Proventil

Anonim

PROVENTIL® HFA
(albuterol sulfat) Penyedutan Aerosol dengan Penunjuk Dos

UNTUK PEMBERSIHAN BULAN SAHAJA

DESKRIPSI

Komponen aktif PROVENTIL® HFA (albuterol sulfate) Penyedutan Aerosol ialah albuterol sulfat, racemic USP α1 ((tert-Butylamino) metil) -4-hidroksi-w-xilena-α, α '-diol sulfat (2: l) garam), bronchodilator beta 2 terpilih yang relatif selektif mempunyai struktur kimia berikut:

Albuterol sulfate ialah nama generik rasmi di Amerika Syarikat. Nama Kesihatan Dunia yang disyorkan untuk ubat tersebut adalah salbutamol sulfat. Berat molekul albuterol sulfat ialah 576.7, dan formula empirik adalah (C 13 H 21 NO 3 ) 2 * H 2 SO 4 . Albuterol sulfat adalah putih kepada pepejal kristal luar putih. Ia larut dalam air dan sedikit larut dalam etanol. PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol adalah unit aerosol dos bermeter bertekanan untuk penyedutan mulut. Ia mengandungi penggantungan mikrokristalin albuterol sulfat dalam propellant HFA-134a (1, 1, 1, 2-tetrafluoroethane), etanol, dan asid oleik.

Setiap actuation menghasilkan 120 mcg albuterol sulfate, USP dari injap dan 108 mcg albuterol sulfate, USP dari mulut (bersamaan dengan 90 mcg albuterol base dari mulut). Setiap kanister menyediakan 200 penyedutan. Adalah disyorkan untuk memulihkan inhaler sebelum menggunakan untuk kali pertama dan dalam kes di mana alat sedut tidak digunakan selama lebih dari 2 minggu dengan melepaskan empat "semburan ujian" ke udara, jauh dari muka.

Produk ini tidak mengandungi chlorofluorocarbons (CFCs) sebagai propelan.

INDIKASI

PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol ditunjukkan pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur 4 tahun dan lebih tua untuk rawatan atau pencegahan bronkospasme dengan penyakit saluran pernafasan yang dapat diatasi dan bagi pencegahan bronkospasm yang disebabkan oleh senaman.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Untuk rawatan episod bronkospasme atau pencegahan gejala asma, dos biasa untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur 4 tahun ke atas adalah dua penyedutan yang diulang setiap 4 hingga 6 jam. Pentadbiran yang lebih kerap atau sebilangan besar penyedutan tidak disyorkan. Dalam sesetengah pesakit, satu penyedutan setiap 4 jam mungkin mencukupi. Setiap pengaktifan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol menyampaikan 108 mcg albuterol sulfat (bersamaan dengan 90 mcg albuterol asas) dari mulutnya. Adalah disyorkan untuk memulihkan inhaler sebelum menggunakan untuk kali pertama dan dalam kes di mana alat sedut tidak digunakan selama lebih dari 2 minggu dengan melepaskan empat "semburan ujian" ke udara, jauh dari muka.

PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol mengandungi 200 penyedutan per bekas. Tangkai ini mempunyai penunjuk dos yang dilampirkan, yang menunjukkan berapa banyak penyedutan yang tinggal. Paparan indikator dos akan bergerak selepas setiap langkah kesepuluh. Apabila menghampiri akhir penyedutan yang boleh digunakan, latar belakang di belakang nombor dalam tetingkap penunjuk dos penunjuk berubah menjadi merah pada 20 atau lebih rendah. PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol perlu dibuang apabila tetingkap paparan penunjuk dos menunjukkan sifar.

Pencegahan Bronkoskopik Terinduksi Latihan

Dos biasa bagi orang dewasa dan kanak-kanak berumur 4 tahun ke atas adalah dua penyedutan 15 hingga 30 minit sebelum bersenam.

Untuk mengekalkan penggunaan produk ini dengan betul, adalah penting agar mulut dibasuh dan dikeringkan sekurang-kurangnya seminggu sekali. Inhaler boleh berhenti menyampaikan ubat jika tidak dibersihkan dengan betul dan kering dengan teliti (lihat MAKLUMAT PESAKIT ). Menyimpan corong plastik bersih sangat penting untuk mencegah pembekuan dan penyumbatan ubat. Inhaler boleh berhenti menyampaikan ubat jika tidak dibersihkan dengan betul dan udara kering dengan teliti. Sekiranya corong itu disekat, cuci mulut akan mengeluarkan penyumbatan.

Jika rejimen dos yang berkesan sebelum ini gagal memberi respons yang biasa, ini mungkin penanda ketidakstabilan asma dan memerlukan pemeriksaan semula terhadap pesakit dan rejimen rawatan, memberi pertimbangan khusus kepada keperluan yang mungkin untuk rawatan anti-radang, contohnya, kortikosteroid.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

PROVENTIL HFA (albuterol sulfate) Penyedutan Aerosol dibekalkan sebagai kanister aluminium bertekanan dengan penunjuk dos yang dilampirkan, penggerak plastik kuning dan topi debu oren setiap satu dalam kotak satu. Setiap actuation menyampaikan 120 mcg albuterol sulfat dari injap dan 108 mcg albuterol sulfat dari mulut (setara dengan 90 mcg albuterol base). Cawan dengan berat bersih berlabel 6.7 g mengandungi 200 penyedutan ( NDC 0085-1132-04).

$config[ads_text5] not found

Simpan antara 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F). Simpan inhaler dengan corong ke bawah. Untuk hasil terbaik, kanister harus berada pada suhu bilik sebelum digunakan.

HIJAU SEBELUM MENGGUNAKAN.

Penggerak kuning yang dibekalkan dengan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol tidak boleh digunakan dengan kanister produk lain, dan penggerak dari produk lain tidak boleh digunakan dengan kanji Penyedutan Aerosol PROVENTIL HFA. Jumlah ubat yang betul dalam setiap kanister tidak boleh dijamin selepas 200 pengaktifan dan apabila tetingkap paparan penunjuk dos menunjukkan sifar, walaupun kanister tidak sepenuhnya kosong. Pelopor harus dibuang apabila jumlah berlabel yang telah dilancarkan telah digunakan.

AMARAN: Elakkan semburan mata. Kandungan di bawah tekanan. Jangan tusukan atau membakar. Pendedahan kepada suhu melebihi 120 ° F boleh menyebabkan pecah. Jauhi dari kanak-kanak.

PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol tidak mengandungi chlorofluorocarbons (CFCs) sebagai propelan.

KESAN SAMPINGAN

Maklumat reaksi buruk mengenai PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol berasal dari kajian 12 minggu, double-blind, double-dummy yang membandingkan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol, CFC 11/12 yang menyebabkan inhaler albuterol, dan inhaler HFA-134a dalam 565 asma pesakit. Jadual berikut menyenaraikan kejadian semua kejadian buruk (sama ada yang dipertimbangkan oleh penyiasat dadah berkaitan atau tidak berkaitan dengan ubat) dari kajian ini yang berlaku pada kadar 3% atau lebih dalam kumpulan rawatan Penyedutan Aerosol PROVENTIL HFA dan lebih kerap di PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol rawatan kumpulan daripada dalam kumpulan plasebo. Secara keseluruhannya, kejadian dan sifat tindak balas buruk yang dilaporkan untuk PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol dan CFC 11/12 yang digerakkan inhaler albuterol adalah setanding.

$config[ads_text6] not found

Insiden Pengalaman Sihat (% pesakit) dalam Percubaan Klinikal 12 minggu yang besar *

Sistem Tubuh / Peristiwa Berbahaya (Tempoh Pilihan)PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol
(N = 193)
CFC 11/12 Melancarkan Inhaler Albuterol
(N = 186)
HFA-134a Placebo Inhaler
(N = 186)
Gangguan Laman AplikasiSensasi Tapak Penyedutan692
Sensasi Rasa Penyedutan433
Badan sebagai KeseluruhanReaksi / Gejala Alergi64<1
Sakit belakang423
Demam625
Sistem Saraf Tengah dan PeriferalTremor782
Sistem GastrointestinalLoya1095
Muntah723
Kadar Jantung dan Kecacatan RhythmTachycardia72<1
Gangguan PsikiatriKetegangan793
Gangguan Sistem PernafasanGangguan Pernafasan (tidak ditentukan)645
Rhinitis162214
Jangkitan Penyakit Atas Resp212018
Gangguan Sistem UrinJangkitan saluran kencing342
* Jadual ini termasuk semua kejadian buruk (sama ada dianggap oleh penyiasat berkaitan dadah atau tidak berkaitan dengan ubat) yang berlaku pada kadar insiden sekurang-kurangnya 3.0% dalam Kumpulan Penyedutan Aerosol PROVENTIL HFA dan lebih kerap dalam kumpulan Penyedutan Aerosol PROVENTIL HFA daripada kumpulan inhaler HFA-134a.

Kesan buruk yang dilaporkan oleh kurang daripada 3% pesakit yang menerima PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol, dan oleh proporsi yang lebih tinggi PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol pesakit daripada pesakit plasebo, yang berpotensi untuk dikaitkan dengan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol termasuk: dysphonia, peningkatan peluh, mulut kering, sakit dada, edema, kekejangan, ataxia, kekejangan kaki, hyperkinesia, pancutan, kembung perut, tinnitus, kencing manis, kegelisahan, kemurungan, kekejangan, ruam. Palpitation dan pusing juga telah diperhatikan dengan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol.

Kesan buruk yang dilaporkan dalam percubaan klinikal kanak-kanak selama 4 minggu membandingkan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol dan CFC 11/12 yang digerakkan inhaler albuterol berlaku pada kadar insiden yang rendah dan sama dengan yang dilihat dalam ujian dewasa.

Secara kecil, kajian dos kumulatif, gegaran, kegelisahan, dan sakit kepala kelihatan berkaitan dengan dos.

Kes-kes buli urtikaria, angioedema, ruam, bronkospasme, dan edema oropharyngeal telah dilaporkan selepas penggunaan albuterol yang dihirup. Di samping itu, albuterol, seperti agen simpatomimetik lain, boleh menyebabkan reaksi buruk seperti hipertensi, angina, vertigo, rangsangan sistem saraf pusat, insomnia, sakit kepala, asidosis metabolik, dan pengeringan atau kerengsaan oropharynx.

INTERAKSI DADAH

Penghalang Beta

Ejen menghalang reseptor beta-adrenergik bukan sahaja menghalang kesan pulmonari beta-agonis, seperti PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol, tetapi boleh menghasilkan bronkospasme yang teruk dalam pesakit asma. Oleh itu, pesakit yang menghidap asma biasanya tidak dirawat dengan beta-blockers. Walau bagaimanapun, dalam keadaan tertentu, misalnya, profilaksis selepas infark miokard, mungkin tidak ada alternatif yang boleh diterima untuk penggunaan ejen penyekat beta-adrenergik pada pesakit yang menghidap asma. Dalam tetapan ini, beta-blocker kardioselektif perlu dipertimbangkan, walaupun ia perlu ditadbir dengan berhati-hati.

Diuretik

Perubahan ECG dan / atau hipokalemia yang mungkin disebabkan oleh pentadbiran diuretik yang tidak memotoksium (seperti diuretik gelung atau thiazide) boleh diburukkan lagi oleh beta-agonis, terutamanya apabila dos disyorkan beta-agonis melebihi. Walaupun kesan klinikal kesan-kesan ini tidak diketahui, berhati-hati dinasihatkan dalam penyelarasan beta-agonis dengan diuretik yang tidak memotivasi.

Albuterol-Digoxin

Pengurangan purata 16% dan 22% dalam tahap serum digoxin telah ditunjukkan selepas albuterol secara intravena dan mulut tunggal secara oral, kepada sukarelawan biasa yang telah menerima digoxin selama 10 hari. Kepentingan klinikal penemuan ini untuk pesakit dengan penyakit saluran udara yang menerima albuterol dan digoxin secara kronik tidak jelas; Walau bagaimanapun, ia adalah bijak untuk menilai dengan teliti tahap serum digoxin pada pesakit yang kini menerima digoxin dan albuterol.

Inhibitor Monoamine Oxidase Atau Antidepresan Tricyclic

PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol perlu diberi perhatian yang sangat berhati-hati kepada pesakit yang dirawat dengan perencat monoamine oxidase atau antidepresan tricyclic, atau dalam tempoh 2 minggu pemberhentian ejen tersebut kerana tindakan albuterol pada sistem kardiovaskular mungkin berpotensi.

AMARAN

Bronkospasme paradoks

Albuterol sulfat yang terhidu dapat menghasilkan bronkoskopi paradoks yang mungkin mengancam nyawa. Jika bronkospasm paradoks berlaku, PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol perlu dihentikan serta-merta dan terapi alternatif dimulakan. Perlu diakui bahawa bronkospasme paradoks, apabila dikaitkan dengan formulasi yang disedut, kerap berlaku dengan menggunakan pertama kanister baru.

Kemerosotan Asma

Asma boleh merosot akut dalam tempoh masa atau kronik selama beberapa hari atau lebih lama. Sekiranya pesakit memerlukan lebih banyak dos PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol daripada biasa, ini mungkin penanda ketidakstabilan asma dan memerlukan penilaian semula rejimen pesakit dan rawatan, memberi pertimbangan khusus kepada keperluan yang mungkin untuk rawatan anti-radang, contohnya, kortikosteroid.

Penggunaan Ejen Anti Keradangan

Penggunaan bronchodilators beta-adrenergik-agonis sahaja mungkin tidak mencukupi untuk mengawal asma di banyak pesakit. Pertimbangan awal harus diberikan untuk menambahkan agen anti-inflamasi, contohnya, kortikosteroid, kepada rejimen terapeutik.

Kesan Kardiovaskular

PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol, seperti agonis beta-adrenergik lain, boleh menghasilkan kesan kardiovaskular yang penting secara klinikal di sesetengah pesakit yang diukur dengan kadar nadi, tekanan darah, dan / atau gejala. Walaupun kesannya tidak biasa selepas pentadbiran PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol pada dos yang disyorkan, jika ia berlaku, ubat mungkin perlu dihentikan. Di samping itu, beta-agonis telah dilaporkan untuk menghasilkan perubahan ECG, seperti meratakan gelombang T, pemanjangan jangka masa QTc, dan depresi segmen ST. Kepentingan klinikal penemuan ini tidak diketahui. Oleh itu, PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol, seperti semua amina simpatomimetik, harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami gangguan kardiovaskular, terutama kekurangan koronari, aritmia jantung, dan hipertensi.

Jangan Melebihi Dos Disyorkan

Kematian telah dilaporkan dalam hubungannya dengan penggunaan ubat-ubatan sympathomimetic yang dihidap dalam pesakit yang menghidap asma. Penyebab sebenar kematian tidak diketahui, tetapi penangkapan jantung berikutan perkembangan yang tidak dijangka dari krisis asma yang teruk dan hipoksia berikutnya yang disyaki.

Reaksi Hypersensitivity Segera

Reaksi hipersensitif segera boleh berlaku selepas pentadbiran albuterol sulfat, seperti yang ditunjukkan oleh kes-kes jarang urtikaria, angioedema, ruam, bronkospasme, anafilaksis, dan edema oropharyngeal.

LANGKAH-LANGKAH

Ketua

Albuterol sulfate, seperti semua amina sympathomimetik, harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan kardiovaskular, terutama kekurangan koronari, aritmia jantung, dan hipertensi; pada pesakit yang mengalami gangguan sawan, hipertiroidisme, atau diabetes mellitus; dan pada pesakit yang sangat responsif terhadap amina simpatik. Perubahan klinikal yang signifikan dalam tekanan darah sistolik dan diastolik telah dilihat pada pesakit individu dan boleh dijangkakan berlaku pada sesetengah pesakit selepas menggunakan mana-mana bronkodilator beta-adrenergik.

Dos besar albuterol intravena telah dilaporkan memburukkan lagi diabetes mellitus dan ketoasidosis. Seperti beta-agonists lain, albuterol boleh menghasilkan hypokalemia yang signifikan pada beberapa pesakit, mungkin melalui penyusutan intraselular, yang mempunyai potensi untuk menghasilkan kesan kardiovaskular yang buruk. Penurunan ini biasanya sementara, tidak memerlukan suplemen.

Maklumat Untuk Pesakit

Lihat Arahan Pesakit yang digambarkan untuk Kegunaan . HIJAU SEBELUM MENGGUNAKAN. Pesakit perlu diberi maklumat berikut:

Adalah disyorkan untuk memulihkan inhaler sebelum menggunakan untuk kali pertama dan dalam kes di mana alat sedut tidak digunakan selama lebih dari 2 minggu dengan melepaskan empat "semburan ujian" ke udara, jauh dari muka.

KELEBIHAN PEMBERSIHAN MOUTHPIECE PLASTIK SANGAT PENTING UNTUK MENCEGAH BUILDUP DAN BLOCKAGE PERUBATAN. MOUTHPIECE HARUS DIKELUARKAN, MEMBUATKAN MENGHASILKAN AIR AIR, DAN AIR KERINGAN SELESAI SEPULUH SELESAI A MINGGU. INHALER MAY CEASE UNTUK MENYEDIAKAN PERUBATAN JIKA TIDAK DAPAT DITERIMA.

Corong hendaklah dibersihkan (dengan kanister dikeluarkan) dengan menjalankan air hangat melalui bahagian atas dan bawah selama 30 saat sekurang-kurangnya sekali seminggu. Corong mesti digoncang untuk menghilangkan air yang berlebihan, kemudian udara kering dengan teliti (seperti semalaman). Penyumbatan daripada pembentukan ubat atau penyerahan ubat yang tidak betul mungkin disebabkan oleh kegagalan untuk mengeringkan lubang corong secara menyeluruh.

Sekiranya corong mesti disekat (sedikit atau tiada ubat yang keluar dari mulut), penyumbatan boleh dikeluarkan dengan mencuci seperti yang diterangkan di atas.

Sekiranya perlu menggunakan alat sedut sebelum ia benar-benar kering, gosokkan air yang berlebihan, gantikan tongkat, sembuh sembuh dua kali dari muka, dan ambil dos yang ditetapkan. Selepas penggunaan sedemikian, corong hendaklah dikitar semula dan dibenarkan untuk mengeringkan udara dengan teliti.

Tindakan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol perlu berlangsung sehingga 4 hingga 6 jam. PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol tidak boleh digunakan lebih kerap daripada yang disyorkan. Jangan menaikkan dos atau kekerapan dos PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol tanpa berunding dengan doktor anda. Jika anda mendapati bahawa rawatan dengan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol menjadi kurang berkesan untuk melegakan simptom, gejala-gejala anda semakin buruk, dan / atau anda perlu menggunakan produk lebih kerap daripada biasanya, perhatian perubatan perlu dicari segera. Semasa anda mengambil PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol, ubat-ubat yang dihirup lain dan ubat asma perlu diambil hanya seperti yang diarahkan oleh doktor anda.

Kesan-kesan buruk yang biasa dalam rawatan dengan albuterol yang terhirup termasuk palpitasi, sakit dada, denyutan jantung yang cepat, gegaran, atau kegelisahan. Jika anda hamil atau menyusukan, hubungi doktor anda tentang penggunaan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol. Penggunaan yang berkesan dan selamat PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol termasuk pemahaman tentang cara ia harus ditadbir. Gunakan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol hanya dengan penggerak yang dibekalkan dengan produk. Membuang kanister selepas 200 semburan telah digunakan.

Secara umum, teknik untuk menguruskan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol kepada kanak-kanak adalah serupa dengan orang dewasa. Kanak-kanak harus menggunakan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol di bawah pengawasan orang dewasa, seperti yang diarahkan oleh doktor pesakit. (Lihat Arahan Pasien untuk Penggunaan.)

Karsinogenesis, Mutagenesis, Dan Kemerosotan Kesuburan

Dalam kajian 2 tahun di tikus SPRAGUE-DAWLEY®, albuterol sulfat menyebabkan kenaikan dos yang berkaitan dengan kejadian leiomioma jinak mesovarium pada dos diet di atas 2 mg / kg (kira-kira 15 kali maksimum dos harian yang disyorkan untuk orang dewasa pada asas mg / m² dan kira-kira 6 kali maksimum dos penyedaran harian yang disyorkan untuk kanak-kanak pada asas mg / m²). Dalam satu lagi kajian kesan ini telah disekat oleh coadministration propranolol, antagonis beta-adrenergik nonselective. Dalam kajian selama 18 bulan dalam tikus CD-1, albuterol sulfate tidak menunjukkan bukti tumorigenisiti pada dos pemakanan sehingga 500 mg / kg (kira-kira 1700 kali maksimum dos harian yang disyorkan untuk orang dewasa dengan kadar mg / m² dan kira-kira 800 kali maksimum dos harian yang disyorkan untuk kanak-kanak berdasarkan mg / m²). Dalam kajian selama 22 bulan di Golden Hamsters, albuterol sulfate tidak menunjukkan bukti tumorigenisiti pada dos pemakanan sehingga 50 mg / kg (kira-kira 225 kali maksimum dos harian yang disyorkan untuk orang dewasa berdasarkan mg / m² dan kira-kira 110 kali ganda maksimum dos harian yang disyorkan untuk kanak-kanak pada asas mg / m²).

Albuterol sulfat tidak mutagenik dalam ujian Ames atau ujian mutasi dalam yis. Albuterol sulfat tidak clastogenik dalam assim lymphocyte periferal manusia atau dalam tikus micronucleus tikus AH1.

Kajian penghasilan semula pada tikus tidak menunjukkan bukti kesuburan yang cacat pada dos oral hingga 50 mg / kg (kira-kira 340 kali maksimum dos harian yang disyorkan untuk orang dewasa berdasarkan mg / m²).

Kehamilan

Kesan Teratogenik

Kategori Kehamilan C

Albuterol sulfat telah ditunjukkan sebagai teratogenik pada tikus. Satu kajian pada tikus CD-1 yang diberikan albuterol sulfat subcutaneously membuktikan pembentukan nafas pada 5 dari 111 (4.5%) janin pada 0.25 mg / kg (kurang daripada maksimum dos harian yang disyorkan untuk mg / m²) dan 10 daripada 108 (9.3%) janin pada 2.5 mg / kg (kira-kira 8 kali maksimum dos penyedaran harian yang disyorkan untuk orang dewasa pada asas mg / m²). Ubat itu tidak menyebabkan pembentukan nafas cleft pada dos 0.025 mg / kg (kurang daripada dos penyedutan harian yang disyorkan maksimum untuk orang dewasa berdasarkan mg / m²). Lidah lebam juga berlaku di 22 daripada 72 (30.5%) janin dari wanita dirawat dengan subkutan dengan 2.5 mg / kg isoproterenol (kawalan positif).

Kajian reproduksi di Stride Belanda Strani Belanda mendedahkan cranioschisis pada 7 dari 19 (37%) janin apabila albuterol sulfat diberikan secara lisan pada dos 50 mg / kg (kira-kira 680 kali maksimum dos harian yang disyorkan untuk orang dewasa berdasarkan mg / m²).

Dalam kajian penyedutan penyedutan pada tikus SPRAGUE-DAWLEY, formulasi albuterol sulfat / HFA-134a tidak menunjukkan sebarang kesan teratogenik pada 10.5 mg / kg (kira-kira 70 kali maksimum dos harian yang disyorkan untuk orang dewasa berdasarkan mg / m²).

Satu kajian di mana tikus mengandung dosed dengan radiolabeled albuterol sulfat menunjukkan bahawa bahan berkaitan dadah dipindahkan dari peredaran ibu ke janin.

Tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal tentang PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol atau albuterol sulfat pada wanita hamil. PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol harus digunakan semasa kehamilan hanya jika manfaat berpotensi membenarkan potensi risiko pada janin.

Semasa pengalaman pemasaran di seluruh dunia, pelbagai anomali kongenital, termasuk kecacatan lekukan dan kecacatan anggota badan, telah dilaporkan dalam keturunan pesakit yang dirawat dengan albuterol. Sesetengah ibu mengambil pelbagai ubat semasa kehamilan mereka. Kerana tiada corak kecacatan yang konsisten dapat dilihat, hubungan antara penggunaan albuterol dan anomali kongenital belum ditubuhkan.

Penggunaan Dalam Buruh Dan Penghantaran

Kerana berpotensi untuk gangguan beta-agonist dengan kontraksi rahim, penggunaan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol untuk melegakan bronkospasme semasa buruh harus dihadkan kepada pesakit yang manfaatnya jelas melebihi risiko.

Tocolysis

Albuterol belum diluluskan untuk pengurusan tenaga kerja pramatang. Manfaat: nisbah risiko apabila albuterol diberikan untuk tocolysis belum ditubuhkan. Reaksi buruk yang serius, termasuk edema pulmonari, telah dilaporkan semasa atau selepas rawatan buruh pramatang dengan beta 2, termasuk albuterol.

Ibu-ibu Kejururawatan

Tahap plasma albuterol sulfat dan HFA-134a selepas dos terapeutik yang disedut adalah sangat rendah pada manusia, tetapi tidak diketahui sama ada komponen PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol diekskresikan dalam susu manusia.

Kerana potensi tumorigenisiti yang ditunjukkan untuk albuterol dalam kajian haiwan dan kurang pengalaman dengan penggunaan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol oleh ibu-ibu yang menyusui, keputusan harus dibuat sama ada untuk berhenti menyusui atau untuk menghentikan dadah, dengan mengambil kira kepentingan dadah kepada ibu. Awas perlu dilakukan apabila albuterol sulfat diberikan kepada wanita yang menyusu.

Pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol dalam pesakit pediatrik di bawah umur 4 tahun belum ditubuhkan.

Geriatrik

PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol tidak dikaji dalam populasi geriatrik. Seperti beta 2 yang lain, berhati-hati harus berhati-hati apabila menggunakan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol pada pesakit tua yang mempunyai penyakit kardiovaskular yang boleh dipengaruhi oleh kelas ubat ini.

OVERDOSE

Gejala yang dijangkakan dengan overdosage adalah rangsangan beta dan adrenergik yang berlebihan dan / atau kejadian atau keterlaluan mana-mana gejala yang disenaraikan di bawah REAKSI ADVERSE, contohnya, sawan, angina, hipertensi atau hipotensi, takikardia dengan kadar sehingga 200 denyutan seminit, aritmia, keletihan, sakit kepala, gegaran, mulut kering, palpitation, loya, pening, keletihan, kelesuan, dan insomnia.

Hipokalemia juga mungkin berlaku. Seperti semua ubat sympathomimetic, penangkapan jantung dan kematian mungkin dikaitkan dengan penyalahgunaan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol. Rawatan terdiri daripada pemberhentian PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol bersama dengan terapi gejala yang sesuai. Penggunaan blocker reseptor kardioselektif yang bijaksana mungkin dipertimbangkan, dengan mengambil kira bahawa ubat tersebut boleh menghasilkan bronkospasme. Terdapat bukti yang tidak mencukupi untuk menentukan sama ada dialisis berfaedah untuk overdosage PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol.

Dos yang mematikan median oral albuterol sulfat dalam tikus lebih besar daripada 2000 mg / kg (kira-kira 6800 kali maksimum dos harian yang disyorkan untuk orang dewasa berdasarkan mg / m² dan kira-kira 3200 kali maksimum yang disyorkan dos penyedutan harian untuk kanak-kanak pada mg / m²). Dalam tikus matang, subkutaneous dos yang mematikan albuterol sulfat adalah kira-kira 450 mg / kg (kira-kira 3000 kali maksimum dos yang disyorkan harian yang disyorkan untuk orang dewasa pada mg / m² dan kira-kira 1400 kali maksimum dos harian yang disyorkan untuk kanak-kanak mg / m²). Dalam tikus muda, dos yang mematikan median subkutaneus adalah kira-kira 2000 mg / kg (kira-kira 14, 000 kali maksimum dos yang disyorkan harian yang disyorkan untuk orang dewasa berdasarkan mg / m² dan kira-kira 6400 kali maksimum yang disyorkan harian dos penyedutan untuk kanak-kanak pada mg / m² asas). Dosis pemedihian median yang terhidu belum ditentukan pada haiwan.

CONTRAINDICATIONS

PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol dikontraindikasikan pada pesakit dengan sejarah hipersensitiviti kepada albuterol atau mana-mana komponen PROVENTIL HFA yang lain.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Mekanisme Tindakan

Kajian in vitro dan dalam kajian farmakologi vivo telah menunjukkan bahawa albuterol mempunyai kesan keutamaan pada reseptor beta 2- anrenergik berbanding dengan isoproterenol. Walaupun diakui bahawa reseptor beta 2- anrenergik adalah reseptor utama pada otot licin bronkial, data menunjukkan bahawa terdapat populasi beta 2- reseptor dalam hati manusia yang ada dalam kepekatan antara 10% dan 50% beta-adrenergik jantung reseptor. Fungsi yang tepat dari reseptor ini tidak ditubuhkan. (Lihat PERINGATAN, bahagian Kesan Kardiovaskular .)

Pengaktifan reseptor beta 2 -adrenergik pada otot licin jalan raya membawa kepada pengaktifan adenylcyclase dan peningkatan dalam kepekatan intraselular siklik-3 ', 5'-adenosin monophosphate (kitaran AMP). Peningkatan AMP kitaran ini membawa kepada pengaktifan protein kinase A, yang menghalang fosforilasi myosin dan menurunkan kepekatan kalsium ion intraselular, menyebabkan kelonggaran. Albuterol melegakan otot licin semua saluran udara, dari trakea ke bronchioles terminal. Albuterol bertindak sebagai antagonis berfungsi untuk melonggarkan saluran udara tanpa mengira spasmogen yang terlibat, dengan itu melindungi terhadap semua cabaran bronchoconstrictor. Peningkatan kepekatan AMP siklik juga dikaitkan dengan perencatan pembebasan mediator dari sel mast dalam saluran udara.

Albuterol telah ditunjukkan dalam kebanyakan ujian klinikal untuk mempunyai lebih banyak kesan pada saluran pernafasan, dalam bentuk relaksasi otot licin bronkial, daripada isoproterenol pada dos yang setanding sambil menghasilkan kesan kardiovaskular yang lebih sedikit. Kajian klinikal yang terkawal dan pengalaman klinikal yang lain telah menunjukkan bahawa albuterol yang disedut, seperti ubat-ubatan agonis beta-adrenergik yang lain, boleh menghasilkan kesan kardiovaskular yang ketara pada sesetengah pesakit, seperti yang diukur dengan kadar nadi, tekanan darah, gejala, dan / atau perubahan elektrokardiografi.

Preclinical

Kajian intravena pada tikus dengan albuterol sulfat telah menunjukkan bahawa albuterol melintasi halangan otak darah dan mencapai konsentrasi otak yang berjumlah kira-kira 5% daripada kepekatan plasma. Dalam struktur di luar halangan otak darah (kelenjar pineal dan kelenjar pituitari), kepekatan albuterol didapati 100 kali di seluruh otak.

Pengajian dalam haiwan makmal (minipigs, tikus, dan anjing) telah menunjukkan kejadian aritmia jantung dan kematian secara tiba-tiba (dengan bukti histologi nekrosis miokardium) apabila beta- 2 dan methylxanthines diberikan secara serentak. Kepentingan klinikal penemuan ini tidak diketahui.

Propellant HFA-134a tidak mempunyai aktiviti farmakologi kecuali pada dosis sangat tinggi pada haiwan (380-1300 kali pendedahan manusia maksimum berdasarkan perbandingan nilai AUC), terutamanya menghasilkan ataxia, gegaran, dyspnea, atau penyembuhan. Ini adalah sama dengan kesan yang dihasilkan oleh chlorofluorocarbons yang berkaitan dengan struktur (CFCs), yang telah digunakan secara meluas dalam inhaler dos meteran.

Dalam haiwan dan manusia, proporsi HFA-134a didapati cepat diserap dan cepat dihapuskan, dengan penghapusan separuh hayat 3 hingga 27 minit pada haiwan dan 5 hingga 7 minit pada manusia. Masa untuk kepekatan plasma maksimum (Tmax) dan masa tinggal adalah kedua-dua sangat pendek, yang membawa kepada penampilan sementara HFA-134a dalam darah tanpa bukti pengumpulan.

Farmakokinetik

Dalam satu kajian bioavailing satu dos yang mendaftarkan enam sukarelawan lelaki yang sihat, tahap rendah albuterol yang rendah (hampir had kuantiti yang lebih rendah) diperhatikan selepas pentadbiran dua puffs dari kedua-dua PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol dan CFC 11/12 yang digerakkan inhaler albuterol . Tiada analisis farmakokinetik formal yang mungkin untuk rawatan sama ada, tetapi paras albuterol sistemik kelihatan serupa.

Ujian klinikal

Dalam percubaan 12 minggu, rawak, dua-buta, dua-dummy, aktif dan plasebo terkawal, 565 pesakit dengan asma dinilai untuk keberkesanan bronkodilator PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol (193 pesakit) berbanding dengan CFC 11 / 12 inhaler albuterol (186 pesakit) dan inhaler HFA-134a (186 pesakit).

Pengukuran FEV 1 Serial (ditunjukkan di bawah sebagai perubahan peratus dari baseline hari ujian) menunjukkan bahawa dua penyedutan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol menghasilkan peningkatan yang lebih besar dalam fungsi paru-paru berbanding dengan plasebo dan hasil yang dihasilkan secara klinikal berbanding dengan CFC 11/12 yang digerakkan inhaler albuterol .

Waktu minima untuk memulakan peningkatan sebanyak 15% dalam FEV 1 adalah 6 minit dan masa min untuk mencapai puncak ialah 50 hingga 55 minit. Tempoh purata kesan seperti diukur dengan kenaikan 15% dalam FEV 1 ialah 3 jam. Dalam sesetengah pesakit, tempoh kesan adalah selama 6 jam.

Dalam kajian klinikal yang lain pada orang dewasa, dua penyedutan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol diambil 30 minit sebelum senaman menghalang bronkospasm yang disebabkan oleh latihan yang ditunjukkan oleh penyelenggaraan FEV 1 dalam 80% nilai asas dalam majoriti pesakit.

Dalam ujian 4-minggu, rawak, label terbuka, 63 kanak-kanak, 4 hingga 11 tahun, dengan asma dinilai untuk keberkesanan bronkodilator PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol (33 pesakit pediatrik) berbanding dengan CFC 11/12 yang digerakkan inhaler albuterol (30 pesakit pediatrik).

FEV 1 sebagai Peratus Perubahan dari Predose dalam Percubaan Klinikal 12 Minggu Besar

Pengukuran FEV 1 siri sebagai perubahan peratus daripada baseline hari ujian menunjukkan bahawa dua penyedutan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol menghasilkan hasil yang secara klinikal dapat dibandingkan dengan inhaler albuterol CFC 11/12.

Waktu minima untuk peningkatan sebanyak 12% dalam FEV 1 untuk PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol adalah 7 minit dan masa min untuk kesan puncak adalah kira-kira 50 minit. Tempoh purata kesan seperti diukur dengan kenaikan 12% dalam FEV 1 ialah 2.3 jam. Dalam sesetengah pesakit kanak-kanak, tempoh kesan adalah selama 6 jam.

Dalam satu lagi kajian klinikal pada pesakit kanak-kanak, dua penyedutan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol diambil 30 minit sebelum bersenam menyediakan perlindungan setanding terhadap bronkospasme yang disebabkan oleh latihan CFC 11/12 yang menyebabkan albuterol inhaler.

MAKLUMAT PESAKIT

ARAHAN UNTUK PENGGUNAAN

PROVENTIL® HFA
(pro-vent-il)
(albuterol sulfat) Penyedutan Aerosol dengan Penunjuk Dos

Baca Petunjuk ini untuk Penggunaan sebelum anda mula menggunakan PROVENTIL HFA dan setiap kali anda mendapatkan isi semula. Mungkin ada maklumat baru. Maklumat ini tidak mengambil tempat bercakap dengan doktor tentang keadaan atau rawatan perubatan anda. Doktor anda harus menunjukkan kepada anda bagaimana anak anda harus menggunakan PROVENTIL HFA.

Maklumat penting:

  • PROVENTIL HFA hanya untuk penggunaan penyedutan oral.
  • Ambil PROVENTIL HFA sama seperti doktor anda memberitahu anda.

PROVENTIL® HFA Penyedutan Aerosol datang sebagai kanister dengan penunjuk dos. Penunjuk dos terletak di bahagian atas kanister yang sesuai dengan penggerak (Lihat Rajah A). Tingkap paparan penunjuk dos akan menunjukkan kepada anda berapa banyak ubat yang anda tinggalkan. Minuman ubat dilepaskan setiap kali anda menekan pusat penunjuk dos.

  • Jangan gunakan penggerak PROVENTIL HFA dengan kanister ubat dari mana-mana inhaler lain.
  • Jangan gunakan kanopi PROVENTIL HFA dengan penggerak dari mana-mana inhaler lain.

Rajah A

Sebelum anda menggunakan PROVENTIL HFA buat kali pertama pastikan bahawa penunjuk pada penunjuk dos menunjuk ke kanan tanda penyedutan "200" dalam tetingkap penunjuk dos penunjuk (Lihat Rajah A).

Setiap kanji PROVENTIL HFA mengandungi 200 puffs ubat. Ini tidak termasuk semburan ubat yang digunakan untuk menyuntik sedutan anda.

  • Tingkap paparan penunjuk dos akan terus bergerak selepas setiap 10 puffs.
  • Bilangan tetingkap paparan penunjuk dos akan terus berubah selepas setiap 20 puffs.
  • Warna dalam tingkap paparan penunjuk dos akan berubah menjadi merah, seperti yang ditunjukkan di kawasan yang berlorek, apabila terdapat hanya 20 bungkus ubat yang tersimpan dalam alat pernafasan anda (Lihat Rajah B). Ini adalah apabila anda perlu mengisi semula preskripsi anda atau tanya doktor anda jika anda memerlukan preskripsi lain untuk PROVENTIL HFA.

Rajah B

Menghidupkan inhaler PROVENTIL HFA anda:

Sebelum anda menggunakan PROVENTIL HFA buat pertama kalinya, anda perlu menghidang inhaler anda. Sekiranya anda tidak menggunakan PROVENTIL HFA selama lebih daripada 2 minggu, anda harus mempamerkan semula sebelum digunakan.

  • Keluarkan topi dari corong (Lihat Rajah C). Semak di dalam corong untuk objek sebelum digunakan.
  • Pastikan kanister dimasukkan sepenuhnya ke dalam penggerak.
  • Pegang alat sedut dalam kedudukan tegak dari muka anda dan goncangkan alat pernafasan dengan baik.
  • Tekan sepenuhnya di pusat penunjuk dos untuk melepaskan semburan ubat. Anda boleh mendengar klik lembut dari penunjuk dos kerana ia dikira semasa penggunaan.
  • Ulangi langkah penyebuan 3 kali lebih banyak untuk melepaskan sejumlah 4 semburan ubat. Goncang inhaler dengan baik sebelum menyembur semburan.
  • Selepas 4 penyemburan priming, indikator dos harus menunjuk kepada 200. Kini terdapat ubat-ubatan yang tersisa di dalam kanister.
  • Inhaler anda kini sedia untuk digunakan.

Menggunakan inhaler PROVENTIL HFA anda:

Langkah 1: Goncang sedutan sebelum setiap penggunaan. Keluarkan topi dari corong (Lihat Rajah C). Semak di dalam corong untuk objek sebelum digunakan. Pastikan kanister dimasukkan sepenuhnya ke dalam penggerak.

Rajah C

Langkah 2: Bernafas secepat mungkin dengan mulut anda. Pegang alat sedut dalam kedudukan tegak dengan mulut corong ke arah anda dan letakkan mulut ke mulut sepenuhnya (Lihat Rajah D). Tutup bibir anda di sekeliling corong.

Rajah D

Langkah 3: Semasa bernafas secara mendalam dan perlahan, tekan di pusat penunjuk dos dengan jari telunjuk anda sehingga jarum berhenti bergerak di penggerak dan sedutan ubat telah dikeluarkan (Lihat Rajah D). Kemudian berhenti menekan penunjuk dos.

Langkah 4: Pegang nafas anda selagi anda boleh selesa, sehingga 10 saat. Tanggalkan inhaler dari mulut anda, dan kemudian bernafas.

Langkah 5: Sekiranya doktor anda telah menetapkan sedutan tambahan PROVENTIL HFA, tunggu 1 minit kemudian goncang sedutan dengan baik. Ulangi Langkah 3 hingga 5 dalam bahagian "Menggunakan inhaler PROVENTIL HFA anda".

Langkah 6: Gantikan topi segera setelah digunakan.

Membersihkan inhaler PROVENTIL HFA anda:

Adalah sangat penting agar anda menyimpan corong yang bersih supaya ubat tidak akan membina dan menyekat semburan melalui mulut. Bersihkan corong 1 kali setiap minggu atau jika corong anda menjadi disekat. (lihat angka F)

Langkah 1 : Keluarkan tongkat dari penggerak dan ambil penutup mulut. Jangan bersihkan kanister logam atau biarkan basah.

Langkah 2: Basuh mulut corong melalui bahagian atas dan bawah dengan air suam hangat selama 30 saat (Lihat Rajah E).

Rajah E

Langkah 3: Goncangkan sebanyak mungkin air dari corong seperti yang anda boleh.

Langkah 4: Lihat di dalam mulut untuk memastikan pembentukan ubat yang telah dibersihkan sepenuhnya. Sekiranya corong disekat dengan pembentukan, sedikit ubat tidak akan keluar dari mulutnya (Lihat Rajah F). Sekiranya terdapat pembentukan, ulang Langkah 2 hingga 4 di bahagian "Membersihkan inhaler PROVENTIL HFA anda".

Rajah F

Langkah 5: Biarkan corong udara kering seperti dalam sekelip mata (Lihat Rajah G). Jangan letakkan tongkat itu kembali ke penggerak jika masih basah.

Rajah G

Langkah 6: Apabila mulutnya kering, letakkan tongkat itu kembali ke penggerak dan letakkan penutup pada mulutnya.

Nota: Jika anda perlu menggunakan inhaler PROVENTIL HFA anda sebelum ia benar-benar kering, letakkan tongkat itu kembali ke penggerak dan goncangkan alat pernafasan dengan baik. Tekan di tengah penunjuk dos 2 kali untuk melepaskan sejumlah 2 semburan ke udara, jauh dari wajah anda. Ambil dos anda seperti yang ditetapkan kemudian membersihkan dan mengeringkan alat sedut anda seperti yang diterangkan dalam bahagian "Membersihkan inhaler PROVENTIL HFA anda".

Bagaimanakah saya harus menyimpan PROVENTIL HFA?

  • Simpan PROVENTIL HFA pada suhu bilik antara 59 ° F dan 77 ° F (15 ° C dan 25 ° C).
  • Simpan dengan corong ke bawah.
  • Elakkan mendedahkan PROVENTIL HFA kepada haba yang melampau dan sejuk.
  • Jangan tusukan atau membakar kanister.
  • Simpan inhaler PROVENTIL HFA dan semua ubat-ubatan daripada jangkauan kanak-kanak.

Kategori Popular