Quelicin

Anonim

Quelicin ™ (succinylcholine chloride) Suntikan, USP

AMARAN

RISIKO PENANGKAPAN KARDIAC DARIPADA RHABDOMYOLYSIS HYPERKALEMIC

Terdapat jarang laporan rhabdomyolysis akut dengan hiperkalemia diikuti oleh disritrium ventrikel, penangkapan jantung dan kematian selepas pentadbiran succinylcholine untuk pesakit anak-anak yang nampaknya sihat yang kemudiannya didapati mempunyai myopathy otot rangka yang tidak didiagnosis, yang paling kerapnya distrofi otot Duchenne.

Sindrom ini seringkali membangkitkan gelombang puncak T dan pendarahan jantung secara tiba-tiba dalam masa beberapa minit selepas pentadbiran ubat yang terdapat di kalangan pesakit kanak-kanak yang sihat (biasanya, tetapi bukan semata-mata, lelaki dan yang paling kerap berusia 8 tahun atau lebih muda). Terdapat juga laporan di kalangan remaja.

Oleh itu, apabila bayi yang sedang hamil atau kanak-kanak berkembang menjadi jantung selepas tangkapan succinylcholine, tidak dirasakan disebabkan oleh pengudaraan yang berlebihan, pengoksidaan atau overdosis anestetik, rawatan segera untuk hiperkalemia perlu dimulakan. Ini harus termasuk pentadbiran kalsium intravena, bikarbonat, dan glukosa dengan insulin, dengan hyperventilation. Oleh sebab timbulnya sindrom ini, langkah-langkah resuskitatif rutin mungkin tidak berjaya. Walau bagaimanapun, usaha resuscitative yang luar biasa dan berpanjangan telah menyebabkan kebangkitan berjaya dalam beberapa kes yang dilaporkan. Di samping itu, dengan adanya tanda-tanda hiperthermia malignan, rawatan yang sesuai harus dimulakan secara bersamaan.

Oleh kerana tidak ada tanda-tanda atau tanda-tanda untuk memberi amaran kepada pengamal yang berisiko, disyorkan penggunaan succinylcholine dalam pesakit kanak-kanak harus dikhaskan untuk intubasi kecemasan atau kejadian di mana pengesanan langsung saluran udara adalah perlu, contohnya, laryngospasm, pernafasan yang sukar, perut penuh, atau untuk kegunaan intramuskular apabila urat yang sesuai tidak boleh diakses (lihat PRECAUTIONS : Penggunaan Pediatrik dan DOSEN DAN PENTADBIRAN ).

Ubat ini harus digunakan hanya oleh individu yang biasa dengan tindakan, ciri dan bahayanya.

DESKRIPSI

Quelicin (suntikan Succinylcholine Chloride, USP) adalah penyelesaian steril, nonpyrogenik untuk digunakan sebagai relaksasi otot skeletal bertindak pendek, bertindak, depolari. Lihat BAGAIMANA disertakan untuk ringkasan kandungan dan ciri-ciri penyelesaian. Penyelesaiannya adalah untuk kegunaan IM atau IV.

Succinylcholine Chloride, USP secara kimia ditetapkan C 14 H 30 Cl 2 N 2 O dan berat molekulnya ialah 361.31.

Ia mempunyai formula struktur berikut:

Succinylcholine adalah asas diquaternary yang terdiri daripada garam diklorida daripada ester dicholine asid succinic. Ia serbuk putih, tidak berbau, sedikit pahit, sangat larut dalam air. Ubat tidak serasi dengan penyelesaian alkali tetapi relatif stabil dalam larutan asid. Penyelesaian ubat kehilangan potensi melainkan didinginkan.

Penyelesaian yang dimaksudkan untuk pentadbiran dos-dos mengandungi 0.18% metilparaben dan 0.02% propylparaben sebagai pengawet (Senarai No. 6629). Penyelesaian yang dimaksudkan untuk pentadbiran dos tunggal tidak mengandungi bahan pengawet. Penyelesaian yang tidak digunakan harus dibuang. Produk yang tidak memerlukan pengenceran (botol fliptop berganda dos) mengandungi natrium klorida untuk menyebabkan isotonik. Boleh mengandungi natrium hidroksida dan / atau asid hidroklorik untuk pelarasan pH. pH adalah 3.6 (3.0 hingga 4.5). Lihat jadual di BAGAIMANA SAHAM untuk ciri-ciri.

Natrium klorida, USP, NaCl yang ditentukan secara kimia, adalah sebatian kristal putih yang bebas larut dalam air.

INDIKASI

Succinylcholine chloride ditunjukkan sebagai tambahan kepada anestesia umum, untuk memudahkan intubasi trakea, dan untuk memberikan kelonggaran otot rangka semasa pembedahan atau pengudaraan mekanikal.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Dosis succinylcholine haruslah bersifat individu dan harus selalu ditentukan oleh doktor setelah penilaian yang teliti terhadap pesakit (lihat PERHATIAN ).

Produk dadah parenteral perlu diperiksa secara visual untuk bahan zarahan dan perubahan warna sebelum pentadbiran apabila permit penyelesaian dan kontena. Penyelesaian yang tidak jelas dan tidak berwarna tidak boleh digunakan.

$config[ads_text5] not found

Dewasa

Untuk Prosedur Pembedahan Pendek

Dos biasa yang diperlukan untuk menghasilkan neuromuscularblockade dan untuk memudahkan intubasi trakea ialah 0.6 mg / kg Quelicin (succinylcholine chloride) Suntikan diberikan secara intravena. Dos yang optimum akan berubah di kalangan individu dan mungkin dari 0.3 hingga 1.1 mg / kg untuk orang dewasa. Berikutan pentadbiran dosis dalam julat ini, sekatan neuromuskular berkembang dalam masa 1 minit; Sekatan maksimum mungkin berterusan selama 2 minit, selepas pemulihan berlaku dalam masa 4 hingga 6 minit. Walau bagaimanapun, dos yang sangat besar boleh menyebabkan sekatan yang lebih panjang. Dos ujian 5 hingga 10 mg boleh digunakan untuk menentukan kepekaan pesakit dan masa pemulihan individu (lihat PRECAUTIONS ).

Untuk Prosedur Pembedahan Panjang

Dos succinylcholine yang diberikan oleh infusi bergantung kepada tempoh prosedur pembedahan dan keperluan untuk kelonggaran otot. Kadar purata bagi orang dewasa adalah antara 2.5 dan 4.3 mg seminit.

Penyelesaian yang mengandungi 1 hingga 2 mg per mL succinylcholine biasanya digunakan untuk infusi berterusan. Penyelesaian yang lebih cair (1 mg per mL) mungkin lebih baik dari sudut pandang kemudahan kawalan kadar pentadbiran dadah dan, oleh kerana itu, relaksasi. Penyelesaian intravena yang mengandungi 1 mg per mL boleh diberikan pada kadar 0.5 mg (0.5 mL) hingga 10 mg (10 mL) seminit untuk mendapatkan jumlah kelonggaran yang diperlukan. Jumlah yang diperlukan setiap minit akan bergantung kepada respon individu serta tahap kelonggaran yang diperlukan. Elakkan mengatasi peredaran dengan jumlah besar cecair. Dianjurkan agar fungsi neuromuskular dipantau secara teliti dengan perangsang saraf periferi apabila menggunakan succinylcholine melalui infusi untuk mengelakkan berlebihan, mengesan pembangunan blok Fasa II, mengikuti kadar pemulihannya, dan menilai kesan agen pembalik (lihat PRECAUTIONS ).

$config[ads_text6] not found

Suntikan intravena suntikan succinylcholine juga boleh digunakan untuk memberikan kelonggaran otot untuk prosedur yang panjang. Suntikan intravena 0.3 hingga 1.1 mg / kg boleh diberikan pada mulanya, diikuti, pada selang yang sesuai, dengan suntikan lanjut sebanyak 0.04 hingga 0.07 mg / kg untuk mengekalkan tahap kelonggaran yang diperlukan.

Pediatrik

Untuk intubasi trakea kecemasan atau dalam keadaan di mana pengambilan udara segera diperlukan, dos suntikan succinylcholine adalah 2 mg / kg untuk bayi dan pesakit kecil kanak-kanak; untuk pesakit kanak-kanak dan remaja yang lebih tua dos adalah 1 mg / kg (lihat BOX AMARAN dan PRECAUTIONS : Penggunaan Pediatrik ). Pada masa ini diketahui bahawa dos suntikan succinylcholine dalam pesakit pediatrik mungkin lebih tinggi daripada yang diramalkan oleh dos berat badan sahaja. Sebagai contoh, dos IV dewasa biasa sebanyak 0.6 mg / kg adalah setanding dengan dos 2-3 mg / kg dalam neonat dan bayi hingga 6 bulan dan 1-2 mg / kg pada bayi sehingga 2 tahun. Hal ini dikira disebabkan oleh jumlah pengedaran yang agak besar dalam pesakit pediatrik berbanding pesakit dewasa.

Jarang, pentadbiran bolus IV succinylcholine pada bayi dan pesakit kanak-kanak boleh mengakibatkan aritmia ventrikel malignan dan penangkapan jantung menengah kepada rhabdomyolysis akut dengan hiperkalemia. Dalam keadaan sedemikian, miopati yang mendasari harus disyaki.

Pentadbiran bolus intravena succinylcholine pada bayi atau pesakit kanak-kanak boleh menyebabkan bradikardia mendalam atau, jarang, asystole. Seperti pada orang dewasa, kejadian bradikardia dalam pesakit pediatrik lebih tinggi berikutan dos kedua succinylcholine. Manakala bradikardia adalah biasa dalam pesakit pediatrik selepas dos awal 1.5 mg / kg, bradikardia dilihat pada orang dewasa hanya selepas pendedahan berulang. Kejadian bradyarrhythm dapat dikurangkan dengan pretreatment dengan atropin (lihat PRECAUTIONS : Penggunaan Pediatrik ).

Penggunaan intramuskular

Sekiranya perlu, succinylcholine boleh diberi intramuscularly kepada bayi, pesakit pediatrik yang lebih tua atau dewasa apabila vena yang sesuai tidak boleh diakses. Dos sehingga 3 hingga 4 mg / kg boleh diberikan, tetapi tidak melebihi 150 mg dos total perlu diberikan oleh laluan ini. Permulaan kesan succinylcholine diberikan intramuskular biasanya diperhatikan dalam masa 2 hingga 3 minit.

Keserasian dan Admixtures

Succinylcholine adalah berasid (pH 3.5) dan tidak boleh dicampurkan dengan penyelesaian alkali yang mempunyai pH lebih besar daripada 8.5 (contohnya, larutan barbiturat). Admixtures yang mengandungi 1 hingga 2 mg / mL boleh disediakan dengan menambahkan 1 g Quelicin kepada 1000 atau 500 larutan steril mL, seperti 5% Dextrose Injection, USP atau 0.9% Sodium Chloride Suction, USP. Admixtures of Quelicin mesti digunakan dalam tempoh 24 jam selepas persiapan. Teknik aseptik harus digunakan untuk menyediakan produk yang dicairkan. Admixtures Quelicin perlu disediakan untuk kegunaan pesakit tunggal. Bahagian yang tidak digunakan untuk Quelicin dicairkan hendaklah dibuang.

Untuk mengelakkan kecederaan jarum-jarum, jarum tidak boleh diulang, sengaja dibengkokkan, atau dipecahkan dengan tangan.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Quelicin ™ (Suntikan Succinylcholine Chloride, USP) dibekalkan sebagai penyelesaian yang jelas dan tidak berwarna dalam kepekatan dan pakej berikut:

Nombor NDCContainerSaiz (mL)mg / mLmg (jumlah)mOsmol / mL (calc.)
Dos tunggal
0409-6970-10Fliptop Vial10 dalam 2010010000.830
Berbilang dos
0409-6629-02Fliptop Vial10202000.338

Penyejukan ejen yang tidak tercemar akan memastikan potensi penuh sehingga tarikh tamat tempoh. Semua unit membawa tarikh tamat tempoh.

Simpan di dalam peti sejuk 2 ° hingga 8 ° C (36 ° hingga 46 ° F). Botol pelbagai dos stabil sehingga 14 hari pada suhu bilik tanpa kehilangan potensi yang besar.

Disemak semula: September, 2010. Hospira, Inc., Lake Forest, IL 60045 USA. Disemak semula: Ogos 2014

KESAN SAMPINGAN

Reaksi buruk terhadap succinylcholine terdiri terutamanya daripada lanjutan tindakan farmakologinya. Succinylcholine menyebabkan keletihan otot yang mendalam mengakibatkan kemurungan pernafasan ke titik apnea; kesan ini mungkin berpanjangan. Reaksi hipersensitif, termasuk anafilaksis, mungkin berlaku dalam keadaan jarang berlaku. Kesan-kesan sampingan tambahan berikut telah dilaporkan: penangkapan jantung, hyperthermia malignan, aritmia, bradikardia, takikardia, hipertensi, hipotensi, hiperkalemia, kemurungan pernafasan yang berpanjangan atau apnea, peningkatan tekanan intraokular, ototfasika, kekakuan rahang, sakit otot selepas operasi, rhabdomyolysis dengan mungkin myoglobinuric kegagalan buah pinggang akut, air liur yang berlebihan, dan ruam.

Terdapat laporan pasca pemasaran mengenai tindak balas alergi yang teruk (tindak balas anafilaksis dan anafilactoid) yang berkaitan dengan penggunaan agen penyekatneuromuskular, termasuk succinylcholine. Reaksi-reaksi ini, dalam beberapa kes, telah mengancam nyawa dan maut. Kerana reaksi-reaksi ini dilaporkan secara sukarela dari populasi yang tidak menentu, tidak dapat dipercaya untuk menganggarkan kekerapan mereka (Lihat PERHATIAN dan PERHATIKAN ).

INTERAKSI DADAH

Dadah yang boleh meningkatkan tindakan menyekat neuromuskular succinylcholine termasuk: promazine, oxytocin, aprotinin, antibiotik bukan penisilin, quinidine, blocker β-adrenergik, procainamide, lidocaine, trimethaphan, lithium carbonate, garam magnesium, quinine, chloroquine, diethylether, isoflurane, desflurane, metoclopramide dan terbutaline. Kesan menghalang neuromuskular succinylcholine boleh dipertingkatkan dengan ubat-ubatan yang mengurangkan aktiviti plasma cholinesterase (contohnya, kontrasepsi oral yang diberikan secara kronik, glucocorticoid, atau perencat oksidase monoamin tertentu) atau dengan ubat-ubatan yang tidak dapat dimusnahkan menghalang kolinesterase plasma (lihat PRECAUTIONS ).

Jika agen penyekat neuromuskular yang lain akan digunakan semasa prosedur yang sama, kemungkinan kesan sinergi atau antagonis harus dipertimbangkan.

AMARAN

SUCCINYLCHOLINE HARUS DIGUNAKAN SAHAJA DENGAN MENGGUNAKAN PENGURUSAN PENYELESAIAN YANG MEMPUNYAI DAN HANYA SELEPAS KEMUDAHAN TERHADAP LANGSUNG UNTUK PERUBAHAN TRACHEAL DAN UNTUK MENYEDIAKAN KECEMERLANGAN MENGENAI PESAKIT, TERMASUK PENTADBIRAN OXYGEN DI BAWAH TEKANAN POSITIF DAN PENGHARGAAN KARBON DIOXIDE. KLINIKI MESTI DIPERLUKAN UNTUK MENYEDIAKAN ATAU PENGENDALIAN KAWALAN.

UNTUK MENGHINDARI KESALAHAN KEPADA PESAKIT, SUCCINYLCHOLINE TIDAK AKAN DIPERLUKAN SEBELUMNYA KESALAHAN YANG TIDAK DITUNJUKKAN. DALAM SITUASI KECEMASAN, BAGAIMANA, ITU MUNGKIN KEPERCAYAAN SUCCINYLCHOLINE SEBELUM KESALAHAN DIPERLUKAN.

SUCCINYLCHOLINE DIKELUARKAN OLEH PLASMA CHOLINESTERASE DAN DAPAT DIGUNAKAN DENGAN PERHATIAN, JIKA DENGAN SELESAI, DALAM PESAKIT YANG DIKETAHUI ATAU DAPAT DAPAT DIPERLUKAN SEBAGAI MENGGUNAKAN DARIPADA PLUMMA CHYPINESTERASE GENI ATYPICAL.

Hyperkalemia

(Lihat BOX AMARAN ) Succinylcholine harus diberi AWAS AWAS kepada pesakit yang mengalami elektrolitabnormal dan mereka yang mempunyai ketoksikan digitalis secara besar-besaran, kerana dalam keadaan ini succinylcholine boleh menyebabkan aritmia jantung yang serius atau penangkapan jantung akibat hiperkalemia.

AWAS AWAS harus diperhatikan jika succinylcholine diberikan kepada pesakit semasa fasa akut kecederaan akibat luka bakar utama, trauma berganda, pengawetan otot rangka, atau kecederaan neuron motor atas (lihat CONTRAINDICATIONS ). Risiko hiperkalemia pada pesakit ini meningkat dari masa ke masa dan biasanya meningkat pada 7 hingga 10 hari selepas kecederaan. Risiko bergantung kepada tahap dan lokasi kecederaan. Masa tepat permulaan dan tempoh tempoh risiko tidak dapat ditentukan. Pesakit dengan jangkitan perut kronik, pendarahan subarachnoid, atau keadaan yang menyebabkan degenerasi sistem saraf pusat dan periferal harus menerima succinylcholine dengan AWAS AWAL kerana potensi untuk mengembangkan hiperkalemia yang teruk.

Anafilaksis

Reaksi anaphylactic yang teruk kepada agen penyekat neuromuskular, termasuk succinylcholine, telah dilaporkan. Reaksi-reaksi ini, dalam beberapa kes, telah mengancam nyawa dan maut. Kerana keterukan potensi tindak balas ini, langkah berjaga-jaga yang diperlukan, seperti ketersediaan segera rawatan kecemasan yang sesuai, harus diambil. Langkah berjaga-jaga juga perlu diambil bagi individu-individu yang mempunyai reaksi anaphylactic sebelum ini kepada agen penyekat neuromuskular yang lain sejak reaktiviti silang antara agen menyekat neuromuskular, baik depolarization dan non-depolarizing, telah dilaporkan dalam kelas ubat ini.

Hyperthermia ganas

Pentadbiran succinylcholine telah dikaitkan dengan permulaan hiperthermia yang ganas, keadaan hipermetabolis yang berpotensi maut otot rangka. Risiko membina hyperthermia malignan berikut pentadbiran succinylcholine bertambah dengan pentadbiran anestesi yang tidak menentu. Hyperthermia ganas kerap diperkenalkan sebagai otot rahang yang tidak dapat dikurangkan (rintangan masseter) yang boleh berlaku kepada ketegaran yang umum, peningkatan permintaan oksigen, takikardia, tachypnea dan hiperkrosia yang mendalam. Hasil yang berjaya bergantung kepada pengiktirafan tanda-tanda awal, seperti kekejangan otot rahang, asidosis, atau ketegaran umum kepada pentadbiran awal succinylcholine untuk intubasi trakea, atau kegagalan takikardia untuk bertindak balas terhadap anestesia yang mendalam. Pembengkakan kulit, suhu meningkat dan koagulopati mungkin berlaku kemudian dalam proses hipermetabolik. Pengiktirafan sindrom adalah isyarat untuk pemberhentian anestesia, perhatian kepada peningkatan penggunaan oksigen, pembetulan asidosis, sokongan peredaran, jaminan output kencing yang mencukupi dan langkah-langkah untuk mengendalikan suhu yang semakin meningkat. Sodium dantrolena intravena disyorkan sebagai tambahan kepada langkah-langkah sokongan dalam pengurusan masalah ini. Rujuk rujukan sastera dan dantrolene yang memberikan maklumat untuk maklumat tambahan mengenai pengurusan krisis hipertherm malignan. Pemantauan berterusan suhu dan CO yang telah berakhir adalah disyorkan sebagai bantuan pengiktirafan awal hiperthermia malignan.

Lain-lain

Dalam kedua-dua orang dewasa dan pesakit kanak-kanak, kejadian ofbradycardia, yang mungkin berkembang menjadi asystole, lebih tinggi berikutan dos kedua succinylcholine. Kejadian dan keterukan bradikardia lebih tinggi pada pesakit kanak-kanak daripada orang dewasa. Manakala bradikardia adalah biasa dalam pesakit pediatrik selepas dos awal 1.5 mg / kg, bradikardia dilihat pada orang dewasa hanya selepas pendedahan berulang. Pretreatment dengan agen antikolinergik (misalnya, atropin) dapat mengurangkan terjadinya bradyarrhythmias.

Succinylcholine menyebabkan peningkatan dalam tekanan intraokular. Ia tidak boleh digunakan dalam keadaan di mana tekanan inintraokular meningkat tidak diingini (contohnya, glaukoma sudut sempit, kecederaan mata menembusi) melainkan manfaat potensi kegunaannya melebihi risiko berpotensi. Succinylcholine adalah berasid (pH = 3.5) dan tidak boleh dicampurkan dengan penyelesaian alkali yang mempunyai pH lebih besar daripada 8.5 (contohnya, larutan barbiturat).

LANGKAH-LANGKAH

(Lihat AMARAN PERMOHONAN )

Ketua

Apabila succinylcholine diberikan dalam tempoh masa yang berpanjangan, blok depolarization ciri persimpangan myoneural (Fasa I blok) boleh berubah menjadi blok dengan ciri-ciri dengan superficial menyerupai blok bukan depolarizing (Fasa II blok). Kelemahan kelumpuhan otot pernafasan yang berpanjangan dapat dilihat pada pesakit yang menunjukkan peralihan ini ke blok Fasa II. Peralihan dari Fasa I hingga Tahap II telah dilaporkan dalam 7 daripada 7 pesakit yang dikaji di bawah anestesia halothane selepas dos terkumpul 2 hingga 4 mg / kg succinylcholine (ditadbir dalam dos dibahagikan, berulang). Permulaan blok Fasa II bertepatan dengan permulaan tachyphylaxis dan pemanjangan pemulihan spontan. Dalam kajian lain, menggunakan anestesia seimbang (NO / O / narcoticthiopental) dan penyerapan succinylcholine, peralihan kurang mendadak, dengan perubahan individu yang besar dalam dos succinylcholine yang diperlukan untuk menghasilkan blok Fasa II. Daripada 32 pesakit yang dikaji, 24 mengembangkan blok Fasa II. Tachyphylaxis tidak dikaitkan dengan peralihan kepada blok Fasa II, dan 50% daripada pesakit yang mengalami pemulihan Fasa II mengalami pemulihan yang berpanjangan.

Apabila blok Fasa II disyaki dalam kes sekatan neuromuskular yang berpanjangan, diagnosis positif perlu dibuat oleh rangsangan saraf periferal, sebelum pentadbiran mana-mana ubat antikolinesterase. Pembalikan blok Fasa II adalah keputusan perubatan yang mesti dibuat atas dasar individu, farmakologi klinikal dan pengalaman dan penghakiman doktor. Kehadiran blok Fasa II ditunjukkan dengan pudar tindak balas kepada rangsangan berturut-turut (sebaik-baiknya "kereta empat"). Penggunaan ubat antikolinesterase untuk membalikkan blok Fasa II harus disertai dosis sesuai ubat antikolinergik untuk mencegah gangguan irama jantung. Selepas pembalikan Fasa II yang mencukupi dengan agen antikolinesterase, pesakit perlu diperhatikan secara berterusan selama sekurang-kurangnya 1 jam untuk tanda-tanda pulangan kelonggaran otot. Pembalikan tidak boleh dicuba kecuali: (1) perangsang saraf periferi digunakan untuk menentukan kehadiran blok Fasa II (kerana ejen anticholinesterase akan memotivasi succinylcholine-induced Phase I block), dan (2) pemulihan spontan pengikatan otot telah diperhatikan selama sekurang-kurangnya 20 minit dan telah mencapai dataran tinggi dengan proses pemulihan selanjutnya perlahan-lahan; kelewatan ini adalah untuk memastikan hidrolisis lengkap succinylcholine oleh plasma cholinesterase sebelum pentadbiran agen anticholinesterase. Sekiranya jenis blok yang salah didiagnosis, depolarisasi jenis yang awalnya diinduksi oleh succinylcholine (iaitu, Fasa I blok) akan dipanjangkan oleh agen anticholinesterase.

Succinylcholine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan patah tulang atau kekejangan otot kerana fascication otot awal boleh menyebabkan trauma tambahan.

Succinylcholine boleh menyebabkan peningkatan sementara dalam tekanan intrakranial; Walau bagaimanapun, induksi anestetik yang mencukupi sebelum pentadbiran succinylcholine akan mengurangkan kesan ini.

Succinylcholine boleh meningkatkan tekanan intragastrik, yang boleh mengakibatkan regurgitasi dan aspirasi mungkin kandungan perut.

Sekatan neuromuskular mungkin berpanjangan pada pesakit dengan hipokalemia atau hypocalcemia.

Kerana reaktiviti silang alahan telah dilaporkan dalam kelas ini, minta maklumat daripada pesakit anda tentang tindak balas anaphylactic sebelumnya kepada ejen penyekat neuromuskular yang lain. Di samping itu, maklumkan kepada pesakit anda bahawa reaksi anaphylactic yang teruk kepada agen menyekat neuromuskular, termasuk succinylcholine telah dilaporkan.

Aktiviti Pengurangan Plasma Cholinesterase

Succinylcholine harus digunakan dengan teliti pada pesakit dengan aktiviti plasma cholinesterase (pseudocholinesterase) yang dikurangkan. Kemungkinan blok neuromuskular yang berpanjangan selepas pentadbiran succinylcholine mesti dipertimbangkan dalam pesakit tersebut (lihat DOSEN DAN PENTADBIRAN ).

Aktiviti plasma cholinesterase dapat dikurangkan dengan kehadiran keabnormalan genetik plasma cholinesterase (misalnya, pesakitheterozygous atau homozygous untuk gen cholinesterase plasma atipikal), kehamilan, hati yang teruk atau penyakit buah pinggang, tumor ganas, jangkitan, luka bakar, anemia, penyakit jantung decompensated, peptik ulser, atau myxedema. Aktiviti plasma cholinesterase juga boleh dikurangkan dengan penggunaan kronik kontraseptif oral, glucocorticoids, atau inhibitor monoamine oksidase tertentu dan oleh inhibitor tidak dapat dipulihkan plasma cholinesterase (contohnya insektisida organophosphate, echothiophate, dan ubat antineoplastik tertentu).

Pesakit homozigot untuk gen plasma cholinesterase atipikal (1 dalam 2500 pesakit) sangat sensitif terhadap kesan menyekat neuromuskular succinylcholine. Dalam pesakit-pesakit ini, dos ujian 5 hingga 10 mg succinylcholine boleh diberikan untuk menilai sensitiviti untuk succinylcholine, atau blokade neuromuskular boleh dihasilkan oleh pentadbiran berhati-hati larutan 1 mg / mL succinylcholine oleh infusi intravena lambat. Lumpuh otot apnea atau berpanjangan perlu dirawat dengan pernafasan terkawal.

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Tidak ada kajian jangka panjang yang dilakukan pada haiwan untuk menilai potensi karsinogenik.

Kehamilan

Kesan Teratogenik

Kategori Kehamilan C.

Kajian pembiakan haiwan belum dijalankan dengan succinylcholine chloride. Ia juga tidak diketahui sama ada succinylcholine boleh menyebabkan kemudaratan janin apabila diberikan kepada wanita hamil atau boleh menjejaskan kapasiti pembiakan. Succinylcholine harus diberikan kepada wanita hamil hanya jika diperlukan dengan jelas.

Kesan Nonteratogenik

Kadar plasma cholinesterase menurun sebanyak 24% semasa kehamilan dan beberapa hari selepas bersalin. Oleh itu, perkadaran pesakit yang lebih tinggi mungkin dijangka menunjukkan sensitiviti meningkat (apnea berpanjangan) kepada succinylcholine semasa hamil daripada ketika tidak menstruasi.

Buruh dan Penghantaran

Succinylcholine biasanya digunakan untuk memberikan kelonggaran otot semasa penghantaran melalui bahagian caesar. Walaupun sedikit succinylcholine diketahui menyeberangi halangan plasenta, di bawah keadaan normal kuantiti ubat yang memasuki peredaran janin selepas satu dos 1 mg / kg kepada ibu tidak boleh membahayakan janin. Walau bagaimanapun, kerana jumlah dadah yang melepasi halangan plasenta bergantung kepada kecerunan tumpuan antara peredaran ibu dan janin, sekatan saraf neuromuskular (apnea dan flaccidity) boleh berlaku pada bayi yang baru lahir selepas berulang kali tinggi, atau dengan kehadiran atipikal plasma cholinesterase dalam, ibu.

Ibu-ibu Kejururawatan

Tidak diketahui sama ada succinylcholine diekskresikan dalam susu manusia. Kerana banyak ubat yang dikumuhkan dalam susu manusia, berhati-hati harus dilakukan setelah pentadbiran succinylcholine ke wanita penjagaan.

Penggunaan Pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan succinylcholine chloride telah ditubuhkan dalam kumpulan usia pesakit pediatrik, neonate kepada remaja. Terdapat laporan yang jarang berlaku daripada disritmia ventrikular dan penangkapan jantung menengah kepada rhabdomyolysis akut dengan hiperkalemia dalam pesakit pediatrik yang sihat yang menerima succinylcholine (lihat BOX AMARAN ). Kebanyakan pesakit kanak-kanak ini kemudiannya didapati mempunyai myopathy otot rangka seperti dystrophy otot Duchenne yang tanda-tanda klinikalnya tidak jelas. Sindrom ini sering membuktikan sebagai serangan jantung tiba-tiba dalam masa beberapa minit selepas pentadbiran succinylcholine. Pesakit pediatrik ini biasanya, tetapi bukan semata-mata, lelaki, dan paling kerap berusia 8 tahun atau lebih muda. Terdapat juga laporan di kalangan remaja. Mungkin ada tanda-tanda atau gejala untuk memberi amaran kepada pengamal yang mana pesakit berisiko. Sejarah dan fizikal berhati-hati boleh mengenal pasti kelewatan perkembangan yang mencetuskan miopati. Apeoperative creatine kinase dapat mengenal pasti beberapa tetapi tidak semua pesakit yang berisiko. Oleh sebab timbulnya sindrom ini, langkah-langkah resuskitatif rutin mungkin tidak berjaya. Pemantauan yang teliti terhadap elektrokardiogram mungkin memberi amaran kepada pengamal untuk memuncak gelombang T (tanda awal). Pentadbiran kalsium intravena, bikarbonat, dan glukosa dengan insulin, dengan hiperventilasi telah menyebabkan pemulihan resipi dalam beberapa kes yang dilaporkan. Usaha resusitasi yang luar biasa dan berpanjangan telah berkesan dalam beberapa kes. Di samping itu, dengan adanya tanda-tanda hiperthermia malignan, rawatan yang sesuai harus dimulakan secara serentak (lihat PERHATIAN ). Oleh kerana sukar untuk mengenal pasti pesakit mana yang berisiko, disarankan agar penggunaan succinylcholine dalam pesakit kanak-kanak harus dikhaskan untuk intubasi kecemasan atau kejadian di mana pengambilan udara segera diperlukan, misalnya, laryngospasm, pernafasan yang sukar, perut penuh, atau untuk kegunaan intramuskular apabila urat yang sesuai tidak boleh diakses.

Seperti pada orang dewasa, kejadian bradikardia dalam pesakit kanak-kanak lebih tinggi berikutan dos kedua succinylcholine. Kejadian dan keterukan bradikardia lebih tinggi pada pesakit kanak-kanak daripada orang dewasa. Pra-rawatan dengan ejen antikolinergik, contohnya, atropin, boleh mengurangkan berlakunya bradyarrhythmias.

Penggunaan Geriatrik

Kajian klinikal Quelicin tidak termasuk bilangan subjek yang berumur 65 tahun ke atas untuk menentukan sama ada mereka memberi respons secara berbeza daripada subjek yang lebih muda. Pengalaman klinikal lain yang dilaporkan tidak mengenal pasti perbezaan tindak balas antara pesakit tua dan muda.

Selalunya, pemilihan dos untuk pesakit warga tua perlu berhati-hati, biasanya bermula pada hujung rendah dos, yang mencerminkan kekerapan fungsi hepatik, buah pinggang, atau jantung yang lebih rendah, dan penyakit bersamaan atau terapi ubat lain.

OVERDOSE

Overdosage dengan succinylcholine boleh menyebabkan blok inneuromuscular melebihi masa yang diperlukan untuk pembedahan dan anestesia. Ini mungkin ditunjukkan oleh kelemahan otot rangka, mengurangkan rintangan pernafasan, jumlah pasang surut yang rendah, atau apnea. Rawatan utama adalah penyelenggaraan sokongan saluran pernafasan paten dan pernafasan sehingga pemulihan pernafasan normal terjamin. Bergantung pada dos dan tempoh pentadbiran succinylcholine, ciri-ciri depolarizing blok saraf (Tahap I) boleh berubah menjadi blok dengan ciri-ciri yang menyerupai blok bukan depolarization (Tahap II) (lihat PRECAUTIONS ).

CONTRAINDICATIONS

Succinylcholine dikontraindikasikan pada orang-orang dengan sejarah peribadi hiperthermia malignan, myopathies otot rangka dan hipersensitiviti yang diketahui kepada ubat. Ia juga dikontraindikasikan kepada pesakit selepas fasa akut yang teruk akibat luka bakar utama, multipletrauma, pemuliharaan otot rangka, atau kecederaan neuron atas motor, kerana succinylcholine diberikan kepada individu tersebut boleh mengakibatkan severehyperkalemia yang boleh menyebabkan serangan jantung (lihat PERINGATAN ) . Risiko hiperkalemia pada pesakit ini meningkat dari masa ke masa dan biasanya meningkat pada 7 hingga 10 hari selepas kecederaan. Risiko bergantung kepada tahap dan lokasi kecederaan. Masa tepat pada permulaan dan tempoh tempoh risiko tidak diketahui.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Succinylcholine adalah pelali otot skeletal depolari. Seperti asetilkolin, ia bergabung dengan reseptor cholinergik pada plat akhir motor untuk menghasilkan depolarization. Depolarization ini boleh diperhatikan sebagai fascication. Transmisi neuromuskular seterusnya terhalang selagi kepekatan succinylcholine yang mencukupi kekal di tapak reseptor. Bermulanya lumpuh flaccid pesat (kurang daripada satu minit selepas pentadbiran intravena), dan dengan pentadbiran tunggal berlangsung kira-kira 4 hingga 6 minit.

Succinylcholine cepat dihidrolisiskan oleh plasma cholinesterase ke succinylmonocholine (yang mempunyai ciri-ciri relaksasi otot depolarizing yang tidak penting) dan kemudian lebih perlahan ke asid succinic dan choline (lihat PRECAUTIONS ). Kira-kira 10% daripada ubat dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. Tahap succinylcholine dilaporkan berada di bawah had pengesanan 2 μg / mL selepas 2.5 minit dos IV bolus 1 atau 2 mg / kg dalam empat belas (14) ubat anestetik. Lumpuh selepas pentadbiran succinylcholine adalah progresif, dengan sensitiviti berbeza dari otot yang berbeza. Ini pada mulanya melibatkan secara berturut-turut otot levator wajah, otot glottis dan akhirnya intercostals dan thediaphragm dan semua otot rangka lain.

Succinylcholine tidak mempunyai tindakan langsung pada rahim atau struktur otot licin yang lain. Oleh kerana ia sangat terionisasi dan mempunyai kelarutan rendah lemak, ia tidak boleh menyeberang plasenta.

Tachyphylaxis berlaku dengan pentadbiran berulang (lihat PRECAUTIONS).

Bergantung kepada dos dan tempoh pentadbiran succinylcholine, ciri-ciri depolarizing blok neuromuskular (Fasa I blok) boleh berubah menjadi blok dengan ciri-ciri yang sangat menyerupai blok non-depolarizing (Fasa II blok). Ini mungkin dikaitkan dengan kelumpuhan otot pernafasan yang berpanjangan atau kelemahan pada pesakit yang menunjukkan peralihan ke blok Fasa II. Apabila diagnosis ini disahkan oleh rangsangan saraf periferal, kadang-kadang boleh dibalikkan dengan ubat anticholinesterase seperti neostigmine (lihat PRECAUTIONS ). Ubat antikolinesterase mungkin tidak berkesan. Sekiranya diberikan sebelum succinylcholine dimetabolisme oleh cholinesterase, ubat antikolinesterase boleh memanjangkan daripada melumpuhkan lumpuh.

Succinylcholine tidak mempunyai kesan langsung pada miokardium. Succinylcholine merangsang kedua-dua ganglia autonomi dan reseptor muscarinic yang boleh menyebabkan perubahan dalam irama jantung, termasuk penangkapan jantung. Perubahan irama, termasuk penangkapan jantung, mungkin juga disebabkan oleh rangsangan vagal, yang mungkin berlaku semasa prosedur pembedahan, atau dari hiperkalemia, terutama pada pesakit kanak-kanak (lihat PRECAUTIONS : Penggunaan Pediatrik ). Kesan ini dipertingkatkan oleh anestetik halogenasi.

Succinylcholine menyebabkan peningkatan dalam intraocularpressure sejurus selepas suntikannya dan semasa fasa fasifikasi, dan sedikit peningkatan yang mungkin berterusan selepas mula lumpuh lengkap (lihat PERHATIAN ).

Succinylcholine boleh menyebabkan sedikit peningkatan dalam tekanan intrakranial sejurus selepas suntikannya dan semasa fasa fasifikasi (lihat PRECAUTIONS ).

Seperti halnya agen penyekat neuromuskular yang lain, potensi untuk melepaskan histamin hadir setelah pentadbiran succinylcholine. Tanda-tanda dan gejala-gejala pelepasan mediasi histamine seperti penggumpalan, hipotensi dan bronkokonstrik adalah, bagaimanapun, tidak biasa dalam penggunaan klinikal biasa.

Succinylcholine tidak mempunyai kesan ke atas kesedaran, ambang sakit atau cerebrasi. Ia harus digunakan hanya dengan anestesia yang mencukupi (lihat PERHATIAN ).

MAKLUMAT PESAKIT

Tiada maklumat yang disediakan. Sila rujuk bahagian PERATAAN dan PREPAUT .

Kategori Popular