Minocin

Anonim

MINOCIN®
(minocycline hydrochloride) Penggantungan Lisan

Untuk mengurangkan perkembangan bakteria tahan dadah dan mengekalkan keberkesanan Penggantungan Lisan MINOCIN® dan lain-lain ubat antibakteria, MINOCIN® Penggantian Lisan hanya boleh digunakan untuk merawat atau mencegah jangkitan yang terbukti atau sangat disyaki disebabkan oleh bakteria.

DESKRIPSI

MINOCIN® minocycline hydrochloride, adalah turunan semisynthetic tetracycline, 4, 7Bis (dimethylamino) -1, 4, 4a, 5, 5a, 6, 11, 12a-oktahidro-3, 10, 12, 12a-tetrahydroxy-1, 11 -dioxo-2naphthacenecarboxamide monohydrochloride.

Rumusan strukturnya ialah:

Suspensi MINOCIN® Lisan mengandungi minocycline HCl bersamaan dengan 50 mg minocycline setiap 5 mL (10 mg / mL) dan bahan-bahan yang tidak aktif berikut: Alkohol, Butilparaben, Kalsium Hidroksida, Selulosa, Decaglyceryl Tetraoleate, Edisi Calcium Disodium, Guar Gum, Polysorbate 80, Propylparaben, Propylene Glycol, SodiumSaccharin, Sodium Sulfite (lihat PERHATIAN ) dan Sorbitol.

INDIKASI

Penggantungan Lisan MINOCIN® ditunjukkan dalam rawatan jangkitan berikut akibat ketegangan mikroorganisma yang ditetapkan:

Rocky Mountain melihat demam, demam tipus dan kumpulan tipus, demam Q, rickettsialpox dan demam selesema yang disebabkan oleh rickettsiae.
Infeksi saluran pernafasan yang disebabkan oleh Mycoplasma pneumoniae .
Lymphogranuloma venereum yang disebabkan oleh Chlamydia trachomatis .
Psittacosis (Ornithosis) disebabkan oleh Chlamydophila psittaci .
Trachoma yang disebabkan oleh Chlamydia trachomatis, walaupun agen berjangkit tidak selalunya dihapuskan, seperti yang dinilai oleh immunofluorescence. Konjunktivitis inklusi yang disebabkan oleh Chlamydia trachomatis .
Penyakit uretritis nongonokokus, jangkitan endokervis atau rektum pada orang dewasa yang disebabkan oleh Ureaplasma urealyticum atau Chlamydia trachomatis .
Menghidu demam disebabkan oleh Borrelia recurrentis .
Chancroid yang disebabkan oleh Haemophilus ducreyi .
Wabak disebabkan oleh Yersinia pestis .
Tularemia disebabkan oleh Francisella tularensis .
Cholera disebabkan oleh Vibrio cholerae .
Campylobacter fetus jangkitan yang disebabkan oleh janin Campylobacter .
Brucellosis disebabkan oleh spesies Brucella (bersempena dengan streptomycin).
Bartonellosis disebabkan oleh Bartonella bacilliformis .
Granuloma inguinale disebabkan oleh Klebsiella granulomatis .

Minocycline ditunjukkan untuk rawatan jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma gram negatif berikut apabila ujian bacteriologic menunjukkan kerentanan yang sesuai kepada ubat:

Escherichia coli .
Enterobacter aerogenes .
Spesies Shigella .
Spesies Acinetobacter .
Penyakit saluran pernafasan yang disebabkan oleh Haemophilus influenzae .
Saluran pernafasan dan jangkitan saluran kencing yang disebabkan oleh spesies Klebsiella .

Penggantungan Lisan MINOCIN® ditunjukkan untuk rawatan jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma gram positif berikut apabila ujian bacteriologic menunjukkan kerentanan yang sesuai kepada ubat:

Infeksi saluran pernafasan atas yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae .
Kulit dan jangkitan struktur kulit yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus . (Nota: Minocycline bukan dadah pilihan dalam rawatan mana-mana jenis jangkitan staphylococcal.)

Apabila penisilin dikontraindikasikan, minocycline adalah ubat alternatif dalam rawatan jangkitan berikut:

Urethritis tidak rumit pada lelaki disebabkan Neisseria gonorrhoeae dan untuk rawatan jangkitan gonokokal yang lain.
Jangkitan pada wanita yang disebabkan oleh Neisseria gonorrhoeae .
Sifilis yang disebabkan oleh subspesies pallidum Treponema pallidum .
Yaws yang disebabkan oleh subspesies Treponema pallidum pertenue .
Listeriosis disebabkan oleh Listeria monocytogenes .
Anthrax kerana Bacillus anthracis .
Jangkitan Vincent yang disebabkan oleh Fusobacterium fusiforme .
Actinomycosis yang disebabkan oleh Actinomyces israelii .
Jangkitan yang disebabkan oleh spesies Clostridium .
Dalam amebiasis usus akut, minocycline mungkin berguna tambahan kepada amebisida.
Dalam jerawat yang teruk, minocycline mungkin berguna terapi tambahan.

$config[ads_text5] not found

Minocycline oral ditunjukkan dalam rawatan pembawa asymptomatic Neisseria meningitidis untuk menghilangkan meningococci dari nasofaring. Untuk memelihara kegunaan minocycline dalam rawatan pembawa meningokokus asymptomatic, prosedur makmal diagnostik, termasuk ujian serotyping dan kerentanan, harus dilakukan untuk menentukan keadaan pembawa dan rawatan yang betul. Adalah disyorkan bahawa penggunaan profilaktik minocycline disediakan untuk situasi di mana risiko meningitis meningokokal tinggi.

Minocycline oral tidak ditunjukkan untuk rawatan jangkitan meningokokus.

Walaupun tiada kajian keberkesanan klinikal yang dikendalikan telah dijalankan, data klinikal terhad menunjukkan bahawa minocycline hydrochloride oral telah digunakan dengan jayanya dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh Mycobacterium marinum .

Untuk mengurangkan perkembangan bakteria yang tahan dadah dan mengekalkan keberkesanan Suspensi Minokin® Lisan dan ubat lain yang lain, MINOCIN® Suspension Oral hanya digunakan untuk merawat atau mencegah jangkitan yang terbukti atau sangat disyaki disebabkan oleh bakteria yang mudah terdedah. Apabila maklumat kebudayaan dan kerentanan tersedia, mereka harus dipertimbangkan dalam memilih atau mengubah suai terapi antibakteria. Dengan ketiadaan data tersebut, epidemiologi tempatan dan pola kerentanan boleh menyumbang kepada pemilihan terapi empirik.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

GANGGUAN DAN BAGI PELAKSANAAN PENTADBIRAN PERUBAHAN MINOCYCLINE DARIPADA TETRACYCLINES LAIN. MEMERLUKAN DOSA YANG DIPERLUKAN YANG MEMENUHI KEPERLUAN DALAM KESAN SAMPINGAN KESAN SAMPINGAN.

$config[ads_text6] not found

Terapi perlu diteruskan sekurang-kurangnya 24 hingga 48 jam selepas gejala dan demam telah berkurang.

Pengajian setakat ini menunjukkan bahawa penyerapan Penggantian Lisan MINOCIN® tidak dipengaruhi oleh makanan dan produk tenusu.

Farmakokinetik minocycline pada pesakit dengan gangguan renal (CLCR <80 mL / min) belum sepenuhnya dicirikan. Data semasa tidak mencukupi untuk menentukan sama ada pelarasan dos dibenarkan. Jumlah dos harian tidak boleh melebihi 200 mg dalam 24 jam. Walau bagaimanapun, disebabkan kesan anti-anabolik tetracyclines, BUN dan kreatinin perlu dipantau. (Lihat PERHATIAN .)

Dalam rawatan jangkitan streptokokus, dos terapeutik tetrasiklin perlu diberikan untuk sekurang-kurangnya sepuluh hari.

Bagi Pesakit Pediatrik Di Atas 8 Tahun Umur

Dos pediatrik biasa MINOCIN® adalah 4 mg / kg pada mulanya diikuti oleh 2 mg / kg setiap 12 jam, tidak melebihi dos dewasa biasa.

Dewasa

Dos biasa MINOCIN® adalah 200 mg pada mulanya diikuti oleh 100 mg setiap 12 jam.

Untuk rawatan sifilis, dos biasa MINOCIN® perlu diberikan dalam tempoh 10 hingga 15 hari. Tutup susulan, termasuk ujian makmal, disyorkan.

Pesakit gonore yang sensitif terhadap penisilin dapat dirawat dengan MINOCIN®, diberikan sebagai 200 mg pada mulanya, diikuti oleh 100 mg setiap 12 jam untuk minimum 4 hari, dengan kultur pasca terapi dalam 2 hingga 3 hari.

Dalam rawatan keadaan pembawa meningokokus, dos yang disyorkan adalah 100 mg setiap 12 jam selama 5 hari.

Jangkitan Mycobacterium marinum : Walaupun dos optimum tidak ditetapkan, 100 mg setiap 12 jam selama 6 hingga 8 minggu telah digunakan dengan jayanya dalam jumlah yang terhad.

Jangkitan urethral, ​​endokervis atau rektum yang tidak rumit pada orang dewasa yang disebabkan oleh Chlamydia trachomatis atau Ureaplasma urealyticum : 100 mg secara lisan, setiap 12 jam selama sekurang-kurangnya 7 hari.

Dalam rawatan urethritis gonokokal yang tidak rumit pada lelaki, 100 mg dua kali sehari secara lisan selama 5 hari adalah disyorkan.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

MINOCIN® (minocycline hydrochloride) Penggantungan Lisan mengandungi minocycline hydrochloride bersamaan dengan 50 mg minocycline setiap sudu teh (5 mL). Dipelihara dengan propylparaben 0.10% dan butylparaben 0.06% dengan Alkohol USP 5% v / v. Custard-flavored.

NDC 16781-473-60 Botol 2 fl. Oz. (60 mL)

Simpan pada suhu bilik yang terkawal 20 ° hingga 25 ° C (68 ° hingga 77 ° F).

JANGAN PERCUMA.

Dikeluarkan oleh Dermatologik Onset, LLC Cumberland, RI 02864.

KESAN SAMPINGAN

Oleh kerana penyerapan hampir minocycline oral sepenuhnya, kesan sampingan ke usus yang rendah, terutamanya cirit-birit, jarang berlaku. Reaksi buruk berikut telah dilihat pada pesakit yang menerima tetracyclines.

Badan secara keseluruhan: Demam, dan perubahan warna rembesan.

Gastrousus: Anorexia, mual, muntah, cirit-birit, dispepsia, stomatitis, glossitis, dysphagia, hypoplasia enamel, enterocolitis, kolitis pseudomembranous, pankreatitis, luka radang (dengan pertumbuhan monilial) di kawasan lisan dan anogenital.

Genitourinary: Vulvovaginitis.

Ketoksikan hepatik : Hyperbilirubinemia, kolestasis hepatik, peningkatan enzim hati, kegagalan hepatik maut, dan jaundis. Hepatitis, termasuk hepatitis autoimun, dan kegagalan hati dilaporkan. (Lihat PRECAUTIONS .)

Kulit: Alopecia, erythema nodosum, hyperpigmentation paku, pruritus, necrolysis epidermis toksik, dan vaskulitis. Ruam makulopapular dan erythematous. Dermatitis exfoliative telah dilaporkan. Letusan dadah tetap, termasuk balanitis, telah dilaporkan. Sindrom multiforme dan Stevens-Johnson telah dilaporkan. Perosakitan dibahagikan di atas. (Lihat PERINGATAN .) Pigmentasi kulit dan membran mukus dilaporkan.

Pernafasan: Batuk, dyspnea, bronkospasme, peningkatan asma, dan pneumonitis.

Toksisitas buah pinggang: nefritis interstisial. Ketinggian di BUN telah dilaporkan dan nampaknya berkaitan dengan dos. (Lihat PERHATIAN .) Kegagalan buah pinggang akut yang tidak dapat dilaporkan telah dilaporkan.

Musculoskeletal: Arthralgia, artritis, perubahan warna tulang, myalgia, kekakuan sendi, dan pembengkakan sendi.

Reaksi hipersensitiviti: Urtikaria, edema angioneurotik, polietralia, anafilaksis / tindak balas anaphylactoid (termasuk kejutan dan kematian), purpura anaphylactoid, myocarditis, pericarditis, peningkatan sistemik lupus erythematosus dan infiltrat pulmonari dengan eosinofilia telah dilaporkan. Sarkoma seperti lupus sementara dan reaksi seperti serum penyakit juga telah dilaporkan. sitosis, anemia hemolitik, trombositopenia, leukopenia, neutropenia, pancytopenia, dan eosinofilia telah dilaporkan.

Sistem saraf pusat: Kejang, pening, hypesthesia, paresthesia, sedasi, dan vertigo. Pseudotumor cerebri (hipertensi intrakranial jinak) pada orang dewasa dan fontanels menonjol pada bayi. (Lihat PRECAUTIONS - Umum .) Sakit kepala juga dilaporkan.

Lain-lain: Kanser tiroid telah dilaporkan dalam penetapan pasca pemasaran dengan produk minocycline. Apabila terapi minoklinline diberikan dalam tempoh yang berpanjangan, pemantauan untuk tanda-tanda kanser tiroid perlu dipertimbangkan. Apabila diberi lebih lama, tetrasiklin dilaporkan menghasilkan perubahan warna mikroskopik hitam kelenjar tiroid. Kes-kes fungsi tiroid yang tidak normal telah dilaporkan.

Perubahan warna gigi pada kanak-kanak kurang daripada 8 tahun (lihat PERHATIAN ) dan juga, pada orang dewasa telah dilaporkan.

Perubahan warna rongga mulut (termasuk lidah, bibir, dan gusi) telah dilaporkan.

Tinnitus dan pendengaran menurun telah dilaporkan kepada pesakit di MINOCIN (minocycline hydrochloride).

Sindrom berikut telah dilaporkan. Dalam beberapa kes yang melibatkan sindrom ini, kematian telah dilaporkan. Seperti juga tindak balas yang serius yang serius, jika mana-mana sindrom ini diiktiraf, ubat harus dihentikan dengan serta-merta:

Sindrom hipersensitiviti yang terdiri daripada kulit kulit (seperti ruam atau dermatitis exfoliative), eosinophilia, dan satu atau lebih daripada yang berikut: hepatitis, pneumonitis, nefritis, myocarditis, dan pericarditis. Demam dan limfadenopati mungkin hadir.

Sindrom seperti lupus yang mengandungi antibodi antinuklear yang positif; arthralgia, arthritis, kekakuan sendi, atau bengkak bersama; dan satu atau lebih daripada yang berikut: demam, myalgia, hepatitis, ruam, dan vaskulitis.

Serum penyakit seperti sindrom yang terdiri daripada demam; urtikaria atau ruam; dan arthralgia, arthritis, kekakuan sendi, atau bengkak sendi. Eosinofilia mungkin hadir.

Untuk melaporkan REACTIONS ADVERSE SUSPECTED, hubungi Valeant Pharmaceuticals North America LLC di 1-800-321-4576 atau FDA di 1-800-FDA-1088 atau www.fda.gov/medwatch.

INTERAKSI DADAH

Kerana tetracyclines telah ditunjukkan untuk menekan aktiviti plasmaprothrombin, pesakit yang menjalani terapi antikoagulan mungkin memerlukan pelarasan ke bawah dos antikoagulan mereka.

Oleh kerana ubat-ubatan bacteriostatic mungkin mengganggu tindakan penisilin bakterisida, disarankan untuk mengelakkan pemberian ubat kelas tetracycline bersamaan dengan penisilin.

Penyerapan tetracyclines terjejas oleh antacid yang mengandungi aluminium, kalsium, atau magnesium, dan persediaan yang mengandungi besi.

Penggunaan bersamaan tetracycline dan methoxyflurane telah dilaporkan mengakibatkan ketoksikan buah pinggang yang teruk.

Penggunaan serentak tetrasiklin dengan pil kontraseptif boleh menyebabkan pil mulut kurang berkesan.

Pentadbiran isotretinoin harus dielakkan sejurus sebelum, semasa, dan tidak lama selepas terapi minoklinline. Setiap ubat sahaja telah dikaitkan dengan pseudotumor cerebri. (Lihat PRECAUTIONS .)

Risiko ergotisme meningkat apabila alkaloid ergot atau derivatif mereka diberikan dengan tetracyclines.

Interaksi Ubat / Makmal

Peningkatan tahap katekolamin kencing mungkin disebabkan oleh gangguan terhadap ujian pendarfluor.

AMARAN

Pembangunan Gigi

Penggantungan lisan Minocin, seperti antibiotik kelas tetrasiklin lain, boleh menyebabkan kemudaratan janin apabila diberikan kepada wanita hamil. Sekiranya ada tetracycline digunakan semasa kehamilan atau jika pesakit hamil semasa mengambil ubat-ubatan ini, pesakit harus mengetahui bahaya yang berpotensi untuk janin. Penggunaan ubat-ubatan kelas tetracycline semasa perkembangan gigi (separuh akhir kehamilan, bayi dan masa kanak-kanak hingga umur 8 tahun) boleh menyebabkan perubahan gigi kekal (kuning-kelabu-coklat).

Reaksi buruk ini adalah lebih biasa semasa penggunaan ubat jangka panjang tetapi telah diperhatikan berikutan kursus jangka pendek yang berulang. Enamelhypoplasia juga telah dilaporkan. Oleh itu, ubat-ubatan Tetracycline tidak boleh digunakan semasa pembangunan gigi kecuali ubat-ubatan lain tidak berkemungkinan berkesan atau kontraindikasi.

Perkembangan rangka

Semua tetracyclines membentuk kompleks kalsium yang stabil dalam mana-mana tisu membentuk tulang. Penurunan kadar pertumbuhan fibula telah diperhatikan pada bayi manusia pramatang diberi tetracycline oral dalam dos 25 mg / kg setiap enam jam. Tindak balas ini terbukti dapat diterbalikkan apabila ubat dihentikan.

Gunakan dalam Kehamilan

Hasil kajian haiwan menunjukkan bahawa tetracyclines menyeberangi plasenta, terdapat pada tisu janin, dan boleh memberi kesan toksik pada janin yang sedang berkembang (sering dikaitkan dengan pencacahan perkembangan rangka). Bukti embriotoxicity telah diperhatikan pada haiwan yang dirawat pada awal kehamilan. Keamanan MINOCIN® untuk kegunaan semasa kehamilan belum ditubuhkan.

Reaksi Dermatologi

Ubat Rash dengan Eosinophilia dan Gejala Sistemik (DRESS) termasuk kes maut telah dilaporkan dengan penggunaan minocycline. Jika sindrom ini diiktiraf, ubat harus dihentikan dengan serta-merta.

Tindakan Antianabolic

Tindakan anti-anabolik tetracyclines boleh menyebabkan peningkatan BUN. Walaupun ini tidak menjadi masalah kepada mereka yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal, pada pesakit yang mempunyai fungsi yang terjejas dengan ketara, kadar serum tetrasiklin yang lebih tinggi boleh menyebabkan azotemia, hiperfosfatemia, dan asidosis. Di bawah keadaan sedemikian, pemantauan kreatinin dan BUN disyorkan, dan jumlah dos harian tidak melebihi 200 mg dalam 24 jam. (Lihat DOSA DAN PENTADBIRAN .) Jika berlaku kerosakan buah pinggang, walaupun dos oral atau parenteral biasa boleh menyebabkan pengumpulan sistematik ubat dan keracunan hati yang mungkin.

Photosensitivity

Fotosensitif yang ditunjukkan oleh reaksi sinar matahari yang berlebihan telah diperhatikan di sesetengah individu yang mengambil tetracyclines. Ini telah dilaporkan dengan minocycline.

Kesan Sistem Saraf Pusat

Kesan sampingan sistem saraf pusat termasuk cahaya kepala, pening, atau vertigo telah dilaporkan dengan terapi minoklinline. Pesakit yang mengalami gejala ini harus diberi amaran tentang memandu kenderaan atau menggunakan mesin berbahaya semasa terapi minoklinline. Gejala-gejala ini mungkin hilang semasa terapi dan biasanya hilang dengan cepat apabila ubat dihentikan.

Cirit-birit Clostridium Berkaitan Cirit-birit

Cirit-birit berkaitan Clostridium difficile (CDAD) telah dilaporkan dengan menggunakan hampir semua agen antibakteria, termasuk MINOCIN®, dan mungkin berisiko tinggi dari cirit-birit yang ringan hingga fatal kolitis. Rawatan dengan agen antibakteria mengubah flora normal tocolon yang membawa kepada pertumbuhan terlalu tinggi C. difficile .

C. difficile menghasilkan toksin A dan B yang menyumbang kepada pembangunan CDAD. Hypertoxin yang menghasilkan strain C. difficile menyebabkan peningkatan morbiditi dan mortalitas, kerana jangkitan ini boleh menjadi refraktori terhadap terapi antimikroba dan mungkin memerlukan kolekomi. CDAD mesti dipertimbangkan dalam semua pesakit yang hadir dengan cirit-birit berikutan penggunaan antibiotik. Sejarah perubatan yang berhati-hati adalah perlu kerana CDAD telah dilaporkan berlaku lebih dua bulan selepas pentadbiran agen antibakteria.

Jika CDAD disyaki atau disahkan, penggunaan antibiotik yang berterusan yang tidak diarahkan kepada C. difficile mungkin perlu dihentikan. Pengurusan fluid dan elektrolit yang sesuai, suplemen protein, rawatan antibiotik C. difficile, dan penilaian pembedahan hendaklah dimulakan secara klinikal

Hypersensitivity to Sodium Sulfite

Penggantungan Lisan MINOCIN® mengandungi natrium sulfit, sulfit yang boleh menyebabkan reaksi alahan jenis termasuk gejala anafilaksis dan episod asma yang kurang serius atau mengancam nyawa di kalangan orang yang mudah terdedah. Kepekaan keseluruhan kepekaan sulfit dalam populasi umum tidak diketahui dan mungkin rendah. Kepekaan sulfit dilihat lebih kerap dalam asma berbanding dengan orang yang tidak nampak.

Hipertensi Intrakranial

Hipertensi intrakranial (IH, pseudotumor cerebri) telah dikaitkan dengan penggunaan tetracyclines termasuk Minocin. Manifestasi klinis IH termasuk sakit kepala, penglihatan kabur, diplopia, dan kehilangan penglihatan; papilledema boleh didapati di fundoscopy. Wanita yang mengandung umur yang gemuk atau mempunyai sejarah IH berisiko tinggi untuk membangunkan tetrasiklin yang berkaitan dengan IH. Penggunaan bersamaan isotretinoin dan Minocin perlu dielakkan kerana isotretinoin juga diketahui menyebabkan cerebri pseudotumor.

Walaupun IH biasanya menyelesaikan selepas pemberhentian rawatan, kemungkinan kehilangan visual kekal. Sekiranya gejala visual berlaku semasa rawatan, penilaian oftalmologik segera diperlukan. Kerana tekanan intrakranial boleh ditinggikan selama berminggu-minggu selepas pesakit berhenti merokok harus dipantau sehingga mereka menstabilkan.

LANGKAH-LANGKAH

Ketua

Seperti halnya persiapan antibiotik yang lain, penggunaan ubat ini boleh mengakibatkan penambahan organisme yang tidak mudah terdedah, termasuk kulat. Jika superinfeksi berlaku, antibiotik perlu dihentikan dan terapi yang sesuai dimulakan.

Hepatotoxicity telah dilaporkan dengan minocycline; oleh itu, minocycline harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan disfungsi hepatik dan bersama-sama dengan ubat hepatotoxic lain.

Pelepasan dan saliran atau prosedur pembedahan lain harus dilakukan bersamaan dengan terapi antibiotik apabila ditunjukkan.

Menetapkan Penggantungan Lidah MINOCIN® tanpa ketiadaan jangkitan bakteria yang disyaki atau sangat disyaki atau penggelapan profilaksis tidak dapat memberi manfaat kepada pesakit dan meningkatkan risiko perkembangan bakteria tahan obat.

Ujian Makmal

Penilaian makmal berkala bagi sistem organ, termasuk hematopoietik, buah pinggang, dan hepatik, harus dilakukan.

Semua pesakit dengan gonorea perlu menjalani ujian serologi untuk sifilis pada masa diagnosis. Pesakit yang dirawat dengan minocycline harus menjalani ujian serologi susulan untuk sifilis selepas 3 bulan.

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Pentadbiran diet minocycline dalam kajian tumorigenicity jangka panjang dalam tikus mengakibatkan bukti pengeluaran tumor tiroid. Minocycline juga didapati menghasilkan hiperplasia tiroid dalam tikus dan anjing. Di samping itu, terdapat bukti aktiviti onkogenik dalam tikus dalam kajian dengan antibiotik yang berkaitan, oxytetracycline (iaitu, tumor adrenal danpituitari). Begitu juga, meskipun kajian mutagenikiti minocycline tidak dijalankan, keputusan positif dalam assay sel mamalia in vitro (iaitu, limfoma tikus dan sel paru-paru hamster Cina) telah dilaporkan untuk antibiotik berkaitan (tetracycline hydrochloride dan oxytetracycline). Kajian Segmen I (kesuburan dan pembiakan umum) telah memberikan bukti bahawa minocycline menjejaskan kesuburan pada tikus lelaki.

Kehamilan

Kesan Teratogenik

Kategori Kehamilan D. (Lihat PERHATIAN .) Semua kehamilan mempunyai risiko latar belakang kecacatan kelahiran, kehilangan, atau hasil buruk yang lain tanpa menghiraukan pendedahan dadah. Tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal mengenai penggunaan minocycline pada wanita hamil. Minocycline, seperti antibiotik kelas tetrasiklin lain, melepasi plasenta dan boleh menyebabkan kemudaratan janin apabila diberikan kepada wanita hamil. Laporan spontan jarang kongenitalanomial termasuk pengurangan anggota telah dilaporkan dalam pengalaman pasca pemasaran. Hanya maklumat terhad mengenai laporan ini; Oleh itu, tiada kesimpulan mengenai persatuan kausal boleh diwujudkan. Sekiranya minocycline digunakan semasa hamil atau jika pesakit hamil semasa mengambil ubat ini, pesakit harus mengetahui bahaya yang berpotensi untuk janin.

Kesan Nonteratogenik

(Lihat PERHATIAN .)

Buruh dan Penghantaran

Kesan tetracyclines pada buruh dan penghantaran tidak diketahui.

Ibu-ibu Kejururawatan

Tetracyclines dikumuhkan dalam susu manusia. Kerana potensi tindak balas yang serius dalam bayi yang menyusui dari tetracyclines, keputusan harus dibuat sama ada untuk menghentikan penyusuan atau menghentikan dadah, dengan mengambil kira kepentingan dadah kepada ibu. (Lihat PERHATIAN .)

Penggunaan Pediatrik

Minocycline tidak disyorkan untuk digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 8 tahun kecuali faedah terapi yang dijangkakan melebihi risiko. (Lihat PERHATIAN .)

Penggunaan Geriatrik

Kajian klinikal minocycline oral tidak termasuk bilangan mata pelajaran yang mencukupi di peringkat umur 65 dan ke atas untuk menentukan sama ada mereka bertindak balas secara berbeza daripada subjek yang lebih muda. Selalunya, pemilihan dos untuk pesakit warga tua perlu berhati-hati, biasanya bermula pada hujung rendah dos, yang mencerminkan kekerapan fungsi hepatik, buah pinggang, atau jantung yang lebih rendah, dan penyakit bersamaan atau terapi ubat lain. (Lihat PERHATIAN, DOS DAN PENTADBIRAN .)

Suspensi Minokin® Lisan mengandungi 4.3 mg (0.18 mEq) natrium setiap 5 mL.

OVERDOSE

Peristiwa buruk yang lebih sering dilihat dalam berlebihan adalah pening, loya, dan muntah.

Tiada penawar khusus untuk minocycline diketahui.

Sekiranya berlaku overdosage, hentikan ubat-ubatan, merawat gejala, dan memulakan langkah-langkah sokongan. Minocycline tidak dikeluarkan dalam kuantiti yang besar oleh hemodialisis atau dialisis peritoneal.

CONTRAINDICATIONS

Ubat ini dikontraindikasikan pada orang yang telah menunjukkan hipersensitiviti kepada mana-mana tetrasiklin atau kepada mana-mana komponen penggubalan produk.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Berikutan satu dos kapsul berisi 100 mg minocycline HCl yang diberikan kepada sepuluh sukarelawan dewasa normal, kadar serum berkisar antara 0.74 hingga 4.45 μg / mL dalam 1 jam (purata 2.24); selepas 12 jam mereka berkisar antara 0.34 hingga 2.36 μg / mL (purata 1.25). Serum separuh hayat berikutan dos tunggal 200 mg dalam 12 orang sukarelawan pada dasarnya adalah antara 11 hingga 17 jam. Dalam tujuh pesakit dengan disfungsi hepatik ia berkisar antara 11 hingga 16 jam, dan dalam 5 pesakit dengan disfungsi buah pinggang ia berkisar antara 18 hingga 69 jam. Pemulihan kencing dan usus minocycline apabila diberikan kepada 12 sukarelawan biasa adalah separuh hingga satu pertiga daripada tetracyclines yang lain.

Mikrobiologi

Mekanisme Tindakan

Tetracyclines terutamanya bakiostatik dan dianggap memberi kesan antimikrobial mereka dengan menghalang sintesis protein. Tetracyclines, termasuk minocycline, mempunyai spektrum antimikrob yang serupa terhadap pelbagai organisma dan negatif negatif gram-positif. Rintangan silang organisma ini kepada tetracycline adalah perkara biasa.

Senarai Mikroorganisma

Minocycline telah terbukti aktif terhadap kebanyakan jenis mikroorganisma berikut, kedua-dua in vitro dan dalam jangkitan klinikal seperti yang diterangkan dalam bahagian INDIKASI DAN PENGGUNAAN :

Bakteria Gram-positif

Bacillus anthracis
Listeria monocytogenes
Staphylococcus aureus
Streptococcus pneumoniae

Bakteria Gram-negatif

Bartonella bacilliformis
Spesies brucella
Klebsiella granulomatis
Campylobacter fetus
Francisella tularensis
Haemophilus ducreyi
Vibrio cholerae
Yersinia pestis
Spesies Acinetobacter
Enterobacter aerogenes
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Spesies Klebsiella
Neisseria gonorrhoeae 1
Neisseria meningitidis 1
Spesies Shigella

Mikroorganisma lain

Spesies actinomyces
Borrelia recurrentis
Chlamydophila psittaci
Chlamydia trachomatis
Spesies Clostridium
Spesies Entamoeba
Fusobacterium nucleatum subspesies fusiforme
Mycobacterium marinum
Mycoplasma pneumoniae
Propionibacterium acnes
Rickettsiae
Treponema pallidum subspesies pallidum
Treponema pallidum subspesies pertenue
Urealyticum Ureaplasma

Kaedah Ujian Kelemahan

Apabila boleh didapati, makmal mikrobiologi klinikal harus memberikan hasil keputusan ujian kerentanan in vitro untuk ubat-ubatan antimikrob yang digunakan di hospital pemastautin kepada doktor sebagai laporan berkala yang menggambarkan profil kerentanan patogen nosokomial dan komuniti yang diperolehi. Laporan ini harus membantu doktor dalam memilih ubat antibakteria untuk rawatan.

Teknik Pencairan

Kaedah kuantitatif digunakan untuk menentukan konsentrasi perencatan minima antimikrob (MICs). MIC ini memberikan anggaran kerentanan bakteria kepada sebatian antimikrobial. MIC perlu ditentukan dengan menggunakan kaedah piawai (sup atau agar) atau bersamaan dengan kepekatan inokulum piawaian dan kepekatan standard tetrasiklin (kelas) atau serbuk minocycline. 1, 2 Nilai MIC hendaklah ditafsirkan mengikut kriteria yang disediakan dalam Jadual 1.

Teknik Penyebaran

Kaedah kuantitatif yang memerlukan pengukuran diameter zon juga memberikan anggaran yang boleh dirangka mengenai kerentanan bakteria kepada sebatian antimikrobial. Saiz zon memberikan anggaran kerentanan bakteria kepada sebatian antimikrobial. Saiz zon perlu ditentukan dengan menggunakan kaedah piawai. 2, 3 Prosedur ini menggunakan cakera kertas yang diberi impregnated dengan 30 μg tetracycline (kelas cakera) atau 30 μg minocycline untuk menguji kerentanan mikroorganisma kepada minocycline. Kriteria penafsiran penyebaran cakera disediakan dalam Jadual 1.

Jadual 1: Kriteria Interpretasi Ujian Kelemahan untuk Minocycline dan Tetracycline

Spesies Konsentrasi Penghalang Minimal (mcg / mL) Diameter Zon (mm) Agar Pencairan (mcg / mL)
SSayaRSSayaRSSayaR
Enterobacteriaceae a
Minocycline≤ 48≥ 16≥ 1613 - 15≤ 12___
Tetracycline≤ 48≥ 16≥ 1512 -14≤ 11---
Acinetobacter a
Minocycline≤ 48≥ 16≥ 1613 - 15≤ 12___
Tetracycline≤ 48≥ 16≥ 1512 -14≤ 11---
Haemophilus influenzae
Tetracycline≤ 24≥ 8≥ 298 2 1 2≤ 25
Streptococcus pneumoniae
Tetracycline≤ 12≥ 4≥ 2825 -27≤ 24
Staphylococcus aureus a
Minocycline≤ 48≥ 16≥ 1915 - 18≤ 14___
Tetracycline≤ 48≥ 16≥ 1915 - 18≤ 14---
Vibrio cholerae a
Minocycline≤ 48≥ 16≥ 1613 - 15≤ 12
Tetracycline≤ 48≥ 16≥ 1915 - 18≤ 14---
Neisseria meningitidis b
Minocycline---≥ 26--≤ 2--
Bacillus anthracis b
Tetracycline≤ 1--------
Francisella tularensis b
Tetracycline≤ 4--------
Yersinia pestis
Tetracycline≤ 48≥ 16______
Organisma yang terdedah kepada tetracycline juga dianggap mudah terdedah kepada minocycline. Walau bagaimanapun, sesetengah organisma yang pertengahan atau tahan terhadap tetrasiklin mungkin terdedah kepada minocycline.
b Ketiadaan isolat rintangan semasa menghalang menentukan sebarang keputusan selain daripada "terdedah". Sekiranya isolat menghasilkan keputusan MIC selain daripada mudah terdedah, mereka hendaklah dihantar ke makmal rujukan untuk ujian selanjutnya.

Laporan "Rasa Tersembunyi" menunjukkan bahawa ubat antimikrobial mungkin menghalang pertumbuhan mikroorganisma jika senyawa antimikrob mencapai kepekatan biasanya dicapai di tempat jangkitan. Laporan "Perantaraan" menunjukkan bahawa hasilnya harus dipertimbangkan sama sekali, dan, jika mikroorganisma tidak sepenuhnya terdedah kepada alternatif, ubat-ubatan yang boleh dilaksanakan secara klinikal, ujian harus diulang. Kategori ini membayangkan kebolehgunaan klinikal mungkin di tapak badan di mana ubat fisiologi pekat atau dalam keadaan di mana ubat dos yang tinggi boleh digunakan. Kategori ini juga menyediakan zon penampan yang menghalang faktor teknikal kecil yang tidak terkawal daripada menyebabkan perbezaan besar dalam tafsiran. Laporan "Tahan" menunjukkan bahawa ubat antimikrobial tidak mungkin menghalang pertumbuhan mikroorganisma jika kompaun antimikrob mencapai kepekatan biasanya dicapai di tempat jangkitan; terapi lain perlu dipilih.

Kawalan kualiti

Prosedur ujian kerentanan piawaian memerlukan penggunaan kawalan makmal untuk memantau dan memastikan ketepatan dan ketepatan bekalan dan reagen yang digunakan dalam ujian, dan teknik individu yang menjalankan ujian 1, 2, 3 . Tetracycline standard (sebatian kelas) atau serbuk minocycline hendaklah memberikan nilai-nilai MIC berikut yang dinyatakan dalam Jadual 2. Bagi teknik penyebaran cakera, menggunakan 30 mcg tetrasiklin atau cakera minocycline 30 mcg kriteria dalam Jadual 2 harus dicapai.

Jadual 2: Ranguan Kawalan Kualiti yang Boleh Diterima untuk Minocycline dan Tetracycline

SpesiesKonsentrasi Penghalang Minimal (mcg / mL)Diameter Zon (mm)Agar Pencairan (mcg / mL)
Enterococcus faecalis ATCC 29212
Minocycline1 - 4--
Tetracycline8 - 32--
Escherichia coli ATCC 25922
Minocycline0.25 - 119 -25-
Tetracycline0.5 - 218 -25-
Haemophilus influenzae ATCC 49247
Tetracycline4 -3214 -22-
Neisseria gonorrhoeae ATCC 49226
Tetracycline-30 -420.25 - 1
Staphylococcus aureus ATCC 25923
Minocycline25 - 30-
Tetracycline24 -30-
Staphylococcus aureus ATCC 29213
Minocycline0.06 - 0.5-
Tetracycline0.12 - 1-
Streptococcus pneumoniae ATCC 49619
Tetracycline0.06 - 0.527 -31-

Farmakologi Haiwan Dan Toksikologi

Minocycline HCl telah diperhatikan menyebabkan perubahan warna tiroid dalam haiwan eksperimen (tikus, minipigs, anjing, dan monyet). Dalam tikus, rawatan kronik dengan minocycline hydrochloride telah menghasilkan goiter disertai dengan pengambilan yodium radioaktif tinggi dan bukti pengeluaran tumor tiroid. Minocycline hydrochloride juga didapati menghasilkan hiperplasia tiroid dalam tikus dan anjing.

RUJUKAN

1. Institut Standard Klinikal dan Makmal. Kaedah untuk Pencairan Ujian Kerentanan Antimikrobik untuk Bakteria yang Berkembang Aerobik; Edisi Standard Kesembilan yang diluluskan; Dokumen M07-A9, Vol. 32, No. 2, Januari, 2012. Standard Klinikal dan Makmal, 940 West Valley Rd., Suite 2500, Wayne, PA 19087-1898.

2. Institut Standard Klinikal dan Makmal. Piawaian Prestasi Ujian Kelemahan Cakera Antimikrob; Edisi Standard-Kesebelas yang Diluluskan; Dokumen M02-A11, Vol. 32, No. 1, Januari, 2012. Standard Klinikal dan Makmal, 940 West Valley Rd., Suite 2500, Wayne, PA 19087-1898.

3. Institut Piawaian Klinikal dan Makmal. Piawaian Prestasi Ujian Kerentanan Antimikrob; Suplemen Informa Dua Puluh Keempat. Dokumen M100-S24, Vol. 32, No. 3, Januari, 2014. Standard Klinikal dan Makmal, 940 West Valley Rd., Suite 2500, Wayne, PA 19087-1898.

MAKLUMAT PESAKIT

Cirit-birit adalah masalah biasa yang disebabkan oleh antibiotik yang biasanya berakhir apabila antibiotik dihentikan. Kadangkala selepas memulakan rawatan dengan antibiotik, pesakit boleh menghidap najis berair dan berdarah (dengan atau tanpa kekejangan perut dan demam) walaupun lewat dua atau lebih bulan selepas mengambil dos antibiotik yang terakhir. Jika ini berlaku, pesakit perlu menghubungi doktor mereka secepat mungkin.

Fotosensitif yang ditunjukkan oleh reaksi sinar matahari yang berlebihan telah diperhatikan di sesetengah individu yang mengambil tetracyclines. Pesakit yang boleh didedahkan dengan cahaya matahari langsung atau cahaya ultraviolet harus dinasihatkan bahawa reaksi ini dapat terjadi dengan ubat-ubatan tetracycline, dan rawatan harus dihentikan pada bukti pertama eritema kulit. Reaksi ini telah dilaporkan dengan penggunaan minocycline.

Pesakit yang mengalami gejala sistem saraf pusat harus diberi amaran tentang memandu kenderaan atau menggunakan mesin berbahaya semasa terapi minoklinline. (Lihat PERHATIAN .)

Penggunaan serentak tetracycline dengan pil kontraseptif boleh menyebabkan pil perancang kurang berkesan. (Lihat INTERAKSI OLEH .)

Pesakit perlu diberi nasihat bahawa ubat-ubatan antibakteria termasuk MINOCIN® Suspension Oral hanya boleh digunakan untuk merawat jangkitan bakteria. Mereka tidak merawat jangkitan virus (contohnya, selesema biasa). Apabila MINOCIN® Penggantungan Lisan ditetapkan untuk mengubati jangkitan bakteria, pesakit perlu diberitahu bahawa walaupun biasa untuk merasa lebih baik pada awal terapi, ubat harus diambil tepat seperti yang diarahkan. Melangkau dos atau tidak melengkapkan terapi penuh boleh (1) mengurangkan keberkesanan rawatan segera dan (2) meningkatkan kemungkinan bakteria akan menimbulkan ketahanan dan tidak boleh dirawat oleh MINOCIN® Suspension Oral atau ubat antibakteria lain di masa depan .

Bekalan antibiotik tetracycline yang tidak digunakan hendaklah dibuang dengan tarikh tamat tempoh.

Kategori Popular