Nuvessa

Anonim

NUVESSA ™
(metronidazole) Gel faraj 1.3%

DESKRIPSI

NUVESSA mengandungi 1.3% metronidazole, USP dalam aplikator pakai buang sekali pakai tunggal. Ia bertujuan untuk penggunaan intravagina. Metronidazole adalah nitroimidazole antimikroba.

Secara kimia, metronidazole adalah 2-methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol. Rumusan strukturnya ialah:

Rumus molekul ialah C 6 H 9 N 3 O 3 dengan berat molekul 171.16.

NUVESSA adalah gel air yang mengandungi metronidazole pada kepekatan 13 mg / g (1.3%). Gel dirumuskan pada pH 4.0. Gel juga mengandungi benzil alkohol, metilparaben, polikarbofil, polietilena glikol 400, propilena glikol, propilparaben, dan air yang telah disucikan.

Setiap aplikator mengandungi kira-kira 65 mg metronidazole dalam 5 g gel faraj.

INDIKASI

NUVESSA ditunjukkan untuk rawatan vaginosis bakteria pada wanita berusia 12 tahun dan lebih tua.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Aplikor pakai buang tunggal, yang dipenuhi sebelum ini (yang menyampaikan kira-kira 5 g gel mengandungi 65 mg metronidazol) yang diberikan secara intravaginally sekali. NUVESSA perlu diberikan pada waktu tidur.

NUVESSA bukan untuk kegunaan oftalmik, derma atau lisan.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Borang dan Kekuatan Dos

Gel faraj (1.3%) mengandungi 65 mg metronidazole dalam 5 gram gel dalam aplikator yang telah dipenuhi.

Penyimpanan Dan Pengendalian

NUVESSA terdapat dalam karton yang mengandungi satu dos tunggal, aplikator pakai buang sekali pakai yang membekalkan 5 g gel vagina yang mengandungi kira-kira 65 mg metronidazole: 5 g aplikator pakai buang ( NDC 0642-7466-05).

Simpan pada suhu 20-25 ° C (68-77 ° F); Lawatan yang dibenarkan ke 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) (lihat suhu Bilik Kawalan USP ). Jangan membekukan. Jangan simpan.

KESAN SAMPINGAN

Kerana ujian klinikal dijalankan di bawah keadaan yang berbeza-beza, kadar tindak balas yang buruk yang diperhatikan dalam uji klinikal ubat tidak boleh langsung dibandingkan dengan kadar dalam uji klinikal ubat lain dan mungkin tidak mencerminkan kadar yang diamati dalam amalan.

Pengalaman Ujian Klinikal

Pengalaman Percubaan Klinikal Dalam Subjek Dewasa

Keselamatan NUVESSA dinilai dalam kajian rawak, dua-buta, dan kawalan kenderaan dalam subjek dengan vaginosis bakteria. Sejumlah 321 wanita yang tidak hamil dengan usia purata 33.4 tahun (berukuran 18 hingga 67 tahun) menerima NUVESSA. Subjek adalah terutamanya Black / African American (58.3%) atau White (39.3%). Subjek ditadbir satu dos NUVESSA pada waktu tidur pada hari pertama kajian.

Tiada kematian atau tindak balas yang serius dalam percubaan ini. Reaksi buruk dilaporkan sebanyak 19.0% subjek yang dirawat dengan NUVESSA berbanding 16.1% subjek yang dirawat dengan Gel Kenderaan.

Reaksi buruk yang berlaku dalam ≥1% subjek yang menerima NUVESSA adalah: candidiasis vulvovaginal (5.6%), sakit kepala (2.2%), pruritus vulvovaginal (1.6%), mual (1.6%), cirit-birit (1.2%), dan dysmenorrhea (1.2% ). Tiada subjek rawatan yang dihentikan kerana reaksi buruk.

Pengalaman Percubaan Klinikal Dalam Subjek Pediatrik

Keselamatan NUVESSA dinilai dalam kajian multicenter dan terbuka yang menilai keselamatan dan toleransi NUVESSA dalam 60 subjek kanak-kanak antara umur 12 tahun dan kurang daripada 18 tahun yang semuanya dirawat dengan dos tunggal NUVESSA yang diberikan sekali pada tidur secara intravaginally. Kebanyakan mata pelajaran dalam kajian ini adalah Hitam / Afrika-Amerika, bukan Hispanik (47%) atau Hispanik (35%)

Keselamatan dalam subjek wanita kanak-kanak berusia 12 hingga kurang daripada 18 tahun adalah setanding dengan wanita dewasa. Tiada kematian yang berlaku dan tiada rawatan yang dihentikan oleh subjek akibat tindakbalas yang merugikan. Reaksi buruk yang berlaku dalam ≥ 1% dari subjek kanak-kanak termasuk: ketidakselesaan vulvovaginal (2%).

Formulasi Metronidazole lain

Formulasi Vagina yang lain

Reaksi lain yang telah dilaporkan dalam hubungannya dengan penggunaan formula metronidazole lain termasuk: rasa tidak biasa dan selera makan menurun.

Formulasi Topikal (Dermal)

Reaksi lain yang telah dilaporkan berkaitan dengan penggunaan formulasi topikal (derma) metronidazole termasuk kerengsaan kulit, eritema kulit sementara, dan kekeringan kulit ringan dan pembakaran. Tiada tindak balas buruk melebihi kejadian 2% pesakit.

$config[ads_text5] not found

Formulasi Lisan Dan Parenteral

Reaksi buruk dan ujian makmal yang telah diubah telah dilaporkan dengan menggunakan metronidazole oral atau parenteral:

Kardiovaskular

Penurunan gelombang T dapat dilihat dalam trak elektrokardiografi.

Sistem saraf

Reaksi yang paling serius yang dilaporkan kepada pesakit yang dirawat dengan metronidazole oral adalah sawan kejang, encephalopathy, meningitis aseptik, neuropati optik dan periferal, yang terakhir dicirikan terutamanya oleh kebas atau paresthesia hujungnya. Di samping itu, pesakit telah melaporkan kesakitan, vertigo, tidak teratur, ataxia, kekeliruan, dysarthria, kerengsaan, kemurungan, kelemahan, dan insomnia. (lihat PERHATIAN DAN PESANAN )

Gastrointestinal

Ketidakselesaan perut, mual, muntah, cirit-birit, rasa metalik yang tidak menyenangkan, anoreksia, kesusahan epigastrik, kekejangan abdomen, sembelit, lidah berbulu, glossitis, stomatitis, pankreatitis, dan pengubahsuaian rasa minuman beralkohol.

Genitourinary

Peningkatan Candida di dalam faraj, dyspareunia, penurunan libido, proctitis.

Hematopoetik

Neutropenia yang boleh diterbalikkan, thrombocytopenia boleh terbalik.

Reaksi Hypersensitivity

Urtikaria; ruam erythematous; Sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermis toksik, pembilasan; hidung tersumbat; kekeringan mulut, vagina, atau vulva; demam; pruritus; kesakitan sendi yang cepat (lihat CONTRAINDICATIONS ).

Renal

Dysuria, cystitis, poliuria, inkontinensia, rasa tekanan pelvis, air kencing gelap.

INTERAKSI DADAH

$config[ads_text6] not found

Pentadbiran intravaginal dos tunggal NUVESSA menghasilkan pendedahan sistemik yang lebih rendah kepada metronidazole yang kira-kira 2% hingga 4% daripada yang dicapai selepas pentadbiran lisan 500 mg metronidazol tablet (lihat PHARMACOLOGI KLINIKAL ). Interaksi ubat berikut dilaporkan untuk metronidazole oral.

Disulfiram

Penggunaan metronidazole oral telah dikaitkan dengan tindak balas psikotik dalam pesakit alkohol yang menggunakan disulfiram serentak. NUVESSA tidak boleh digunakan oleh pesakit yang telah mengambil disulfiram dalam tempoh dua minggu yang lalu (lihat CONTRAINDICATIONS ).

Minuman beralkohol

Penggunaan metronidazole oral telah dikaitkan dengan reaksi seperti disulfiram (kekejangan abdomen, mual, muntah, sakit kepala dan pembilasan) kepada alkohol. Minuman beralkohol dan persiapan yang mengandungi etanol atau propylene glycol tidak boleh dimakan semasa dan sekurang-kurangnya 24 jam selepas terapi NUVESSA (lihat CONTRAINDICATIONS ).

Coumarin Dan Antikoagulan Lisan Lain

Penggunaan metronidazole oral telah dilaporkan untuk memotivasi kesan antikoagulan warfarin dan anticoagulant coumarin yang lain, mengakibatkan pemanjangan masa prothrombin. Interaksi ubat yang mungkin perlu dipertimbangkan apabila NUVESSA ditetapkan untuk pesakit mengenai terapi antikoagulan jenis ini.

Litium

Penggunaan jangka pendek metronidazole oral telah dikaitkan dengan ketinggian kepekatan litium plasma dan, dalam beberapa kes, tanda-tanda ketoksikan litium pada pesakit stabil pada dos litium yang tinggi.

Cimetidine

Penggunaan metronidazole oral dengan cimetidine boleh memanjangkan separuh hayat dan mengurangkan pelepasan plasma metronidazole. Tiada pelarasan dos NUVESSA diperlukan.

AMARAN

Termasuk sebagai sebahagian daripada bahagian PRECAUTIONS .

LANGKAH-LANGKAH

Kesan Sistem Saraf Tengah Dan Periferal

Kejang konvulsif, encephalopathy, meningitis aseptik, neuropati optik dan periferal, yang terakhir dicirikan terutamanya oleh kebas atau paresthesia hujung, telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan metronidazole oral atau intravena. NUVESSA perlu diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan penyakit sistem saraf pusat. Terus dengan segera jika tanda-tanda neurologis yang tidak normal berkembang.

Karsinogenik Dalam Haiwan

Metronidazole telah terbukti menjadi karsinogenik pada dos yang tinggi yang diberikan secara lisan pada tikus dan tikus (lihat Toksikologi Nonklinikal ). Penggunaan metronidazole yang tidak perlu harus dielakkan. Penggunaan NUVESSA perlu dikhaskan untuk rawatan vaginosis bakteria (lihat INDIKASI DAN PENGGUNAAN ).

Interaksi Ubat / Makmal

Metronidazole boleh mengganggu nilai-nilai tertentu dalam menentukan nilai-nilai kimia serum, seperti aspartate aminotransferase (AST, SGOT), alanine aminotransferase (ALT, SGPT), laktat dehidrogenase (LDH), trigliserida, dan glukosa hexokinase. Nilai sifar mungkin diperhatikan. Kesemua ujian di mana gangguan telah dilaporkan melibatkan gandingan enzimatik ujian untuk pengoksidaan pengurangan nicotinamide-adenine dinucleotides (NAD + NADH). Gangguan adalah disebabkan oleh persamaan dalam puncak penyerapan NADH (340 nm) dan metronidazole (322 nm) pada pH 7.

Maklumat Kaunseling Pesakit

Nasihat pesakit untuk membaca pelabelan pesakit yang diluluskan oleh FDA (Maklumat dan Arahan Pasien untuk Penggunaan).

Interaksi Dengan Alkohol

Arahkan pesakit untuk tidak mengambil minuman beralkohol dan persediaan yang mengandungi etanol atau propylene glycol semasa dan sekurang-kurangnya 24 jam selepas rawatan dengan NUVESSA (lihat KONTRAKTOR dan INTERAKSI OLEH ).

Interaksi dadah

Arahkan pesakit agar tidak menggunakan NUVESSA jika disulfiram telah digunakan dalam tempoh dua minggu yang lalu (lihat CONTRAINDICATIONS ), dan untuk memberitahu pembekal penjagaan kesihatan mereka jika mereka mengambil antikoagulan oral, atau litium (lihat INTERAKSI OLEH ).

Persetubuhan dan Penggunaan Vagina Dengan Produk Vagina

Mengarahkan pesakit untuk tidak melakukan hubungan faraj, atau menggunakan produk faraj lain (seperti tampon atau douches) berikutan pentadbiran tunggal NUVESSA.

Laktasi

Nasihatkan wanita supaya tidak menyusu semasa rawatan dengan NUVESSA dan menghentikan penyusuan susu ibu selama 2 hari selepas rawatan dengan NUVESSA. Juga menasihati ibu yang menyusu bahawa dia boleh memilih untuk mengepam dan membuang susu semasa rawatan dengan NUVESSA dan selama 2 hari selepas terapi dengan NUVESSA dan, memberi susu bayi atau susu formula kepada bayi (lihat Gunakan Dalam Populasi Spesifik ).

Kerengsaan vagina

Memaklumkan pesakit untuk berhenti menggunakan dan berunding dengan pembekal penjagaan kesihatan jika kerengsaan vagina berlaku dengan menggunakan NUVESSA.

Pentadbiran Dadah

Arahkan pesakit bahawa NUVESSA dibekalkan sebagai dos tunggal dalam aplikator yang telah dipenuhi. Lihat Arahan untuk Penggunaan untuk arahan lengkap tentang cara menggunakan produk dan aplikator faraj.

Toksikologi Nonklinikal

Karsinogenesis Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Metronidazole telah menunjukkan bukti aktiviti karsinogenik dalam beberapa kajian yang melibatkan pentadbiran oral kronik pada tikus dan tikus. Tumor paru dilaporkan dalam beberapa kajian tetikus di mana tikus telah dilahirkan secara oral pada 75 mg / kg dan ke atas (kira-kira 6 atau lebih kali maksimum dos manusia disyorkan berdasarkan mg / m²). Limfoma ganas dilaporkan pada 66 mg / kg dan ke atas (kira-kira 5 atau lebih kali maksimum dos manusia disyorkan berdasarkan mg / m²). Tumor ini telah diperhatikan dalam semua enam kajian yang dilaporkan dalam tetikus, termasuk satu kajian di mana haiwan-haiwan itu telah dosis pada jadual sekejap (pentadbiran pada setiap minggu keempat sahaja). Kesemua kesan ini secara statistik ketara.

Terdapat peningkatan ketara secara statistik dalam kejadian tumor mamalia, di kalangan tikus wanita yang diberikan metronidazole pada 270 mg / kg dan ke atas (kira-kira 40 kali dos manusia maksimum berdasarkan mg / m²). Adenomas hepatik dan karsinoma diperhatikan dalam tikus yang diberikan 300 mg / kg (kira-kira 45 kali dos manusia maksimum berdasarkan mg / m²).

Kajian tumorigenisiti mulut dua hayat dalam hamsters telah dilakukan dan dilaporkan negatif pada dos sehingga 80 mg / kg (kira-kira 10 kali dos manusia maksimum berdasarkan mg / m²).

Kajian karsinogenesis tidak dilakukan dengan NUVESSA.

Walaupun metronidazole telah menunjukkan aktiviti mutagenik in vitro dalam ujian mutasi bakteria terbalik, ia adalah negatif dalam sistem mutasi mamalia in vitro termasuk ujian sel paru CHO / HGPRT dan CH V79. Metronidazole tidak ujian kanser kromosom klastogenik dalam sel CHO sehingga 5000 μg / mL tetapi positif pada limfosit darah periferal manusia dan monyet pada 0.1 μg / mL.

Secara umumnya, banyak kajian micronucleus pada tikus dan tikus gagal untuk menunjukkan potensi kerusakan genetik sehingga dos oral tunggal 3000 mg / kg pada tikus (kira-kira 225 kali dos manusia maksimum berdasarkan mg / m²). Walau bagaimanapun, kenaikan dos bergantung kepada kekerapan micronuclei diperhatikan dalam tikus CFW selepas suntikan intraperitoneal sehingga 160 mg / kg (kira-kira 12 kali dos manusia maksimum berdasarkan mg / m²). Kajian kesuburan dilakukan pada tikus secara lisan sehingga 500 mg / kg (kira-kira 37 kali dos manusia maksimum berdasarkan mg / m²) tidak menunjukkan bukti kesuburan yang merosot.

Walaupun tidak ada kesan ke atas kesuburan yang diperhatikan dalam tikus betina yang diserap intraperitoneally pada dos sehingga 1000 mg / kg (kira-kira 300 kali dos manusia maksimum berdasarkan mg / m²), kajian pada tikus lelaki menghasilkan kesan pada testis dan pengeluaran sperma pada dosis oral daripada 100 mg / kg ke atas (kira-kira 30 kali dos manusia maksimum berdasarkan mg / m²).

Gunakan dalam Populasi Tertentu

Kehamilan

Ringkasan Risiko

Tiada data tersedia mengenai penggunaan NUVESSA pada wanita hamil. Penggunaan metronidazole semasa kehamilan telah dikaitkan dengan anomali kongenital tertentu (lihat Data ). Dalam kajian semula haiwan, tiada ketoksikan atau teratogenisiti diperhatikan apabila metronidazole diberikan secara lisan, semasa organogenesis kepada tikus dan arnab yang mengandung sehingga 60 kali dan 30 kali dos manusia yang disyorkan berdasarkan perbandingan permukaan permukaan badan, dengan hormat (lihat Data ).

Risiko latar belakang yang dianggarkan mengenai kecacatan kelahiran utama dan keguguran bagi penduduk yang dinyatakan tidak diketahui. Semua kehamilan mempunyai risiko latar belakang kecacatan kelahiran, kehilangan, atau hasil buruk lain. Di kalangan umum Amerika Syarikat, jangkaan latar belakang risiko kecacatan kelahiran utama dan keguguran dalam kehamilan diakui secara klinikal adalah masing-masing 2 hingga 4% dan 15 hingga 20%.

Data

Data Manusia

Tahap darah berikut pentadbiran vagina NUVESSA adalah lebih rendah daripada yang dicapai dengan metronidazole oral. Berikutan satu-satunya intravaginal 5 g dos NUVESSA, bermakna kepekatan maksimum (Cmax) dan jumlah pendedahan (AUC0-∞) adalah kira-kira 2% dan 4%, masing-masing yang mengikuti satu dos 500 mg tablet metronidazole oral (lihat PHARMACOLOGI KLINIKAL ). Metronidazole melintasi halangan plasenta dan memasuki peredaran janin dengan cepat.

Terdapat data yang diterbitkan daripada kajian kawalan kes, kajian kohort, dan 2 meta-analisis yang merangkumi lebih daripada 5000 wanita hamil yang menggunakan metronidazole semasa mengandung. Banyak kajian termasuk pendedahan trimester pertama. Satu kajian menunjukkan peningkatan risiko bibir bibir, dengan atau tanpa lelangit, pada bayi yang terdedah kepada metronidazole dalam utero; Walau bagaimanapun, penemuan ini tidak disahkan.

Di samping itu, lebih daripada sepuluh percubaan klinikal yang dikendalikan plasebo secara rawak mendaftarkan lebih daripada 5000 wanita hamil untuk menilai penggunaan rawatan antibiotik (termasuk metronidazole) untuk vaginosis bakteria pada kejadian kelahiran pramatang. Kebanyakan kajian tidak menunjukkan peningkatan risiko untuk anomali kongenital atau hasil janin buruk yang lain berikutan pendedahan metronidazole semasa kehamilan.

Tiga kajian yang dijalankan untuk menilai risiko kanser bayi berikutan pendedahan metronidazole semasa kehamilan tidak menunjukkan peningkatan risiko; Walau bagaimanapun, keupayaan kajian ini untuk mengesan isyarat sedemikian adalah terhad.

Data Haiwan

Tiada ketoksikan atau teratogenisiti yang diperhatikan apabila metronidazole diberikan secara lisan kepada arnab hamil sehingga 200 mg / kg (kira-kira 60 kali dos manusia maksimum berdasarkan perbandingan kawasan permukaan badan). Begitu juga, tidak ada kesan fetotoksik atau teratogenik yang diperhatikan dalam lima kajian tikus di mana dos diberikan secara lisan dalam diet atau intubasi gastrik pada dos sehingga 200 mg / kg (kira-kira 30 kali dos manusia maksimum berdasarkan perbandingan permukaan badan).

Selain itu, tidak ada ketoksikan atau teratogenisiti yang diperhatikan apabila metronidazole diberikan secara lisan untuk tikus hamil pada dos sehingga 100 mg / kg (kira-kira 7 kali dos manusia maksimum berdasarkan perbandingan permukaan badan). Walau bagaimanapun, beberapa kematian intrauterin diperiksa di tikus Swiss Webster yang diberikan metronidazole intraperitoneally pada dos sehingga 15 mg / kg (kira-kira 1 kali dos manusia maksimum berdasarkan perbandingan kawasan permukaan badan). Hubungan antara penemuan intraperitoneal pada tikus dengan penggunaan faraj NUVESSA tidak diketahui.

Laktasi

Ringkasan Risiko

Tiada maklumat mengenai kehadiran metronidazole dalam susu manusia, atau kesan pada anak yang diberi susu ibu, atau kesan pengeluaran susu selepas pentadbiran intravaginal NUVESSA. Metronidazole hadir dalam susu manusia berikutan pentadbiran metronidazole oral, pada kepekatan yang sama dengan kepekatan plasma (lihat Data ). Oleh kerana sesetengah metronidazole diserap secara sistematik selepas pentadbiran faraj NUVESSA, perkumuhan susu manusia berikutan penggunaan topikal adalah mungkin.

Oleh kerana potensi risiko tumorigenisiti yang ditunjukkan dalam kajian haiwan dengan metronidazole, penyusuan susu tidak disyorkan semasa rawatan dengan NUVESSA dan selama 2 hari (berdasarkan separuh hayat) selepas terapi NUVESSA berakhir (lihat Pertimbangan Klinikal ).

Pertimbangan klinikal

Seorang ibu kejururawatan boleh memilih untuk mengepam dan membuang susunya semasa terapi NUVESSA dan selama 2 hari selepas terapi NUVESSA berakhir, dan memberi makan susu atau formula susu anaknya.

Data

Dalam kajian ibu-ibu yang menyusukan menerima metronidazole oral 600 (n = 11) atau 1200 (n = 4) mg setiap hari, bermakna kepekatan plasma ibu adalah 5.0 dan 12.5 mcg / mL, dalam masa 2 jam selepas pentadbiran; susu: nisbah plasma ibu adalah lebih kurang 1.

Penggunaan Pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan NUVESSA telah ditubuhkan dalam mata pelajaran pediatrik antara umur 12 tahun dan kurang daripada 18 tahun. Penggunaan NUVESSA dalam kumpulan umur ini disokong oleh bukti dari kajian multisenter, keselamatan label terbuka dan tolerabiliti dalam 60 subjek kanak-kanak dengan vaginosis bakteria (lihat REAKSI SELESAI ) dan, bukti dari kajian yang mencukupi dan terkawal dengan baik pada wanita dewasa,

Keselamatan dan keberkesanan NUVESSA dalam mata pelajaran pediatrik di bawah umur 12 tahun tidak ditubuhkan.

Penggunaan Geriatrik

Kajian klinikal dengan NUVESSA tidak termasuk bilangan mata pelajaran yang mencukupi yang berumur 65 tahun atau lebih tua untuk menentukan sama ada mereka bertindak balas secara berbeza daripada subjek yang lebih muda.

OVERDOSE

Tidak ada pengalaman manusia dengan overdosis gel vagina metronidazole. NUVESSA yang digunakan secara serentak boleh diserap dalam jumlah yang mencukupi untuk menghasilkan kesan sistemik (lihat PERHATIAN DAN PESANAN dan REAKSI ADVERSE ).

CONTRAINDICATIONS

Hipersensitivity

NUVESSA dikontraindikasikan pada orang-orang yang telah menunjukkan hipersensitiviti kepada metronidazole, paraben, bahan-bahan perumusan lain, atau derivatif nitroimidazole lain.

Penggunaan Disulfiram

Reaksi psikotik telah dilaporkan dengan pentadbiran bersama disulfiram dan metronidazole oral. Jangan mentadbir secara serentak dengan atau dalam masa 2 minggu disulfiram.

Alkohol yang bersesuaian

Reaksi seperti disulfiram kepada alkohol telah dilaporkan dengan co-administration metronidazole oral; jangan gunakan etanol atau propylene glycol, semasa dan sekurang-kurangnya 24 jam selepas rawatan.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Mekanisme Tindakan

Metronidazole adalah ubat antimikrobial (lihat Mikrobiologi ).

Farmakokinetik

Berikutan satu-satunya, 5 g dosis intravaginal NUVESSA (bersamaan dengan 65 mg metronidazole) kepada 20 subjek wanita yang sihat, kadar kepekatan metronidazole serum maksima (Cmax) sebanyak 239 ng / mL diperhatikan (julat: 114 hingga 428 ng / . Masa purata untuk mencapai Cmax ini adalah 7.3 jam (julat: 4 hingga 18 jam). Cmax ini adalah kira-kira 2% daripada kepekatan serum maksima yang dilaporkan dalam subjek sihat yang diberikan satu dosis oral 500 mg tablet metronidazol (bermakna Cmax = 12, 785 ng / mL).

Tahap pendedahan (kawasan di bawah kurva (AUC)) metronidazole, apabila diberikan sebagai satu dosis intravaginal 5 g NUVESSA (setara dengan 65 mg metronidazole), adalah 5, 434 ng • jam / mL (jarak: 1382 hingga 12744 ng • jam / mL). Ini AUC0-∞ adalah kira-kira 4% daripada AUC yang dilaporkan metronidazole berikutan satu dosis oral 500 mg metronidazole (kira-kira 125, 000 ng / hr / mL).

Mikrobiologi

Metronidazole adalah agen antimikrobial nitroimidazole yang bertindak terutamanya terhadap bakteria anaerob dan protozoa terpilih. Kumpulan 5-nitro pada molekul metronidazol dikurangi oleh anaerobes aktif metabolik ke keadaan aktifnya oleh enzim nitro-reduktase bakteria selepas ia membesar ke dalam sel bakteria. Ini menghasilkan pengeluaran sebatian sitotoksik yang mengganggu struktur heliks DNA bakteria sehingga menghalang sintesis asid nukleik bakteria yang membawa kepada kematian sel.

Ujian kultur dan sensitiviti bakteria tidak dilakukan secara rutin untuk menentukan diagnosis bakteria vaginosis (lihat Kajian Klinikal )

Metronidazole aktif secara in vitro terhadap kebanyakan isolat organisma berikut yang telah dilaporkan dikaitkan dengan vaginosis bakteria:

Bacteroides spp.
Gardnerella vaginalis
Mobiluncus spp.
Peptostreptococcus spp.

Pengajian Klinikal

Percubaan klinikal yang dikendalikan secara tunggal, rawak, buta, dan kenderaan dikendalikan untuk menilai keberkesanan NUVESSA. Subjek mempunyai diagnosis klinikal vaginosis bakteria yang ditakrifkan oleh kehadiran pembuangan vagina homogen yang (a) mempunyai pH ≥ 4.7, (b) mengeluarkan bau amina "amis" apabila dicampur dengan larutan 10% KOH ("whiff" ), dan (c) mengandungi sel-sel petunjuk ≥ 20% daripada sel epitelium vagina. Di samping itu, untuk menjadi subjek analisis mestilah mempunyai Gram nugent score ≥ 4 dan telah negatif untuk N. gonorrhoeae dan C. trachomatis . Wanita yang tidak hamil berusia sekurang-kurangnya 18 tahun telah rawak 1: 1 untuk sama ada NUVESSA atau Gel Kenderaan dan diarahkan untuk mentadbir ubat pengajian sekali pada waktu tidur. Dua ratus sembilan puluh dua (292) subjek NUVESSA dan subjek Gel Kenderaan 285 layak untuk dianalisis.

Penyembuhan klinikal ditakrifkan sebagai (a) pengembalian pelepasan fisiologi yang normal, (b) ujian KOH "whiff" negatif, dan (c) petunjuk sel <20% daripada jumlah sel epitelium vagina pada lawatan Ujian Cure (antara 21 hingga 30 hari selepas rawatan). Penyembuhan bakteria ditakrifkan sebagai skor Nugent <4 dan penawar terapeutik ditakrifkan sebagai ubat klinikal dan penyembuhan bakteriologi. NUVESSA menunjukkan kadar penyembuhan yang jauh lebih tinggi secara statistik ke atas Gel Kenderaan seperti yang diukur dengan penyembuhan klinikal, penyembuhan bakteriologi dan penyembuhan terapeutik (Jadual 1).

Jadual 1: Keberkesanan NUVESSA untuk Rawatan Vaginosis Bakteria dalam Kajian Kelompok Rawak, Ragu-Ragu, Kendali Kenderaan

HasilnyaNUVESSA
N = 292 n (%)
Gel Kenderaan
N = 285 n (%)
Perbezaan Rawatan (%) (95% Selang Keyakinan)
Ujian Penyembuhan (Hari 21 hingga 30)
Penyembuhan klinikal108 (37.0)76 (26.7)10.3 (2.8, 17.9)
Penyembuhan bakteria57 (19.5)22 (7.7)11.8 (6.3, 17.3)
Penyembuhan Terapeutik49 (16.8)18 (6.3)10.5 (5.3, 15.6)

Penyembuhan Klinik dan Penyembuhan Bakteriologi juga dinilai pada Hari 7. Penyembuhan klinikal pada Hari 7 telah dicapai dengan kadar subjek statistik yang lebih besar secara statistik dalam kumpulan NUVESSA berbanding subjek dalam kumpulan Gel Kenderaan (41.1% vs. 20.0%). Penyembuhan bakteriologi pada hari ke 7 dicapai dengan statistik subjek yang lebih besar secara statistik dalam kumpulan NUVESSA berbanding subjek dalam kumpulan Gel Kenderaan (33.9% vs 6.3%).

MAKLUMAT PESAKIT

NUVESSA ™
(gel vagina metronidazole 1.3%)

Untuk kegunaan faraj sahaja. Jangan gunakan di mata, mulut atau pada kulit anda.

Apakah NUVESSA?

NUVESSA adalah ubat preskripsi yang digunakan untuk merawat jangkitan vagina bakteria pada wanita 12 tahun ke atas.

Tidak diketahui jika Nuvessa adalah selamat dan berkesan pada kanak-kanak perempuan yang berumur kurang dari 12 tahun.

Siapa yang tidak boleh menggunakan NUVESSA?

Jangan gunakan NUVESSA jika anda:

  • alah kepada metronidazole, paraben, derivatif nitroimidazole, atau mana-mana ramuan dalam NUVESSA. Lihat hujung risalah ini untuk senarai lengkap ramuan dalam NUVESSA.
  • mengambil atau mengambil ubat yang dipanggil Antabuse (disulfiram) dalam 2 minggu yang lalu.
  • minum alkohol. Jangan minum alkohol semasa menggunakan NUVESSA dan sekurang-kurangnya 24 jam selepas anda berhenti menggunakannya.

Sebelum anda menggunakan NUVESSA, beritahu penjaga kesihatan anda tentang semua keadaan perubatan anda, termasuk jika anda:

  • Mempunyai atau mempunyai penyakit sistem saraf pusat.
  • hamil atau merancang untuk hamil. Tidak diketahui jika NUVESSA akan membahayakan bayi anda yang belum lahir. Beritahu penyedia penjagaan kesihatan anda jika anda hamil semasa rawatan dengan NUVESSA.
  • sedang menyusu atau merancang untuk menyusu. NUVESSA boleh masuk ke dalam susu ibu anda. Anda tidak boleh menyusu semasa menggunakan NUVESSA dan selama 2 hari selepas itu. Bercakap dengan penyedia penjagaan kesihatan anda tentang cara terbaik untuk memberi makan bayi anda semasa menggunakan NUVESSA.

Beritahu penyedia penjagaan kesihatan anda tentang ubat-ubatan yang anda ambil, termasuk ubat preskripsi dan over-the-counter, vitamin dan makanan tambahan herba.

Bagaimanakah saya hendak menggunakan NUVESSA?

  • Lihat "Arahan Penggunaan" pada akhir risalah Maklumat Pesakit ini untuk mendapatkan arahan terperinci mengenai cara menggunakan NUVESSA.
  • Gunakan NUVESSA sama seperti pembekal penjagaan kesihatan anda memberitahu anda.
  • NUVESSA digunakan 1 kali pada waktu tidur.
  • Sekiranya anda mendapat NUVESSA di mata anda, bilas mata anda dengan air keran sejuk dan hubungi penyedia penjagaan kesihatan anda.

Apa yang harus saya elakkan ketika menggunakan NUVESSA?

Jangan melakukan hubungan faraj atau menggunakan produk faraj lain seperti tampon atau douches.

Apakah kesan sampingan NUVESSA yang mungkin?

Kesan sampingan yang paling biasa NUVESSA termasuk jangkitan yis, sakit kepala, gatal-gatal vagina, mual, cirit-birit, sakit dengan kitaran haid, dan kesakitan faraj atau ketidakselesaan.

Ini bukan semua kesan sampingan NUVESSA. Beritahu pembekal penjagaan kesihatan anda jika anda mempunyai apa-apa kesan sampingan yang mengganggu anda atau itu tidak hilang. Untuk maklumat lanjut, tanya penyedia penjagaan kesihatan atau ahli farmasi anda. Hubungi penyedia penjagaan kesihatan anda untuk nasihat perubatan mengenai kesan sampingan. Anda boleh melaporkan kesan sampingan kepada FDA di 1-800-FDA-1088.

Maklumat am mengenai penggunaan NUVESSA yang selamat dan berkesan.

Ubat-ubatan kadang-kadang ditetapkan untuk tujuan selain daripada yang disenaraikan dalam risalah Maklumat Pesakit. Jangan gunakan NUVESSA untuk keadaan yang tidak ditetapkan. Jangan berikan NUVESSA kepada orang lain, walaupun mereka mempunyai gejala yang sama. Ia boleh mencederakan mereka.

Risalah Maklumat Pesakit ini meringkaskan maklumat paling penting mengenai NUVESSA. Sekiranya anda ingin maklumat lanjut, berbincang dengan doktor anda. Anda juga boleh meminta ahli farmasi atau doktor anda untuk maklumat mengenai NUVESSA yang ditulis untuk profesional kesihatan.

Untuk maklumat lanjut hubungi: Exeltis USA, Inc., di 1-877-324-0200.

Apakah ramuan di NUVESSA?

Bahan aktif: metronidazole

Bahan-bahan yang tidak aktif: polietilena glikol 400, propilena glikol, benzil alkohol, metilparaben, propylparaben, air suci, dan polikarbophil

ARAHAN UNTUK PENGGUNAAN

NUVESSA ™ (gel vagina metronidazole 1.3%)

Untuk kegunaan faraj sahaja.

Anda akan memerlukan bekalan berikut (Lihat Rajah A)

Rajah A

Langkah 1: Keluarkan aplikator dan plunger sebelum pakai (Lihat Rajah B)

  • Air mata membuka paket foil sebelum menggunakan.
  • Keluarkan aplikator yang telah dipenuhi dan pelocok dari pembungkusan foil.

Rajah B

Langkah 2: Masukkan plunger ke hujung terbuka aplikator sebelum ini (Lihat Rajah C)

  • Dengan topi merah jambu masih di, tolak hujung pelocok ke dalam hujung terbuka aplikator sebelum dipenuhi.

Rajah C

Langkah 3: Keluarkan penutup merah jambu (Lihat Rajah D)

  • Tarik topi merah jambu lurus dari bahagian atas aplikator yang telah dipenuhi.

Rajah D

Langkah 4: Sediakan untuk memasukkan aplikator pra-terisi (Lihat Rajah E)

  • Aplikator yang dipenuhi sebelum ini boleh dimasukkan semasa berbaring di belakang dengan lutut lutut atau dalam kedudukan yang selesa.

Rajah E

Langkah 5: Masukkan aplikator yang telah dipenuhi (Lihat Rajah F)

  • Pegang aplikator yang dipenuhi dengan laras dan masukkan hujungnya ke dalam vagina dengan lembut dan selesakannya, kemudian tarik sedikit.

Rajah F

Langkah 6: Tekan plunger (Lihat Rajah G)

  • Semasa memegang laras di tempatnya, perlahan-lahan tekan plunger sehingga berhenti untuk melepaskan gel ke dalam vagina anda.

Rajah G

Langkah 7: Keluarkan aplikator yang telah dipenuhi dari vagina dan buangnya di sampah rumah anda.

Bagaimanakah saya harus menyimpan NUVESSA?

  • Simpan NUVESSA pada suhu bilik antara 68 ° F hingga 77 ° F.
  • Jangan membekukan.
  • Jangan simpan.

Simpan NUVESSA dan semua ubat-ubatan daripada jangkauan kanak-kanak.

Kategori Popular