Penisilin VK

Anonim

Tablet Penicillin-VK (penicillin V potassium), USP
250 mg (400, 000 unit)
500 mg (800, 000 unit)

Untuk mengurangkan perkembangan bakteria tahan dadah dan mengekalkan keberkesanan penicillin-VK dan ubat antibakteria yang lain, penicillin-VK hanya digunakan untuk merawat atau mencegah jangkitan yang terbukti atau sangat disyaki disebabkan oleh bakteria.

DESKRIPSI

Penicillin V ialah analog phenoxymethyl penisilin G.

Penisilin V kalium ialah garam kalium penisilin V.


Formula molekul : C 16 H 17 O 5 KN 2 S Berat molekul : 388.5

Penicillin -VK (Penicillin V Potassium Tablets USP), untuk pentadbiran lisan, mengandungi 250 mg (400, 000 unit) atau 500 mg (800, 000 unit) penisilin V. Selain itu, setiap tablet mengandungi ramuan tidak aktif berikut: hidroksipropil metilcellulosa, magnesium stearate, polietilena glikol, povidone, talc, dan titanium dioksida.

INDIKASI

Tablet penisilin V potassium ditunjukkan dalam rawatan jangkitan ringan hingga sederhana kerana penicillin G-sensitif mikroorganisma. Terapi harus dibimbing oleh kajian bakteriologi (termasuk ujian kepekaan) dan tindak balas klinikal.

NOTA: Pneumonia yang teruk, empyema, bakteria, perikarditis, meningitis, dan arthritis tidak boleh dirawat dengan penisilin V semasa peringkat akut. Prosedur pembedahan yang ditunjukkan perlu dilakukan.

Jangkitan berikut biasanya akan bertindak balas terhadap dos penisilin yang mencukupi.

Jangkitan Streptococcal (tanpa bakteremia)

Jangkitan ringan hingga sederhana saluran pernafasan atas, demam merah, dan erysipelas ringan.

NOTA: Streptococci dalam kumpulan A, C, G, H, L, dan M sangat sensitif terhadap penisilin. Kumpulan lain, termasuk kumpulan D (enterococcus), adalah tahan.

Jangkitan Pneumokokal

Jangkitan ringan hingga sederhana pada saluran pernafasan.

Infeksi staphylococcal - penisilin G-sensitif

Jangkitan ringan pada kulit dan tisu lembut.

NOTA: Laporan menunjukkan peningkatan jumlah strain staphylococci yang tahan terhadap penicillin G, menekankan keperluan untuk mengkaji budaya dan kepekaan dalam merawat jangkitan staphylococcal yang disyaki.

Fusospirochetosis (gingivitis Vincent dan faringitis)

Jangkitan ringan ke tahap yang agak teruk dari oropharynx biasanya bertindak balas terhadap terapi dengan penisilin oral.

NOTA: Penjagaan pergigian yang perlu perlu dilakukan dalam jangkitan yang melibatkan tisu gusi.

Keadaan perubatan di mana terapi penisilin oral ditunjukkan sebagai profilaksis: Untuk pencegahan berulang selepas demam reumatik dan / atau chorea: Prophylaxis dengan penisilin oral secara berterusan telah terbukti berkesan dalam mencegah keadaan berulang.

Walaupun tidak ada kajian keberkesanan klinikal yang dikendalikan, penisilin V telah dicadangkan oleh Persatuan Jantung Amerika dan Persatuan Pergigian Amerika untuk digunakan sebagai rejimen oral untuk profilaksis terhadap endokarditis bakteria pada pesakit yang mempunyai penyakit jantung kongenital atau rematik atau lain-lain hati valvular yang diperolehi penyakit apabila mereka menjalani prosedur pergigian dan prosedur pembedahan saluran pernafasan atas 1 . Penisilin mulut tidak boleh digunakan pada pesakit yang mempunyai risiko tinggi untuk endokarditis (contohnya, mereka yang mempunyai injap jantung prostetik atau shunts pulmonari sistemik dibaiki secara surgikal). Penisilin V tidak boleh digunakan sebagai profilaksis adjunctive untuk instrumentasi atau pembedahan genitourinary, pembedahan saluran bawah usus, sigmoidoscopy, dan melahirkan anak. Kerana ia mungkin berlaku bahawa streptococci hemolytic alpha relatif tahan terhadap penisilin boleh didapati apabila pesakit menerima penicillin oral berterusan untuk pencegahan sekunder demam reumatik, agen propilaksis selain penicillin boleh dipilih untuk pesakit-pesakit ini dan ditetapkan sebagai tambahan kepada prophylactic demam reumatik yang berterusan rejimen.

NOTA: Apabila memilih antibiotik untuk pencegahan endokarditis bakteria, doktor atau doktor gigi harus membaca penyataan bersama Persatuan Jantung Amerika dan Persatuan Pergigian Amerika 1 .

Untuk mengurangkan perkembangan bakteria tahan dadah dan mengekalkan keberkesanan penicillin-VK dan ubat antibakteria yang lain, penicillin-VK hanya digunakan untuk merawat atau mencegah jangkitan yang terbukti atau sangat disyaki disebabkan oleh bakteria yang terdedah. Apabila maklumat kebudayaan dan kerentanan tersedia, mereka harus dipertimbangkan dalam memilih atau mengubah suai terapi antibakteria. Dengan ketiadaan data tersebut, epidemiologi tempatan dan pola kerentanan boleh menyumbang kepada pemilihan terapi empirik.

$config[ads_text5] not found

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Dosis penisilin V perlu ditentukan mengikut kepekaan mikroorganisma penyebab dan keparahan jangkitan, dan disesuaikan dengan tindak balas klinikal pesakit.

Cadangan dos biasa untuk orang dewasa dan kanak-kanak berusia 12 tahun dan ke atas adalah seperti berikut:

Jangkitan Streptococcal

Ringan hingga agak parah - saluran pernafasan atas dan termasuk demam merah dan erysipelas: 125 hingga 250 mg (200, 000 hingga 400, 000 unit) setiap 6 hingga 8 jam selama 10 hari.

Jangkitan Pneumokokal

Lemah hingga sederhana yang teruk - dari saluran pernafasan, termasuk otitis media: 250 hingga 500 mg (400, 000 hingga 800, 000 unit) setiap 6 jam sehingga pesakit telah mengalami afasia selama sekurang-kurangnya 2 hari.

Jangkitan Staphylococcal

Jangkitan kulit dan tisu lembut (budaya dan ujian sensitif perlu dilakukan): 250 hingga 500 mg (400, 000 hingga 800, 000 unit) setiap 6 hingga 8 jam.

Fusospirochetosis (jangkitan Vincent) daripada oropharynx. Ringan kepada jangkitan sederhana yang teruk: 250 hingga 500 mg (400, 000 hingga 800, 000 unit) setiap 6 hingga 8 jam.

Untuk pencegahan berulang selepas demam reumatik dan / atau chorea: 125 hingga 250 mg (200, 000 hingga 400, 000 unit) dua kali sehari secara berterusan.

Untuk profilaksis terhadap endokarditis bakteria pada pesakit dengan penyakit jantung kongenital atau penyakit jantung rematik atau lain-lain yang diperolehi semasa menjalani prosedur pergigian atau prosedur pembedahan saluran pernafasan atas: 2 gram penisilin V (1 gram untuk kanak-kanak di bawah 60 lbs) 1 jam sebelum prosedur, dan kemudian, 1 gram (500 mg untuk kanak-kanak di bawah 60 lbs.) 6 jam kemudian.

$config[ads_text6] not found

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Tablet Penicillin-VK (Penicillin V Potassium Tablets USP), 250 mg (400, 000 unit) adalah bulat putih tablet biconvex, debit PVK 250 dan break scored di satu sisi dan GG 949 di belakang.

NDC 0781-1205-01 botol 100
NDC 0781-1205-10 botol 1000

Tablet Penicillin-VK (Penicillin V Potassium Tablet USP), 500 mg (800, 000 unit) adalah tablet putih bujur, biconvex, debit PVK 500 di satu sisi dan GG 950 di belakang dan memecah kedua-dua belah pihak.

NDC 0781-1655-01 botol 100
NDC 0781-1655-10 botol 1000

Simpan pada 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) (lihat Suhu Bilik Kawalan USP ).

Terus rapat. Pengisian di dalam bekas yang ketat, seperti yang ditakrifkan dalam USP.

KESAN SAMPINGAN

Walaupun kejadian tindak balas terhadap penisilin oral telah dilaporkan dengan kekerapan yang jauh lebih rendah daripada terapi parenteral yang berikut, perlu diingat bahawa semua darjah hipersensitif, termasuk anafilaksis yang maut, telah dilaporkan dengan penisilin oral.

Reaksi yang paling biasa untuk penisilin oral adalah mual, muntah, kesusahan epigastrik, cirit-birit, dan lidah berbulu hitam. Tindak balas hipersensitiviti yang dilaporkan adalah letusan kulit (maculopapular untuk dermatitis exfoliative), urtikaria dan reaksi seperti serum-penyakit, edema laring dan anafilaksis.

Demam dan eosinofilia sering kali menjadi satu-satunya reaksi yang diperhatikan. Anemia hemolitik, leukopenia, trombositopenia, neuropati, dan nefropati adalah tindak balas yang kerap dan selalunya dikaitkan dengan dos penisilin parenteral yang tinggi.

INTERAKSI DADAH

Tiada maklumat yang disediakan.

AMARAN

REKSI YANG TELAH DIPERLUKAN DALAM PESAKIT TERHADAP PENICILLIN. REAKSI INI ADALAH LEBIH CINTA UNTUK MENGURANGKAN DENGAN INDIVIDU DENGAN SEJARAH HYPERSENSITIVITI PENICILLIN DAN / ATAU SEJARAH SENSITIVITI UNTUK MENGUBAH ALLERGEN. ADALAH TELAH MENGUTU LAPORAN INDIVIDU DENGAN SEJARAH HYPERSENSITIVITI PENICILLIN YANG TELAH MENGALAMI SEBELUM REAKSI YANG DITEMUKAN DENGAN CEPHALOSPORINS. SEBELUM MENGGUNAKAN TERAPI DENGAN PENICILLIN V POTASSIUM TABLETS, PERTANYAAN CAREFUL HARUS DIPERLUKAN MENINGKATKAN REACTIONS HYPERSENSITIVITY PREVIOUS UNTUK PENICILLINS, CEPHALOSPORINS, ATAU ALLERGEN LAIN. JIKA SELESAI REAKSI ALLERGIK, PENICILLIN V POTASSIUM JIKA DAPAT DIPERLUKAN DAN TERTULIR TERSEBUT INSTITUT. REAKSI ANAPHYLACTIC SERIOUS MEMERLUKAN RAWATAN EMERGENSI SEGERA DENGAN EPINEPHRINE. OXYGEN, STEROIDS INTRAVENOUS, DAN PENGURUSAN AIRWAY, TERMASUK PERUBAHAN, JUGA JUGA DIPERLUKAN SEBAGAIMANA DIPERLUKAN.

Cirit-birit berkaitan dengan Clostridium difficile (CDAD) telah dilaporkan dengan menggunakan hampir semua agen antibakteria, termasuk penisilin, dan mungkin berisiko tinggi dari cirit-birit ringan hingga kolitis yang membawa maut. Rawatan dengan agen antibakteria mengubah flora normal kolon yang membawa kepada pertumbuhan terlalu tinggi C. difficile .

C. difficile menghasilkan toksin A dan B yang menyumbang kepada pembangunan CDAD. Hypertoxin yang menghasilkan strain C. difficile menyebabkan peningkatan morbiditi dan mortalitas, kerana jangkitan ini boleh menjadi refraktori terhadap terapi antimikroba dan mungkin memerlukan kolekomi. CDAD mesti dipertimbangkan dalam semua pesakit yang hadir dengan cirit-birit berikutan penggunaan antibiotik. Sejarah perubatan yang berhati-hati adalah perlu kerana CDAD telah dilaporkan berlaku lebih dua bulan selepas pentadbiran agen antibakteria.

Jika CDAD disyaki atau disahkan, penggunaan antibiotik yang berterusan yang tidak diarahkan kepada C. difficile mungkin perlu dihentikan. Pengurusan fluid dan elektrolit yang sesuai, suplemen protein, rawatan antibiotik C. difficile, dan penilaian pembedahan hendaklah dimulakan secara klinikal.

LANGKAH-LANGKAH

Penisilin perlu digunakan dengan berhati-hati pada individu yang mempunyai sejarah alahan dan / atau asma yang ketara.

Ketua

Menetapkan penicillin-VK sekiranya tidak terdapat jangkitan bakteria yang telah disyaki atau disyaki kuat atau suatu petunjuk profilaktik tidak mungkin memberi faedah kepada pesakit dan meningkatkan risiko perkembangan bakteria tahan obat.

Laluan oral pentadbiran tidak boleh dipercayai pada pesakit yang teruk, atau dengan mual, muntah, dilatasi gastrik, cardiospasm, atau hipermotiliti usus.

Pesakit yang kadang-kadang tidak akan menyerap jumlah terapi yang diberikan secara penisilin secara lisan.

Dalam jangkitan streptokokus, terapi mesti mencukupi untuk menghapuskan organisma (minimum 10 hari); jika tidak, penyakit streptokokus mungkin berlaku. Budaya harus diambil setelah selesai rawatan untuk menentukan sama ada streptococci telah dibasmi.

Penggunaan antibiotik yang berpanjangan boleh menggalakkan penambahan organisme yang tidak dapat dipisahkan, termasuk kulat. Sekiranya superinfeksi berlaku, langkah-langkah yang sewajarnya perlu diambil.

OVERDOSE

Tiada maklumat yang disediakan.

CONTRAINDICATIONS

Tindak balas hipersensitiviti sebelumnya terhadap mana-mana penisilin adalah kontraindikasi.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Penisilin V menimbulkan tindakan bakteria terhadap mikroorganisma yang sensitif terhadap penisilin semasa peringkat pendaraban aktif. Ia bertindak melalui perencatan biosintesis mucopeptide dinding sel. Ia tidak aktif terhadap bakteria penghasil penisilinase, yang termasuk banyak strain staphylococci. Ubat ini menghasilkan aktiviti in vitro tinggi terhadap staphylococci (kecuali strain penisilinase), streptococci (kumpulan A, C, G, H, L dan M), dan pneumococci. Organisma lain yang sensitif dalam vitro untuk penisilin V ialah Corynebacteriumdiphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomycesbovis, Streptobacillusmoniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira, dan Neisseria gonorrhoeae . Treponemapallidum sangat sensitif.

Garam kalium penisilin V mempunyai kelebihan yang berbeza berbanding dengan penisilin G dalam penentangan terhadap inaktivasi oleh asid lambung. Ia boleh diberikan dengan makanan; Walau bagaimanapun, paras darah sedikit lebih tinggi apabila ubat diberikan pada perut kosong. Kadar darah purata adalah dua hingga lima kali lebih tinggi daripada paras yang mengikuti dos yang sama dengan penisilin G oral dan juga memperlihatkan variasi yang kurang sedikit. Setelah diserap, penisilin V adalah kira-kira 80% terikat kepada protein serum. Tahap tisu adalah tertinggi di buah pinggang, dengan jumlah yang lebih rendah di hati, kulit, dan usus. Jumlah kecil didapati dalam semua tisu badan dan cecair serebrospinal. Ubat ini dikumuhkan dengan pantas kerana ia diserap dalam individu dengan fungsi buah pinggang yang normal; Walau bagaimanapun, pemulihan dadah dari air kencing menunjukkan bahawa hanya kira-kira 25% daripada dos yang diberikan diserap. Dalam neonat, bayi muda, dan individu yang mengalami fungsi buah pinggang terjejas, perkumuhan sangat tertunda.

Mikrobiologi

Ujian Kerentanan

Teknik Penyebaran

Kaedah kuantitatif yang memerlukan pengukuran diameter zon memberikan anggaran yang boleh diperbaiki dari kerentanan bakteria kepada sebatian antimikrobial. Satu prosedur piawaian yang tersendiri 2, 4 yang disyorkan untuk digunakan dengan cakera untuk menguji kerentanan organisma kepada penisilin menggunakan cakera penisilin 10 Unit (U). Tafsiran melibatkan korelasi diameter yang diperolehi dalam ujian cakera dengan kepekatan penghalang minimum (MIC) untuk penisilin.

Laporan dari makmal yang memberikan hasil ujian kerentanan tunggal disk dengan cakera penisilin 10 U harus ditafsirkan menurut kriteria yang disediakan dalam Jadual 1.

Teknik Pencairan

Kaedah kuantitatif yang digunakan untuk menentukan konsentrasi penghambatan minimum (MICs) menyediakan anggaran kebolehkendalian bakteria yang boleh ditukar kepada sebatian antimikrobial. Satu prosedur piawaian yang tersendiri 3, 4 menggunakan kaedah penyerapan piawaian (broth atau agar) atau setara dengan serbuk penisilin. Nilai MIC yang diperolehi hendaklah ditafsirkan mengikut kriteria yang disediakan dalam Jadual 1.

Jadual 1: KRITERIA INTERPRETIF UJI KEBERKESANAN

Patogen Kriteria Interpretasi Hasil Ujian Kelemahan
Penyebaran Cakera (mm diameter dalam mm)Mil C (M IC loncentration melintang dalam mcg / mL)
SSayaRSSayaR
Staphylococcus spp.≥ 29-≤ 28≤ 0.12-≥ 0.25
Streptococcus spp. (kumpulan hemolitik beta)≥ 24--≤ 0.12--
Streptococcus pneumoniae (mengasingkan bukan meningitis)≤ 0.060.12-1≥ 2

Laporan "rentan" menunjukkan bahawa patogen itu mungkin akan dihalang oleh biasanya kepekatan yang boleh dicapai dari sebatian antimikrob dalam darah. Laporan "Perantaraan" (I) menunjukkan bahawa hasilnya perlu dipertimbangkan sama sekali, jika mikroorganisma tidak sepenuhnya terdedah kepada alternatif, ubat-ubatan yang boleh dilaksanakan secara klinikal, ujian harus diulang. Kategori ini membayangkan kemungkinan penggunaan klinikal di tapak badan di mana ubat fisiologi pekat atau dalam keadaan di mana dos yang tinggi ubat boleh digunakan. Kategori ini juga menyediakan zon penampan yang menghalang faktor teknikal kecil yang tidak terkawal daripada menyebabkan perbezaan besar dalam tafsiran. Laporan "tahan" menunjukkan bahawa patogen tidak mungkin dihalang jika senyawa antimikrob dalam darah mencapai kepekatan biasanya dicapai; terapi lain perlu dipilih.

Kawalan kualiti

Prosedur ujian kerentanan piawai memerlukan penggunaan mikroorganisma kawalan makmal 2, 3, 4 . 10 U penisilin dan serbuk penisilin piawai hendaklah masing-masing menetapkan diameter zon dan nilai MIC di dalam ujian kawalan kualiti makmal ini:

Jadual 2: RANGKA KAWALAN KUALITI YANG TIDAK DITETAPKAN

Mikroorganisma Rang Undang-undang Kawalan Kualiti yang Boleh Diterima
Penyebaran Disk (Julat diameter zon dalam mm)Julat Konsentrasi Penghalang Minimal (MIC dalam mcg / mL)
Staphylococcus aureus ATCC® 2592326-37
Staphylococcus aureus ATCC® 292130.25-2
Streptococcus pneumoniae ATCC® 4961924-300.25-1

MAKLUMAT PESAKIT

Pesakit harus diberi nasihat bahawa ubat antibakteria termasuk penicillin-VK hanya boleh digunakan untuk merawat jangkitan bakteria. Mereka tidak merawat jangkitan virus (contohnya, selesema biasa). Apabila penicillin-VK ditetapkan untuk merawat jangkitan bakteria, pesakit harus diberitahu bahawa walaupun biasa untuk merasa lebih baik pada awal terapi, ubat harus diambil tepat seperti yang diarahkan. Melangkau dos atau tidak melengkapkan terapi sepenuhnya boleh: (1) mengurangkan keberkesanan rawatan segera, dan (2) meningkatkan kemungkinan bakteria akan mengalami rintangan dan tidak boleh dirawat oleh penicillin-VK atau ubat-ubatan antibakteria lain dalam masa depan.

Cirit-birit adalah masalah biasa yang disebabkan oleh antibiotik yang biasanya berakhir apabila antibiotik dihentikan. Kadangkala selepas memulakan rawatan dengan antibiotik, pesakit boleh menghidap najis berair dan berdarah (dengan atau tanpa kekejangan perut dan demam) walaupun lewat dua atau lebih bulan selepas mengambil dos antibiotik yang terakhir. Jika ini berlaku, pesakit perlu menghubungi doktor mereka secepat mungkin.

Kategori Popular