Lomotil

Anonim

Lomotil ®
(diphenoxylate hydrochloride dan atropine sulfate) Tablet

DESKRIPSI

Setiap tablet Lomotil mengandungi:

diphenoxylate hydrochloride 2.5 mg atropine sulfate ............... 0.025 mg

Diphenoksilat hidroklorida, antidiarrheal, adalah etil 1- (3-cyano-3, 3-diphenylpropyl) 4 phenylisonipecotate monohydrochloride dan mempunyai formula struktur berikut:

Atropine sulfate, anticholinergic, adalah endo- (±) -α- (hidroksimetil) asid benzeneacetic 8-methyl-8-azabicyclo (3.2.1) okt-3-yl ester sulfat (2: 1) formula struktur berikut:

Jumlah subterapeutic atropine sulfate hadir untuk tidak menggalakkan overdosage yang disengajakan.

Bahan-bahan tidak aktif tablet Lomotil termasuk akasia, kanji jagung, magnesium stearate, sorbitol, sukrosa dan talc.

INDIKASI

Lomotil ditunjukkan sebagai terapi adjunctive dalam pengurusan cirit-birit pada pesakit berumur 13 tahun ke atas.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Pengurusan Cirit-birit Di Pesakit 13 Tahun Umur Dan Lebih Lama

Lomotil disyorkan sebagai terapi adjunctive bagi pengurusan cirit-birit pada pesakit berumur 13 tahun ke atas. Pertimbangkan status pemakanan dan tahap dehidrasi pada pesakit sebelum memulakan terapi dengan Lomotil. Penggunaan Lomotil hendaklah disertai dengan terapi cecair dan elektrolit yang sesuai, apabila ditunjukkan. Sekiranya ketidakseimbangan dehidrasi atau ketidakseimbangan elektrolit hadir, jangan mentadbir Lomotil sehingga terapi pembetulan yang sesuai telah ditunjukkan (lihat PERHATIAN ).

Dos Inisial dan Maksimum yang Disyorkan Dalam Pesakit 13 Tahun Umur Dan Lebih Lama

Dos dewasa dewasa adalah 2 tablet Lomotil empat kali sehari (maksimum dos harian harian 20 mg sehari diphenoksilat hidroklorida). Kebanyakan pesakit akan memerlukan dos ini sehingga kawalan awal cirit-birit telah dicapai. Peningkatan klinikal cirit-birit akut biasanya diperhatikan dalam masa 48 jam.

Dos Selepas Kawalan Awal Diare

Selepas kawalan awal telah dicapai, dos Lomotil dapat dikurangkan untuk memenuhi keperluan individu. Kawalan sering dijaga dengan seramai dua tablet Lomotil setiap hari.

Tempoh Rawatan

Jika pembaikan klinikal cirit-birit kronik selepas rawatan dengan maksimum dos harian yang disyorkan tidak diperhatikan dalam tempoh 10 hari, berhenti Lomotil sebagai gejala tidak mungkin dikawal oleh pentadbiran selanjutnya.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Tablet - pusingan, putih, dengan SEARLE debossed di satu sisi dan 61 di sisi yang lain dan mengandungi 2.5 mg diphenoksilat hidroklorida dan 0.025 mg atropine sulfat, dibekalkan sebagai:

Nombor NDCSaiz
0025-0061-31botol 100

Simpan di bawah 25 ° C (77 ° F).

Label produk ini mungkin telah dikemas kini. Untuk maklumat preskripsi penuh sekarang, sila layari www.pfizer.com.

KESAN SAMPINGAN

Berikut tindak balas buruk yang serius diuraikan di tempat lain dalam label:

  • Kemurungan pernafasan dan / atau kemurungan SSP (lihat AMARAN )
  • Toksisiti antikolinergik dan opioid, termasuk atroponisme (lihat PERHATIAN dan PRECAUTIONS)
  • Dehidrasi dan ketidakseimbangan elektrolit (lihat PERHATIAN )
  • Komplikasi GI pada pesakit dengan cirit-birit berjangkit (lihat PERHATIAN )
  • Megacolon toksik pada pesakit dengan kolitis ulseratif akut (lihat PERHATIAN )

Pada dos terapeutik Lomotil, tindak balas negatif yang berikut telah dilaporkan; mereka disenaraikan dalam urutan keterukan yang berkurangan, tetapi tidak kekerapan:

Sistem saraf: kebas kaki, euforia, kemurungan, kelesuan / kelesuan, kekeliruan, penenang / mengantuk, pening, kegelisahan, sakit kepala, halusinasi

Alahan: anafilaksis, edema angioneurotik, urticaria, pembengkakan gusi, pruritus

Sistem gastrointestinal: megacolon, ileus paralitik, pankreatitis, muntah, mual, anoreksia, ketidakselesaan perut

Reaksi buruk berikut yang berkaitan dengan atropin sulfat disenaraikan dalam urutan penurunan tahap, tetapi tidak kekerapan: hiperthermia, takikardia, pengekalan kencing, pembilasan, kekeringan kulit dan membran mukus.

INTERAKSI DADAH

$config[ads_text5] not found

Alkohol

Alkohol boleh meningkatkan kesan depresi CNS Lomotil dan boleh menyebabkan rasa mengantuk (lihat AMARAN ). Elakkan dari menggunakan Lomotil dengan alkohol.

Ubat-ubatan lain yang menyebabkan Kemurungan SSP

Penggunaan serentak Lomotil dengan ubat-ubatan lain yang menyebabkan kemurungan CNS (contohnya, barbiturat, benzodiazepin, opioid, buspirone, antihistamin, relaks otot), boleh memotensi kesan Lomotil (lihat PERINGATAN). Sama ada Lomotil atau ubat-ubatan lain yang berinteraksi perlu dipilih, bergantung kepada kepentingan dadah kepada pesakit. Jika ubat-ubatan yang bertindak oleh CNS tidak dapat dielakkan, pantau pesakit untuk tindak balas negatif CNS.

MAO Inhibitors

Diphenoksilat boleh berinteraksi dengan inhibitor monoamine oxidase (MAOIs) dan menimbulkan krisis hipertensi. Elakkan penggunaan Lomotil pada pesakit yang mengambil MAOI dan memantau tanda-tanda dan gejala krisis hipertensi (sakit kepala, hyperthermia, tekanan darah tinggi).

Penyalahgunaan Dadah Dan Ketergantungan

Bahan Kawalan

Lomotil diklasifikasikan sebagai bahan terkawal Jadual V oleh peraturan persekutuan. Diphenoksilat hidroklorida secara kimia berkaitan dengan meperidine analgesik narkotik.

Penyalahgunaan Dadah Dan Ketergantungan

Dalam dos yang digunakan untuk rawatan cirit-birit, sama ada akut atau kronik, diphenoksilat tidak menghasilkan ketagihan.

Diphenoksilat hidroklorida tidak mempunyai kesan subjektif seperti morfin pada dos terapeutik. Pada dos yang tinggi ia memperlihatkan kesan subjek seperti codeine. Dos yang menghasilkan tindakan antidiarrheal secara berasingan dipisahkan dari dos yang menyebabkan kesan sistem saraf pusat. Ketidaksuburan yang diphenoxylate hydrochloride dalam media akueus yang lazimnya ada menghalang pentadbiran diri secara intravena. Satu dos 100 hingga 300 mg / hari, yang bersamaan dengan 40 hingga 120 tablet, yang diberikan kepada manusia selama 40 hingga 70 hari, menghasilkan gejala pengeluaran penenang. Oleh kerana ketagihan untuk diphenoksilat hidroklorida adalah mungkin pada dos yang tinggi, dos yang disyorkan tidak boleh melebihi.

$config[ads_text6] not found

AMARAN

Pernafasan Dan / Atau Kemurungan SSP Dalam Pesakit Pediatrik Kurang Daripada 6 Tahun Umur

Kes-kes kemurungan pernafasan yang teruk dan koma, yang membawa kepada kerosakan otak kekal atau kematian telah dilaporkan pada pesakit kurang daripada 6 tahun yang menerima Lomotil. Lomotil adalah kontraindikasi pada pesakit kurang daripada 6 tahun kerana risiko ini (lihat CONTRAINDICATIONS ).

Anticholinergic Dan Opioid-Toxicities

Toksikiti yang berkaitan dengan komponen atropin dan diphenoksilat Lomotil telah dilaporkan. Gejala penyerahan awal mungkin ditangguhkan sehingga 30 jam disebabkan oleh masa pengosongan gastrik berpanjangan yang disebabkan oleh diphenoksilat hidroklorida. Presentasi klinikal berbeza dari segi ketoksikan (antikolinergik vs opioid) yang akan muncul terlebih dahulu atau mendominasi; penemuan tidak khusus telah dilaporkan dan termasuk gejala seperti mengantuk (lihat OVERDOSE ).

Dehidrasi Dan Ketidakseimbangan Elektrolit

Penggunaan Lomotil hendaklah disertai dengan terapi cecair dan elektrolit yang sesuai, apabila ditunjukkan. Sekiranya ketidakseimbangan dehidrasi atau ketidakseimbangan elektrolit hadir, Lomotil harus ditahan sehingga terapi pembetulan yang sesuai telah dimulakan. Perencatan yang disebabkan oleh dadah boleh mengakibatkan pengekalan cecair dalam usus, yang mungkin lebih memburukkan ketidakseimbangan dan ketidakseimbangan elektrolit.

Komplikasi gastrousus dalam pesakit yang menghidap cirit-birit

Lomotil dikontraindikasikan pada pesakit dengan cirit-birit yang berkaitan dengan organisma yang menembusi mukosa GI (toxigenic E. coli, Salmonella, Shigella ), dan enterocolitis pseudomembranous ( Clostridium difficile ) yang berkaitan dengan antibiotik spektrum luas (lihat CONTRAINDICATIONS ). Ejen antiperistisis, termasuk Lomotil, motilitas gastrousus yang perlahan dan boleh meningkatkan pertumbuhan bakteria dan pembebasan eksotoksin bakteria. Lomotil telah dilaporkan mengakibatkan komplikasi GI yang serius pada pesakit dengan cirit-birit berjangkit, termasuk sepsis, cirit-birit yang berpanjangan dan / atau memburuk. Demam yang berpanjangan dan kelewatan dalam resolusi patogen tinja dilaporkan dalam kajian Shigellosis pada orang dewasa yang menggunakan Lomotil vs plasebo.

Megacolon Toksik Pada Pesakit dengan Colitis Ulcerative Akut

Dalam sesetengah pesakit dengan kolitis ulseratif akut, agen yang menghalang motiliti usus atau memanjangkan masa transit usus telah dilaporkan untuk mendorong megacolon toksik. Akibatnya, pesakit dengan kolitis ulseratif akut perlu diperhatikan dengan teliti dan terapi Lomotil harus dihentikan dengan segera jika kecenderungan abdomen berlaku atau jika gejala-gejala yang tidak diingini berlaku.

Interaksi Dengan Meperidine Hydrocholoride

Oleh kerana struktur kimia diphenoksilat hidroklorida serupa dengan misteridine hydrochloride, penggunaan serentak Lomotil dengan inhibitor monoamine oxidase (MAO), secara teori, dapat merangsang krisis hipertensi.

Penyakit Hepatorenal

Lomotil harus digunakan dengan sangat berhati-hati pada pesakit dengan penyakit hepatorenal maju dan pada semua pesakit dengan fungsi hati yang tidak normal sejak koma hepatik dapat dicetuskan.

Interaksi Dengan Depressants CNS

Diphenoksilat hidroklorida boleh memotivasi tindakan ubat-ubatan lain yang menyebabkan pening atau mengantuk, termasuk barbiturat, benzodiazepin dan sedatif / hipnotik lain, anxiolytics, dan penenang, relaksasi otot, anestetik umum, antipsikotik, opioid lain, dan alkohol. Oleh itu, pesakit harus diperhatikan dengan teliti apabila mana-mana ini digunakan bersamaan.

LANGKAH-LANGKAH

Atropinisme

Oleh kerana dos atropine subterapeutic telah ditambah kepada Lomotil, pertimbangan harus diberikan kepada perkembangan reaksi buruk yang berkaitan dengan atropin (lihat PERHATIAN). Lomotil telah menyebabkan atropinisme (hyperthermia, takikardia, pengekalan kencing, pembilasan, kekeringan kulit dan membran mukus) terutama pada pesakit pediatrik dengan sindrom Down. Lomotil tidak ditunjukkan untuk digunakan dalam pesakit kanak-kanak (lihat CONTRAINDICATIONS and WARNINGS ). Memantau pesakit untuk tanda-tanda atropinisme.

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Tiada kajian jangka panjang dalam haiwan telah dilakukan untuk menilai potensi karsinogenik. Diphenoksilat hidroklorida diberikan kepada tikus jantan dan betina dalam diet mereka untuk memberikan tahap dos 4 dan 20 mg / kg / hari sepanjang kajian penghasilan tiga sampah. Pada 50 kali dos manusia (20 mg / kg / hari), berat badan wanita dikurangkan dan terdapat kesan yang ketara ke atas kesuburan kerana hanya 4 daripada 27 wanita hamil dalam tiga jenis pembiakan. Kaitannya dengan penggunaan Lomotil pada manusia tidak diketahui.

Kehamilan

Diphenoksilat hidroklorida telah terbukti mempunyai kesan ke atas kesuburan pada tikus apabila diberikan dalam dos 50 kali dos manusia (lihat perbincangan di atas). Penemuan lain dalam kajian ini termasuk pengurangan berat badan ibu mengandung 30% pada 20 mg / kg / hari dan 10% pada 4 mg / kg / hari. Pada 10 kali dos manusia (4 mg / kg / hari), saiz sampah rata-rata sedikit berkurangan.

Kajian teratologi dijalankan pada tikus, arnab, dan tikus dengan diphenoksilat hidroklorida pada dosis oral 0.4 hingga 20 mg / kg / hari. Oleh kerana reka bentuk eksperimen dan bilangan kecil litters, kesan embriotoksik, fetotoksik, atau teratogenik tidak boleh dinilai dengan secukupnya. Walau bagaimanapun, pemeriksaan janin yang ada tidak mendedahkan apa-apa tanda teratogenisiti.

Tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal dalam wanita hamil. Lomotil harus digunakan semasa kehamilan hanya jika manfaat yang dijangkakan dapat menjamin potensi risiko janin.

Ibu-ibu Kejururawatan

Berhati-hati harus dilakukan apabila Lomotil ditadbirkan kepada seorang perempuan yang menyusu, kerana ciri-ciri fizikokimia metabolit utama, asid diphenoksilik, sedemikian rupa sehingga dapat diekskresikan dalam ASI dan sejak diketahui bahawa atropin diekskresikan dalam ASI.

Penggunaan Pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan Lomotil telah ditubuhkan pada pesakit kanak-kanak berusia 13 tahun dan lebih tua sebagai terapi adjunctive dalam pengurusan cirit-birit. Keselamatan dan keberkesanan Lomotil belum ditubuhkan pada pesakit pediatrik yang berusia kurang dari 13 tahun.

Lomotil dikontraindikasikan dalam pesakit kanak-kanak kurang daripada 6 tahun kerana risiko kemurungan pernafasan yang teruk dan koma, yang mungkin mengakibatkan kerosakan otak kekal atau kematian (lihat CONTRAINDICATIONS ).

Lomotil telah menyebabkan atropinisme, terutama pada pesakit pediatrik dengan sindrom Down (lihat PRECAUTIONS ).

Sekiranya pengambilan Lomotil secara tidak sengaja oleh pesakit pediatrik, lihat OVERDOSE untuk rawatan yang disyorkan.

OVERDOSE

Diagnosis

Overdosage boleh mengancam nyawa. Gejala-gejala overdosage mungkin termasuk kesan opioid dan / atau antikolinergik termasuk depresi pernafasan, koma, kecelaruan, kelesuan, kekeringan kulit dan membran mukus, mydriasis atau miosis, pembilasan, hiperthermia, takikardia, hipotonia, tachypnea, encephalopathy toksik, kejang dan ucapan yang tidak sepatutnya . Kemurungan pernafasan telah dilaporkan sehingga 30 jam selepas pengingesan dan mungkin berulang meskipun respon awal terhadap antagonis narkotik.

Rawat semua overdosages Lomotil yang mungkin serius dan jaga pemerhatian perubatan / kemasukan ke hospital sehingga pesakit menjadi asymptomatic tanpa penggunaan naloxone.

Rawatan

Seorang antagonis narkotik tulen (contohnya, naloxone) harus digunakan dalam rawatan pernafasan pernafasan yang disebabkan oleh Lomotil. Rujuk kepada maklumat yang ditetapkan untuk naloxone. Pertimbangkan keracunan Lomotil walaupun dalam ujian ujian toksik negatif.

Berikutan peningkatan fungsi pernafasan awal, dail berulang naloxone hydrochloride mungkin diperlukan untuk mengatasi depresi pernafasan berulang.

Sekiranya berlaku pendedahan, hubungi Pusat Kawalan Racun di 1-800-222-1222 untuk maklumat terkini mengenai pengurusan keracunan atau overdosage.

CONTRAINDICATIONS

Lomotil dikontraindikasikan dalam:

  • Pesakit kanak-kanak kurang daripada 6 tahun kerana risiko kemurungan sistem pernafasan dan pusat saraf (SSP) (lihat PERHATIAN ).
  • Pesakit dengan cirit-birit yang berkaitan dengan enterocolitis pseudomembranous ( Clostridium difficile ) atau bakteria penghasil enterotoksin yang lain kerana risiko komplikasi gastrousus (GI), termasuk sepsis (lihat PERHATIAN ).
  • Pesakit dengan hipersensitif yang diketahui untuk diphenoksilat atau atropin.
  • Pesakit dengan jaundis obstruktif.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Diphenoksilat dipercepat dan dimetabolisme secara meluas oleh lelaki dengan hidrolisis ester kepada asid diphenoksilat (difenoxine), yang secara biologi aktif dan metabolit utama dalam darah. Selepas dos oral oral karbon-14 labeled diphenoxylate hydrochloride dalam larutan etanol diberikan kepada tiga sukarelawan yang sihat, purata 14% daripada ubat ditambah metabolitnya dikumuhkan dalam air kencing dan 49% dalam tinja selama empat- tempoh hari. Perkumuhan kencing ubat tidak metabolik terdiri kurang daripada 1% daripada dos, dan asid diphenoksil ditambah konjugat glukuronida yang membentuk kira-kira 6% daripada dos. Dalam kajian bioavailing crossover 16 subjek, hubungan linear dalam lingkungan dos 2.5 hingga 10 mg didapati di antara dos diphenoksilat hidroklorida (diberikan sebagai cecair Lomotil) dan kepekatan plasma puncak, kawasan di bawah lengkung kepekatan plasma, dan jumlah asid diphenoksil yang dikeluarkan dalam air kencing. Dalam kajian yang sama, bioavailabiliti tablet berbanding dengan dos sama cecair adalah lebih kurang 90%. Kepekatan plasma puncak purata asid diphenoksilat setelah pengambilan empat tablet 2.5 mg adalah 163 ng / ml pada kira-kira 2 jam, dan penghapusan separuh hayat asid diphenoksilik adalah kira-kira 12 hingga 14 jam.

Dalam anjing, diphenoksilat hidroklorida mempunyai kesan langsung pada otot licin bulat pada usus yang mengakibatkan pembahagian dan pemanjangan masa transit gastrointestinal. Tindakan antidiarrheal klinikal diphenoksilat hidroklorida mungkin akibat daripada peningkatan segmentasi yang membolehkan peningkatan hubungan kandungan intraluminal dengan mukosa usus.

MAKLUMAT PESAKIT

Nasihatkan Pesakit

  • Pengambilan kecelakaan Lomotil pada kanak-kanak, terutama pada mereka yang berumur kurang dari 6 tahun, boleh mengakibatkan kemurungan pernafasan yang teruk atau koma. Arahkan pesakit untuk mengambil langkah-langkah untuk menyimpan Lomotil dengan selamat dan daripada jangkauan kanak-kanak, dan melupuskan Lomotil yang tidak digunakan (lihat PERHATIAN).
  • Untuk mengambil Lomotil pada dos yang ditetapkan. Penggunaan dos yang lebih tinggi daripada dos yang ditetapkan mungkin termasuk kesan opioid dan / atau antikolinergik (lihat OVERDOSE ). Laporkan kepada kemudahan penjagaan kesihatan jika mereka mengalami gejala antikolinergik seperti hipertermia, penyembur, takikardia, tachypnea, hipotonia, letih, halusinasi, kejang demam, mulut kering, mydriasis atau gejala opioid seperti SSP progresif dan kemurungan pernafasan, miosis, sawan, atau lumpuh ileus.
  • Lomotil boleh menghasilkan rasa mengantuk atau pening. Penggunaan alkohol atau ubat-ubatan yang lain yang juga menyebabkan kemurungan SSP (contohnya, barbiturat, benzodiazepin, opioid, buspirone, antihistamin, dan relaxant otot) dapat meningkatkan kesan ini. Beritahu pesakit tidak mengendalikan kenderaan bermotor atau jentera berbahaya yang lain sehingga mereka yakin bahawa Lomotil tidak menjejaskan mereka dengan buruk.
  • Untuk menggunakan terapi cecair dan elektrolit, jika ditetapkan bersama dengan Lomotil, seperti yang diarahkan oleh pembekal penjagaan kesihatan mereka.
  • Peningkatan klinikal cirit-birit biasanya diperhatikan dalam masa 48 jam. Jika pembaikan klinikal tidak dilihat dalam tempoh 10 hari, hentikan Lomotil dan hubungi penyedia penjagaan kesihatan mereka.

Kategori Popular