Mestinon

Anonim

MESTINON®
(pyridostigmine bromide) Tablet, USP

SYRUP, TABLE dan TIMESPAN® TABLETS

DESKRIPSI

Mestinon (pil bromida pyridostigmine, USP) adalah perencat cholinesterase secara lisan aktif. Secara kimia, pyridostigmine bromide adalah 3-hydroxy-1-methylpyridinium bromide dimethylcarbamate. Rumusan strukturnya ialah:

Mestinon (pyridostigmine) boleh didapati dalam bentuk berikut: Siram mengandungi 60 mg pyridostigmine bromida setiap sendok teh dalam kenderaan yang mengandungi 5% alkohol, gliserin, asid laktik, natrium benzoat, sorbitol, sukrosa, FD & C Merah No 40, FD & C Blue No., perisa dan air. Tablet mengandungi 60 mg pyridostigmine bromida; setiap tablet juga mengandungi laktosa, silikon dioksida dan asid stearik. Tablet Timespan mengandungi 180 mg pyridostigmine bromida; setiap tablet juga mengandungi lilin carnauba, protein jagung, magnesium stearate, silika gel dan kalsium kalsium fosfat.

INDIKASI

Mestinon (pyridostigmine) berguna dalam rawatan myasthenia gravis.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Mestinon (pyridostigmine) boleh didapati dalam tiga bentuk dos:

Sirup - rasa raspberi, mengandungi 60 mg pyridostigmine bromida setiap sendok teh (5 mL). Bentuk ini membenarkan pelarasan dos yang tepat untuk kanak-kanak dan "rapuh" pesakit myasthenik yang memerlukan pecahan sebanyak 60 mg dos. Ia lebih mudah ditelan, terutamanya pada waktu pagi, oleh pesakit dengan penglibatan bulbar.

Tablet konvensional - masing-masing mengandungi 60 mg pyridostigmine bromida.

Tablet Timespan - masing-masing mengandungi 180 mg pyridostigmine bromida. Borang ini memberikan pelepasan yang perlahan, jadi tempoh tindakan ubat yang berpanjangan; Ia memudahkan kawalan gejala myasthenic dengan dos individu yang lebih sedikit setiap hari. Kesan langsung daripada Tablet Timespan 180 mg adalah kira-kira sama dengan Tablet konvensional 60 mg; Walau bagaimanapun, tempoh keberkesanannya, walaupun berbeza dalam pesakit individu, purata 2½ kali daripada dos 60 mg.

Dos: Saiz dan kekerapan dos mesti disesuaikan dengan keperluan pesakit individu.

Sirap dan Tablet Konvensional - Dos biasa adalah sepuluh 60 mg tablet atau sepuluh 5 ml setiap teh setiap hari, dijarakkan untuk memberikan bantuan maksimum apabila kekuatan maksimum diperlukan. Dalam kes-kes yang teruk sebanyak 25 tablet atau sendok teh sehari diperlukan, manakala dalam kes ringan satu hingga enam tablet atau satu sendok teh sehari cukup.

Tablet Timespan - Satu hingga tiga tablet 180 mg, sekali atau dua kali sehari, biasanya akan mencukupi untuk mengawal gejala; Walau bagaimanapun, keperluan individu tertentu mungkin berbeza-beza dari purata ini. Jeda antara dos mestilah sekurang-kurangnya 6 jam. Untuk kawalan optimum, mungkin perlu menggunakan tablet atau sirap biasa yang bertindak dengan cepat bersama dengan terapi Timespan.

Nota: Untuk maklumat mengenai ujian diagnostik untuk myasthenia gravis, dan untuk penilaian dan penstabilan terapi, sila lihat kesusahan produk pada Tensilon® (edrophonium chloride).

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Sirap, 60 mg pyridostigmine bromida setiap sendok teh (5 mL) dan 5% alkohol - botol 16 auns cecair (1 liter) ( NDC 0187-3012-20).

Tablet, boleh didapati sebagai tablet putih berukuran rata yang mengandungi 60 mg pyridostigmine bromide dalam botol 100 ( NDC 0187-3010-30) dan 500 ( NDC 0187-3010-40). Setiap tablet diukir MESTINON (pyridostigmine) 60 V "di satu sisi dan quadrisect menjaringkan satu sama lain.

Tablet Timespan boleh didapati sebagai tablet berwarna berbentuk kapsul ringan yang mengandungi 180 mg pyridostigmine bromide dalam botol 30 ( NDC 0187-3013-30). Setiap tablet terukir "MES V 180" di satu sisi dan mencatatkan satu sama lain pada satu sama lain.

Nota: Kerana sifat hygroscopic Timespan Tablets, mottling mungkin berlaku. Ini tidak menjejaskan keberkesanan mereka.

Simpan Mestinon (pyridostigmine) Tablet, Timespan Tablet, dan Sirap pada 25 ° C (77 ° F); Lawatan yang dibenarkan ke 15 ° C-30 ° C (59 ° F-86 ° F). Simpan Mestinon (pyridostigmine) Tablet dan Timespan Tablet di tempat yang kering dengan gel silika yang tertutup.

Valeant Pharmaceuticals Amerika Utara, One Enterprise, Aliso Viejo, CA 92656 USA Rev.04.07. FDA tarikh rev: 07/26/01

$config[ads_text5] not found

KESAN SAMPINGAN

Kesan sampingan Mestinon (pyridostigmine) yang paling kerap berkaitan dengan overdosage dan umumnya terdiri daripada dua jenis, muscarinic dan nikotinik. Di antara mereka yang terdahulu adalah mual, muntah-muntah, cirit-birit, kekejangan perut, peningkatan peristalsis, peningkatan air liur, peningkatan rembesan bronkial, miosis dan diaphoresis. Kesan sampingan nikotin adalah terutamanya kekejangan otot, fasciculation dan kelemahan. Kesan sampingan muscarinik biasanya boleh diatasi oleh atropin, tetapi atas sebab-sebab yang ditunjukkan dalam bahagian yang terdahulu, manfaat adalah tidak tanpa bahaya. Seperti mana-mana sebatian yang mengandungi radikal bromida, ruam kulit boleh dilihat pada pesakit yang kadang-kadang. Reaksi sedemikian biasanya menyusut dengan segera selepas penundaan ubat.

INTERAKSI DADAH

Tiada maklumat yang disediakan.

AMARAN

Walaupun kegagalan pesakit untuk menunjukkan penambahbaikan klinikal mungkin menggambarkan kurang upaya, ia juga boleh menunjukkan overdosage. Seperti yang berlaku kepada semua ubat cholinergik, overdosage Mestinon (pyridostigmine) boleh mengakibatkan krisis cholinergik, keadaan yang dicirikan oleh peningkatan kelemahan otot yang, melalui penglibatan otot-otot pernafasan, boleh mengakibatkan kematian. Krisis Myasthenic disebabkan oleh peningkatan keterukan penyakit ini juga disertai oleh kelemahan otot yang melampau, dan dengan itu mungkin sukar dibedakan dari krisis cholinergik secara gejala. Pembezaan sedemikian adalah sangat penting, kerana peningkatan dosis Mestinon (pyridostigmine) atau ubat-ubatan lain kelas ini dengan kehadiran krisis cholinergik atau keadaan refraktori atau "tidak sensitif" boleh mendatangkan akibat serius. Osserman dan Genkins 1 menunjukkan bahawa diagnosis pembezaan kedua-dua jenis krisis mungkin memerlukan penggunaan Tensilon® (edrophonium chloride) serta penghakiman klinikal. Rawatan kedua-dua keadaan itu jelas berbeza secara radikal. Sedangkan kehadiran krisis myasthenik menunjukkan keperluan untuk terapi antikolinesterase yang lebih intensif, diagnosis krisis cholinergik, menurut Osserman dan Genkins, 1 menyeru untuk mengeluarkan segera semua ubat jenis ini. Penggunaan segera atropin dalam krisis cholinergik juga disyorkan.

$config[ads_text6] not found

Atropine juga boleh digunakan untuk menghapuskan atau mengurangkan kesan sampingan gastrointestinal atau reaksi muscarinik lain; tetapi penggunaan sedemikian, oleh tanda-tanda penampan overdosage, boleh membawa kepada induksi gangguan cholinergik yang tidak sengaja.

Untuk maklumat terperinci tentang pengurusan pesakit dengan myasthenia gravis, doktor dirujuk kepada salah satu kajian cemerlang seperti Osserman dan Genkins, 2 Grob 3 atau Schwab .4, 5

Penggunaan dalam Kehamilan : Keselamatan Mestinon (pyridostigmine) semasa kehamilan atau penyusuan pada manusia belum ditubuhkan. Oleh itu, penggunaan Mestinon (pyridostigmine) pada wanita yang mungkin menjadi hamil memerlukan berat potensi manfaat dadah terhadap bahaya yang mungkin berlaku kepada ibu dan anak.

LANGKAH-LANGKAH

Pyridostigmine terutamanya dikumuhkan tidak berubah oleh buah pinggang. 6, 7, 8 Oleh itu, dos yang lebih rendah mungkin diperlukan pada pesakit dengan penyakit buah pinggang, dan rawatan harus berdasarkan titrasi dos ubat untuk memberi kesan. 6, 7

Penggunaan Pediatrik: Keselamatan dan keberkesanan dalam pesakit pediatrik belum ditubuhkan.

RUJUKAN

1. Osserman KE, Genkins G. Pengajian dalam myasthenia gravis: Pengurangan kadar kematian selepas krisis. JAMA. Jan 1963; 183: 97-101.

2. Osserman KE, Genkins G. Pengajian dalam myastheniagravis. NY State J Med. Jun 1961; 61: 2076-2085.

3. Grob D. Myasthenia gravis. Kajian terhadap patogenesis dan rawatan. Arch Intern Med. Oktober 1961; 108: 615-638.

4. Schwab RS. Pengurusan myasthenia gravis. Eng Eng J Med. Mac 1963; 268: 596-597.

5. Schwab RS. Pengurusan myasthenia gravis. Eng Eng J Med. Mac 1963; 268: 717-719.

6. Cronnelly R, Stanski DR, Miller RD, Sheiner LB. Kinetik pyridostigmine dengan dan tanpa fungsi buah pinggang. Clin Pharmacol Ther. 1980; 28: Tidak. 1, 78-81.

7. Miller RD. Farmakodinamik dan farmakokinetik antikolinesterase. In: Ruegheimer E, Zindler M, ed. Anestesiologi. (Hamburg, Jerman: Kongres, 14-21 Sep, 1980; 222-223) (Int Congr. No. 538), Amsterdam, Belanda: Excerpta Medica; 1981.

8. Breyer-Pfaff U, Maier U, Brinkmann AM, Schumm F. Pyridostigmine kinetics dalam subjek sihat dan pesakit dengan myasthenia gravis. Clin Pharmacol Ther. 1985; 5: 495-501.

OVERDOSE

Tiada maklumat yang disediakan.

CONTRAINDICATIONS

Mestinon (pyridostigmine) dikontraindikasikan dalam usus mekanik atau halangan kencing, dan berhati-hati harus digunakan dalam pentadbirannya kepada pesakit dengan asma bronkial. Penjagaan harus diperhatikan dalam penggunaan atropin untuk mengatasi kesan sampingan, seperti dibincangkan di bawah.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Mestinon (pyridostigmine) menghalang pemusnahan acetylcholine oleh cholinesterase dan dengan itu membenarkan penghantaran frekuensi impuls saraf merentasi persimpangan neuromuskular. Pyridostigmine adalah analog neostigmine (Prostigmin®), tetapi berbeza dari segi klinikal tertentu; Sebagai contoh, pyridostigmine dicirikan oleh tempoh tindakan yang lebih lama dan kesan samping gastrousus yang kurang.

MAKLUMAT PESAKIT

Tiada maklumat yang disediakan. Sila rujuk bahagian PERATAAN dan PREPAUT .

Kategori Popular