Oxistat

Anonim

OXISTAT®
(krim oxiconazole nitrat) Krim, 1% *

OXISTAT®
(oxiconazole nitrate lotion) Losyen, 1% *

* Potensi dinyatakan sebagai oxiconazole

UNTUK PENGGUNAAN DERMATOLOGI TOPIK SAHAJA TIDAK UNTUK PENGGUNAAN OPHTHALMIK ATAU INTRAVAGINAL PENGGUNAAN

DESKRIPSI

Formula Krim dan Losyen OXISTAT (oxiconazole) mengandungi senyawa oxiconazole nitrat aktif antifungal. Kedua-dua formulasi ini hanya untuk penggunaan dermatologi topikal sahaja.

Secara kimia, oxiconazole nitrate adalah 2 ', 4'-dichloro-2-imidazol-1-ylacetophenone ( Z ) - ( 0 - (2, 4-dichlorobenzyl) oxime), mononitrate. Kompaun ini mempunyai formula empirik C 18 H 13 ON 3 Cl 4 • HNO 3, berat molekul 492.15, dan formula struktur berikut:

Oxiconazole nitrat adalah serbuk kristal hampir putih, larut dalam metanol; jarang larut dalam etanol, kloroform, dan aseton; dan sangat larut dalam air.

OXISTAT Krim mengandungi 10 mg oxiconazole per gram krim dalam putih ke putih, asas krim buram air bersih USP, petrolatum putih USP, stearyl alcohol NF, propylene glycol USP, polysorbate 60 NF, alkohol cetyl NF, dan asid benzoik USP 0.2% sebagai pengawet.

Lotion OXISTAT mengandungi 10 mg oxiconazole per gram lotion dalam putih ke asas putih losyen, asas losyen air tulen USP, petrolatum putih USP, stearil alkohol NF, propylene glycol USP, polysorbate 60 NF, alkohol cetyl NF, dan asid benzoik USP 0.2% sebagai pengawet.

INDIKASI

OXISTAT (oxiconazole) Krim dan Losyen ditunjukkan untuk rawatan topikal jangkitan kulit yang berikut: tinea pedis, tinea cruris, dan tinea corporis kerana Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, atau Epidermophyton floccosum . OXISTAT (oxiconazole) Krim ditunjukkan untuk rawatan topikal tinea (pityriasis) versicolor kerana Malassezia furfur (lihat DOSAGE DAN ADMINISTRATION dan Kajian Klinikal ).

OXISTAT (oxiconazole) Krim boleh digunakan dalam pesakit kanak-kanak untuk tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis, dan tinea (pityriasis) versicolor; Walau bagaimanapun, tanda-tanda ini yang mana OXISTAT (oxiconazole) Cream telah ditunjukkan jarang berlaku pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

OXISTAT (oxiconazole) Krim atau Lotion hendaklah digunakan untuk kawasan yang terjejas dan serta-merta sekitar sekali dua kali sehari pada pesakit dengan tinea pedis, tinea corporis, atau tinea cruris. OXISTAT (oxiconazole) Krim hendaklah digunakan sekali sehari dalam rawatan tinea (pityriasis) versicolor. Tinea corporis, tinea cruris, dan tinea (pityriasis) versicolor perlu dirawat selama 2 minggu dan tinea pedis selama 1 bulan untuk mengurangkan kemungkinan berulang. Sekiranya pesakit tidak menunjukkan peningkatan klinikal selepas tempoh rawatan, diagnosis perlu dikaji semula.

Nota: Tinea (pityriasis) versicolor boleh menimbulkan hiperpigmentasi atau hipopigmentasi pada batang yang boleh memanjangkan ke leher, lengan, dan paha atas. Rawatan jangkitan mungkin tidak segera menyebabkan pemulihan pigmen ke tapak yang terjejas. Normalisasi pigmen berikutan terapi yang berjaya berubah-ubah dan mungkin mengambil masa berbulan-bulan, bergantung kepada jenis kulit individu dan pendedahan cahaya sampingan. Walaupun tinea (pityriasis) versicolor tidak menular, ia mungkin berulang kerana organisme yang menyebabkan penyakit itu adalah sebahagian daripada flora kulit biasa.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

OXISTAT (oxiconazole) Krim, 1% dibekalkan dalam tiub 15-g (NDC 0173-0423-00), tiub 30-g (NDC 0173-0423-01) dan tiub 60-g (NDC 0173-0423-04) . Simpan antara 15 ° dan 30 ° C (59 ° dan 86 ° F).

OXISTAT (oxiconazole) Losyen, 1% dibekalkan dalam botol 30 ml (NDC 0173-0448-01). Simpan antara 15 ° dan 30 ° C (59 ° dan 86 ° F). Goncang dengan baik sebelum menggunakan.

GlaxoSmithKline Healthcare Consumer LP Pittsburgh, PA 15230. 23 Januari 2004. Tarikh semakan FDA: 1/23/2004

KESAN SAMPINGAN

Semasa ujian klinikal, daripada 955 pesakit yang dirawat dengan krim oxiconazole nitrat, 1%, 41 (4.3%) melaporkan tindak balas buruk yang difikirkan berkaitan dengan terapi dadah. Reaksi ini termasuk pruritus (1.6%); pembakaran (1.4%); kerengsaan dan dermatitis hubungan alahan (0.4% setiap satu); folikulitis (0.3%); eritema (0.2%); dan papules, fissure, maceration, ruam, menyengat, dan nodul (0.1% setiap satu).

$config[ads_text5] not found

Dalam percubaan klinikal multisenter terkawal 269 pesakit yang dirawat dengan losyen oxicazole nitrate, 1%, 7 (2.6%) melaporkan reaksi buruk yang difikirkan berkaitan dengan terapi dadah. Reaksi ini termasuk pembakaran dan sengatan (0.7% setiap) dan ekskurit, penskalaan, kesemutan, kesakitan, dan ekzema dishidrotik (0.4% setiap satu).

INTERAKSI DADAH

Interaksi dadah berpotensi antara OXISTAT (oxiconazole) dan ubat-ubatan lain tidak dinilai secara sistematik.

AMARAN

OXISTAT (oxiconazole) Krim dan Losyen bukan untuk penggunaan mata atau intravagina.

LANGKAH-LANGKAH

Umum: OXISTAT (oxiconazole) Krim dan Losyen adalah untuk kegunaan kulit luar sahaja. Elakkan pengenalan OXISTAT (oxiconazole) Cream atau Losyen ke mata atau faraj. Sekiranya tindak balas yang menunjukkan sensitiviti atau kerengsaan kimia harus berlaku dengan penggunaan OXISTAT (oxiconazole) Cream atau Losyen, rawatan harus dihentikan dan terapi yang sesuai dimulakan. Sekiranya tanda-tanda kerengsaan epiderma perlu berlaku, ubat harus dihentikan.

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan: Walaupun tiada kajian jangka panjang dalam haiwan telah dilakukan untuk menilai potensi karsinogenik, tiada bukti kesan mutagen didapati dalam 2 ujian mutasi (ujian Ames dan hamster Cina V79 dalam ujian mutasi sel vitro) atau 2 ujian cytogenetic (limfosit darah periferal manusia dalam kanser pengujian kromosom vitro dan di dalam vivomicronucleus assay dalam tikus).

Kajian reproduktif menunjukkan tiada kemerosotan kesuburan pada tikus pada dos oral 3 mg / kg / hari pada wanita (1 kali dos manusia berdasarkan mg / m²) dan 15 mg / kg / hari pada lelaki (4 kali dos manusia berdasarkan mg / m²). Walau bagaimanapun, pada dos di atas tahap ini, kesan berikut diperhatikan: pengurangan parameter kesuburan lelaki dan perempuan, pengurangan jumlah sperma dalam smear vagina, kitaran estrous yang dilanjutkan, dan penurunan frekuensi mengawan.

$config[ads_text6] not found

Kehamilan: Kesan Teratogenik: Kategori Kehamilan B. Kajian pembiakan telah dilakukan dalam arnab, tikus, dan tikus pada dos oral hingga 100, 150, dan 200 mg / kg / hari (57, 40, dan 27 kali dos manusia berdasarkan mg / m²), dan mendedahkan tiada bukti bahaya kepada janin akibat oxiconazole nitrat. Walau bagaimanapun, tidak terdapat kajian yang mencukupi dan terkawal dalam wanita hamil. Oleh kerana kajian pembiakan haiwan tidak selalu meramalkan tindak balas manusia, ubat ini harus digunakan semasa mengandung hanya jika diperlukan dengan jelas.

Ibu-ibu Kejururawatan: Oleh kerana oxiconazole diekskresikan dalam susu manusia, berhati-hati harus dijalankan apabila ubat diberikan kepada wanita yang menyusui.

Penggunaan Pediatrik: OXISTAT (oxiconazole) Krim boleh digunakan dalam pesakit kanak-kanak untuk tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis, dan tinea (pityriasis) versicolor; Walau bagaimanapun, tanda-tanda ini yang mana OXISTAT (oxiconazole) Cream telah ditunjukkan jarang berlaku pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.

Penggunaan Geriatrik: Bilangan pesakit yang berusia di atas 60 tahun (n ~ 396) telah dirawat dengan krim OXISTAT (oxiconazole) dalam ujian klinikal AS dan bukan AS, dan bilangan yang terhad (n = 43) telah dirawat dengan OXISTAT (oxiconazole) Losyen dalam ujian klinikal AS. Bilangan pesakit adalah terlalu kecil untuk membenarkan analisis yang berasingan tentang keberkesanan dan keselamatan. Tiada kesan sampingan dilaporkan dengan OXISTAT (oxiconazole) Losyen dalam pesakit geriatrik, dan tindak balas yang dilaporkan dengan OXISTAT (oxiconazole) Cream dalam populasi ini adalah sama dengan yang dilaporkan oleh pesakit yang lebih muda. Berdasarkan data yang ada, tiada pelarasan dos OXISTAT (oxiconazole) Krim dan Losyen dalam pesakit geriatrik adalah wajar.

OVERDOSE

Apabila 5% krim oxiconazole (5 kali kepekatan produk dipasarkan) digunakan pada kadar 1 g / kg kepada kira-kira 10% kawasan permukaan badan sekumpulan 40 tikus jantan dan betina untuk 35 hari, 3 kematian dan teruk keradangan derma dilaporkan. Tiada berlebihan pada manusia telah dilaporkan dengan menggunakan krim oxiconazole nitrat atau losyen.

CONTRAINDICATIONS

OXISTAT (oxiconazole) Krim dan Losyen dikontraindikasikan pada individu yang telah menunjukkan hipersensitif kepada mana-mana komponen mereka.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Farmakokinetik: Penembusan oksikazole nitrat ke dalam lapisan kulit yang berbeza telah dinilai dengan teknik permeasi in vitro dengan kulit manusia. Lima jam selepas permohonan 2.5 mg / cm ² krim oxiconazole nitrat ke kulit manusia, kepekatan oksikazole nitrat ditunjukkan pada 16.2 μmol dalam epidermis, 3.64 μmol dalam corium atas, dan 1.29 μmol dalam corium yang lebih dalam. Penyerapan sistemik oksikazole nitrat adalah rendah. Menggunakan dadah radiolabeled, kurang daripada 0.3% daripada dos yang digunakan oxiconazole nitrat telah pulih dalam air kencing subjek sukarela sehingga 5 hari selepas penggunaan rumusan krim.

Tiada kajian in vitro atau dalam vivo telah dijalankan untuk membina aktiviti relatif antara losyen dan formulasi krim.

Mikrobiologi: Oxiconazole nitrat adalah derivatif imidazole yang antifungalaktifnya diperoleh terutamanya dari perencatan biosintesis ergosterol, yang penting untuk integriti membran sel. Ia mempunyai aktiviti in vitro terhadap pelbagai kulat patogen.

Oxiconazole telah terbukti aktif terhadap kebanyakan jenis organisma berikut kedua-dua in vitro dan dalam jangkitan klinikal di tapak badan yang ditunjukkan (lihat INDIKASI DAN PENGGUNAAN ):

Epidermophyton floccosum
Mentagrophy Trichophyton
Trichophyton rubrum
Malassezia furfur

Data in vitro berikut boleh didapati; Walau bagaimanapun, kepentingan klinikal mereka tidak diketahui . Oxiconazole mempamerkan kepekatan penghalang minimum in vitro (MICs) yang paling memuaskan terhadap kebanyakan jenis organisma berikut; Walau bagaimanapun, keselamatan dan keberkesanan oxiconazole dalam merawat jangkitan klinikal kerana organisma ini tidak ditubuhkan dalam ujian klinikal yang mencukupi dan dikawal dengan baik:

Candida albicans
Microsporum audouini
Microsporum canis
Microsporum gypseum
Trichophyton tonsurans
Trichophyton violaceum

Pengajian Klinikal

Takrif berikut digunakan untuk hasil klinikal dan mikrobiologi pada pesakit yang terdaftar dalam ujian klinikal yang menjadi asas untuk kelulusan OXISTAT (oxiconazole) Losyen dan OXISTAT (oxiconazole) Cream.

Definisi

Penyembuhan Mycologic : Tiada bukti (kultur dan penyediaan KOH) patogen asas (asal) dalam spesimen dari kawasan yang terjejas yang diambil pada lawatan selepas rawatan 2 minggu (untuk tinea (pityriasis) versicolor, penyembuhan miokologi terhad kepada KOH sahaja ).

Kejayaan Rawatan: Kedua-dua penilaian global peningkatan 90% klinikal dan pembasmian mikrobiologi (lihat di atas) pada lawatan selepas rawatan dua minggu.

Tinea Pedis: ADA TIDAK ADA KEPUTUSAN PERTANDINGAN KEPUTUSAN OXISTAT (oxiconazole) CREAM DAN LUKAN FORMULASI DALAM RAWATAN TINEA PEDIS.

Perumusan Losyen: Percubaan klinikal untuk pelanjutan garis perumusan losyen melibatkan 332 pesakit yang dapat dibuktikan dengan tinea pedis klinikal dan mikrobiologi yang ditubuhkan. Dari pesakit-pesakit yang dapat diturunkan ini, 64% didiagnosis dengan hiperkeratosis plantar tinea pedis dan 28% dengan interdigital tinea pedis. Tujuh puluh tujuh peratus (77%) mempunyai penyakit sekunder terhadap jangkitan dengan Trichophyton rubrum, 18% mempunyai penyakit sekunder terhadap jangkitan dengan Tragophyton mentagrophytes, dan 4% mempunyai penyakit sekunder terhadap jangkitan dengan floccosum Epidermophyton .

Keputusan percubaan klinikal ini pada lawatan susulan selepas rawatan 2 minggu ditunjukkan dalam jadual berikut:

Hasil Pesakit OXISTAT Losyen Kenderaan
tawaranqd
Penyembuhan miologi67%64%28%
Kejayaan Rawatan41%34%10%

Dalam kajian ini, kadar penambahbaikan dan penyembuhan kumpulan bida dan qd tidak berbeza dengan ketara (95% selang keyakinan) antara satu sama lain tetapi secara statistik (selang keyakinan 95%) lebih tinggi daripada kumpulan yang dirawat oleh kenderaan.

Pembentukan Krim: Dua percubaan penting untuk formulasi krim melibatkan 281 pesakit yang dapat dievaluasi (jumlah dari kedua-dua ujian) dengan tinea pedis klinikal dan mikrobiologi yang ditubuhkan.

Keputusan gabungan kedua-dua ujian klinikal pada lawatan susulan selepas rawatan 2 minggu ditunjukkan dalam jadual berikut:

Hasil Pesakit OXISTAT Krim Kenderaan
tawaranqd
Penyembuhan miologi77%79%33%
Kejayaan Rawatan52%43%14%

Semua peningkatan dan kadar penyembuhan kumpulan bida dan qd tidak berbeza dengan ketara (95% selang keyakinan) antara satu sama lain tetapi secara statistik (selang keyakinan 95%) lebih tinggi daripada kumpulan yang dirawat kenderaan.

Di samping itu, data pediatrik (95 kanak-kanak berumur 10 tahun ke bawah) yang disediakan dengan rumusan krim menunjukkan bahawa ia adalah selamat dan berkesan untuk digunakan pada kanak-kanak apabila digunakan seperti yang diarahkan. Kejadian buruk dilaporkan dalam 2 kanak-kanak; 1 kanak-kanak dilaporkan mengalami kemerahan kulit dan 1 kanak-kanak dilaporkan mengalami perubahan kulit seperti eksim.

Tinea (pityriasis) Versicolor: Dua percubaan klinikal penting OXISTAT (oxiconazole) Krim dalam tinea (pityriasis) versicolor melibatkan 219 pesakit yang dapat dibuktikan pada hari q OXISTAT (oxiconazole) dan lengan kenderaan percubaan dengan bukti klinikal dan mycological tinea (pityriasis) versicolor. Pesakit dirawat selama 2 minggu dengan OXISTAT (oxiconazole) Krim sekali sehari, atau dengan kenderaan krim. Keputusan kombinasi ujian klinikal ini dalam lawatan susulan selepas rawatan 2 minggu ditunjukkan dalam jadual berikut. Keputusan ini didasarkan pada 207 pesakit (110 dalam kumpulan OXISTAT (oxiconazole) dan 97 dalam kumpulan kenderaan) dengan penilaian keberkesanan pada lawatan ini.

Hasil PesakitOXISTAT Krim Kenderaan
qd
Penyembuhan miologi88%67%
Kejayaan Rawatan83%62%

Hanya sekali sehari ditunjukkan dalam kedua-dua kajian untuk statistik yang lebih baik daripada kenderaan untuk semua parameter keberkesanan pada 2 minggu dan susulan.

MAKLUMAT PESAKIT

Pesakit harus diarahkan untuk:

  1. Gunakan OXISTAT (oxiconazole) seperti yang diarahkan oleh doktor. Tangan perlu dibasuh selepas memohon ubat ke kawasan yang terjejas. Elakkan bersentuhan dengan mata, hidung, mulut, dan membran mukus yang lain. OXISTAT (oxiconazole) adalah untuk kegunaan luaran sahaja.
  2. Gunakan ubat untuk masa rawatan penuh yang disyorkan oleh doktor, walaupun gejala mungkin bertambah baik. Beritahu doktor jika tidak ada peningkatan selepas 2 hingga 4 minggu, atau lebih cepat jika keadaan bertambah buruk (lihat di bawah).
  3. Maklumkan kepada doktor jika kawasan permohonan menunjukkan tanda-tanda peningkatan kerengsaan, gatal-gatal, membakar, melepuh, bengkak, atau meleleh.
  4. Elakkan menggunakan pemakaian berkhasiat kecuali diarahkan oleh doktor.
  5. Jangan gunakan ubat ini untuk apa-apa gangguan selain daripada yang ditetapkan.

Kategori Popular