang yang teruk (lihat PEMERIKSAAN DAN PEMESANAN, Guna Dalam Populasi Tertentu ).

Pengalaman Postmarketing

Reaksi buruk berikut telah dikenalpasti semasa penggunaan selepas RANEXA. Kerana reaksi-reaksi ini dilaporkan secara sukarela dari populasi yang tidak menentu, tidak selalu mungkin untuk menganggarkan secara berkala frekuensi mereka atau mewujudkan hubungan kausal dengan pendedahan dadah:

Gangguan Sistem Saraf - Tremor, paresthesia, koordinasi yang tidak normal, dan lain-lain keadaan saraf neurologi yang serius telah dilaporkan berlaku, kadang-kadang serentak, pada pesakit yang mengambil ranolazine. Permulaan peristiwa sering dikaitkan dengan peningkatan dos ranolazine atau pendedahan. Ramai pesakit melaporkan resolusi gejala selepas pengurangan dadah atau penurunan dos.

Gangguan Psikiatri - halusinasi

Renal dan Gangguan Urin - disyuria, pengekalan kencing

Gangguan Kulit dan Subkutaneus Tisu - angioedema, pruritus, ruam

INTERAKSI DADAH

Kesan Dadah Lain Pada Ranolazine

Perencat CYP3A yang kuat

Jangan gunakan RANEXA dengan perencat CYP3A yang kuat, termasuk ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, indinavir, dan saquinavir (lihat CONTRAINDICATIONS, PHARMACOLOGY KLINIKAL ).

Perencat CYP3A yang sederhana

Hadkan dos RANEXA kepada 500 mg dua kali sehari dalam pesakit pada penghambat CYP3A sederhana, termasuk diltiazem, verapamil, erythromycin, fluconazole, dan jus jeruk atau produk yang mengandungi grapefruit (lihat DOSEN DAN PENTADBIRAN, PHARMACOLOGI KLINIKAL ).

P-gp Inhibitors

Penggunaan bersamaan RANEXA dan P-gp inhibitor, seperti cyclosporine, boleh menyebabkan peningkatan kepekatan ranolazine. Titik RANEXA berdasarkan tindak balas klinikal pada pesakit yang diubati dengan penghambat utama P-gp seperti cyclosporine (lihat DOSEN DAN PENTADBIRAN ).

Induk CYP3A

Jangan gunakan RANEXA dengan pendorong CYP3A seperti rifampin, rifabutin, rifapentine, phenobarbital, phenytoin, carbamazepine, dan wort St. John (lihat CONTRAINDICATIONS, PHARMACOLOGY KLINIKAL ).

Kesan Ranolazine Pada Obat Lain

Ubat dimetabolisme oleh CYP3A

Hadkan dos simvastatin pada pesakit pada mana-mana dos RANEXA hingga 20 mg sekali sehari, apabila ranolazine dikendalikan bersama. Pelarasan dos lain substrat CYP3A sensitif (contohnya lovastatin) dan substrat CYP3A yang lain dengan julat terapi sempit (contohnya, cyclosporine, tacrolimus, sirolimus) mungkin diperlukan kerana RANEXA boleh meningkatkan kepekatan plasma ubat-ubatan ini (lihat PHARMACOLOGI KLINIKAL ).

Dadah Diangkut oleh P-gp

Penggunaan berlebihan ranolazine dan digoxin menyebabkan pendedahan meningkat kepada digoxin. Dos digoksin mungkin perlu diselaraskan (lihat PHARMACOLOGI KLINIKAL ).

Ubat yang dimetabolismekan oleh CYP2D6

Pendedahan kepada substrat CYP2D6, seperti tricyclicantidepressants dan antipsychotics, boleh ditingkatkan semasa pentadbiran bersama dengan RANEXA, dan dos yang lebih rendah daripada ubat-ubatan ini mungkin diperlukan.

Dadah Diangkut oleh OCT2

Dalam subjek dengan diabetes mellitus jenis 2, penggunaan RANEXA 1000 mg dua kali sehari dan hasil metformin dalam peningkatan tahap metformin plasma. Apabila RANEXA 1000 mg dua kali sehari dikendalikan bersama metformin, dos metformin tidak boleh melebihi 1700 mg / hari. Memantau glucoselevel darah dan risiko yang berkaitan dengan pendedahan tinggi metformin.

Pendedahan metformin tidak meningkat dengan ketara apabila diberikan dengan RANEXA 500 mg dua kali sehari (lihat PHARMACOLOGI KLINIKAL ).

AMARAN

Termasuk sebagai sebahagian daripada bahagian PRECAUTIONS .

LANGKAH-LANGKAH

Pemanjangan Selang QT

Ranolazine menghalang IKR dan memanjangkan selang QTc dengan cara yang berkaitan dengan dos.

Pengalaman klinikal dalam populasi sindrom koroner akut tidak menunjukkan peningkatan proarrhythmia atau kematian secara tiba-tiba (lihat Pengajian Klinikal ). Walau bagaimanapun, terdapat sedikit pengalaman dengan dos yang tinggi (> 1000 mg dua kali sehari) atau pendedahan, ubat-ubatan QT yang lain yang berlanjutan, varian saluran kalium yang menghasilkan selang QT yang panjang, pada pesakit dengan sindrom QT yang lama (atau kongenital) atau pada pesakit dengan pemanjangan selang QT yang diperolehi.

Kegagalan Renal

Kegagalan buah pinggang akut telah diperhatikan di sesetengah pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin (CrCL) <30 mL / min) semasa mengambil RANEXA. Sekiranya kegagalan buah pinggang akut berkembang (contohnya peningkatan kreatinin serum bertambah dengan peningkatan urea nitrogen darah (BUN)), hentikan RANEXA dan merawat dengan sewajarnya (lihat Penggunaan dalam Populasi Spesifik ).

Memantau fungsi buah pinggang selepas permulaan dan secara berkala pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang sederhana hingga berat (CrCL <60 mL / min) untuk peningkatan kreatinin serum yang disertai oleh kenaikan BUN.

Maklumat Kaunseling Pesakit

Nasihat pesakit untuk membaca pelabelan pesakit yang diluluskan oleh FDA ( MAKLUMAT PESAKIT ).

Beritahu pesakit bahawa RANEXA tidak akan meredakan episod angina akut.

Perencat CY3PA yang kuat, Induk CYP3A, Cirrhosis Hati

  • Maklumkan kepada pesakit bahawa RANEXA tidak boleh digunakan dengan ubat-ubatan yang kuat perencat CYP3A (contohnya, ketoconazole, clarithromycin, nefazodone, ritonavir) ((lihat CONTRAINDICATIONS, INTERACTIONS OLEH ).
  • Memaklumkan kepada pesakit bahawa RANEXA tidak boleh digunakan dengan ubat-ubatan yang inducers CYP3A (contohnya, rifampin, rifabutin, rifapentine, barbiturates, carbamazepine, phenytoin, wort St. John) ((lihat CONTRAINDICATIONS, INTERACTIONS OLEH ).
  • Maklumkan kepada pesakit bahawa RANEXA tidak boleh digunakan pada pesakit dengan sirosis hati ((lihat CONTRAINDICATIONS, Gunakan dalam Populasi Tertentu ).

Perencat CYP3A yang sederhana, Inhibitor P-gp, Produk Grapefruit

  • Nasihatkan pesakit untuk memaklumkan kepada doktor mereka jika mereka menerima ubat yang menghalang pengencer CYP3A (contohnya diltiazem, verapamil, eritromisin) (lihat INTERAKSI OLEH).
  • Nasihatkan pesakit untuk memaklumkan kepada doktor mereka jika mereka menerima ubat-ubatan yang merupakan inhibitor P-gp (contohnya, cyclosporine) (lihat INTERAKSI OLEH ).
  • Nasihatkan para pesakit untuk menghadkan jus jeruk atau produk anggur apabila mengambil RANEXA (lihat INTERAKSI OLEH).

Pemanjangan Selang QT

  • Memaklumkan kepada pesakit bahawa RANEXA dapat menghasilkan perubahan dalam electrocardiogram (perpanjangan selang QTc) (lihat PERHATIAN DAN PESANAN ).
  • Nasihatkan para pesakit untuk memaklumkan kepada doktor mereka tentang apa-apa masalah peribadi atau keluarga pemanjangan QTc, sindrom QT lama kongenital, atau jika mereka menerima ubat yang memanjangkan selang QTc seperti Kelas Ia (misalnya, quinidine) atau Kelas III (contohnya, dofetilide, sotalol, amiodarone) ejen-ejen antiarrhythmic, eritromisin, dan antipsikotik tertentu (contohnya, thioridazine, ziprasidone) (lihat PERHATIAN DAN PESANAN ).

Penggunaan di Pesakit dengan Kemandulan Renal

Pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk boleh berisiko mengalami kegagalan buah pinggang semasa RANEXA. Nasihatkan para pesakit untuk memaklumkan kepada doktor mereka jika mereka telah merosakkan fungsi buah pinggang sebelum atau semasa mengambil RANEXA (lihat PERHATIAN DAN PESANAN).

Pusing, pengsan

  • Berikan maklumat kepada pesakit bahawa RANEXA boleh menyebabkan pening kepala dan ringan. Pesakit harus tahu bagaimana mereka bertindak balas terhadap RANEXA sebelum mereka mengendalikan kereta atau jentera, atau terlibat dalam aktiviti yang memerlukan kewaspadaan mental atau penyelarasan (lihat REAKSI ADVERSE ).
  • Nasihatkan para pesakit untuk menghubungi doktor mereka jika mereka mengalami mantra pingsan semasa mengambil RANEXA.

Pentadbiran

  • Mengarahkan pesakit untuk menelan seluruh tablet RANEXA, dengan atau tanpa makanan, dan tidak menghancurkan, memecahkan, atau mengunyah tablet. Beritahu pesakit bahawa jika dos tidak dijawab, mengambil dos biasa pada masa yang dijadualkan seterusnya. Dosis seterusnya tidak boleh dua kali ganda. Maklumkan pesakit bahawa dos RANEXA lebih tinggi daripada 1000 mg dua kali sehari tidak boleh digunakan (lihat DOSEN DAN PENTADBIRAN ).
  • Nasihatkan para pesakit untuk memaklumkan kepada doktor mereka apa-apa ubat lain yang diambil serentak dengan RANEXA, termasuk ubat-ubatan yang berlebihan.

Toksikologi Nonklinikal

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Ranolazine diuji negatif untuk potensi genotoksik dalam ujian-ujian berikut: Ames bakteria mutasi bakteria, Saccharomyces assay untuk penukaran gen mitosis, penyimpangan kromosom dalam sel hamster ovarium (CHO) Cina, assay mutasi CHO / HGPRT mamalia, dan mikronucleus sumsum tulang dan tikus pengujian.

Tidak ada bukti potensi karsinogenik pada tikus atau tikus. Dos oral tertinggi yang digunakan dalam kajian karsinogenisiti adalah 150 mg / kg / hari selama 21 bulan dalam tikus (900 mg / m² / hari) dan 50 mg / kg / hari selama 24 bulan pada tikus (150 mg / m² / hari). Dosis maksima yang boleh diterima adalah 0.8 dan 0.1 kali, dos harian yang disyorkan maksimum harian (MRHD) 2000 mg pada kawasan permukaan. Kajian yang diterbitkan melaporkan bahawa ranolazine mempromosikan pembentukan tumor dan perkembangan kepada keganasan apabila diberikan kepada tikus APC (min / +) transgenik pada dos 30 mg / kg dua kali sehari (lihat RUJUKAN ). Kepentingan klinikal penemuan ini tidak jelas.

Dalam tikus lelaki dan wanita, ranolazine lisan yang menghasilkan pendedahan (AUC) hampir 3 kali lipat atau 5 kali lipat lebih tinggi, masing-masing daripada MRHD tidak mempunyai kesan ke atas kesuburan.

Gunakan dalam Populasi Tertentu

Kehamilan

Ringkasan Risiko

Tiada data yang tersedia mengenai penggunaan RANEXA pada wanita hamil untuk memaklumkan apa-apa risiko yang berkaitan dengan dadah. Kajian terhadap tikus dan arnab tidak menunjukkan bukti kemusnahan janin pada pendedahan 4 kali maksimum dos manusia yang disyorkan (MRHD) (lihat Data ).

Di kalangan umum AS, anggaran risiko latar belakang kecacatan kelahiran utama dan keguguran kehamilan diiktiraf secara klinikal masing-masing adalah 2-4% dan 15-20%.

Data

Data Haiwan

Kajian ketoksikan embriofet dijalankan pada tikus dan arnab secara lisan yang dijalankan ranolazine semasa organogenesis. Dalam tikus, menurunkan berat badan janin dan penurunan ossification diperhatikan pada dos (sepadan dengan 4 kali ganda AUC untuk MRHD) yang menyebabkan penurunan berat badan ibu. Tiada kesan janin yang buruk yang diperhatikan sama ada spesies terdedah (AUC) kepada ranolazine pada pendedahan (AUC) sama dengan MRHD.

Laktasi

Ringkasan Risiko

Tiada data mengenai kehadiran ranolazine dalam susu manusia, kesan pada bayi yang disusui, atau kesan pada pengeluaran susu. Walau bagaimanapun, ranolazine terdapat dalam susu tikus (lihat Penggunaan Dalam Populasi Spesifik ). Keuntungan pembangunan dan kesihatan penyusuan harus dipertimbangkan bersama-sama dengan keperluan klinik ibu untuk RANEXA dan sebarang kesan buruk yang berpotensi terhadap bayi ASI dari RANEXA atau dari keadaan ibu yang mendasari.

Tikus betina dewasa dikendalikan ranolazine secara lisan dari kehamilan pada hari ke-6 hingga ke hari selepas bersalin 20. Tiada kesan buruk terhadap perkembangan pup, tingkah laku atau parameter pembiakan diperhatikan pada tahap dos ibu 60 mg / kg / hari (sama dengan MHRD berdasarkan AUC ). Pada dos yang mengandung toksik, anak lelaki dan wanita menunjukkan peningkatan kematian dan menurunkan berat badan, dan anak perempuan menunjukkan peningkatan aktiviti motor. Anak-anak itu berpotensi terdedah kepada jumlah ranolazine yang rendah melalui susu ibu.

Penggunaan Pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan belum ditubuhkan pada pesakit pediatrik.

Penggunaan Geriatrik

Daripada pesakit angina kronik yang dirawat dengan RANEXA dalam kajian terkawal, 496 (48%) adalah ≥ 65 tahun, dan 114 (11%) adalah ≥ 75 tahun. Tiada perbezaan keseluruhan keberkesanan yang diperhatikan di antara pesakit yang lebih tua dan muda. Tidak ada perbezaan keselamatan bagi pesakit ≥ 65 tahun berbanding dengan pesakit yang lebih muda, tetapi pesakit ≥ 75 tahun ke atas RANEXA, berbanding dengan plasebo, mempunyai kejadian buruk yang lebih tinggi, kejadian buruk yang serius, dan pengurangan dadah akibat peristiwa buruk. Selalunya, pemilihan dos untuk pesakit warga tua biasanya bermula pada hujung rendah dos, yang mencerminkan kekerapan fungsi hepatik, buah pinggang, atau jantung yang lebih rendah, dan penyakit bersamaan, atau terapi ubat lain.

Gunakan Di Pesakit Dengan Kemerosotan Hepatik

RANEXA dikontraindikasikan pada pesakit dengan sirosis hati. Dalam kajian pesakit cirrhotic, Cmax ranolazine meningkat 30% pada pesakit cirrhotic dengan keracunan hepatik (Child-Pugh Class A), tetapi peningkatan 80% pada pesakit cirrhotic dengan sederhana (Child-Pugh Class B) keracunan hepatik berbanding pesakit tanpa kemerosotan hepatik. Peningkatan ini tidak mencukupi untuk menjelaskan kenaikan 3 kali ganda dalam pemanjangan QT yang dilihat pada pesakit kirrotik dengan keradangan hepatik sederhana hingga sederhana (lihat PHARMACOLOGI KLINIKAL ).

Gunakan Di Pesakit Dengan Kerosakan Buah Pinggang

Kajian farmakokinetik RANEXA dalam subjek yang mengalami gangguan buah pinggang yang teruk (CrCL <30 mL / min) dihentikan apabila 2 daripada 4 subjek mengembangkan kegagalan buah pinggang akut selepas menerima RANEXA 500 mg dua kali sehari selama 5 hari (fasa utama) diikuti oleh 1000 mg dua kali sehari (1 dos dalam satu subjek dan 11 dos di bahagian yang lain). Peningkatan kreatinin, BUN, dan kalium diperhatikan dalam 3 mata pelajaran semasa fasa plumbum 500 mg. Salah satu subjek yang diperlukan adalah demodialisis, sementara 2 subjek lain diperbaiki atas pemberhentian ubat (lihat PERHATIAN DAN PEMELIHARAAN ). Memantau fungsi buah pinggang secara berkala pada pesakit dengan gangguan renal yang sederhana hingga teruk. Hentikan RANEXA jika kegagalan buah pinggang akut berkembang.

Dalam kajian berasingan, Cmax meningkat antara 40% hingga 50% pada pesakit dengan gangguan renal ringan, sederhana, atau teruk berbanding dengan pesakit yang tidak mengalami masalah renal renal, yang menunjukkan peningkatan pendedahan yang serupa pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang bebas dari tahap kemerosotan . Farmakokinetik ranolazine tidak dinilai pada pesakit dialisis.

Gunakan Di Pesakit Dengan Kegagalan Jantung

Kegagalan jantung (NYHA Kelas I hingga IV) tidak mempunyai kesan ketara terhadap farmolokinetik ranolazine. RANEXA mempunyai kesan minima pada kadar jantung dan tekanan darah pada pesakit dengan angina dan kegagalan jantung NYHA Kelas I hingga IV. Tiada pelarasan dos RANEXA diperlukan pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung.

Gunakan Di Pesakit Dengan Diabetes Mellitus

Penilaian populasi farmakokinetik data dari pesakit angina dan subjek yang sihat menunjukkan tiada kesan diabetes pada ranolazine farmakokinetik. Tiada pelarasan dos diperlukan untuk pesakit diabetes.

RANEXA menghasilkan pengurangan kecil dalam HbA1c pada pesakit diabetes, kepentingan klinikal yang tidak diketahui. RANEXA tidak boleh dianggap sebagai rawatan untuk kencing manis.

OVERDOSE

Dosis lisan yang tinggi ranolazine menghasilkan kenaikan dos yang berkaitan dengan pening, loya, dan muntah. Pendedahan intravena tinggi juga menghasilkan diplopia, paresthesia, kekeliruan, dan syncope. Sebagai tambahan kepada langkah-langkah sokongan umum, pemantauan ECG yang berterusan mungkin diperlukan sekiranya berlebihan. Gangguan yang teruk, kelengahan / ketidakcocokan yang tidak stabil, disfasia, dan halusinasi telah dilaporkan dalam kes-kes yang berlebihan dengan RANEXA.

Oleh kerana ranolazine adalah kira-kira 62% terikat kepada protein plasma, hemodialisis tidak mungkin berkesan dalam membersihkan ranolazine.

CONTRAINDICATIONS

RANEXA dikontraindikasikan pada pesakit:

  • Mengambil inhibitor kuat CYP3A (lihat INTERAKSI OLEH)
  • Mengambil induk CYP3A (lihat INTERAKSI OLEH)
  • Dengan sirosis hati (lihat Penggunaan dalam Populasi Spesifik )

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Mekanisme Tindakan

Mekanisme tindakan kesan antiangina ranolazine belum ditentukan. Ranolazine mempunyai kesan anti-iskemia dan antiangina yang tidak bergantung kepada pengurangan kadar denyutan jantung atau tekanan darah. Ia tidak menjejaskan produk tekanan kadar, ukuran kerja miokardium, pada senaman maksimum. Ranolazine pada tahap terapeutik boleh menghalang arus natrium lewat jantung (INa). Walau bagaimanapun, hubungan ini menghalang peredaran angin tidak menentu.

Kesan pemanjangan QT ranolazine pada permukaanelectrocardiogram adalah hasil daripada perencatan IKR, yang memanjangkan potensi tindakan yang bersifat kontrovensi.

Farmakodinamik

Kesan Hemodinamik

Pesakit dengan angina kronik yang dirawat dengan RANEXA dalam kajian klinikal yang terkawal mempunyai perubahan min di dalam denyut jantung (<2 bpm) dan tekanan darah sistolik (<3 mm Hg). Hasil yang sama diperhatikan dalam subkelompok pesakit dengan CHF NYHA Kelas I atau II, penyakit kencing manis, atau penyakit saluran udara reaktif, dan pada pesakit tua.

Kesan Elektrokardiografi

Dosis dan peningkatan kepekatan plasma yang meningkat dalam selang QTc (lihat PERINGKAT DAN PENCEGAHAN ), pengurangan amplitudo gelombang T, dan, dalam sesetengah kes, gelombang T yang diperhatikan, telah diperhatikan pada pesakit yang dirawat dengan RANEXA. Kesan ini dipercayai disebabkan oleh ranolazine dan bukan oleh metabolitnya. Hubungan antara perubahan QTc dan konsentrasi plasma ranolazine adalah linear, dengan kemiringan kira-kira 2.6 msec / 1000 ng / mL, melalui pendedahan yang sepadan dengan dos beberapa kali lebih tinggi daripada dos yang disyorkan maksimum 1000 mg dua kali sehari. Tahap darah yang berubah-ubah yang dicapai selepas dos ranolazine yang diberikan memberikan pelbagai kesan pada QTc. Di Tmax berikutan dos mengulangi pada 1000 mg dua kali sehari, perubahan min pada QTc adalah kira-kira 6 msec, tetapi dalam 5% populasi dengan kepekatan plasma tertinggi, pemanjangan QTc adalah sekurang-kurangnya 15 msec. Subjek kirrotik dengan keradangan hati ringan atau sederhana, hubungan antara tahap plasma ranolazine dan QTc adalah lebih curam (lihat CONTRAINDICATIONS ).

Umur, berat badan, jantina, bangsa, denyutan jantung, kegagalan jantung kongestif, diabetes, dan gangguan buah pinggang tidak mengubah cerucuk hubungan kepekatan QTc ranolazine.

Tiada kesan proarrhythmic diperhatikan pada rakaman Holter 7 hari dalam 3162 pesakit sindrom koronari akut dirawat dengan RANEXA. Terdapat kejadian aritmia yang lebih rendah (takikardia ventrikel, bradikardia, takikardia ventrikel, dan fibrillasi atrium baru) pada pesakit yang dirawat dengan RANEXA (80%) berbanding plasebo (87%), termasuk tachycardia ≥ 3 denyut ventrikel (52% berbanding 61% ). Walau bagaimanapun, perbezaan dalam aritmia ini tidak membawa kepada pengurangan kematian, pengurangan aritmediasi, atau pengurangan gejala arrhythmia.

Farmakokinetik

Ranolazine secara meluas dimetabolismakan dalam usus dan hati dan penyerapannya sangat berubah-ubah. Sebagai contoh, pada dos 1000 mg dua kali sehari, purata Cmax keadaan mantap adalah 2600 ng / mL dengan had keyakinan 95% daripada 400 dan 6100 ng / mL. Farmakokinetik (+) R- dan (-) S-enantiomer ranolazine adalah sama dalam sukarelawan yang sihat. Tempoh half-life ranolazine adalah 7 jam. Negeri mantap pada umumnya dicapai dalam masa 3 hari dos dua kali sehari dengan RANEXA. Di dalam keadaan mantap dari pelbagai dos 500 hingga 1000 mg dua kali setiap hari, Cmax dan AUC0-τ meningkat sedikit lebih daripada proporsional kepada dos, 2.2- dan 2.4-kali ganda, masing-masing. Dengan dos dua kali sehari, palung: nisbah puncak kepekatan plasma ranolazine ialah 0.3 hingga 0.6. Farmakokinetik ranolazine tidak dipengaruhi oleh umur, jantina, atau makanan.

Penyerapan dan Pengedaran

Selepas pentadbiran oral RANEXA, kepekatan plasma puncak ranolazine dicapai antara 2 dan 5 jam. Selepas pentadbiran mulut 14C-ranolazine sebagai penyelesaian, 73% dos tersedia secara sistemik sebagai ranolazine atau metabolit. Ketersediaan bio ranolazine dari tablet RANEXA berbanding dengan larutan ranolazine adalah 76%. Kerana ranolazine adalah substrat P-gp, inhibitor P-gp dapat meningkatkan penyerapan ranolazine.

Makanan (sarapan tinggi lemak) tidak mempunyai kesan penting pada CMAx dan AUC ranolazine. Oleh itu, RANEXA boleh diambil tanpa mengambil kira makanan. Lebih dari kepekatan 0.25 hingga 10 μg / mL, ranolazine adalah kira-kira 62% terikat kepada protein plasma manusia.

Metabolisme dan ekskresi

Ranolazine dimetabolismekan terutamanya oleh CYP3A dan, pada tahap yang lebih rendah, oleh CYP2D6. Berikutan dos tunggal larutan ranolazine, kira-kira 75% dos dikumuhkan dalam air kencing dan 25% dalam tinja. Ranolazine dimetabolisme dengan cepat dan meluas dalam hati dan usus; kurang daripada 5% dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing dan najis. Aktiviti farmakologi metabolit tidak diketahui dengan baik. Selepas dos mencapai keadaan mantap dengan 500 mg hingga 1500 mg dua kali sehari, empat metabolit yang paling melimpah dalam plasma mempunyai nilai AUC antara kira-kira 5 hingga 33% daripada ranolazine, dan memaparkan separuh hayat yang berkisar antara 6 hingga 22 jam.

Interaksi dadah

Kesan Dadah Lain pada Ranolazine

Data in vitro menunjukkan bahawa ranolazine adalah substrat CYP3A dan, ke tahap yang lebih rendah, CYP2D6. Ranolazine juga merupakan substrat P-glikoprotein.

Perencat CYP3A yang kuat

Tingkat plasma ranolazine dengan RANEXA 1000 mg dua kali sehari meningkat sebanyak 220% apabila dikendalikan dengan ketoconazole 200 mg dua kali sehari (lihat CONTRAINDICATIONS ).

Perencat CYP3A yang sederhana

Kadar ranolazine plasma dengan RANEXA 1000 mg dua kali sehari meningkat sebanyak 50 hingga 130% oleh diltiazem 180 hingga 360 mg. Tingkat plasma ranolazine dengan RANEXA 750 mg dua kali sehari meningkat sebanyak 100% oleh verapamil 120 mg tiga kali sehari (lihat INTERAKSI OLEH ).

Perencat CYP3A lemah

Perencat CYP3A yang lemah simvastatin (20 mg sekali sehari) dan cimetidine (400 mg tiga kali sehari) tidak meningkatkan pendedahan kepada ranolazine dalam sukarelawan yang sihat.

Induk CYP3A

Rifampin 600 mg sekali sehari mengurangkan kepekatan plasma ranolazine (1000 mg dua kali sehari) dengan kira-kira 95% (lihat CONTRAINDICATIONS ).

CYP2D6 Inhibitors

Paroxetine 20 mg sekali sehari meningkatkan kepekatan ranolazine sebanyak 20% dalam sukarelawan yang sihat yang menerima RANEXA 1000 mg dua kali sehari. Tiada pelarasan dos RANEXA diperlukan pada pesakit yang dirawat dengan perencat CYP2D6.

Digoxin

Kepekatan plasma ranolazine tidak banyak diubah oleh digoxin bersamaan pada 0.125 mg sekali sehari.

Kesan Ranolazine terhadap Dadah Lain

In vitro ranolazine dan metabolit O-demetilasinya adalah inhibitor lemah CYP3A dan inhibitor sederhana CYP2D6 dan P-gp. in vitro ranolazine adalah penghambat OCT2.

CYP3A Substrates

Tahap plasma simvastatin, substrat CYP3A, dan metabolit aktifnya meningkat sebanyak 100% dalam sukarelawan yang sihat menerima 80 mg sekali sehari dan RANEXA 1000 mg dua kali sehari (lihat INTERAKSI OLEH). Purata pendedahan kepada atorvastatin (80 mg setiap hari) meningkat sebanyak 40% berikutan pentadbiran bersama dengan RANEXA (1000 mg dua kali sehari) dalam sukarelawan yang sihat. Walau bagaimanapun, dalam satu subjek pendedahan kepada atorvastatin dan metabolit telah meningkat sebanyak ~ 400% di hadapan RANEXA.

Diltiazem

Farmakokinetik diltiazem tidak terjejas oleh ranolazine dalam sukarelawan yang sihat yang menerima diltiazem 60 mg tiga kali sehari dan RANEXA 1000 mg dua kali sehari.

P-gp Substrat

Ranolazine meningkatkan konsentrasi digoxin sebanyak 50% dalam sukarelawan yang sihat yang menerima RANEXA 1000 mg dua kali sehari dan digoxin 0.125 mg sekali sehari (lihat INTERAKSI OLEH).

CYP2D6 Substrat

RANEXA 750 mg dua kali sehari meningkatkan kepekatan plasma dos tunggal metoprolol pelepasan segera (100 mg), substrat CYP2D6, sebanyak 80% dalam metabolizer CYP2D6 yang tidak memerlukan penyesuaian dos metoprolol. Dalam metabolizers dextromethorphan, substrat CYP2D6, ranolazine menghalang sebahagian pembentukan metabolit utama dextrorphan.

OCT2 Substrat

Dalam subjek dengan diabetes mellitus jenis 2, pendedahan kepada metformin meningkat sebanyak 40% dan 80% mengikut pentadbiran ranolazine 500 mg dua kali sehari dan 1000 mg dua kali sehari. Jika dikendalikan dengan RANEXA 1000 mg dua kali sehari, jangan melebihi dos metformin sebanyak 1700 mg / hari (lihat INTERAKSI OLEH ).

Pengajian Klinikal

Angina Kronik Stabil

CARISA (Penilaian Gabungan Ranolazine Dalam Stabil Angina) adalah kajian di 823 pesakit angina kronik rawak untuk menerima rawatan 12 minggu dengan RANEXA 750 mg, 1000 mg, atau plasebo dua kali sehari, yang juga meneruskan dosis harian atenolol 50 mg, amlodipine 5 mg, atau diltiazem CD 180 mg. Nitrat sublingual digunakan dalam kajian ini seperti yang diperlukan.

Dalam percubaan ini, ketara secara statistik (p <0.05) meningkat dalam jangka masa latihan dan masa latihan bruce yang diubahsuai untuk angina diperhatikan untuk setiap dos RANEXA berbanding plasebo, pada kedua-dua palung (12 jam selepas dos) dan puncak (4 jam selepas dos) tahap plasma, dengan kesan minimum terhadap tekanan darah dan kadar denyutan jantung. Perubahan berbanding plasebo dalam parameter latihan ditunjukkan dalam Jadual 1. Hasil latihan treadmill tidak menunjukkan peningkatan dalam latihan pada dos 1000 mg berbanding dos 750 mg.

Jadual 1: Keputusan Treadmill Latihan (CARISA)

Kajian Perbezaan Purata dari Placebo (saat)
CARISA
(N = 791)
RANEXA dos dua kali sehari750 mg1000 mg
Tempoh Latihan
Palung24 a24 a
Puncak34 b26 a
Masa untuk Angina
Palung30 a26 a
Puncak38 b38 b
Kemurungan ST-Segmen 1 mm
Palung2021
Puncak41 b35 b
p-nilai ≤ 0.05 b p-value ≤ 0.005

Kesan RANEXA pada kekerapan angina dan penggunaan nitrogliserin ditunjukkan dalam Jadual 2.

Jadual 2: Kekerapan Angina dan Penggunaan Nitrogliserin (CARISA)

PlaceboRANEXA 750 mg aRANEXA 1000 mg a
Kekerapan Angina (serangan / minggu)N258272261
Maksudnya3.32.52.1
P-nilai vs plasebo-0.006<0.001
Penggunaan Nitrogliserin (dos / minggu)N252262244
Maksudnya3.12.11.8
P-nilai vs plasebo-0.016<0.001
dua kali sehari

Toleransi kepada RANEXA tidak berkembang selepas 12 minggu terapi. Rangsangan kenaikan angina, seperti yang diukur dengan tempoh senaman, tidak dapat dilihat selepas menghentikan RANEXA.

RANEXA telah dinilai pada pesakit dengan angina kronik yang kekal simptomatik walaupun rawatan dengan dos maksimum agen antiangina. Dalam percubaan ERICA (Keberkesanan Ranolazine Dalam Angina Kronik), 565 pesakit telah rawak untuk menerima dos awal RANEXA 500 mg dua kali sehari atau plasebo selama 1 minggu, diikuti dengan 6 minggu rawatan dengan RANEXA 1000 mg dua kali sehari atau plasebo, dalam Selain rawatan bersamaan dengan amlodipine 10 mg sekali sehari. Di samping itu, 45% daripada populasi kajian juga menerima nitrat bertindak panjang. Nitrat sublingual digunakan seperti yang diperlukan untuk merawat episod angina. Hasilnya ditunjukkan dalam Jadual 3. Pengurangan berkala secara statistik dalam kekerapan serangan angina (p = 0.028) dan penggunaan nitrogliserin (p = 0.014) diperhatikan dengan RANEXA berbanding plasebo. Kesan rawatan ini kelihatan konsisten merentas usia dan penggunaan nitrat beraksi panjang.

Jadual 3: Kekerapan Angina dan Penggunaan Nitrogliserin (ERICA)

PlaceboRANEXA a
Kekerapan Angina (serangan / minggu)N281277
Maksudnya4.33.3
Median2.42.2
Penggunaan Nitrogliserin (dos / minggu)N281277
Maksudnya3.62.7
Median1.71.3
1000 mg dua kali sehari

Jantina

Kesan pada kekerapan angina dan toleransi senaman jauh lebih kecil pada wanita daripada pada lelaki. Di CARISA, peningkatan Ujian Toleransi Latihan (ETT) pada wanita adalah kira-kira 33% daripada lelaki di peringkat dos 1000 mg dua kali sehari. Di ERICA, di mana titik akhir utama adalah kekerapan serangan angina, pengurangan purata dalam serangan angina mingguan adalah 0.3 untuk wanita dan 1.3 untuk lelaki.

Perlumbaan

Terdapat bilangan pesakit bukan Kaukasia yang mencukupi untuk membolehkan analisis keberkesanan atau keselamatan oleh subkumpulan perkauman.

Kurangnya Faedah Dalam Sindrom Koroner Akut

Dalam percubaan plasebo (n = 6560) yang besar (MERLIN-TIMI 36) pada pesakit dengan sindrom koronari akut, tidak ada manfaat yang ditunjukkan pada langkah-langkah hasil. Walau bagaimanapun, kajian ini agak meyakinkan mengenai risiko proarrhythmic, kerana aritmia ventrikular kurang biasa pada ranolazine (lihat Pharmacodynamics ), dan tidak ada perbezaan antara RANEXA dan plasebo dalam risiko kematian semua sebab (risiko relatif ranolazine: placebo 0.99 dengan had keyakinan 95% atas 1.22).

MAKLUMAT PESAKIT

RANEXA®
(rah NEX ah)
(ranolazine) Tablet pelepasan dilanjutkan

Kekuatan dos: 500 mg tablet 1000 mg tablet

Bacalah Maklumat Pesakit ini sebelum anda mula mengambil RANEXA dan setiap kali anda mendapatkan isi semula. Mungkin ada maklumat baru. Maklumat ini tidak mengambil tempat bercakap dengan doktor anda tentang keadaan atau rawatan perubatan anda.

Apakah RANEXA?

RANEXA adalah ubat preskripsi yang digunakan untuk merawat angina yang terus kembali (angina kronik).

RANEXA boleh digunakan dengan ubat lain yang digunakan untuk masalah jantung dan kawalan tekanan darah.

Tidak diketahui jika RANEXA selamat dan berkesan pada kanak-kanak.

Siapa yang tidak boleh mengambil RANEXA?

Jangan ambil RANEXA jika:

  • anda mengambil mana-mana ubat berikut:
    • untuk jangkitan kulat: ketoconazole (Nizoral®), itraconazole (Sporanox®, OnmelTM)
    • untuk jangkitan: clarithromycin (Biaxin®)
    • untuk kemurungan: nefazodone
    • untuk HIV: nelfinavir (Viracept®), ritonavir (Norvir®), lopinavir dan ritonavir (Kaletra®), indinavir (Crixivan®), saquinavir (Invirase®)
    • untuk tuberkulosis (TB): rifampin (Rifadin®), rifabutin (Mycobutin®), rifapentine (Priftin®)
    • untuk sawan: phenobarbital, phenytoin (Phenytek®, Dilantin®, Dilantin-125®), carbamazepine (Tegretol®)
    • Wort St. John (Hypericum perforatum)
  • anda mempunyai parut (sirosis) hati anda

Apakah yang perlu saya sampaikan kepada doktor sebelum mengambil RANEXA?

Sebelum mengambil RANEXA, beritahu doktor anda jika anda:

  • mempunyai atau mempunyai riwayat keluarga masalah jantung, dipanggil 'pemanjangan QT' atau 'sindrom QT yang panjang'.
  • mempunyai masalah hati.
  • mempunyai masalah buah pinggang.
  • hamil atau merancang untuk hamil. Tidak diketahui jika RANEXA akan membahayakan bayi anda yang belum lahir.
  • menyusu atau merancang untuk menyusu. Tidak diketahui jika RANEXA melangkah masuk ke dalam susu ibu. Anda dan doktor anda harus menentukan sama ada anda akan menyusu.

Beritahu doktor anda tentang semua ubat yang anda ambil, termasuk semua ubat preskripsi dan bukan preskripsi, vitamin, dan makanan tambahan herba. RANEXA mungkin menjejaskan cara kerja ubat lain dan ubat-ubatan lain boleh mempengaruhi bagaimana RANEXA berfungsi.

Beritahu doktor anda jika anda mengambil ubat:

  • untuk hati anda
  • untuk kolesterol
  • untuk diabetes
  • untuk jangkitan
  • untuk kulat
  • untuk pemindahan
  • untuk mual dan muntah kerana rawatan kanser
  • untuk masalah mental

Ketahui ubat yang anda ambil. Simpan senarai mereka untuk menunjukkan doktor atau ahli farmasi anda apabila anda mendapat ubat baru.

Bagaimanakah saya harus mengambil RANEXA?

  • Ambil RANEXA sama seperti doktor memberitahu anda.
  • Doktor anda akan memberitahu anda berapa banyak RANEXA yang perlu diambil dan bila mengambilnya.
  • Jangan ubah dos anda melainkan jika doktor anda memberitahu anda.
  • Beritahu doktor anda jika anda masih mempunyai gejala angina selepas memulakan RANEXA.
  • Ambil RANEXA dengan mulut, dengan atau tanpa makanan.
  • Menelan tablet RANEXA keseluruhannya. Jangan menghancurkan, memecahkan, atau mengunyah tablet RANEXA sebelum menelan.
  • Jika anda terlepas dos RANEXA, tunggu untuk mengambil dos RANEXA seterusnya pada masa biasa anda. Jangan buat dos yang tidak dijawab. Jangan mengambil lebih daripada 1 dos pada satu masa.
  • Sekiranya anda mengambil terlalu banyak RANEXA, hubungi doktor anda, atau pergi ke bilik kecemasan terdekat.

Apakah yang harus saya elakkan ketika mengambil RANEXA?

  • Grapefruit dan jus limau gedang. Hadkan produk yang mempunyai limau gedang di dalamnya. Mereka boleh menyebabkan kadar darah anda RANEXA meningkat.
  • RANEXA boleh menyebabkan pening, ringan, atau pingsan. Sekiranya anda mengalami simptom ini, jangan memandu kereta, gunakan jentera, atau lakukan apa sahaja yang perlu anda berjaga-jaga.

Apakah kesan sampingan RANEXA yang mungkin?

RANEXA boleh menyebabkan kesan sampingan yang serius, termasuk:

  • changes in the electrical activity of your heart called QT prolongation. Your doctor may check the electrical activity of your heart with an ECG. Tell your doctor right away if you feel faint, lightheaded, or feel your heart beating irregularly or fast while taking RANEXA. These may be symptoms related to QT prolongation.
  • kidney failure in people who already have severe kidney problems. Your doctor may need to do tests to check how your kidneys are working.

The most common side effects of RANEXA include:

  • pening
  • sakit kepala
  • constipation
  • loya

Tell your doctor if you have any side effect that bothers you or does not go away.

These are not all the possible side effects of RANEXA. For more information, ask your doctor or pharmacist.

Hubungi doktor anda untuk nasihat perubatan mengenai kesan sampingan. Anda boleh melaporkan kesan sampingan kepada FDA di 1-800-FDA-1088.

How should I store RANEXA?

Store RANEXA tablets at room temperature between 59° to 86°F (15° to 30°C).

Keep RANEXA and all medicines out of the reach of children.

General information about RANEXA.

Medicines are sometimes prescribed for purposes other than those listed in the Patient Information. Do not use RANEXA for a condition for which it was not prescribed. Do not give RANEXA to other people, even if they have the same condition you have. Ia boleh mencederakan mereka.

The Patient Information summarizes the most important information about RANEXA. Sekiranya anda ingin maklumat lanjut, berbincang dengan doktor anda. You can ask your pharmacist or doctor for information about RANEXA that is written for health professionals.

For more information, go to www.ranexa.com or call Gilead Sciences, Inc. at 1-800-445-3235.

What is chronic angina?

Chronic angina means pain or discomfort in the chest, jaw, shoulder, back, or arm that keeps coming back. There are other possible signs and symptoms of angina including shortness of breath. Angina usually comes on when you are active or under stress. Chronic angina is a symptom of a heart problem called coronary heart disease (CHD), also known as coronary artery disease (CAD). When you have CHD, the blood vessels in your heart become stiff and narrow. Oxygen-rich blood cannot reach your heart muscle easily. Angina comes on when too little oxygen reaches your heart muscle.

What are the ingredients in RANEXA?

Active ingredient: ranolazine

Inactive ingredients:

500 mg tablet: carnauba wax, hypromellose, magnesium stearate, methacrylic acid copolymer (Type C), microcrystalline cellulose, polyethylene glycol, sodium hydroxide, titanium dioxide, polyvinyl alcohol, talc, Iron Oxide Yellow, and Iron Oxide Red.

1000 mg tablet: carnauba wax, hypromellose, magnesium stearate, methacrylic acid copolymer (Type C), microcrystalline cellulose, polyethylene glycol, sodium hydroxide, titanium dioxide, lactose monohydrate, triacetin, and Iron Oxide Yellow.

Kategori Popular