Methergine

Anonim

Methergine® (methylergonovine maleate) tablet, USP

DESKRIPSI

Methergine® (metilergonovine maleate) adalah alkaloid ergot separuh sintetik yang digunakan untuk pencegahan dan kawalan pendarahan selepas bersalin.

Methergine boleh didapati di tablet untuk pengambilan lisan yang mengandungi 0.2 mg metilergonovine maleate.

Tablet

Bahan aktif: Methylergonovine maleate, USP, 0.2 mg.

Bahan-bahan yang tidak aktif: akasia, kanji jagung, gelatin, laktosa monohydrate, metilparaben, selulosa microcrystalline, povidone, propylparaben, asid stearik, dan asid tartarik.

Kimia, metilergonovine maleate ditakrifkan sebagai ergoline-8-carboxamide, 9, 10-didehydro-N- (1- (hydroxymethyl) propyl) -6-metil-, (8β (S) (1: 1) (garam). Rumusan strukturnya ialah:

INDIKASI

Berikutan penghantaran plasenta, untuk pengurusan rutin atony rahim, pendarahan dan subinvolusi uterus. Untuk mengawal pendarahan rahim pada tahap kedua buruh selepas penghantaran bahu anterior.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Produk dadah parenteral perlu diperiksa secara visual untuk bahan zarahan dan perubahan warna sebelum pentadbiran.

Intramuscularly

1 mL, 0.2 mg, selepas bersalin bahu anterior, selepas penghantaran plasenta, atau semasa puerperium. Boleh diulang seperti yang diperlukan, pada selang waktu 2-4 jam.

Intravena

1 mL, 0.2 mg, diberikan dengan perlahan selama tempoh tidak kurang daripada 60 saat (Lihat PERHATIAN .)

Secara lisan

Satu tablet, 0.2 mg, 3 atau 4 kali sehari di puerperium selama maksimum 1 minggu.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Tablet putih, bulat, biconvex dikemukakan dengan "n" di satu sisi dan "01" di sisi lain. Terdapat dalam botol 7, 12, 28 dan 100 tablet.

Botol daripada 7

.

..

......

NDC 27437-050-19
Botol 12

.

...

..

.

...

NDC 27437-050-57
Botol daripada 28

.......

NDC 27437-050-56
Botol 100

...

..

...

NDC 27437-050-01

Store And Dispense

Tablet: Simpan di bawah 25 ° C (77 ° F); dalam kontena tahan api yang ketat.

KESAN SAMPINGAN

Tindak balas yang paling biasa ialah hipertensi yang dikaitkan dalam beberapa kes dengan kejang dan / atau sakit kepala. Hypotension juga telah dilaporkan. Kesakitan abdomen (disebabkan oleh kontraksi rahim), mual dan muntah berlaku sesekali. Kesan jangkitan miokardium, kesakitan miokard akut, kesakitan dada pesakit, vasoconstriction, vasospasm, kekejangan arteri koronari, bradikardia, takikardia, dyspnea, hematuria, thrombophlebitis, mabuk air, halusinasi, kekejangan kaki, pening, tinitus, kesesakan hidung, cirit-birit, diaforesis, palpitation, ruam, dan rasa busuk. 1

Terdapat jarang laporan terpencil mengenai anafilaksis, tanpa hubungan kausal yang terbukti dengan produk ubat.

Pengalaman Postmarketing

Reaksi ubat-ubatan buruk berikut telah diperolehi daripada pengalaman pemasaran selepas Methergine melalui laporan kes spontan. Kerana reaksi-reaksi ini dilaporkan secara sukarela dari populasi yang tidak menentu, tidak dapat dipercaya untuk menganggarkan frekuensi mereka yang dikategorikan tidak diketahui.

Gangguan sistem saraf

Kemalangan serebrovaskular, paraesthesia

Cardiacdisorders

Fibrilasi ventrikular, takikardia ventrikel, angina pectoris, blok atrioventricular

Penyalahgunaan Dadah Dan Ketergantungan

Methergine (metilergonovine maleate) tidak dikaitkan dengan penyalahgunaan dadah atau pergantungan sama ada sifat fizikal atau psikologi.

INTERAKSI DADAH

Perencat CYP 3A4 (contohnya, Antibiotik Macrolide dan Protease Inhibitor)

Terdapat laporan yang jarang berlaku mengenai kejadian buruk yang serius berkaitan dengan penggabungan ubat-ubatan alkaloid ergot tertentu (misalnya, dihydroergotamine dan ergotamin) dan inhibitor CYP 3A4 yang kuat, mengakibatkan vasospasm yang membawa kepada iskemia serebral dan / atau iskemia pada kaki. Walaupun belum ada laporan tentang interaksi tersebut dengan methylergonovine sahaja, inhibitor CYP 3A4 yang kuat tidak boleh dikombinasikan dengan methylergonovine. Contoh beberapa inhibitor CYP 3A4 yang lebih kuat termasuk antibiotik macrolide (contohnya erythromycin, troleandomycin, clarithromycin), protease HIV atau inhibitor transkripase terbalik (contohnya, ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdine) atau antibiotik azole (contohnya, ketoconazole, itraconazole, voriconazole). Penghalang CYP 3A4 yang kurang kuat perlu diberikan dengan berhati-hati. Penghambat kurang kuat termasuk saquinavir, nefazodone, fluconazole, jus limau gedang, fluoxetine, fluvoxamine, zileuton, dan clotrimazole. Senarai ini tidak menyeluruh, dan prescriber harus mempertimbangkan kesan pada CYP 3A4 agen lain yang dipertimbangkan untuk kegunaan bersamaan dengan metilergonovine.

$config[ads_text5] not found

Induk CYP3A4

Dadah (contohnya nevirapine, rifampicin) yang merupakan indikator kuat CYP3A4 kemungkinan akan mengurangkan tindakan farmakologi Methergine.

Penyekat beta

Awas perlu dilakukan apabila Methergine digunakan serentak dengan beta-blockers. Pentadbiran yang bersamaan dengan beta-blockers dapat meningkatkan tindakan vasoconstrictive alkaloid ergot.

Anestetik

Anestetik seperti halothan dan methoxyfluran boleh mengurangkan potensi oksitosik Methergine.

Glyceryltrinitrate Dan Lain-lain Dadah Antianginal

Lelaki metilergonovine menghasilkan vasoconstriction dan boleh dijangka mengurangkan kesan glyceryl trinitrate dan ubat antiangina yang lain.

Tiada interaksi farmakokinetik yang melibatkan isoenzim silikon P450 yang lain.

Berhati-hati harus dilakukan apabila Methergine (metilergonovine maleate) digunakan serentak dengan vasoconstrictors lain, alkaloid ergot, atau prostaglandin.

AMARAN

Ketua

Ubat ini tidak boleh diberikan IV secara rutin kerana kemungkinan mendorong kemunculan hipertensi dan serebrovaskular mendadak. Sekiranya pentadbiran IV dianggap penting sebagai langkah menyelamatkan nyawa, Methergine (metilergonovine maleate) harus diberi perlahan dalam tempoh tidak kurang daripada 60 saat dengan memantau tekanan darah dengan teliti. Suntikan intra-arteri atau periarterial harus dielakkan dengan tegas.

$config[ads_text6] not found

Awas perlu dilakukan dengan adanya fungsi hepatic atau buah pinggang yang merosot.

Penyusuan susu ibu

Ibu tidak boleh menyusu semasa rawatan dengan Methergine. Susu yang dirahsiakan dalam tempoh ini perlu dibuang. Methergine boleh menghasilkan kesan buruk pada bayi menyusu. Methergine juga boleh mengurangkan hasil susu ibu. Ibu harus menunggu sekurang-kurangnya 12 jam selepas pentadbiran dos Methergine yang terakhir sebelum memulakan atau menyambung semula menyusu.

Penyakit arteri koronari

Pesakit dengan penyakit arteri koronari atau faktor risiko penyakit arteri koronari (contohnya, merokok, obesiti, diabetes, kolesterol tinggi) mungkin lebih mudah terjejas untuk membina iskemia miokardium dan infark yang berkaitan dengan vasospasm yang disebabkan oleh methylergonovine.

Kesalahan Ubat

Pentadbiran Methergine yang tidak disengajakan kepada bayi baru lahir telah dilaporkan. Dalam kes-kes pendedahan neonatal yang tidak sengaja, gejala seperti depresi pernafasan, sawan, sianosis dan oliguria telah dilaporkan. Rawatan biasa adalah gejala. Walau bagaimanapun, dalam kes yang teruk, sokongan pernafasan dan kardiovaskular diperlukan.

Methergine telah diberikan bukannya vaksin vitamin K dan Hepatitis B, ubat-ubatan yang secara rutin diberikan kepada bayi baru lahir. Disebabkan potensi pendedahan neonatal yang tidak disengajakan, suntikan Methergine harus disimpan secara berasingan daripada ubat-ubatan yang dimaksudkan untuk pentadbiran neonatal.

LANGKAH-LANGKAH

Ketua

Berhati-hati harus dilakukan dengan kehadiran sepsis, penyakit vaskular obliterative. Juga gunakan dengan hati-hati semasa tahap kedua buruh. Keperluan untuk penyingkiran manual plasenta yang dikekalkan hanya perlu berlaku dengan teknik yang betul dan elaun yang mencukupi untuk pemisahan spontannya.

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Tiada kajian jangka panjang dilakukan pada haiwan untuk menilai potensi karsinogenik. Kesan ubat pada mutagenesis atau kesuburan belum ditentukan.

Kehamilan

Kategori C : Kajian reproduktif haiwan belum dijalankan dengan Methergine. Ia juga tidak diketahui sama ada lelaki metilergonovine boleh menyebabkan kerosakan janin atau boleh menjejaskan kapasiti pembiakan. Penggunaan Methergine adalah kontraindikasi semasa hamil kerana kesan uterotonya. (Lihat INDIKASI DAN PENGGUNAAN ).

Buruh dan Penghantaran

Kesan uterotonik Methergine digunakan selepas penyerahan untuk membantu involusi dan mengurangkan pendarahan, memendekkan tahap ketiga tenaga kerja.

Ibu-ibu Kejururawatan

Ibu tidak boleh menyusu semasa rawatan dengan Methergine dan sekurang-kurangnya 12 jam selepas pentadbiran dos terakhir. Susu yang dirahsiakan dalam tempoh ini perlu dibuang.

Penggunaan Pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan dalam pesakit pediatrik tidak ditubuhkan.

Penggunaan Geriatrik

Kajian klinikal Methergine tidak termasuk bilangan subjek yang berumur 65 tahun ke atas untuk menentukan sama ada mereka memberi respons secara berbeza daripada subjek yang lebih muda. Lain-lain pengalaman klinikal yang dilaporkan tidak mengenal pasti perbezaan tindak balas antara pesakit tua dan muda. Pemilihan dos umum untuk pesakit warga tua perlu berhati-hati, biasanya bermula pada hujung rendah dos, yang mencerminkan kekerapan fungsi hepatik, buah pinggang, atau jantung yang lebih rendah, dan penyakit bersamaan atau terapi ubat lain.

OVERDOSE

Gejala-gejala overdosis akut mungkin termasuk: loya, muntah, oliquria, sakit perut, rasa mati rasa, kesemutan bahagian kaki, kenaikan tekanan darah, dalam kes-kes yang teruk diikuti dengan hipotensi, kemurungan pernafasan, hipotermia, sawan, dan koma.

Kerana laporan mengenai overdosage dengan Methergine (metilergonovine maleate) adalah jarang, dos yang mematikan pada manusia tidak dapat ditentukan. LD50 oral (mg / kg) untuk tikus adalah 187, tikus 93, dan arnab 4.5 2 . Beberapa kes suntikan Methergine yang tidak disengajakan dalam bayi baru lahir telah dilaporkan, dan dalam kes seperti itu 0.2 mg mewakili overdosis besarnya magnitud. Walau bagaimanapun, pemulihan berlaku dalam semua tetapi satu kes berikutan tempoh pernafasan pernafasan, hipotermia, hypertonicity dengan pergerakan jerking, dan sawan.

Juga, beberapa kanak-kanak berumur 1-3 tahun secara tidak sengaja menelan sehingga 10 tablet (2 mg) tanpa kesan buruk yang jelas. Seorang pesakit selepas bersalin mengambil 4 tablet pada satu masa kesilapan dan melaporkan paresthesia dan clamminess sebagai satu-satunya gejala.

Rawatan overdosage akut adalah gejala dan termasuk prosedur biasa:

  1. penyingkiran dadah yang menyinggung perasaan dengan memacu emesis, lavage gastrik, katarsis, dan diuresis yang menyokong.
  2. penyelenggaraan pengudaraan paru-paru yang mencukupi, terutamanya jika konvulsi atau koma berkembang.
  3. pembetulan hipotensi dengan ubat-ubatan media seperti yang diperlukan.
  4. kawalan sawan dengan ejen antikonvulsan standard.
  5. mengawal vasospasme periferal dengan kehangatan ke bahagian kaki jika perlu.

CONTRAINDICATIONS

Hipertensi; toxemia; kehamilan; dan hipersensitiviti.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Methergine (metilergonovine maleate) bertindak secara langsung pada otot licin rahim dan meningkatkan nada, kadar, dan amplitud pengecutan berirama. Oleh itu, ia menggalakkan kesan uterotonik titanik yang cepat dan berkekalan yang memendekkan tahap ketiga tenaga kerja dan mengurangkan kehilangan darah. Permulaan tindakan selepas pentadbiran IV adalah segera; selepas pentadbiran IM, 2-5 minit, dan selepas pentadbiran lisan, 5-10 minit.

Kajian farmakokinetik berikutan suntikan IV telah menunjukkan bahawa methylergonovine diedarkan dengan cepat dari plasma ke tisu periferi dalam masa 2-3 minit atau kurang. Ketersediaan bio selepas pentadbiran lisan dilaporkan kira-kira 60% tanpa pengumpulan selepas dos berulang. Semasa penghantaran, dengan suntikan intramuskular, bioavailabiliti meningkat kepada 78%. Ergot alkaloid kebanyakannya disingkirkan oleh metabolisme hepatik dan perkumuhan, dan pengurangan bioavailabiliti berikut pentadbiran oral mungkin akibat metabolisme lulus pertama dalam hati.

Kajian bioavailabiliti yang dijalankan dalam sukarelawan wanita pemakanan yang sihat telah menunjukkan bahawa penyerapan lisan tablet metilergonovine 0.2 mg adalah pesat dengan kepekatan plasma puncak 3243 ± 1308 pg / mL yang diamati pada 1.12 ± 0.82 jam. Untuk suntikan intramuskular 0.2 mg, kepekatan plasma puncak bermakna 5918 ± 1952 pg / mL diperhatikan pada 0.41 ± 0.21 jam. Tahap penyerapan tablet, berdasarkan kepekatan plasma methylergonovine, didapati bersamaan dengan penyelesaian IM yang diberikan secara lisan, dan sejauh mana penyerapan lisan penyelesaian IM berkadar dengan dos pentadbiran berikut 0.1, 0.2, dan 0.4 mg. Apabila diberi intramuskular, sejauh mana penyerapan larutan Methergine adalah kira-kira 25% lebih besar daripada tablet. Volum pengedaran (Vdss / F) metilergonovine dikira menjadi 56.1 ± 17.0 liter, dan pelepasan plasma (CLp / F) dikira menjadi 14.4 ± 4.5 liter sejam. Penurunan tahap plasma adalah biphasic dengan separuh hayat penghapusan purata 3.39 jam (jarak 1.5 hingga 12.7 jam). Penyerapan gastrousus (Tmax kira-kira 3 jam) daripada tablet Methergine boleh dilihat pada wanita selepas bersalin semasa rawatan berterusan dengan agen oxytocic ini.

MAKLUMAT PESAKIT

Tiada maklumat yang disediakan. Sila rujuk bahagian PERATAAN dan PREPAUT .

Kategori Popular