Percocet

Anonim

PERCOCET ®
(oxycodone dan acetaminophen) Tablet, USP

AMARAN

Hepatotoxicity

Acetaminophen telah dikaitkan dengan kes-kes kegagalan hati akut, pada masa-masa menyebabkan pemindahan hati dan kematian. Kebanyakan kes kecederaan hati dikaitkan dengan penggunaan acetaminophen pada dos yang melebihi 4000 miligram sehari, dan sering melibatkan lebih daripada satu produk yang mengandung acetaminophen.

DESKRIPSI

Setiap tablet, untuk pentadbiran lisan, mengandungi oxycodone hydrochloride dan acetaminophen dalam kekuatan berikut:

Oxycodone Hydrochloride, USP 2.5 mg *
Acetaminophen, USP 325 mg
* 2.5 mg oksikodon HCl bersamaan dengan 2.2409 mg oksikodon.

Oxycodone Hydrochloride, USP 5 mg *
Acetaminophen, USP 325 mg
* 5 mg oksikodon HCl bersamaan dengan 4.4815 mg oksikodon.

Oxycodone Hydrochloride, USP 7.5 mg *
Acetaminophen, USP 325 mg
* 7.5 mg oksikodon HCl bersamaan dengan 6, 3228 mg oksikodon.

Oxycodone Hydrochloride, USP 10 mg *
Acetaminophen, USP 325 mg
* 10 mg oksikodon HCl bersamaan dengan 8.9637 mg oksikodon.

Semua kekuatan PERCOCET juga mengandungi bahan-bahan yang tidak aktif berikut: silikon dioksida koloid, natrium croscarmellose, crospovidone, selulosa mikrokristalin, povidone, tepung jagung pregelatinized, dan asid stearik. Di samping itu, kekuatan 2.5 mg / 325 mg mengandungi FD & C Red No. 40 Aluminium Lake dan kekuatan 5 mg / 325 mg mengandungi FD & C Blue No. 1 Aluminium Lake. Kekuatan 7.5 mg / 325 mg mengandungi FD & C Yellow No. 6 Aluminium Lake. Kekuatan 10 mg / 325 mg mengandungi D & C Yellow No. 10 Aluminium Lake. Kekuatan 7.5 mg / 325 mg dan 10 mg / 325 mg juga boleh mengandungi kanji jagung.

Oxycodone, 14-hydroxydihydrocodeinone, adalah analgesik opioid semisintetik yang berlaku sebagai serbuk putih, tidak berbau kristal yang mempunyai garam, rasa pahit. Rumus molekul untuk oksikodon hidroklorida ialah C 18 H 21 NO 4 • HCl dan berat molekul 351.82. Ia berasal dari thebaine alkaloid opium, dan boleh diwakili oleh formula struktur berikut:

Acetaminophen, 4'-hydroxyacetanilide, adalah bukan analatis, bukan analatik dan antipiretik yang berlaku sebagai serbuk putih, tidak berbau, kristal, yang mempunyai rasa yang sedikit pahit. Rumus molekul untuk acetaminophen adalah C 8 H 9 NO 2 dan berat molekul ialah 151.17. Ia boleh diwakili oleh formula struktur berikut:

INDIKASI

PERCOCET ditunjukkan untuk melegakan kesakitan yang sederhana dan sederhana.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Dos perlu diselaraskan mengikut keparahan kesakitan dan tindak balas pesakit. Ia kadang-kadang perlu untuk melebihi dos biasa yang dicadangkan di bawah ini dalam kes-kes kesakitan yang lebih teruk atau pada pesakit yang telah menjadi toleran terhadap kesan analgesik opioid. Sekiranya kesakitan adalah malar, analgesik opioid perlu diberikan pada selang masa yang tetap pada jadual yang sentiasa ada. Tablet PERCOCET diberikan secara lisan.

PERCOCET 2.5 mg / 325 mg

Dos dewasa biasa ialah 2 tablet setiap 6 jam yang diperlukan untuk kesakitan. Jumlah dos harian acetaminophen tidak boleh melebihi 4 gram.

PERCOCET 5 mg / 325 mg; PERCOCET 7.5 mg / 325 mg; PERCOCET 10 mg / 325 mg

Dos dewasa biasa adalah satu tablet setiap 6 jam yang diperlukan untuk kesakitan. Jumlah dos harian acetaminophen tidak boleh melebihi 4 gram.

KekuatanDos harian harian maksima
PERCOCET 2.5 mg / 325 mg12 Tablet
PERCOCET 5 mg / 325 mg12 Tablet
PERCOCET 7.5 mg / 325 mg8 Tablet
PERCOCET 10 mg / 325 mg6 Tablet

Pemberhentian Terapi

Dalam pesakit yang dirawat dengan tablet PERCOCET selama lebih dari beberapa minggu yang tidak lagi memerlukan terapi, dos perlu dicetuskan secara beransur-ansur untuk mengelakkan tanda-tanda dan tanda-tanda penarikan diri pesakit yang secara fizikal.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

PERCOCET (Oxycodone dan Acetaminophen Tablets, USP) dibekalkan seperti berikut:

2.5 mg / 325 mg

Pink, bujur, tablet, debos dengan "PERCOCET" di satu pihak dan "2.5" di sisi yang lain.

$config[ads_text5] not found

Botol 100 NDC 63481-627-70

5 mg / 325 mg

Blue, bulat, tablet, debos dengan "PERCOCET" dan "5" di satu sisi dan bisect di sisi yang lain.

Botol 100 NDC 63481-623-70
Botol 500 NDC 63481-623-85

7.5 mg / 325 mg

Peach, bujur berbentuk, tablet, debos dengan "PERCOCET" di satu pihak dan "7.5 / 325" di sisi yang lain.

Botol 100 NDC 63481-628-70

10 mg / 325 mg

Kuning, berbentuk kapsul, tablet, debos dengan "PERCOCET" di satu pihak dan "10/325" di sisi yang lain.

Botol 100 NDC 63481-629-70

Simpan pada suhu 20 ° hingga 25 ° C (68 ° hingga 77 ° F). (Lihat Suhu Bilik Kawalan USP).

Pengisian di dalam bekas yang ketat, ringan seperti yang ditakrifkan dalam USP, dengan penutupan tahan kanak-kanak (seperti yang diperlukan).

Borang Pesanan DEA Diperlukan.

KESAN SAMPINGAN

Reaksi buruk yang boleh dikaitkan dengan penggunaan tablet PERCOCET termasuk depresi pernafasan, apnea, penangkapan pernafasan, depresi peredaran darah, hipotensi, dan kejutan (lihat OVERDOSAGE ).

Reaksi buruk yang paling kerap diperhatikan termasuk keterlaluan kepala, pening, mengantuk atau sedasi, loya, dan muntah. Kesan-kesan ini nampaknya lebih menonjol di ambulatori daripada pesakit nonambulatory, dan beberapa tindak balas yang merugikan ini dapat dikurangkan jika pesakit itu terbaring. Reaksi buruk yang lain termasuk euforia, dysphoria, sembelit, dan pruritus.

Reaksi hipersensitif mungkin termasuk: Jerawat kulit, urticarial, reaksi kulit erythematous.

Reaksi hematologi mungkin termasuk: Trombositopenia, neutropenia, pancytopenia, anemia hemolitik. Kesan agranulositosis yang jarang berlaku juga dikaitkan dengan penggunaan acetaminophen. Dalam dos yang tinggi, kesan buruk yang paling serius adalah nekrosis hati yang bergantung kepada, yang berpotensi membawa maut. Nekrosis tiub renal dan koma hipoglikemik juga mungkin berlaku.

$config[ads_text6] not found

Kesan sampingan yang lain yang diperoleh daripada pengalaman pemasaran pos dengan tablet PERCOCET disenaraikan oleh sistem organ dan mengurangkan susunan keparahan dan / atau frekuensi seperti berikut:

Badan sebagai Keseluruhan

Reaksi anaphylactoid, tindak balas alergi, malaise, asthenia, keletihan, sakit dada, demam, hipotermia, dahaga, sakit kepala, berkeringat meningkat, berlebihan tidak sengaja, berlebihan tidak berlebihan

Kardiovaskular

Hipotensi, hipertensi, takikardia, hipotensi ortostatik, bradikardia, berdebar-debar, disritmia

Sistem Saraf Tengah dan Periferal

Stupor, gegaran, paraesthesia, hypoaesthesia, kelesuan, sawan, keresahan, gangguan mental, pergolakan, edema serebrum, kekeliruan, pening

Cecair dan elektrolit

Dehidrasi, hiperkalemia, asidosis metabolik, alkalosis pernafasan Gastrointestinal

Dyspepsia, gangguan rasa, sakit perut, peninggalan perut, berpeluh meningkat, cirit-birit, mulut kering, kembung perut, gangguan gastrousus, loya, muntah, pankreatitis, halangan usus, ileus

Hepatik

Peningkatan enzim hepatik transien, peningkatan bilirubin, hepatitis, kegagalan hepatik, penyakit kuning, hepatotoxicity, gangguan hepatik

Pendengaran dan Vestibular

Kehilangan pendengaran, tinnitus

Hematologi

Thrombocytop enia

Hipersensitivity

Anafilaksis akut, angioedema, asma, bronkospasmei, edema laring, urtikaria, reaksi anaphylactoid

Metabolik dan Pemakanan

Hipoglikemia, hiperglisemia, asidosis, alkalosis

Musculoskeletal

Myalgia, rhabdomyolysis

Ocular

Miosis, gangguan visual, mata merah

Psikiatrik

Ketergantungan dadah, penyalahgunaan dadah, insomnia, kekeliruan, kegelisahan, pergolakan, tahap kesedaran tertekan, kegelisahan, halusinasi, kelesuan, kemurungan, bunuh diri

Sistem pernafasan

Bronchospasm, dyspnea, hyperpnea, edema pulmonari, tachypnea, aspirasi, hypoventilation, edema laringeal

Kulit dan Tambahan

Erythema, urticaria, ruam, pembilasan

Urogenital

Nefritis interstisial, nekrosis papillari, proteinuria, kekurangan buah pinggang dan kegagalan, pengekalan kencing

Penyalahgunaan Dadah Dan Ketergantungan

Tablet PERCOCET adalah bahan terkawal Jadual II. Oxycodone adalah opioid mu-agonis dengan liabiliti penyalahgunaan yang serupa dengan morfin. Oxycodone, seperti morfin dan opioid lain yang digunakan dalam analgesia, boleh disalahgunakan dan tertakluk kepada pelencongan jenayah.

Ketagihan dadah ditakrifkan sebagai penggunaan yang tidak normal, kompulsif, digunakan untuk tujuan bukan perubatan suatu bahan walaupun kesulitan fizikal, psikologi, pekerjaan atau interpersonal yang terhasil daripada penggunaan sedemikian, dan penggunaan berterusan walaupun terdapat bahaya atau risiko bahaya. Ketagihan dadah adalah penyakit yang boleh dirawat, menggunakan pendekatan pelbagai disiplin, tetapi kambuh semula jadi adalah perkara biasa. Ketagihan opioid adalah agak jarang berlaku pada pesakit dengan sakit kronik tetapi mungkin lebih biasa pada individu yang mempunyai riwayat alkohol atau penyalahgunaan atau ketergantungan. Pseudoaddiction merujuk kepada tingkah laku mencari bantuan pesakit yang sakitnya tidak diurus dengan baik. Ia dianggap sebagai kesan iatrogenik pengurusan kesakitan yang tidak berkesan. Penyedia penjagaan kesihatan mesti menilai secara berterusan keadaan psikologi dan klinikal pesakit kesakitan untuk membezakan penagihan dari pseudoaddiction dan dengan demikian dapat merawat kesakitan secukupnya.

Kebergantungan fizikal pada ubat yang ditetapkan tidak menandakan ketagihan. Ketergantungan fizikal melibatkan kejadian sindrom penarikan apabila terdapat pengurangan atau pemberhentian secara tiba-tiba dalam penggunaan dadah atau jika antagonis opiat diberikan. Kebergantungan fizikal dapat dikesan selepas beberapa hari terapi opioid. Walau bagaimanapun, pergantungan fizikal yang signifikan secara klinikal hanya dilihat selepas beberapa minggu terapi dos yang agak tinggi. Dalam kes ini, penolakan secara tiba-tiba terhadap opioid boleh mengakibatkan sindrom penarikan. Jika pemberhentian opioid terapeutik, pengubahan dadah secara beransur-ansur selama tempoh 2 minggu akan mencegah gejala pengeluaran. Keterukan sindrom penarikan bergantung terutamanya pada dos harian opioid, tempoh terapi dan status perubatan individu.

Sindrom penarikan oksikodon adalah serupa dengan morfin. Sindrom ini dicirikan oleh menguap, kebimbangan, peningkatan kadar denyutan jantung dan tekanan darah, kegelisahan, ketegangan, sakit otot, gegaran, kerengsaan, kerengsaan seli dengan kilat panas, air liur, anoreksia, bersin yang teruk, lacrimation, rhinorrhea, murid dilebar, diaphoresis, piloerection, loya, muntah, kekejangan perut, cirit-birit dan insomnia, dan kelemahan dan kemurungan.

Tingkah laku "mencari dadah" sangat biasa di kalangan penagih dan penderaan ubat. Taktik mencari dadah termasuk panggilan kecemasan atau lawatan berhampiran hujung waktu pejabat, keengganan untuk menjalani pemeriksaan, ujian atau rujukan yang sesuai, mengulangi "kehilangan" preskripsi, mengganggu preskripsi dan keengganan untuk menyediakan rekod perubatan atau maklumat kenalan yang lain untuk merawat doktor lain (s). "Doktor Membeli-belah" untuk mendapatkan preskripsi tambahan adalah perkara biasa di kalangan penderita ubat dan orang yang mengalami kecanduan yang tidak dirawat.

Penyalahgunaan dan ketagihan adalah berasingan dan berbeza daripada pergantungan dan toleransi fizikal. Pakar-pakar perlu sedar bahawa ketagihan mungkin tidak disertai oleh toleransi yang bersamaan dan gejala pergantungan fizikal dalam semua penagih. Di samping itu, penyalahgunaan opioid boleh berlaku tanpa ketagihan sebenar dan dicirikan dengan penyalahgunaan untuk tujuan bukan perubatan, selalunya digabungkan dengan bahan psikoaktif yang lain. Oxycodone, seperti opioid lain, telah

dialihkan untuk kegunaan bukan perubatan. Memelihara rekod menyimpan maklumat yang ditetapkan, termasuk kuantiti, kekerapan, dan permintaan pembaharuan dinasihatkan.

Penilaian yang tepat terhadap pesakit, amalan preskripsi yang betul, penilaian semula terapi teratur, dan penyediaan dan penyimpanan yang betul adalah langkah yang sesuai yang membantu untuk mengehadkan penyalahgunaan dadah opioid.

Seperti ubat opioid yang lain, tablet PERCOCET tertakluk kepada Akta Bahan Kawalan Persekutuan. Selepas penggunaan kronik, tablet PERCOCET tidak boleh dihentikan dengan tiba-tiba apabila dianggap bahawa pesakit telah bergantung secara fizikal pada oksikodon.

Interaksi dengan Alkohol dan Dadah Penyalahgunaan

Oxycodone mungkin dijangka mempunyai kesan tambahan apabila digunakan bersama dengan alkohol, opioid lain, atau dadah haram yang menyebabkan kemurungan sistem saraf pusat.

INTERAKSI DADAH

Interaksi Dadah / Dadah dengan Oxycodone

Analgesik opioid boleh meningkatkan tindakan menghalang neuromuskular pelali otot rangka dan menghasilkan peningkatan tahap kemurungan pernafasan.

Pesakit yang menerima depressants CNS seperti analgesik opioid, anestetik umum, phenothiazine, penenang lain, anti-emetik bertindak secara berpusat, hypnosis sedatif atau depressan CNS yang lain (termasuk alkohol) yang bersamaan dengan tablet PERCOCET boleh menunjukkan kemurungan SSP tambahan. Apabila terapi gabungan sedemikian dipertimbangkan, dos satu atau kedua-dua agen harus dikurangkan. Penggunaan bersamaan antikolinergik dengan opioid boleh menghasilkan ileus paralitik.

Analgesik agonis / antagonis (iaitu, pentazosin, nalbupin, naltrexone, dan butorphanol) perlu diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit yang telah menerima atau menerima agonis opioid tulen seperti oksikodon. Analgesik agonis / antagonis ini boleh mengurangkan kesan analgesik oksikodon atau boleh menjejaskan gejala pengeluaran.

Interaksi Dadah / Dadah dengan Acetaminophen

Alkohol, etil : Hepatotoksisitas telah berlaku dalam alkoholik kronik berikutan pelbagai dos (sederhana hingga berlebihan) daripada asetaminofen.

Anticholinergics : Permulaan kesan acetaminophen mungkin tertunda atau berkurang sedikit, tetapi kesan farmakologi muktamad tidak terjejas dengan ketara oleh antikolinergik.

Kontraseptif lisan : Meningkatkan glukuronidasi yang mengakibatkan pelepasan plasma meningkat dan separuh hayat acetaminophen menurun.

Arang (diaktifkan) : Mengurangkan penyerapan acetaminophen apabila diberikan secepat mungkin selepas berlebihan.

Beta Blockers (Propanolol) : Propanolol kelihatan menghalang sistem enzim yang bertanggungjawab untuk glucuronidation dan pengoksidaan acetaminophen. Oleh itu, kesan farmakologi terhadap asetaminofen dapat ditingkatkan.

Diuretik gelung : Kesan diuretik gelung mungkin berkurang kerana acetaminophen dapat mengurangkan perkumuhan prostaglandin buah pinggang dan mengurangkan aktiviti renin plasma.

Lamotrigine : Kepekatan lamotrigine serum dapat dikurangkan, menghasilkan penurunan kesan terapeutik.

Probenecid : Probenecid boleh meningkatkan keberkesanan terapi acetaminophen sedikit.

Zidovudine : Kesan farmakologi zidovudine mungkin dikurangkan kerana pelepasan zidovudine bukan hepatic atau renal yang dipertingkatkan.

Interaksi Ubat / Makmal

Komponen individu PERCOCET (Oxycodone dan Acetaminophen Tablets, USP) boleh bertindak balas balas dengan pengujian yang digunakan dalam pengesanan awal kokain (metabolit urin utama, benzoylecgonine) atau ganja (cannabinoids) dalam urin manusia. Kaedah kimia alternatif yang lebih spesifik mesti digunakan untuk mendapatkan hasil analisis yang disahkan. Kaedah pengesahan yang disukai adalah kromatografi gas / spektrometri massa (GC / MS). Selain itu, pertimbangan klinikal dan penghakiman profesional harus digunakan untuk sebarang keputusan ujian penyalahgunaan dadah, terutama apabila keputusan positif awal digunakan.

Acetaminophen boleh mengganggu sistem pengukuran glukosa darah di rumah; pengurangan> 20% dalam nilai glukosa min boleh dilihat. Kesan ini nampaknya menjadi ubat, tumpuan dan bergantung kepada sistem.

AMARAN

Penyalahgunaan, Penyalahgunaan dan Pengalihan Opioid

Oxycodone adalah agonis opioid jenis morfin. Ubat-ubatan tersebut dicari oleh penyalahguna dadah dan orang-orang dengan gangguan ketagihan dan tertakluk kepada pelencongan jenayah.

Oxycodone boleh disalahgunakan dengan cara yang serupa dengan agonis opioid, undang-undang atau haram. Ini harus dipertimbangkan semasa menetapkan atau mendispens tablet PERCOCET dalam keadaan di mana doktor atau ahli farmasi prihatin tentang peningkatan risiko penyalahgunaan, penyalahgunaan, atau lencongan. Kebimbangan tentang penyalahgunaan, ketagihan, dan lencongan tidak boleh menghalang pengurusan kesakitan yang betul.

Pakar penjagaan kesihatan perlu menghubungi Lembaga Pelesenan Profesional Negeri atau Pihak Berkuasa Bahan Kawalan Negeri untuk mendapatkan maklumat tentang bagaimana untuk mencegah dan mengesan penyalahgunaan atau pengalihan produk ini.

Pentadbiran PERCOCET (Oxycodone dan Acetaminophen Tablets, USP) perlu dipantau dengan teliti untuk tindak balas dan komplikasi yang berpotensi serius berikut:

Kemurungan Pernafasan

Kemurungan pernafasan adalah bahaya dengan penggunaan oksikodon, salah satu bahan aktif dalam tablet PERCOCET, seperti semua agonis opioid. Pesakit yang berusia lanjut dan lemah adalah risiko tertentu untuk kemurungan pernafasan seperti pesakit yang tidak toleran diberi dosis awal oksikodon yang besar atau apabila oksikodon diberikan bersama dengan agen lain yang mengalami pernafasan. Oxycodone harus digunakan dengan berhati-hati dalam pesakit dengan asma akut, gangguan pulmonari obstruktif kronik (COPD), cor pulmonale, atau gangguan pernafasan yang sudah ada sebelumnya. Dalam pesakit sedemikian, walaupun dos terapeutik biasa oksikodon boleh mengurangkan pemacu pernafasan ke titik apnea. Dalam pesakit ini alternatif analgesik bukan opioid perlu dipertimbangkan, dan opioid harus digunakan hanya di bawah pengawasan perubatan yang cermat pada dos yang paling rendah.

Dalam kes kemurungan pernafasan, agen pembalikan seperti naloxone hydrochloride boleh digunakan (lihat OVERDOSAGE ).

Kepala Kecederaan dan Peningkatan Tekanan Intrakranial

Kesan depresi pernafasan terhadap opioid termasuk pengekalan karbon dioksida dan ketinggian tekanan cecair cerebrospinal sekunder, dan mungkin ketara dibesar-besarkan dengan kehadiran kecederaan kepala, luka intrakranial yang lain atau peningkatan sebelum tekanan intrakranial. Oxycodone menghasilkan kesan terhadap tindak balas dan kesadaran pupillary yang boleh mengaburkan tanda-tanda neurologi yang semakin teruk pada pesakit yang mengalami kecederaan kepala.

Kesan Hypotensive

Oxycodone boleh menyebabkan hipotensi teruk terutama pada individu yang keupayaan untuk mengekalkan tekanan darah telah dikompromi oleh jumlah darah yang berkurangan, atau selepas pentadbiran bersamaan dengan ubat-ubatan yang berkompromi nada vasomotor seperti phenothiazines. Oxycodone, seperti semua analgesik opioid jenis morfin, harus diberikan dengan hati-hati

kepada pesakit dalam kejutan peredaran darah, kerana vasodilasi yang dihasilkan oleh ubat boleh mengurangkan tekanan jantung dan tekanan darah. Oxycodone boleh menghasilkan hipotensi ortostatik di kalangan pesakit di ambulatori.

Hepatotoxicity

Acetaminophen telah dikaitkan dengan kes-kes kegagalan hati akut, pada masa-masa menyebabkan pemindahan hati dan kematian. Kebanyakan kes kecederaan hati dikaitkan dengan penggunaan acetaminophen pada dos yang melebihi 4000 miligram sehari, dan sering melibatkan lebih daripada satu produk yang mengandung acetaminophen. Pengambilan acetaminophen yang berlebihan mungkin disengajakan untuk menyebabkan kemudaratan diri atau tidak disengajakan apabila pesakit cuba mendapatkan lebih banyak kesakitan atau tidak mengenali produk yang mengandungi asetaminophen yang lain.

Risiko kegagalan hati akut adalah lebih tinggi pada individu dengan penyakit hati yang mendasari dan pada individu yang menelan alkohol semasa mengambil asetaminofen.

Arahkan pesakit untuk mencari acetaminophen atau APAP pada label pakej dan tidak menggunakan lebih daripada satu produk yang mengandungi acetaminophen. Mengarahkan pesakit mendapatkan rawatan perubatan sebaik sahaja mengonsumsi lebih daripada 4000 miligram acetaminophen setiap hari, walaupun mereka berasa sihat.

Reaksi kulit yang serius

Jarang, acetaminophen boleh menyebabkan reaksi kulit yang serius seperti pustulosis exanthematous generalized acute (AGEP), Sindrom Stevens-Johnson (SJS), dan necrolysis epidermis (TEN) yang boleh membawa maut. Pesakit perlu dimaklumkan mengenai tanda-tanda tindak balas kulit yang serius, dan penggunaan ubat harus dihentikan pada penampilan pertama ruam kulit atau tanda hipersensitif lain.

Hypersensitivity / anaphylaxis

Terdapat laporan pemasaran post-hypersensitivity dan anaphylaxis yang berkaitan dengan penggunaan acetaminophen. Tanda-tanda klinikal termasuk pembengkakan muka, mulut, dan tekak, kesusahan pernafasan, urtikaria, ruam, pruritus, dan muntah-muntah. Terdapat jarang laporan mengenai anafilaksis yang mengancam nyawa yang memerlukan perhatian perubatan kecemasan. Mengarahkan pesakit untuk berhenti PERCOCET dengan serta-merta dan dapatkan rawatan perubatan jika mengalami gejala ini. Jangan menetapkan PERCOCET untuk pesakit yang mengalami alergi acetaminophen.

LANGKAH-LANGKAH

Ketua

Analgesik opioid harus digunakan dengan berhati-hati apabila digabungkan dengan ubat penahan depresi CNS, dan harus dikhaskan untuk kes-kes di mana manfaat analgesia opioid melebihi risiko yang diketahui oleh depresi pernafasan, keadaan mental yang berubah, dan hipotensi postural.

Keadaan Perut Akut

Pentadbiran PERCOCET (Oxycodone dan Tablet Acetaminophen, USP) atau opioid lain mungkin mengaburkan diagnosis atau kursus klinikal pada pesakit dengan keadaan perut akut.

Tablet PERCOCET perlu diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit yang mengalami kemurungan CNS, pesakit tua atau lemah, pesakit yang mengalami masalah berat hati, fungsi paru-paru, atau buah pinggang, hypothyroidism, penyakit Addison, hypertrophy prostatic, ketegangan uretra, alkohol akut, treler belaka, kyphoscoliosis depresi pernafasan, myxedema, dan psikosis toksik.

Tablet PERCOCET boleh mengaburkan diagnosis atau kursus klinikal pada pesakit dengan keadaan perut akut. Oxycodone boleh memburukkan kejang-kejang pada pesakit-pesakit yang mengalami gangguan penganjuran, dan semua opioid boleh merangsang atau memburukkan sawan dalam beberapa tetapan klinikal.

Berikutan pentadbiran tablet PERCOCET, tindak balas anaphylactic telah dilaporkan pada pesakit dengan hypersensitivity yang diketahui untuk codeine, sebatian dengan struktur yang sama dengan morfin dan oksikodon. Kekerapan sensitiviti silang mungkin tidak diketahui.

Interaksi dengan Depressants CNS Yang Lain

Pesakit yang menerima analgesik opioid, anestetik umum, phenothiazine, penenang lain, anti-emetik bertindak secara berpusat, hypnosis sedatif atau depressan CNS yang lain (termasuk alkohol) bersamaan dengan tablet PERCOCET boleh menunjukkan kemurungan SSP tambahan. Apabila terapi gabungan sedemikian dipertimbangkan, dos satu atau kedua-dua agen harus dikurangkan.

Interaksi dengan Analgesik Opioid Agonis / Antagonis Campuran

Analgesik agonis / antagonis (iaitu, pentazosin, nalbupin, dan butorphanol) perlu diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit yang telah menerima atau menerima kursus terapi dengan analgesik agonis opioid tulen seperti oksikodon. Dalam keadaan ini, analgesik agonis / antagonis yang bercampur boleh mengurangkan kesan analgesik oksikodon dan / atau mungkin menimbulkan gejala pengeluaran pada pesakit-pesakit ini.

Pembedahan Ambulatory dan Penggunaan Pascaoperasi

Oxycodone dan opioid seperti morfin yang lain telah ditunjukkan untuk mengurangkan motilitas usus. Ileus adalah komplikasi postoperatif biasa, terutamanya selepas pembedahan intra-perut dengan penggunaan analgesia opioid. Perhatian harus diambil untuk memantau motilitas usus menurun pada pesakit pasca operasi yang menerima opioid. Terapi sokongan standard perlu dilaksanakan.

Penggunaan dalam Penyakit Saluran Pancreatic / Biliary

Oxycodone boleh menyebabkan kekejangan Sphincter Oddi dan harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit saluran empedu, termasuk pankreatitis akut. Opioid seperti oksikodon boleh menyebabkan peningkatan tahap amilase serum.

Toleransi dan Ketergantungan Fizikal

Toleransi adalah keperluan untuk meningkatkan dos opioid untuk mengekalkan kesan yang jelas seperti analgesia (jika tiada perkembangan penyakit atau faktor luaran yang lain). Kebergantungan fizikal ditunjukkan oleh gejala penarikan selepas pemberhentian secara tiba-tiba ubat atau pentadbiran antagonis. Ketergantungan dan toleransi fizikal tidak lazim semasa terapi kronik opioid.

Sindrom opioid atau sindrom penarikan dicirikan oleh beberapa atau semua perkara berikut: kegelisahan, lacrimation, rhinorrhea, menguap, peluh, menggigil, myalgia, dan mydriasis. Gejala-gejala lain juga boleh berlaku, termasuk: kerengsaan, kebimbangan, sakit belakang, kesakitan sendi, kelemahan, kejang abdomen, insomnia, mual, anoreksia, muntah-muntah, cirit-birit, atau peningkatan tekanan darah, kadar pernafasan, atau kadar jantung.

Secara umum, opioid tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba (lihat DOSEN DAN PENTADBIRAN: Pemberhentian Terapi ).

Ujian Makmal

Walaupun oxycodone boleh bertindak balas balas dengan beberapa ujian kencing ubat, tiada kajian yang didapati yang menentukan tempoh pengesanan oksikodon dalam skrin ubat air kencing. Walau bagaimanapun, berdasarkan data farmakokinetik, jangka masa pengesanan untuk satu dos oksikodon kira-kira kira-kira satu hingga dua hari selepas pendedahan dadah.

Ujian air kencing untuk opiat boleh dilakukan untuk menentukan penggunaan dadah haram dan atas sebab-sebab perubatan seperti penilaian pesakit yang mengalami keadaan kesedaran yang berubah atau pemantauan keberkesanan upaya pemulihan narkoba. Pengenalan awal opiat dalam air kencing melibatkan penggunaan pemeriksaan immunoassay dan kromatografi lapisan tipis (TLC). Kromatografi gas / spektrometri jisim (GC / MS) boleh digunakan sebagai langkah pengenalan peringkat ketiga dalam urutan penyelidikan perubatan untuk ujian opiat selepas immunoassay dan TLC. Identiti opiat 6-keto (contohnya, oxycodone) dapat dibezakan lagi dengan analisis derivatif methoxime-trimethylsilyl (MO-TMS) mereka.

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Karsinogenesis

Kajian haiwan untuk menilai potensi karsinogenik oksikodon dan asetaminofen belum dilakukan.

Mutagenesis

Gabungan oxycodone dan acetaminophen belum dinilai untuk mutagenisiti. Oxycodone sahaja negatif dalam ujian mutasi bakteria bakteria (Ames), kanser penyimpangan kromosom in vitro dengan limfosit manusia tanpa pengaktifan metabolik dan in vivo mouse micronucleus assay. Oxycodone adalah clastogenic dalam ujian kromosom lymphocyte manusia dengan adanya pengaktifan metabolik dan dalam ujian limfoma tikus dengan atau tanpa pengaktifan metabolik.

Kesuburan

Kajian haiwan untuk menilai kesan oxycodone pada kesuburan belum dilakukan.

Kehamilan

Kesan Teratogenik: Kategori Kehamilan C

Kajian pembiakan haiwan belum dijalankan dengan PERCOCET. Ia juga tidak diketahui sama ada PERCOCET boleh menyebabkan kemudaratan janin apabila diberikan kepada wanita hamil atau boleh menjejaskan kapasiti pembiakan. PERCOCET tidak boleh diberikan kepada seorang wanita hamil melainkan jika dalam pertimbangan doktor, potensi manfaat lebih besar daripada bahaya yang mungkin berlaku.

Kesan Nonteratogenik

Opioid boleh menyeberangi halangan plasenta dan berpotensi menyebabkan kemurungan pernafasan neonatal. Penggunaan ostioid semasa mengandung boleh mengakibatkan janin yang bergantung kepada dadah secara fizikal. Selepas kelahiran, neonate mungkin mengalami gejala pengeluaran yang teruk.

Buruh dan Penghantaran

Tablet PERCOCET tidak disyorkan untuk digunakan pada wanita semasa dan sebelum pembedahan dan penyampaian disebabkan kesannya terhadap fungsi pernafasan pada bayi baru lahir.

Ibu-ibu Kejururawatan

Biasanya, kejururawatan tidak boleh dilakukan sementara pesakit menerima tablet PERCOCET kerana kemungkinan penenang dan / atau kemurungan pernafasan pada bayi. Oxycodone diekskresikan dalam susu ibu dalam kepekatan yang rendah, dan terdapat laporan yang jarang berlaku tentang kelesuan dan kelesuan pada bayi ibu-ibu yang menyusui mengambil produk oksikodon / acetaminophen. Acetaminophen juga dikumuhkan dalam susu ibu dalam kepekatan rendah.

Penggunaan Pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan dalam pesakit pediatrik tidak ditubuhkan. Penggunaan Geriatrik

Langkah berjaga-jaga khusus harus diberikan apabila menentukan jumlah dos dan kekerapan tablet PERCOCET untuk pesakit geriatrik, kerana pelepasan oksikodon mungkin sedikit berkurang dalam populasi pesakit ini berbanding pesakit yang lebih muda.

Kemerosotan hepatik

Dalam kajian farmakokinetik oksikodon pada pesakit dengan penyakit hati peringkat akhir, pelepasan plasma oksikodon menurun dan separuh hayat penghapusan meningkat. Penjagaan harus dilakukan apabila oksikodon digunakan pada pesakit dengan gangguan hepatik.

Kerosakan buah pinggang

Dalam satu kajian terhadap pesakit yang mengalami masalah renal peringkat akhir, bermakna penghapusan separuh hayat adalah berpanjangan dalam pesakit uremik kerana peningkatan jumlah pengedaran dan pelepasan dikurangkan. Oxycodone harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan masalah renal renal.

OVERDOSE

Berikutan overdosage akut, ketoksikan boleh berlaku akibat oksikodon atau asetonaminofen.

Tanda dan Gejala

Ketoksikan dari keracunan oxycodone termasuk triad opioid: murid-murid yang menentukan, kemurungan pernafasan, dan kehilangan kesedaran. Overdosage yang serius dengan oksikodon dicirikan oleh kemurungan pernafasan (penurunan kadar pernafasan dan / atau volum pasang surut, respirasi Cheyne-Stokes, sianosis), kemelesetan yang melampau yang berlaku kepada stupor atau koma, kemerahan otot rangka, kulit sejuk dan keriting, dan kadang-kadang bradikardia dan hipotensi. Dalam overdosis yang teruk, apnea, keruntuhan peredaran darah, penangkapan jantung, dan kematian mungkin berlaku.

Dalam overdosage acetaminophen: nekrosis hepatik yang berpotensi bergantung kepada dos adalah kesan buruk yang paling serius. Nekrosis tiub renal, koma hipoglikemik, dan kecacatan pembekuan boleh berlaku juga.

Gejala awal yang berpotensi berlebihan hepatotoksik boleh termasuk: loya, muntah, diaforesis, dan kelegaan umum. Keterangan klinikal dan makmal ketoksikan hepatik mungkin tidak dapat dilihat sehingga 48 hingga 72 jam selepas pengingesan.

Rawatan

Overdosis ubat tunggal atau multiple dengan oksikodon dan acetaminophen adalah overdosis polidrug berpotensi maut, dan perundingan dengan pusat kawalan racun serantau adalah disyorkan. Rawatan segera termasuk sokongan fungsi kardiorespiratori dan langkah-langkah untuk mengurangkan penyerapan dadah. Oksigen, cecair intravena, vasopressors, dan langkah sokongan lain harus digunakan seperti yang ditunjukkan. Pengudaraan yang dibantu atau dikawal juga harus dipertimbangkan.

Oxycodone

Perhatian utama harus diberikan kepada penubuhan semula pernafasan yang mencukupi melalui penyediaan saluran udara paten dan institusi pengudaraan dibantu atau terkawal. The antioxidant opioid naloxone hydrochloride adalah penawar spesifik terhadap kemurungan pernafasan yang mungkin disebabkan oleh overdosage atau kepekaan yang luar biasa terhadap opioid, termasuk oksikodon. Oleh kerana tempoh tindakan oksikodon mungkin melebihi antagonis, pesakit perlu disimpan di bawah pengawasan yang berterusan, dan dos berulang antagonis perlu diberikan seperti yang diperlukan untuk mengekalkan respirasi yang mencukupi. Seorang antagonis opioid tidak boleh diberikan tanpa ketiadaan pernafasan pernafasan atau kardiovaskular secara klinikal.

Acetaminophen

Dekontaminasi lambung dengan arang aktif harus diberikan sebelum N-asetilcysteine ​​(NAC) untuk mengurangkan penyerapan sistemik jika pengambilan asetetaminophen diketahui atau disyaki telah terjadi dalam beberapa jam persembahan. Tahap serum acetaminophen perlu diperoleh dengan serta-merta jika pesakit membentangkan 4 jam atau lebih selepas pengingesan untuk menilai potensi risiko hepatotoxicity; Tahap acetaminophen diturunkan kurang daripada 4 jam selepas pengingesan mungkin mengelirukan. Untuk mendapatkan hasil yang terbaik, NAC harus diberikan secepat mungkin di mana disyaki atau berkembangnya kecederaan hati disyaki. NAC intravena boleh ditadbir apabila keadaan menghalang pentadbiran lisan.

Terapi sokongan yang kuat diperlukan dalam mabuk yang teruk. Prosedur untuk menghadkan penyerapan ubat yang berterusan mesti dilakukan dengan mudah kerana kecederaan hepatik bergantung kepada dos dan berlaku awal dalam mabuk.

CONTRAINDICATIONS

Tablet PERCOCET tidak boleh diberikan kepada pesakit yang mempunyai hypersensitivity yang diketahui untuk oxycodone, acetaminophen, atau komponen lain produk ini.

Oxycodone dikontraindikasikan dalam apa jua keadaan di mana opioid dikontraindikasikan termasuk pesakit yang mempunyai kemurungan pernafasan yang ketara (dalam keadaan tidak dipantau atau ketiadaan peralatan resuskitatif) dan pesakit dengan asma bronkial akut atau teruk atau hypercarbia. Oxycodone dikontraindikasikan dalam penentuan ileus lumpuh yang disyaki atau dikenali.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Sistem saraf pusat

Oxycodone adalah agonis opioid tulen semisynthetic yang tindakan terapeutik utama adalah analgesia. Kesan farmakologi lain dari oxycodone termasuk anxiolysis, euforia dan perasaan relaksasi. Kesan ini dimediasi oleh reseptor (terutamanya ^ dan k) dalam sistem saraf pusat untuk sebatian seperti opioid endogen seperti endorfin dan enkephalin. Oxycodone menghasilkan kemurungan pernafasan melalui aktiviti langsung di pusat pernafasan di batang otak dan menekan refleks batuk dengan kesan langsung di pusat medulla.

Acetaminophen adalah analgesik dan antipiretik bukan salicylate, bukan opiat. Tapak dan mekanisme untuk kesan analgesik acetaminophen belum ditentukan. Kesan antipiretik acetaminophen dicapai melalui perencatan tindak pyrogen endogen di pusat-pusat pengatur haba hipotalamik.

Saluran gastrousus dan otot lancar lain

Oxycodone mengurangkan motilitas dengan meningkatkan nada otot licin dalam perut dan duodenum. Dalam usus kecil, pencernaan makanan ditangguhkan oleh pengurangan pengecutan propulsif. Kesan opioid lain merangkumi penguncupan otot licin saluran empedu, kekejangan Sphincter Oddi, nada spiten ureteral dan pundi kencing, dan pengurangan nada rahim.

Sistem kardiovaskular

Oxycodone boleh menghasilkan pelepasan histamin dan boleh dikaitkan dengan hipotensi ortostatik, dan gejala lain, seperti pruritus, pembilasan, mata merah, dan berpeluh.

Farmakokinetik

Penyerapan dan Pengedaran

Kesan bioavailabiliti oral mutlak oksikodon dalam pesakit kanser dilaporkan kira-kira 87%. Oxycodone telah terbukti menjadi 45% terikat kepada protein plasma manusia secara in vitro. Jumlah pengedaran selepas pentadbiran intravena ialah 211.9 ± 186.6 L.

Penyerapan acetaminophen adalah cepat dan hampir lengkap dari saluran GI selepas pentadbiran lisan. Dengan overdosage, penyerapan selesai dalam 4 jam. Acetaminophen agak teragih secara seragam sepanjang kebanyakan cecair badan. Mengikat dadah ke protein plasma adalah berubah-ubah; hanya 20% hingga 50% boleh terikat pada kepekatan yang ditemui semasa mabuk akut.

Metabolisme dan Penghapusan

Sebahagian besar oxycodone adalah N-dealkilated kepada noroxycodone semasa metabolisme lulus pertama. Oxymorphone, dibentuk oleh O-demetilasi oksikodon. Metabolisme oksikodon kepada oksimorpon dipangkin oleh CYP2D6. Oksoksodon bebas dan konjugasi, oksikodon bebas dan konjugasi, dan oksimorpon diekskresikan dalam urin manusia berikutan dosik oksikodon tunggal oral. Kira-kira 8% hingga 14% daripada dos dikumuhkan sebagai oksikodon bebas lebih dari 24 jam selepas pentadbiran. Berikutan dos tunggal, oksikodon oral, purata ± separuh hayat penghapusan SD adalah 3.51 ± 1.43 jam.

Acetaminophen dimetabolismakan di hati melalui enzim microsomal P450 cytochrome. Kira-kira 8085% daripada asetaminofen di dalam badan dikaitkan terutamanya dengan asid glucuronic dan lebih rendah dengan asid sulfurik dan sistein. Selepas conjugation hepatik, 90 hingga 100% daripada ubat itu ditemui dalam air kencing pada hari pertama.

Kira-kira 4% daripada asetaminofen dimetabolisme melalui cytochrome P450 oxidase kepada metabolit toksik yang lebih detoksifikasi lagi dengan conjugation dengan glutathione, hadir dalam jumlah tetap. Adalah dipercayai bahawa metabolit toksik NAPQI (N asetil-p-benzoquinoneimine, N-acetylimidoquinone) bertanggungjawab untuk nekrosis hati. Dos yang tinggi acetaminophen boleh mengurangkan kedai glutathione supaya pengaktifan metabolit toksik menurun. Pada dos yang tinggi, kapasiti laluan metabolik untuk konjugasi dengan asid glukuronik dan asid sulfurik boleh melebihi, menyebabkan peningkatan metabolisme acetaminophen oleh jalur alternatif.

MAKLUMAT PESAKIT

Maklumat berikut harus diberikan kepada pesakit yang menerima tablet PERCOCET oleh doktor, jururawat, ahli farmasi atau penjaga mereka:

  1. Jangan ambil PERCOCET jika anda alah kepada mana-mana ramuannya.
  2. Sekiranya anda mengalami tanda-tanda alergi seperti ruam atau kesukaran bernafas berhenti mengambil PERCOCET dan hubungi penyedia penjagaan kesihatan anda dengan serta-merta.
  3. Jangan mengambil lebih daripada 4000 miligram acetaminophen setiap hari. Hubungi doktor anda jika anda mengambil lebih daripada dos yang disyorkan.
  4. Pesakit perlu sedar bahawa tablet PERCOCET mengandungi oksikodon, yang merupakan bahan morphinelike.
  5. Pesakit harus diarahkan untuk menyimpan tablet PERCOCET di tempat yang selamat daripada jangkauan kanak-kanak. Sekiranya pengambilan tidak sengaja, penjagaan perubatan kecemasan harus dicari segera.
  6. Apabila tablet PERCOCET tidak lagi diperlukan, tablet yang tidak digunakan harus dimusnahkan dengan membersihkan tandas.
  7. Pesakit perlu dinasihatkan agar tidak menyesuaikan dos ubat itu sendiri. Sebaliknya, mereka mesti berunding dengan pakar doktor mereka.
  8. Pesakit perlu dimaklumkan bahawa tablet PERCOCET boleh menjejaskan keupayaan mental dan / atau fizikal yang diperlukan untuk melaksanakan tugas-tugas yang berpotensi berbahaya (misalnya, memandu, mengendalikan mesin berat).
  9. Pesakit tidak sepatutnya menggabungkan tablet PERCOCET dengan alkohol, analgesik opioid, penenang, sedatif, atau pes depresi CNS yang lain melainkan di bawah cadangan dan bimbingan seorang doktor. Apabila ditadbir bersama dengan satu lagi depressan CNS, tablet PERCOCET boleh menyebabkan sistem saraf pusat aditif berbahaya atau kemurungan pernafasan, yang boleh mengakibatkan kecederaan serius atau kematian.
  10. Penggunaan tablet PERCOCET yang selamat semasa hamil belum ditubuhkan; Oleh itu, wanita yang merancang untuk hamil atau hamil harus berunding dengan doktor mereka sebelum mengambil tablet PERCOCET.
  11. Ibu-ibu kejururawatan perlu berunding dengan doktor mereka mengenai sama ada untuk menghentikan rawatan atau menghentikan tablet PERCOCET kerana potensi reaksi buruk yang serius terhadap bayi yang menyusu.
  12. Pesakit yang dirawat dengan tablet PERCOCET selama lebih dari beberapa minggu harus dinasihatkan untuk tidak menghentikan ubat secara tiba-tiba. Pesakit perlu berunding dengan doktor mereka untuk jadual dos pemberhentian secara beransur-ansur untuk mengurangkan pengambilan ubat.
  13. Pesakit perlu dimaklumkan bahawa tablet PERCOCET adalah ubat penyalahgunaan dadah. Mereka harus melindunginya dari kecurian, dan ia tidak boleh diberikan kepada sesiapa selain daripada orang yang telah ditetapkannya.

Kategori Popular