Lasix

Anonim

LASIX®
(furosemide) Tablets 20, 40, dan 80 mg

AMARAN

LASIX® (furosemide) adalah diuretik kuat yang, jika diberikan dalam jumlah yang berlebihan, boleh membawa kepada diuresis yang mendalam dengan kekurangan air dan elektrolit. Oleh itu, pengawasan perubatan yang berhati-hati diperlukan dan jadual dos dan dos mesti disesuaikan dengan keperluan pesakit individu. (Lihat DOSEN DAN PENTADBIRAN.)

DESKRIPSI

LASIX® adalah diuretik yang merupakan derivatif asid anthranil. Tablet LASIX untuk pentadbiran lisan mengandungi furosemide sebagai bahan aktif dan bahan-bahan yang tidak aktif seperti berikut: lactose monohydrate NF, magnesium stearate NF, kanji NF, talc USP, dan silikon dioksida koloid NF. Secara kimia, ia adalah 4-chloro-N-furfuryl-5-sulfamoylanthranilic acid. LASIX boleh didapati sebagai tablet putih untuk pentadbiran lisan dalam kekuatan dos 20, 40 dan 80 mg. Furosemide adalah serbuk kristal berbau putih yang tidak berbau putih. Ia tidak boleh larut dalam air, larut dalam larutan alkohol, bebas larut dalam larutan alkali cair dan tidak larut dalam asid cair.

Nombor Pendaftaran CAS adalah 54-31-9.

Formula struktur adalah seperti berikut:

INDIKASI

Edema

LASIX ditunjukkan pada orang dewasa dan pesakit pediatrik untuk rawatan edema yang berkaitan dengan kegagalan jantung kongestif, sirosis hati, dan penyakit buah pinggang, termasuk sindrom nefrotik. LASIX sangat berguna apabila agen yang mempunyai potensi diuretik yang lebih tinggi dikehendaki.

Hipertensi

LASIX lisan boleh digunakan pada orang dewasa untuk rawatan hipertensi sahaja atau bersama dengan agen antihipertensi lain. Pesakit hipertensi yang tidak dapat dikawal secara sempurna dengan thiazides mungkin juga tidak dapat dikawal secukupnya dengan LASIX sahaja.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Edema

Terapi harus disesuaikan mengikut tindak balas pesakit untuk mendapatkan tindak balas terapeutik yang maksimal dan untuk menentukan dos minima yang diperlukan untuk mengekalkan tindak balas tersebut.

Dewasa

Dos biasa LASIX adalah 20 hingga 80 mg diberikan sebagai dos tunggal. Selalunya diuresis segera berlaku. Sekiranya diperlukan, dos yang sama boleh diberikan 6 hingga 8 jam kemudian atau dos mungkin meningkat. Dos itu boleh dinaikkan sebanyak 20 atau 40 mg dan diberikan tidak lebih awal daripada 6 hingga 8 jam selepas dos sebelumnya sehingga kesan diuretik yang dikehendaki diperolehi. Dos tunggal yang ditentukan secara individu hendaklah diberikan sekali atau dua kali sehari (contohnya, jam 8 pagi dan 2 petang). Dos LASIX boleh ditapis dengan berhati-hati sehingga 600 mg / hari pada pesakit dengan keadaan edematous klinikal yang teruk.

Edema mungkin paling berkesan dan selamat digerakkan dengan memberikan LASIX pada 2 hingga 4 hari berturut-turut setiap minggu.

Apabila dos melebihi 80 mg / hari diberikan untuk tempoh yang berpanjangan, pemerhatian klinikal yang teliti dan pemantauan makmal amat digalakkan. (Lihat LANGKAH - LANGKAH : Ujian Makmal .)

Pesakit geriatrik

Selalunya, pemilihan dos untuk pesakit tua perlu berhati-hati, biasanya bermula pada hujung rendah dos (lihat PRECAUTIONS : Geriatric Use ).

Pesakit pediatrik

Dos biasa LASIX oral pada pesakit kanak-kanak adalah 2 mg / kg berat badan, diberikan sebagai dos tunggal. Sekiranya tindak balas diuretik tidak memuaskan selepas dos awal, dos mungkin meningkat sebanyak 1 atau 2 mg / kg tidak lebih awal daripada 6 hingga 8 jam selepas dos sebelumnya. Dos yang melebihi berat badan 6 mg / kg tidak digalakkan. Untuk terapi penyelenggaraan dalam pesakit kanak-kanak, dos harus diselaraskan ke tahap minimum yang minimum.

Hipertensi

Terapi harus disesuaikan mengikut tindak balas pesakit untuk mendapatkan tindak balas terapeutik yang maksimal dan menentukan dos minima yang diperlukan untuk mengekalkan tindak balas terapeutik.

Dewasa

LASIX dos biasa biasa untuk hipertensi adalah 80 mg, biasanya dibahagikan kepada 40 mg dua kali sehari. Dos perlu diselaraskan mengikut respon. Sekiranya tindak balas tidak memuaskan, tambah agen antihipertensi yang lain.

Perubahan tekanan darah mesti dipantau dengan teliti apabila LASIX digunakan dengan ubat antihipertensi yang lain, terutamanya semasa terapi awal. Untuk mengelakkan penurunan tekanan darah yang berlebihan, dos agen lain harus dikurangkan sekurang-kurangnya 50 peratus apabila LASIX ditambah kepada rejimen. Memandangkan tekanan darah berada di bawah kesan berpotensi LASIX, pengurangan dalam dos atau pengurangan ubat antihipertensi yang lain mungkin diperlukan.

$config[ads_text5] not found

Pesakit Geriatrik

Selalunya, pemilihan dos dan pelarasan dos untuk pesakit warga tua perlu berhati-hati, biasanya bermula pada hujung rendah dos (lihat PRECAUTIONS : Geriatric Use ).

BAGAIMANA DIGUNAKAN

LASIX (furosemide) Tablet 20 mg dibekalkan sebagai tablet putih, bujur, monogram dalam Botol 100 ( NDC 0039-0067-10) dan 1000 ( NDC 0039-0067-70). Tablet 20 mg dicetak dengan "Lasix®" di satu pihak.

LASIX Tablets 40 mg dibekalkan sebagai putih, bulat, monogram, tablet yang dicetak dalam Botol 100 ( NDC 0039-0060-13), 500 ( NDC 0039-0060-50), dan 1000 ( NDC 0039-0060-70). Tablet 40 mg dicetak dengan "Lasix® 40" di satu pihak.

Tablet LASIX 80 mg dibekalkan sebagai tablet pinggir putih, bulat, monogram, dan pinggir hadapan dalam Botol 50 ( NDC 0039-0066-05) dan 500 ( NDC 0039-0066-50). Tablet 80 mg dicetak dengan "Lasix® 80" di satu pihak.

Nota: Pengisian dalam bekas yang tertutup dengan baik, ringan. Pendedahan kepada cahaya mungkin menyebabkan perubahan warna sedikit. Tablet yang tidak jelas tidak boleh dibuang.

Diuji oleh Ujian Pembubaran USP 2

Simpan pada 25 ° C (77 ° F); Lawatan ke 15 -30 ° C (59 -86 ° F). (Lihat Suhu Bilik Kawalan USP .)

KESAN SAMPINGAN

Reaksi buruk dikategorikan di bawah sistem organ dan disenaraikan dengan menurunkan keparahan.

$config[ads_text6] not found

Reaksi Sistem Gastrointestinal

  1. hepatic encephalopathy pada pesakit dengan kekurangan hepatoselular
  2. pankreatitis
  3. jaundis (jaundis intrahepatic kolestatik)
  4. meningkatkan enzim hati
  5. anoreksia
  6. kerengsaan lisan dan gastrik
  7. kekejangan
  8. cirit-birit
  9. sembelit
  10. loya
  11. muntah

Reaksi Hypersensitivity Systemic

  1. Reaksi anaphylactic atau anaphylactoid yang teruk (contohnya dengan kejutan)
  2. sistemik vaskulitis
  3. nefritis interstitial
  4. necrotizing angiitis

Reaksi Sistem Saraf Pusat

  1. tinnitus dan kehilangan pendengaran
  2. paresthesias
  3. vertigo
  4. pening
  5. sakit kepala
  6. penglihatan kabur
  7. xanthopsia

Reaksi hematologi

  1. anemia aplastik
  2. trombositopenia
  3. agranulocytosis
  4. anemia hemolitik
  5. leukopenia
  6. anemia
  7. eosinofilia

Reaksi Dermatologi-Hypersensitivity

  1. necrolysis epidermis toksik
  2. Sindrom Stevens-Johnson
  3. erythema multiforme
  4. ruam dadah dengan eosinofilia dan gejala sistemik
  5. pustulosis exanthematous umum
  6. dermatitis exfoliative
  7. bullous pemphigoid
  8. purpura
  9. fotosensitiviti
  10. ruam
  11. pruritis
  12. urtikaria

Reaksi Kardiovaskular

  1. Hipotensi ortostatik mungkin berlaku dan diperkosa oleh alkohol, barbiturat atau narkotik.
  2. Meningkatkan paras serum kolesterol dan trigliserida

Reaksi Lain

  1. hiperglikemia
  2. glycosuria
  3. hiperkuremia
  4. kekejangan otot
  5. Kelemahan
  6. kegelisahan
  7. kekejangan pundi kencing
  8. trombophlebitis
  9. demam

Apabila tindak balas yang buruk adalah sederhana atau teruk, dos LASIX perlu dikurangkan atau terapi ditarik balik.

INTERAKSI DADAH

LASIX boleh meningkatkan potensi ototoksik antibiotik aminoglikosida, terutamanya dalam kehadiran fungsi buah pinggang yang merosot. Kecuali dalam situasi yang mengancam nyawa, elakkan kombinasi ini.

LASIX tidak boleh digunakan bersamaan dengan asid etacrynic kerana kemungkinan ototoksis. Pesakit yang menerima salisma dosis tinggi bersamaan dengan LASIX, seperti dalam penyakit reumatik, mungkin mengalami ketoksikan salisilat pada dos yang lebih rendah kerana tapak ekskresi buah pinggang yang kompetitif.

Terdapat risiko kesan ototoksik jika cisplatin dan LASIX diberikan dengan bersamaan. Di samping itu, nefrotoxicity ubat nefrotoxic seperti cisplatin dapat dipertingkatkan jika LASIX tidak diberikan dalam dos yang lebih rendah dan dengan keseimbangan bendalir positif apabila digunakan untuk mencapai diuresis paksa semasa rawatan cisplatin.

LASIX mempunyai kecenderungan untuk menangkis kesan otot perut tulang tubocurarine dan boleh memotivasi tindakan succinylcholine.

Litium umumnya tidak boleh diberikan dengan diuretik kerana mereka mengurangkan pelepasan buah pinggang litium dan menambah risiko ketoksikan litium.

LASIX digabungkan dengan angiotensin penukar enzymeinhibitors atau blocker reseptor angiotensin II boleh menyebabkan hipotensi teruk dan kemerosotan fungsi buah pinggang, termasuk kegagalan buah pinggang. Gangguan atau pengurangan dos LASIX, inhibitor enzim penukar angiotensin, atau penyekat reseptor angiotensin mungkin diperlukan.

Potensi berlaku dengan ubat penyekat adrenergik ganglionik atau periferal.

LASIX boleh mengurangkan daya tindak balas arteri terhadap norepinefrin. Walau bagaimanapun, norepinephrine masih boleh digunakan dengan berkesan.

Pentadbiran sucralfate dan tablet LASIX serentak dapat mengurangkan kesan natriuretik dan antihipertensi LASIX. Pesakit yang menerima kedua-dua ubat perlu diperhatikan dengan teliti untuk menentukan sama ada kesan diuretik dan / atau antihipertensi yang diingini LASIX dicapai. Pengambilan LASIX dan sucralfate hendaklah dipisahkan oleh sekurang-kurangnya dua jam.

Dalam kes terpencil, pentadbiran intravena LASIX dalam masa 24 jam mengambil hidrat chloral boleh menyebabkan penyembuhan, serangan berkeringat, kegelisahan, loya, peningkatan tekanan darah, dan takikardia. Penggunaan LASIX bersamaan dengan hidrat chloral tidak disyorkan.

Phenytoin mengganggu secara langsung dengan tindakan renal LASIX. Terdapat bukti bahawa rawatan dengan phenytoin membawa kepada penurunan penyerapan usus LASIX, dan akibatnya untuk menurunkan kepekatan furosemide serum puncak.

Methotrexate dan ubat-ubatan lain yang, seperti LASIX, menjalani rembesan tubular yang penting boleh mengurangkan kesan LASIX. Sebaliknya, LASIX boleh mengurangkan penghapusan buah pinggang ubat-ubatan lain yang menjalani rembesan tubular. Rawatan dos tinggi kedua-dua LASIX dan ubat-ubatan lain ini boleh mengakibatkan paras serum tinggi ubat-ubatan ini dan boleh memotivasi keracunan mereka serta ketoksikan LASIX.

LASIX boleh meningkatkan risiko nephrotoxicity yang disebabkan oleh cephalosporin walaupun dalam penentuan kerosakan ginjal kecil atau sementara.

Penggunaan siklosporin dan LASIX yang bersamaan dikaitkan dengan peningkatan risiko arthritis gouty menengah ke hyperurecemia yang disebabkan oleh LASIX dan gangguan siklosporin ekskresi urin buah pinggang.

Dos yang tinggi (> 80 mg) furosemide boleh menghalang pengikatan hormon tiroid pada protein pembawa dan mengakibatkan peningkatan sementara dalam hormon tiroid bebas, diikuti dengan pengurangan keseluruhan tahap hormon tiroid keseluruhan.

Satu kajian dalam enam mata pelajaran menunjukkan bahawa kombinasi asid furosemide dan acetylsalicylic buat sementara waktu mengurangkan kelegaan kreatinin pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang kronik. Terdapat laporan kes pesakit yang membangunkan peningkatan BUN, kreatinin serum serum dan kadar kalium serum, dan penambahan berat badan apabila furosemide digunakan bersama dengan NSAIDs.

Laporan kesusasteraan menunjukkan bahawa penggabungan indomethacin dapat mengurangkan kesan natriuretik dan antihipertensi LASIX (furosemide) pada sesetengah pesakit dengan menghalang sintesis prostaglandin. Indomethacin juga boleh menjejaskan tahap renin plasma, perkumuhan aldosteron, dan penilaian profil renin. Pesakit yang menerima kedua-dua indomethacin dan LASIX perlu diperhatikan dengan teliti untuk menentukan sama ada kesan diuretik dan / atau antihipertensi yang diingini LASIX dicapai.

AMARAN

Pada pesakit dengan sirosis hepatik dan asites, terapi LASIX adalah yang terbaik dimulakan di hospital. Dalam koma hepatik dan dalam keadaan kekurangan tenaga elektrik, terapi tidak boleh dimulakan sehingga keadaan asas diperbaiki. Perubahan secara mendadak keseimbangan cecair dan elektrolit pada pesakit dengan sirosis boleh menyebabkan koma hepatik; oleh itu, pemerhatian yang ketat diperlukan dalam tempoh diuresis. Tambahan potassiumchloride dan, jika diperlukan, antagonis aldosteron membantu dalam mencegah hipokalemia dan alkalosis metabolik.

Sekiranya meningkatkan azotemia dan oliguria berlaku semasa rawatan penyakit buah pinggang progresif yang teruk, LASIX harus dihentikan.

Kes tinnitus dan gangguan pendengaran dan pekak pendengaran atau tidak boleh dipulihkan telah dilaporkan. Laporan biasanya menunjukkan bahawa ototoksis LASIX dikaitkan dengan suntikan pesat, kerosakan buah pinggang yang teruk, penggunaan lebih tinggi daripada dos yang disyorkan, hipoproteinemia atau terapi bersamaan dengan antibiotik aminoglikosida, asid etacrynic, atau ubat ototoksik yang lain. Sekiranya doktor memilih untuk menggunakan terapi parenteral dos tinggi, infusi intravena yang dikawal adalah dinasihatkan (untuk orang dewasa, kadar infusi tidak melebihi 4 mg LASIX seminit telah digunakan). (Lihat LANGKAH - LANGKAH : INTERAKSI OLEH )

LANGKAH-LANGKAH

Ketua

Diuresis yang berlebihan boleh menyebabkan pengurangan dehidrasi dan pengurangan jumlah darah dengan keruntuhan peredaran darah dan mungkin trombosis varikular dan penyembuhan, terutama pada pesakit tua. Sama ada diuretik yang berkesan, pengurangan elektrolit mungkin berlaku semasa terapi LASIX, terutama pada pesakit yang menerima dos yang lebih tinggi dan pengambilan garam yang terhad. Hipokalemia boleh berkembang dengan LASIX, terutamanya dengan diuresis yang cepat, pengambilan elektrolit oral yang tidak mencukupi, apabila sirosis hadir, atau semasa penggunaan kortikosteroid, ACTH, likuid dalam jumlah yang banyak, atau penggunaan julap yang berpanjangan. Terapi digitalis boleh membesar-besarkan kesan metabolik hipokalemia, terutamanya kesan miokardium.

Semua pesakit yang menerima terapi LASIX harus diperhatikan untuk tanda-tanda atau gejala ketidakseimbangan cecair atau elektrolit (hyponatremia, alkalosis hipokloremik, hipokalemia, hypomagnesemia atau hypocalcemia): kekeringan mulut, dahaga, kelemahan, keletihan, mengantuk, kegelisahan, sakit otot atau kekejangan, keletihan otot, hipotensi, oliguria, takikardia, arrhythmia, gangguan orgastrointestinal seperti mual dan muntah. Meningkatkan glukosa darah dan perubahan dalam ujian toleransi glukosa (dengan keabnormalan puasa dan gula postprandial 2 jam) telah diperhatikan, dan jarang sekali, penderaan diabetes mellitus telah dilaporkan.

Pada pesakit dengan gejala teruk retensi kencing (kerana gangguan pengosongan pundi kencing, hiperplasia prostatik, penyempitan uretra), pentadbiran furosemide boleh menyebabkan pengekalan kencing akut yang berkaitan dengan peningkatan pengeluaran dan pengekalan air kencing. Oleh itu, pesakit-pesakit ini memerlukan pengawasan yang teliti, terutamanya semasa peringkat awal rawatan.

Pada pesakit berisiko tinggi untuk radiosontrast nephropathyLASIX boleh menyebabkan kejadian kemerosotan yang lebih tinggi dalam fungsi buah pinggang selepas menerima radiocontrast berbanding dengan pesakit berisiko tinggi yang hanya mendapat penghidrasi intravena sebelum menerima radiocontrast.

Pada pesakit dengan hipoproteinemia (contohnya, dikaitkan dengan sindrom nefrotik), kesan LASIX mungkin lemah dan ototoksisnya berpotensi.

Hiperkuremia asimptomatik boleh berlaku dan jarang sekali gout boleh dicetuskan.

Pesakit alah kepada sulfonamides mungkin juga alah kepada LASIX. Kemungkinan wujud eksaserbasi atau pengaktifan lupuserythematosus sistemik.

Seperti banyak ubat lain, pesakit harus diperhatikan dengan kerap untuk kemungkinan berlakunya dyscrasias darah, kerosakan hati atau buah pinggang, atau tindak balas idiosyncratik yang lain.

Ujian Makmal

Elektrolit serum (terutamanya kalium), CO2, kreatinin dan BUN perlu ditentukan dengan kerap semasa beberapa bulan pertama terapi LASIX dan secara berkala selepas itu. Penentuan elektrolit serum dan urin sangat penting apabila pesakit muntah secara berlebihan atau menerima cairan parenteral. Keabnormalan perlu diperbetulkan atau ubat ditarik balik buat sementara waktu. Ubat lain juga boleh mempengaruhi elektrolit serum.

Ketinggian BUN yang boleh diatasi boleh berlaku dan dikaitkan dengan dehidrasi, yang harus dielakkan, terutama pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.

Air kencing dan glukosa darah perlu diperiksa secara berkala dalam pesakit kencing manis yang menerima LASIX, walaupun pada mereka yang disyaki diabetes laten.

LASIX boleh menurunkan kadar serum kalsium (jarang berlaku kes-kes yang telah dilaporkan) dan magnesium. Oleh itu, paras serum elektrolit ini perlu ditentukan secara berkala.

Pada bayi pramatang LASIX mungkin precipitatenephrocalcinosis / nephrolithiasis, oleh itu fungsi buah pinggang mesti dipantau dan ultrasonografi buah pinggang dilakukan. (Lihat PRECAUTIONS : Penggunaan Pediatrik )

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Furosemide diuji untuk karsinogenik oleh pentadbiran mulut dalam satu tikus tikus dan satu tikus tikus. Peningkatan karsinoma kelenjar susu yang kecil tetapi ketara berlaku pada tikus betina pada dos 17.5 kali dos manusia maksimal 600 mg. Terdapat peningkatan kecil pada tumor yang tidak biasa pada tikus lelaki pada dos 15 mg / kg (sedikit lebih besar daripada dos manusia maksimum) tetapi tidak pada 30 mg / kg.

Furosemide tidak mempunyai aktiviti mutagenik dalam pelbagai jenis Salmonella typhimurium apabila diuji dengan kehadiran atau ketiadaan sistem pengaktifan metabolik in vitro, dan sememangnya positif untuk mutasi gen dalam sel-sel limfoma tikus dengan kehadiran hati tikus S9 pada dos tertinggi yang diuji. Furosemide tidak mendorong pertukaran kakak kromatid dalam sel manusia dalam vitro, tetapi kajian lain mengenai penyimpangan kromosom dalam sel manusia dalam vitro memberikan hasil yang saling bertentangan. Di dalam sel hamster Cina, ia menyebabkan kerosakan kromosom tetapi positif untuk pertukaran kromatid kakak. Kajian mengenai induksi oleh furosemide penyimpangan kromosom pada tikus tidak dapat disimpulkan. Air kencing tikus yang dirawat dengan ubat ini tidak menyebabkan penukaran gen dalam Saccharomyces cerevisiae .

LASIX (furosemide) tidak menghasilkan kemerosotan kesuburan pada tikus lelaki atau wanita, pada 100 mg / kg / hari (dos diuretik yang paling efektif di tikus dan 8 kali dos manusia maksimal 600 mg / hari).

Kehamilan

Kategori Kehamilan C - Furosemide telah terbukti menyebabkan kematian ibu dan aborsi yang tidak dapat dijelaskan dalam arnab pada 2, 4 dan 8 kali dos manusia yang disarankan. Tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal dalam wanita hamil. LASIX harus digunakan semasa kehamilan hanya jika manfaat berpotensi membenarkan potensi risiko kepada janin.

Rawatan semasa mengandung memerlukan pemantauan pertumbuhan janin kerana berpotensi untuk berat kelahiran yang lebih tinggi.

Kesan furosemide pada perkembangan embrio dan janin dan pada empangan hamil dipelajari dalam tikus, tikus dan arnab.

Furosemide menyebabkan kematian ibu dan aborsi yang tidak dapat dijelaskan dalam arnab pada dos terendah sebanyak 25 mg / kg (2 kali dos manusia yang disyorkan paling maksimum 600 mg / hari). Dalam satu lagi kajian, dos 50 mg / kg (4 kali dos manusia yang disyorkan paling tinggi 600 mg / hari) juga menyebabkan kematian ibu dan pengguguran apabila diberikan kepada arnab antara Hari 12 dan 17 kehamilan. Dalam kajian ketiga, tiada satu pun arnab hamil yang terselamat daripada dos 100 mg / kg. Data dari kajian di atas menunjukkan keterukan janin yang boleh mendahului kematian ibu.

Hasil kajian tetikus dan salah satu daripada tiga kajian arnab juga menunjukkan peningkatan insiden dan keterukan ofhydronephrosis (pelencongan panggul buah pinggang dan, dalam beberapa kes, ureters) pada janin yang diperoleh dari empangan yang dirawat berbanding dengan kejadian di janin dari kumpulan kawalan.

Ibu-ibu Kejururawatan

Kerana ia muncul dalam susu ibu, berhati-hati harus dilakukan apabila LASIX diberikan kepada ibu yang menyusu.

LASIX boleh menghalang laktasi.

Penggunaan Pediatrik

Dalam bayi pramatang LASIX mungkin menimbulkan nefrocalcinosis / nephrolithiasis. Nephrocalcinosis / nephrolithiasis juga telah diperhatikan pada kanak-kanak di bawah umur 4 tahun tanpa sejarah pra-matang yang telah dirawat secara kronik dengan LASIX. Memantau fungsi buah pinggang, dan ultrasonografi buah pinggang perlu dipertimbangkan, dalam pesakit pediatrik yang menerima LASIX.

Jika LASIX ditadbir kepada bayi pramatang semasa minggu pertama kehidupan, ia boleh meningkatkan risiko kegigihan ductusarteriosus paten

Penggunaan Geriatrik

Kajian klinikal terkawal LASIX tidak termasuk bilangan subjek yang mencukupi berumur 65 tahun ke atas untuk menentukan sama ada mereka memberi respons secara berbeza daripada subjek yang lebih muda. Pengalaman klinikal lain yang dilaporkan tidak mengenal pasti perbezaan tindak balas antara pesakit tua dan muda. Selalunya, pemilihan dos untuk pesakit warga tua perlu berhati-hati, biasanya bermula pada hujung rendah dos, yang mencerminkan kekerapan fungsi hepatik, buah pinggang atau jantung yang lebih rendah, dan penyakit bersamaan atau terapi ubat lain.

Ubat ini diketahui secara besar-besaran dikeluarkan oleh buah pinggang, dan risiko tindak balas toksik terhadap ubat ini mungkin lebih besar pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang merosot. Kerana pesakit-pesakit yang lebih tua lebih cenderung mempunyai fungsi renal menurun, penjagaan harus diambil dalam pemilihan dos dan mungkin berguna untuk memantau fungsi buah pinggang. (Lihat LANGKAH - LANGKAH : Umum dan DOSEN DAN PENTADBIRAN .)

OVERDOSE

Tanda-tanda dan gejala overdosis utama dengan LASIX adalah dehidrasi, pengurangan jumlah darah, hipotensi, ketidakseimbangan elektrolit, hipokalemia dan hipokloremik alkalosis, dan merupakan sambungan diuretiknya.

Ketoksikan akut LASIX telah ditentukan dalam tikus, tikus dan anjing. Dalam ketiga-tiga mereka, LD50 oral melebihi 1000 mg / kg berat badan, manakala LD50 intravena berkisar antara 300 hingga 680 mg / kg. Ketoksikan intragastric akut dalam tikus neonatal adalah 7 hingga 10 kali tikus dewasa.

Kepekatan LASIX dalam cecair biologi yang berkaitan dengan toksisiti atau kematian tidak diketahui.

Rawatan overdosage adalah menyokong dan terdiri daripada penggantian kerugian cecair dan elektrolit yang berlebihan. Serum elektrolit, paras karbon dioksida dan tekanan darah hendaklah ditentukan dengan kerap. Saliran yang mencukupi mestilah terjamin pada pesakit yang menghidap pundi kencing (seperti hipertropi prostatik).

Hemodialisis tidak mempercepat penghapusan furosemide.

CONTRAINDICATIONS

LASIX adalah kontraindikasi pada pesakit dengan anuria dan pada pesakit dengan sejarah hipersensitiviti terhadap furosemide.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Penyiasatan ke dalam tindakan tindakan LASIX telah menggunakan kajian mikropunktur dalam tikus, uji kaji aliran berhenti pada anjing dan pelbagai kajian pelepasan dalam kedua-dua manusia dan haiwan eksperimen. Ia telah menunjukkan bahawa LASIX menghalang terutamanya penyerapan natrium dan klorida bukan sahaja dalam tubulus proksimal dan distal tetapi juga dalam gelung Henle. Tahap keberkesanan yang tinggi sebahagian besarnya disebabkan oleh tapak tindakan yang unik. Tindakan di tubula distal adalah bebas daripada sebarang kesan penghambatan pada anhidrase karbon dan aldosteron.

Bukti terkini mencadangkan bahawa furosemide glucuronide adalah satu-satunya atau sekurang-kurangnya produk biotransformasi utama furosemide pada manusia. Furosemide secara terikat terikat kepada protein plasma, terutamanya kepada albumin. Kepekatan plasma antara 1 hingga 400 μg / mL adalah 91 hingga 99% terikat pada individu yang sihat. Pecahan unbound purata 2.3 hingga 4.1% pada kepekatan terapeutik.

Permulaan diuretik berikutan pentadbiran oral adalah dalam masa 1 jam. Kesan puncak berlaku dalam jam pertama atau kedua. Tempoh kesan diuretik adalah 6 hingga 8 jam.

Dalam lelaki biasa berpuasa, bioavailabilitas bermakna furosemide dari LASIX Tablets dan LASIX Solution Oral adalah masing-masing 64% dan 60% daripada suntikan intravena dadah. Walaupun furosemide lebih cepat diserap dari penyelesaian oral (50 minit) daripada tablet (87 minit), tahap plasma puncak dan kawasan di bawah lengkung masa kepekatan plasma tidak berbeza dengan ketara. Kepekatan plasma puncak meningkat dengan peningkatan dos tetapi kali puncak tidak berbeza antara dos. Separuh hayat terminal furosemide adalah kira-kira 2 jam.

Lebih terperinci furosemide dikeluarkan dalam air kencing berikutan suntikan IV daripada selepas tablet atau penyelesaian oral. Tidak terdapat perbezaan yang ketara antara kedua formulasi lisan dalam jumlah ubat yang tidak berubah dalam air kencing.

Penduduk Geriatrik

Furosemide mengikat albumin boleh dikurangkan pada pesakit yang berusia lanjut. Furosemide kebanyakannya tidak dikeluarkan dalam air kencing. Pelepasan buah pinggang furosemide selepas pentadbiran intravena pada subjek lelaki yang lebih tua (60-70 tahun) secara statistik jauh lebih kecil daripada subjek lelaki lelaki yang lebih muda (20-35 tahun). Kesan diuretik awal furosemide pada subjek yang lebih lama berkurangan berbanding subjek yang lebih muda. (Lihat LANGKAH - LANGKAH : Penggunaan Geriatrik .)

MAKLUMAT PESAKIT

Pesakit yang menerima LASIX harus dimaklumkan bahawa mereka mungkin mengalami gejala daripada kehilangan bendalir dan / atau elektrolit yang berlebihan. Hipotensi thepostural yang kadang-kadang berlaku biasanya boleh diuruskan dengan bangun perlahan-lahan. Suplemen kalium dan / atau langkah pemakanan mungkin diperlukan untuk mengawal atau mengelakkan hipokalemia.

Pesakit dengan diabetes mellitus harus diberitahu bahawa furosemide boleh meningkatkan tahap glukosa darah dan dengan itu menjejaskan ujian glukosa air kencing. Kulit beberapa pesakit mungkin lebih sensitif terhadap kesan cahaya matahari semasa mengambil furosemide.

Pesakit hipertensi harus mengelakkan ubat-ubatan yang boleh meningkatkan tekanan darah, termasuk produk yang berlebihan untuk penindasan selera makan dan gejala-gejala sejuk.

Kategori Popular