Lamisil

Anonim

LAMISIL®
(terbinafine hydrochloride) Tablet

DESKRIPSI

Lamisil Tablet mengandungi sebatian antifungal sintetik alifatik terbinafine hydrochloride. Secara kimia, terbinafine hydrochloride adalah (E) -N- (6, 6-dimetil-2-hepten-4-ynyl) -N-methyl-1- naphthalenemethanamine hydrochloride. Rumus empirikal C 21 H 26 CIN dengan berat molekul 327.90, dan formula struktur berikut:

Terbinafine hydrochloride adalah serbuk putih halus putih. Ia bebas larut dalam metanol dan metilena klorida, larut dalam etanol, dan sedikit larut dalam air.

Setiap tablet mengandungi:

Bahan aktif: terbinafine hydrochloride (setara dengan 250 mg asas)

Bahan-bahan yang tidak aktif: silikon dioksida koloid NF, hidroksipropil methylcellulose USP, magnesium stearate NF, selulosa microcrystalline NF, dan natrium glikolat NF.

INDIKASI

Lamisil (terbinafine hydrochloride) Tablet ditunjukkan untuk rawatan onychomycosis kuku atau kuku kerana dermatophytes (tinea unguium).

Sebelum memulakan rawatan, spesimen kuku yang sesuai untuk ujian makmal (kalium hidroksida (KOH), kultur kulat, atau biopsi kuku) hendaklah diperolehi untuk mengesahkan diagnosis onychomycosis.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Onychomycosis kuku: Satu 250 mg tablet sekali sehari selama 6 minggu.

Onychomycosis kuku jari kaki: Satu tablet 250 mg sekali sehari selama 12 minggu.

Kesan klinikal optimum dilihat beberapa bulan selepas ubat mycological dan pemberhentian rawatan. Ini berkaitan dengan tempoh yang diperlukan untuk pertumbuhan kuku yang sihat.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Borang dan Kekuatan Dos

Tablet, 250 mg putih kepada pekeliling putih, cembung bi-cembung, tablet serong yang dicetak dengan "LAMISIL" dalam bentuk pekeliling pada satu sisi dan kod "250" di sisi lain.

Penyimpanan Dan Pengendalian

Tablet Lamisil dibekalkan sebagai putih kepada pekeliling putih, bi-cembung, tablet serong yang mengandungi 250 mg terbinafine yang dicetak dengan "LAMISIL" dalam bentuk pekeliling pada satu sisi dan kod "250" di sisi yang lain.

Botol 100 tablet NDC 0078-0179-05
Botol 30 tablet NDC 0078-0179-15

Simpan Lamisil Tablet di bawah 25 ° C (77 ° F); dalam bekas yang ketat. Lindungi dari cahaya.

KESAN SAMPINGAN

Pengalaman Ujian Klinikal

Kerana ujian klinikal dijalankan di bawah keadaan yang berbeza-beza, kadar tindak balas yang buruk dalam ujian klinikal ubat tidak boleh dibandingkan dengan kadar dalam ujian klinikal ubat lain dan mungkin tidak mencerminkan kadar yang diamati dalam amalan.

Kejadian yang paling kerap dilaporkan di dalam 3 percubaan terkawal placebo AS / Kanada disenaraikan dalam jadual di bawah. Kejadian-kejadian buruk yang dilaporkan merangkumi gejala gastrointestinal (termasuk cirit-birit, dispepsia, dan sakit perut), keabnormalan ujian hati, ruam, urticaria, pruritus, dan gangguan rasa. Perubahan dalam kanta okular dan retina telah dilaporkan berikutan penggunaan Lamisil Tablet dalam ujian terkawal. Kepentingan klinikal perubahan ini tidak diketahui. Secara umum, peristiwa buruk adalah ringan, sementara, dan tidak menyebabkan penghentian daripada penyertaan belajar.

Peristiwa buruk Penghentian
Lamisil Tablet (%)
n = 465
Placebo (%)
n = 137
Lamisil Tablet (%)
n = 465
Placebo (%)
n = 137
Sakit kepala12.99.50.20.0
Tanda-tanda Gastrointestinal:
Cirit-birit5.62.90.60.0
Dyspepsia4.32.90.40.0
Sakit perut2.41.50.40.0
Loya2.62.90.20.0
Perut kembung2.22.20.00.0
Gejala Dermatologi:
Rash5.62.20.90.7
Pruritus2.81.50.20.0
Urtikaria1.10.00.00.0
Keabnormalan Enzim Hati *3.31.40.20.0
Gangguan Rasa2.80.70.20.0
Gangguan Visual1.11.50.90.0
* Keabnormalan enzim hati ≥ 2x had atas julat normal.

$config[ads_text5] not found

Pengalaman Postmarketing

Kejadian berikut telah dikenalpasti semasa penggunaan pasca penggunaan Lamisil Tablets. Kerana peristiwa-peristiwa ini dilaporkan secara sukarela dari populasi yang tidak menentu, tidak selalu mungkin untuk menganggarkan secara berkala frekuensi mereka atau mewujudkan hubungan kausal dengan pendedahan dadah.

Gangguan sistem darah dan limfa: Pancytopenia, agranulocytosis, neutropenia teruk, trombositopenia, anemia (lihat PERHATIAN DAN PESANAN )

Gangguan sistem kekebalan tubuh: Reaksi hipersensitiviti yang serius contohnya angioedema dan tindak balas alahan (termasuk anafilaksis), pemendakan dan pembengkakan kulit ulser erythematosus dan sistemik (lihat PERHATIAN DAN PENCEGAHAN ), tindak balas seperti penyakit serum

Gangguan psikiatri: Gejala kegelisahan dan kemurungan yang bebas dari gangguan rasa telah dilaporkan dengan penggunaan Lamisil Tablets. Dalam sesetengah kes, gejala kemurungan telah dilaporkan hilang dengan pemberhentian terapi dan berulang dengan pemulihan terapi (lihat PERHATIAN DAN PEMELIHARAAN ).

Gangguan sistem saraf: Kes gangguan rasa, termasuk kehilangan rasa, dilaporkan dengan penggunaan Lamisil Tablets. Ia boleh menjadi sangat teruk untuk mengakibatkan penurunan pengambilan makanan, penurunan berat badan, kebimbangan, dan gejala depresi. Kes gangguan bau, termasuk kehilangan bau, telah dilaporkan dengan penggunaan Lamisil Tablets (lihat PERHATIAN DAN PESANAN ). Kes paresthesia dan hypoesthesia telah dilaporkan dengan penggunaan Lamisil Tablets.

$config[ads_text6] not found

Gangguan mata: Kecacatan medan visual, mengurangkan ketajaman visual

Gangguan telinga dan labirin: Kerosakan pendengaran, vertigo, tinnitus

Gangguan vaskular: Vasculitis

Gangguan gastrousus: Pancreatitis, muntah

Gangguan hepatobiliary: Kes-kes kegagalan hati yang membawa kepada pemindahan hati atau kematian (lihat PERHATIAN DAN PEMELIHARAAN ), kecederaan hepatik idiosinkratik dan gejala. Kes-kes hepatitis, kolestasis, dan peningkatan enzim hepatik (lihat PERHATIAN DAN PENCEGAHAN ) telah dilihat dengan penggunaan Lamisil Tablets.

Kulit dan kelainan tisu subkutaneus: Reaksi kulit yang serius (misalnya, sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermis toksik, multiforme eritema, dermatitis exfoliative, dermatitis bullous, dan reaksi ubat dengan sindrom eosinofilia dan simptom sistemik (DRESS)) (lihat PERHATIAN DAN PENCEGAHAN ) pustulosis exanthematous yang terakum akut, letusan psoriasiform atau pembengkakan psoriasis, tindak balas photosensitivity, keguguran rambut

Kelainan tisu otot dan tisu penyambung: Rhabdomyolysis, arthralgia, myalgia

Kelainan umum dan keadaan tapak pentadbiran: Malaise, keletihan, penyakit seperti influenza, pyrexia

Siasatan: Masa prothrombin yang berubah (pemanjangan dan pengurangan) pada pesakit yang dirawat dengan warfarin dan peningkatan fosfokinase creatine darah telah dilaporkan

INTERAKSI DADAH

Interaksi Dadah Dadah

Dalam kajian vivo telah menunjukkan bahawa terbinafine adalah perencat isozyme CYP450 2D6. Dadah yang didominasi oleh isozyme CYP450 2D6 termasuk kelas ubat-ubatan berikut: antidepresan tricyclic, inhibitor serotonin reuptake terpilih, penghalang beta, antiarrhythmics kelas 1C (contohnya, flecainide dan propafenone) dan inhibitor monoamine oxidase Jenis B. Pelapisan Lamisil Tablet perlu dilakukan dengan pemantauan yang teliti dan mungkin memerlukan pengurangan dos ubat 2D6-metabolik. Dalam satu kajian untuk menilai kesan terbinafine pada desipramine dalam sukarelawan yang sihat yang dikenalpasti sebagai metabolis biasa, pentadbiran terbinafine menghasilkan kenaikan 2 kali ganda dalam Cmax dan kenaikan 5 kali ganda di kawasan di bawah lengkung (AUC). Dalam kajian ini, kesan ini ditunjukkan terus pada pemerhatian terakhir pada 4 minggu selepas pemberhentian Lamisil Tablets. Dalam kajian-kajian dalam subjek-subjek yang sihat dicirikan sebagai metabolizers yang luas dextromethorphan (ubat antitussive dan substrat probe CYP2D6), terbinafine meningkatkan nisbah metabolit dextromethorphan / dextrorphan dalam air kencing dengan purata 16- hingga 97 kali ganda. Oleh itu, terbinafine boleh menukar metabolis CYP2D6 yang meluas kepada status metabolizer yang lemah.

Kajian in vitro dengan mikrosom hati manusia menunjukkan bahawa terbinafine tidak menghalang metabolisme tolbutamide, ethinylestradiol, ethoxycoumarin, siklosporin, cisapride dan fluvastatin. Dalam kajian interaksi dadah vivo yang dijalankan dalam subjek sukarelawan yang sihat menunjukkan bahawa terbinafine tidak menjejaskan pelepasan antipyrine atau digoxin. Terbinafine mengurangkan pelepasan kafein sebanyak 19%. Terbinafine meningkatkan pelepasan cyclosporine sebanyak 15%.

Pengaruh terbinafine pada farmakokinetik fluconazole, cotrimoxazole (trimethoprim dan sulfamethoxazole), zidovudine atau theofylline tidak dianggap secara klinikal.

Coadministration satu dos flukonazol (100 mg) dengan satu dos terbinafine menghasilkan 52% dan 69% peningkatan dalam terbinafine Cmax dan AUC, masing-masing. Fluconazole adalah penghambat enzim CYP2C9 dan CYP3A. Berdasarkan penemuan ini, kemungkinan inhibitor lain CYP2C9 dan CYP3A4 (contohnya, ketoconazole, amiodarone) juga boleh menyebabkan peningkatan ketara dalam pendedahan sistemik (Cmax dan AUC) terbinafine apabila diberikan dengan sewajarnya.

Terdapat laporan spontan peningkatan atau penurunan dalam masa prothrombin pada pesakit yang seringkali menggunakan terbinafine oral dan warfarin, bagaimanapun, hubungan kausal antara Lamisil Tablet dan perubahan ini belum ditubuhkan.

Pembersihan Terbinafine meningkat 100% oleh rifampin, induksi CYP450 enzim, dan menurun 33% oleh cimetidine, enzyme enzyme CYP450. Pembersihan Terbinafine tidak terjejas oleh cyclosporine. Tidak ada maklumat yang tersedia dari kajian interaksi dadah yang mencukupi dengan kelas ubat berikut: pil kontraseptif, terapi penggantian hormon, hipoglikemik, phenytoin, diuretik thiazide, dan penyekat saluran kalsium.

Interaksi Makanan

Penilaian terhadap kesan makanan pada Lamisil Tablets telah dijalankan. Peningkatan kurang daripada 20% daripada AUC terbinafine diperhatikan apabila Lamisil Tablet ditadbir dengan makanan. Lamisil Tablet boleh diambil dengan atau tanpa makanan.

AMARAN

Termasuk sebagai sebahagian daripada bahagian PRECAUTIONS .

LANGKAH-LANGKAH

Hepatotoxicity

Kes-kes kegagalan hati, beberapa yang membawa kepada pemindahan hati atau kematian, telah berlaku dengan penggunaan Lamisil Tablet dalam individu dengan dan tanpa terlebih dahulu penyakit hati.

Dalam kebanyakan kes hati yang dilaporkan bersekutu dengan penggunaan Lamisil Tablets, pesakit mempunyai keadaan sistemik yang mendasari serius. Keparahan kejadian hepatik dan / atau hasilnya mungkin lebih buruk pada pesakit dengan penyakit hati yang aktif atau kronik. Rawatan dengan Lamisil Tablet harus dihentikan jika bukti biokimia atau klinikal kecederaan hati berkembang.

Lamisil Tablet tidak disyorkan untuk pesakit yang mempunyai penyakit hati kronik atau aktif. Sebelum menetapkan Lamisil Tablets, ujian fungsi hati perlu dilakukan kerana hepatotoksisiti mungkin berlaku pada pesakit dengan dan tanpa penyakit hati yang sedia ada. Pemantauan berkala untuk ujian fungsi hati adalah disyorkan. Lamisil harus segera dihentikan sekiranya ujian fungsi hati meningkat. Pesakit yang ditetapkan Lamisil Tablet harus diberi amaran untuk melaporkan segera kepada doktor mereka apa-apa simptom mual yang berterusan, anoreksia, keletihan, muntah, sakit perut bahagian atas atau jaundis atas, urin gelap, atau najis pucat. Pesakit dengan gejala-gejala ini harus berhenti menggunakan terbinafine oral, dan fungsi hati pesakit harus segera dinilai.

Gangguan Rasa Termasuk Kehilangan Rasa

Gangguan rasa, termasuk kehilangan rasa, telah dilaporkan dengan penggunaan Lamisil Tablets. Ia boleh menjadi sangat teruk untuk mengakibatkan penurunan pengambilan makanan, penurunan berat badan, kebimbangan, dan gejala depresi. Gangguan rasa boleh diselesaikan dalam masa beberapa minggu selepas pemberhentian rawatan, tetapi mungkin berpanjangan (lebih daripada 1 tahun), atau mungkin kekal. Sekiranya gejala gangguan rasa berlaku, Lamisil Tablet hendaklah dihentikan.

Gangguan Bau termasuk Kehilangan Bau

Kegelapan bau, termasuk kehilangan bau, telah dilaporkan dengan penggunaan Lamisil Tablets. Gangguan bau boleh diselesaikan selepas pemberhentian rawatan, tetapi mungkin berpanjangan (lebih daripada 1 tahun), atau mungkin kekal. Sekiranya gejala gangguan bau berlaku, Lamisil Tablet hendaklah dihentikan.

Gejala Depresi

Gejala-gejala depresi telah berlaku semasa penggunaan Pasca Pemasaran Lamisil Tablet. Penyusun harus waspada terhadap perkembangan gejala depresi, dan pesakit harus diarahkan untuk melaporkan gejala depresi kepada dokter mereka.

Kesan hematologi

Penurunan secara langsung dalam jumlah lymphocyte mutlak (ALCs) telah diperhatikan dalam ujian klinikal terkawal. Dalam ujian yang dikendalikan plasebo, 8/465 mata pelajaran yang menerima Lamisil Tablets (1.7%) dan 3/137 mata pelajaran yang menerima plasebo (2.2%) telah berkurangan dalam ALC ke bawah 1000 / mm³ pada 2 atau lebih kali. Pada pesakit yang mempunyai imunodefisiensi yang diketahui atau disyaki, doktor harus mempertimbangkan memantau jumlah darah lengkap jika rawatan berterusan selama lebih dari 6 minggu. Kes-kes neutropen yang teruk telah dilaporkan. Ini boleh diterbalikkan selepas pemberhentian Lamisil Tablets, dengan atau tanpa terapi sokongan. Sekiranya tanda-tanda dan gejala klinikal yang mencetuskan jangkitan sekunder berlaku, kiraan darah lengkap perlu diperolehi. Jika kiraan neutrophil adalah ≤ 1000 sel / mm³, Lamisil Tablet hendaklah dihentikan dan pengurusan sokongan bermula.

Reaksi Kulit / Hypersensitivity Serius

Terdapat tindak balas pemasaran pemasaran kulit / tindak balas hipersensitiviti yang serius (misalnya, Stevens-Johnson Syndrome, necrolysis epidermis toksik, multiforme erythema, dermatitis exfoliative, dermatitis bullous, dan reaksi ubat dengan sindrom eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS)). Manifestasi sindrom DRESS mungkin termasuk reaksi kutaneus (seperti ruam atau dermatitis exfoliative), eosinophilia, dan satu atau lebih komplikasi organ seperti hepatitis, pneumonitis, nefritis, myocarditis, dan pericarditis. Jika ruam kulit progresif atau tanda-tanda / gejala tindak balas ubat-ubatan di atas berlaku, rawatan dengan Lamisil Tablet harus dihentikan.

Lupus Erythematosus

Semasa pengalaman postmarketing, pemendakan dan kelesuan kulit ulser dan sistemik lupus erythematosus telah dilaporkan pada pesakit yang mengambil Lamisil Tablets. Lamisil Tablet harus dihentikan pada pesakit dengan tanda-tanda dan gejala klinikal yang menunjukkan lupus erythematosus.

Pemantauan Makmal

Pengukuran transaminase serum (ALT dan AST) dinasihatkan untuk semua pesakit sebelum mengambil Lamisil Tablets.

Maklumat Kaunseling Pesakit

Lihat Pelabelan Pesakit yang Diluluskan oleh FDA (MAKLUMAT PESAKIT)

Pesakit yang mengambil Lamisil Tablet harus menerima maklumat dan arahan berikut:

  • Nasihatkan pesakit untuk segera melaporkan kepada doktor mereka atau dapatkan bantuan kecemasan jika mengalami gejala berikut: sarang, mulut mulut, melepuh dan mengelupas kulit, bengkak muka, bibir, lidah, atau tekak, kesukaran menelan atau bernafas. Rawatan Lamisil Tablet hendaklah dihentikan.
  • Nasihatkan pesakit untuk segera melaporkan kepada doktor mereka apa-apa gejala mual yang berterusan, anoreksia, keletihan, muntah, sakit perut atas kanan, sakit kuning, urin gelap, atau najis pucat. Rawatan Lamisil Tablet hendaklah dihentikan.
  • Nasihatkan para pesakit untuk melaporkan kepada doktor mereka tanda-tanda gangguan rasa, gangguan bau dan / atau gejala depresi, demam, letusan kulit, pembesaran nodus limfa, eritema, penskalaan, kehilangan pigmen, dan sensitifitas yang boleh menyebabkan ruam. Rawatan Lamisil Tablet hendaklah dihentikan.
  • Nasihatkan pesakit untuk meminimumkan pendedahan kepada cahaya matahari semula jadi dan buatan (katil penyamakan atau rawatan UVA / B) semasa menggunakan Lamisil Tablets.
  • Nasihatkan para pesakit bahawa jika mereka lupa untuk mengambil Lamisil Tablets, mengambil tablet mereka sebaik sahaja mereka ingat, kecuali jika kurang dari 4 jam sebelum dos seterusnya akan datang. Nasihatkan pesakit untuk menghubungi doktor mereka jika mereka mengambil terlalu banyak Lamisil Tablets.

Toksikologi Nonklinikal

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Dalam kajian karsinogenik lisan dalam tikus 28 bulan, peningkatan dalam tumor tumor hati diperhatikan pada lelaki pada dos tertinggi diuji, 69 mg / kg / hari (2x MRHD berdasarkan perbandingan AUC daripada terbinafine induk); Walau bagaimanapun, walaupun ketoksikan yang mengehadkan dos tidak dicapai pada dos yang diuji tertinggi, dos yang lebih tinggi tidak diuji.

Keputusan pelbagai in vitro (mutasi dalam E. coli dan S. typhimurium, pembaikan DNA pada hepatosit tikus, mutagenisiti dalam fibroblas hamster Cina, penyimpangan kromosom, dan pertukaran kromosom saudara dalam sel paru-paru hamster Cina), dan dalam vivo (kromosom pengujian dalam hamster Cina, ujian mikronucleus pada tikus) ujian genotoksiti tidak memberi bukti mutagenik atau potensi clastogenik.

Kajian pembiakan lisan pada tikus pada dos sehingga 300 mg / kg / hari (kira-kira 12x MRHD berdasarkan perbandingan BSA) tidak mendedahkan sebarang kesan spesifik pada kesuburan atau parameter pembiakan lain. Penggunaan intravaginal terbinafine hydrochloride pada 150 mg / hari pada arnab hamil tidak meningkatkan kejadian aborsi atau penghantaran prematur atau tidak mempengaruhi parameter janin.

Gunakan dalam Populasi Tertentu

Kehamilan

Kategori Kehamilan B

Tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal dalam wanita hamil. Oleh kerana kajian pembiakan haiwan tidak selalu meramalkan tindak balas manusia, dan kerana rawatan onychomycosis boleh ditangguhkan sehingga selepas kehamilan selesai, disarankan agar Tablet Lamisil tidak dimulakan semasa kehamilan.

Kajian pembiakan lisan telah dilakukan pada arnab dan tikus pada dos sehingga 300 mg / kg / hari (12x hingga 23x maksimum dos manusia yang disyorkan (MRHD), dalam arnab dan tikus, masing-masing berdasarkan perbandingan permukaan badan (BSA) dan telah mendedahkan tiada bukti kesuburan yang merosakkan atau membahayakan janin akibat terbinafine.

Ibu-ibu Kejururawatan

Selepas pentadbiran oral, terbinafine terdapat dalam susu ibu yang menyusu. Nisbah terbinafine dalam susu kepada plasma ialah 7: 1. Rawatan dengan Lamisil Tablet tidak digalakkan pada wanita yang sedang menyusu.

Penggunaan Pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan Lamisil Tablet tidak ditubuhkan pada pesakit pediatrik dengan onychomycosis.

Penggunaan Geriatrik

Kajian klinikal Lamisil Tablets tidak termasuk bilangan subjek yang mencukupi berumur 65 tahun ke atas untuk menentukan sama ada mereka memberi respons secara berbeza daripada subjek yang lebih muda. Pengalaman klinikal lain yang dilaporkan tidak mengenal pasti perbezaan tindak balas antara pesakit tua dan muda. Selalunya, pemilihan dos untuk pesakit warga tua perlu berhati-hati, biasanya bermula pada hujung rendah dos, yang mencerminkan kekerapan fungsi hepatik, buah pinggang, atau jantung yang lebih rendah, dan penyakit bersamaan atau terapi ubat lain.

Kerosakan buah pinggang

Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang (pelepasan kreatinin kurang daripada atau sama dengan 50 mL / min) penggunaan Lamisil Tablet tidak dipelajari dengan secukupnya.

OVERDOSE

Pengalaman klinikal mengenai overdosis dengan terbinafine oral adalah terhad. Dos sehingga 5 gram (20 kali dos terapeutik harian) telah diambil tanpa mengalakkan tindak balas yang serius. Gejala-gejala overdosis termasuk mual, muntah, sakit perut, pening, ruam, kencing kerap, dan sakit kepala.

CONTRAINDICATIONS

Lamisil Tablet dikontraindikasikan pada individu yang mempunyai sejarah tindak balas alergi terhadap terbinafine oral kerana risiko anafilaksis.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Mekanisme Tindakan

Terbinafine adalah antifungal alergi (lihat Mikrobiologi ).

Farmakodinamik

Farmakodinamik Lamisil Tablet tidak diketahui.

Farmakokinetik

Berikutan pentadbiran mulut, terbinafine diserap dengan baik (> 70%) dan bioavailabiliti Lamisil Tablet sebagai hasil metabolisme lulus pertama adalah kira-kira 40%. Kepekatan plasma puncak 1 μg / mL muncul dalam masa 2 jam selepas dos 250 mg tunggal; AUC adalah kira-kira 4.56 μg & bu; ll; h / mL. Peningkatan AUC terbinafine kurang daripada 20% diperhatikan apabila Lamisil Tablet ditadbir dengan makanan.

Dalam plasma, terbinafine adalah> 99% terikat kepada protein plasma dan tidak ada tapak mengikat spesifik. Pada keadaan mantap, berbanding dengan satu dos, kepekatan puncak terbinafine adalah 25% lebih tinggi dan AUC plasma meningkat dengan faktor 2.5; peningkatan dalam plasma AUC adalah konsisten dengan hayat setengah efektif ~ 36 jam. Terbinafine diedarkan kepada sebum dan kulit. Separuh masa terminal 200-400 jam mungkin mewakili penghinafine perlahan dari tisu seperti kulit dan adipose. Sebelum perkumuhan, terbinafine dimetabolisme secara meluas oleh sekurang-kurangnya 7 isoenzim CYP dengan sumbangan utama dari CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, dan CYP2C19. Tiada metabolit telah dikenalpasti yang mempunyai aktiviti antikulat yang serupa dengan terbinafine. Kira-kira 70% daripada dos yang ditadbir dikeluarkan di dalam air kencing.

Pada pesakit yang mengalami masalah renal renal (pelepasan kreatinin ≤ 50 mL / min) atau sirosis hati, pembinisan terbinafine menurun sebanyak kira-kira 50% berbanding sukarelawan normal. Tiada kesan jantina pada tahap darah terbinafine dikesan dalam ujian klinikal. Tiada perubahan yang bergantung pada usia klinikal yang relevan dalam kepekatan plasma mantap terbinafine telah dilaporkan.

Mikrobiologi

Terbinafine, antifungal alylamine, menghalang biosintesis ergosterol, komponen penting dalam membran sel kulat, melalui perencatan enzim epoxidase squalene. Ini mengakibatkan kematian sel kulat terutamanya disebabkan oleh peningkatan kebolehtelapan membran yang diantarkan oleh pengumpulan kepekatan squalene yang tinggi tetapi bukan disebabkan oleh kekurangan ergosterol. Bergantung kepada kepekatan dadah dan ujian spesies kulat dalam vitro, terbinafine hydrochloride mungkin fungicidal. Walau bagaimanapun, kepentingan klinikal data in vitro tidak diketahui.

Terbinafine telah terbukti aktif terhadap kebanyakan jenis mikroorganisma berikut kedua-dua in vitro dan dalam jangkitan klinikal:

Mentagrophy Trichophyton
Trichophyton rubrum

Data in vitro berikut boleh didapati, tetapi kepentingan klinikal mereka tidak diketahui. In vitro, terbinafine mempamerkan MIC yang memuaskan terhadap kebanyakan jenis mikroorganisma yang berikut; Walau bagaimanapun, keselamatan dan keberkesanan terbinafine dalam merawat jangkitan klinikal kerana mikroorganisma ini tidak ditubuhkan dalam ujian klinikal yang mencukupi dan dikawal dengan baik:

Candida albicans
Epidermophyton floccosum
Scopulariopsis brevicaulis

Toksikologi Haiwan Dan / Atau Farmakologi

Pelbagai kajian vivo dalam tikus, tikus, anjing, dan monyet, dan kajian in vitro menggunakan tikus, monyet, dan hepatosit manusia mencadangkan bahawa peroksisom yang membesar di hati adalah mencari tikus khusus. Walau bagaimanapun, kesan lain termasuk kenaikan berat hati dan APTT, berlaku pada anjing dan monyet pada dos yang memberikan tahap Css melalui induk terbinafine 2-3x yang dilihat pada manusia di MRHD. Dos yang lebih tinggi tidak diuji.

Pengajian Klinikal

Keberkesanan Lamisil Tablet dalam rawatan onychomycosis digambarkan oleh respon subjek dengan kuku jari kaki dan / atau jangkitan kuku yang menyertai 3 ujian klinikal dikendalikan plasebo AS / Kanada.

Keputusan percubaan kuku jari kaki yang pertama, seperti yang dinilai pada minggu 48 (12 minggu rawatan dengan 36 minggu tindak lanjut selepas terapi selesai), menunjukkan penyembuhan miokologi, yang ditakrifkan sebagai kejadian serentak KOH negatif ditambah budaya negatif, dalam 70% subjek. Lima puluh sembilan peratus (59%) subjek mengalami rawatan yang berkesan (ubat miokologi ditambah penglibatan kuku 0% atau> 5mm pertumbuhan kuku tidak terjejas baru); 38% daripada subjek menunjukkan ubat miokologi dan penawar klinikal (0% penglibatan kuku).

Dalam percubaan kuku jari kedua onychomycosis dermatofitik, di mana nondermatophytes juga berbudaya, keberkesanan yang sama terhadap dermatophytes telah ditunjukkan. Peranan patogen dari nondermatophytes yang berbudaya dengan kehadiran onychomycosis dermatofitik belum ditubuhkan. Kepentingan klinikal persatuan ini tidak diketahui.

Keputusan percubaan kuku, seperti yang dinilai pada minggu ke-24 (6 minggu rawatan dengan 18 minggu tindak lanjut selepas terapi selesai), menunjukkan penyembuhan miokologi dalam 79% subjek, rawatan berkesan dalam 75% subjek, dan penyembuhan mitologi ubat klinikal dalam 59% subjek.

Waktu minima kejayaan keseluruhan ialah kira-kira 10 bulan untuk percubaan kuku jari pertama dan 4 bulan untuk percubaan kuku. Dalam percubaan kuku pertama, untuk subjek yang dinilai sekurang-kurangnya 6 bulan selepas mencapai rawatan klinikal dan sekurang-kurangnya 1 tahun selepas melengkapkan terapi dengan Lamisil Tablets, kadar kambuhan kanser adalah kira-kira 15%.

MAKLUMAT PESAKIT

Lamisil
(Lam-i-sil)
(terbinafine hydrochloride) Tablet

Apa itu Lamisil Tablet?

Lamisil Tablet adalah ubat antikulat preskripsi yang digunakan untuk merawat jangkitan kulat kuku dan kuku jari kaki (onychomycosis).

Doktor anda perlu melakukan ujian untuk memeriksa jangkitan kulat kuku anda sebelum anda memulakan Lamisil Tablets.

Tidak diketahui jika Tablet Lamisil adalah selamat dan berkesan pada kanak-kanak untuk rawatan onychomycosis.

Siapa yang tidak boleh mengambil Lamisil Tablet?

Jangan mengambil Lamisil Tablets jika anda alah kepada terbinafine hydrochloride apabila diambil melalui mulut.

Apa yang perlu saya beritahu doktor sebelum mengambil Lamisil Tablets?

Sebelum anda mengambil Lamisil Tablets, beritahu doktor anda jika anda:

  • mempunyai atau mempunyai masalah hati
  • mempunyai sistem imun yang lemah (imunocompromised)
  • mempunyai lupus (penyakit autoimun)
  • mempunyai apa-apa syarat perubatan lain
  • hamil atau merancang untuk hamil. Tidak diketahui jika Tablet Lamisil akan membahayakan bayi anda yang belum lahir. Anda tidak sepatutnya mula mengambil Lamisil Tablets semasa kehamilan tanpa berbincang dengan doktor anda.
  • sedang menyusu atau merancang untuk menyusu. Lamisil boleh masuk ke dalam susu ibu anda dan boleh membahayakan bayi anda. Bercakap dengan doktor anda tentang cara terbaik untuk memberi makan bayi anda jika anda mengambil Lamisil Tablets.

Beritahu doktor anda tentang semua ubat yang anda ambil, termasuk ubat preskripsi dan over-the-counter, vitamin, dan makanan tambahan herba.

Lamisil Tablet boleh menjejaskan cara kerja ubat lain dan ubat-ubatan lain boleh mempengaruhi bagaimana Lamisil Tablet berfungsi. Terutama beritahu doktor anda jika anda mengambil:

  • ubat untuk kemurungan
  • ubat untuk tekanan darah tinggi
  • ubat untuk masalah jantung
  • desipramine (Norpramin)
  • kafein
  • cyclosporine (Gengraf, Neoral, Sandimun)
  • fluconazole (Diflucan)
  • rifampin (Rifater, Rifamate, Rimactane, Rifadine)
  • cimetidine (Tagamet)

Sekiranya anda tidak pasti jika ubat anda disenaraikan di atas, tanya doktor atau ahli farmasi anda.

Ketahui ubat yang anda ambil. Simpan senarai mereka untuk menunjukkan doktor dan ahli farmasi anda apabila anda mendapat ubat baru.

Bagaimanakah saya perlu mengambil Lamisil Tablet?

  • Ambil Lamisil Tablet sama seperti doktor anda memberitahu anda untuk mengambilnya.
  • Lamisil datang sebagai tablet yang anda ambil melalui mulut.
  • Lamisil Tablet biasanya diambil:
    • 1 kali setiap hari selama 6 minggu untuk merawat jangkitan kulat pada kuku anda, atau
    • 1 kali setiap hari selama 12 minggu untuk merawat kulat kuku jari kaki anda
  • Lamisil Tablet boleh diambil dengan atau tanpa makanan.
  • Jika anda terlepas dos Lamisil Tablets, bawa ia sebaik sahaja anda ingat. Sekiranya kurang dari 4 jam sebelum dos seterusnya, langkau dos yang tidak dijawab. Hanya ambil dos seterusnya pada masa biasa anda.

Jika anda mengambil terlalu banyak Lamisil Tablet hubungi doktor anda. Anda mungkin mengalami gejala berikut:

  • loya
  • muntah
  • sakit perut (perut)
  • pening
  • ruam
  • kerap kencing
  • sakit kepala

Apakah yang perlu saya elakkan semasa mengambil Lamisil Tablet?

  • Elakkan cahaya matahari. Lamisil Tablet boleh membuat kulit anda sensitif terhadap matahari dan cahaya dari sunlamps dan penyamakan katil. Anda boleh mendapatkan selaran matahari yang teruk. Gunakan pelindung matahari dan pakai topi dan pakaian yang menutupi kulit anda jika anda terpaksa berada di bawah sinar matahari. Bercakap dengan doktor anda jika anda mendapat selaran matahari.

Apakah kesan sampingan Lamisil Tablet?

Lamisil Tablet boleh menyebabkan kesan sampingan yang serius, termasuk:

  • masalah hati yang boleh menyebabkan keperluan untuk tumbuhan trans hati, atau kematian. Beritahu doktor anda dengan segera jika anda mendapat mana-mana gejala-gejala masalah hati:
    • loya
    • bahagian kanan bahagian perut kanan (perut)
    • selera makan miskin
    • menguning kulit atau mata anda (penyakit kuning)
    • keletihan
    • air kencing gelap (teh berwarna)
    • muntah
    • najis berwarna pucat atau cahaya

Doktor anda harus melakukan ujian darah untuk memeriksa masalah hati sebelum anda mengambil Lamisil Tablets.

  • Perubahan dalam rasa atau rasa boleh berlaku dengan Lamisil Tablet dan boleh menjadi teruk. Ini mungkin bertambah baik dalam masa beberapa minggu selepas anda berhenti menggunakan Lamisil Tablet, tetapi mungkin bertahan lama atau mungkin kekal. Beritahu doktor anda jika anda mempunyai:
    • perubahan rasa atau kehilangan rasa
    • selera makan miskin
    • kehilangan berat badan yang tidak diingini
    • kebimbangan
    • perubahan mood atau gejala depresi
  • Perubahan bau atau kehilangan bau mungkin berlaku dengan Lamisil Tablets. Ini mungkin bertambah baik selepas anda berhenti menggunakan Lamisil Tablet, tetapi mungkin bertahan lama atau mungkin kekal.
  • gejala depresi. Beritahu doktor anda dengan segera jika anda mempunyai sebarang tanda atau gejala:
    • berasa sedih atau tidak bernilai
    • perubahan pola tidur
    • kehilangan tenaga atau minat dalam aktiviti harian
    • kegelisahan
    • perubahan mood
  • kiraan sel darah putih yang rendah. Orang yang mengambil Lamisil Tablet mungkin mengalami penurunan dalam sel darah putih, terutamanya neutrofil. Anda mungkin mempunyai risiko yang lebih tinggi untuk mendapatkan jangkitan apabila kiraan sel darah putih anda rendah.
  • reaksi kulit yang serius atau alergi. Beritahu doktor anda dengan segera atau dapatkan bantuan kecemasan jika anda mendapat sebarang gejala berikut:
    • ruam kulit, gatal-gatal, luka di mulut anda, atau lepuh kulit dan kulit anda
    • bengkak muka, mata, bibir, lidah atau tekak anda, masalah menelan atau bernafas
    • tindak balas dadah dengan sindrom eosinophilia dan gejala sistemik (DRESS) - ruam kulit, demam, kelenjar limfa yang bengkak, penglibatan organ dalaman
  • baru atau lebih teruk lupus (penyakit autoimun). Hentikan mengambil Lamisil Tablet dan beritahu doktor anda jika anda mendapat mana-mana yang berikut:
    • ruam kulit progresif yang bersisik, merah, menunjukkan parut, atau kehilangan pigmen
    • Kepekaan yang luar biasa kepada matahari yang boleh menyebabkan ruam

Kesan sampingan yang paling umum dari Lamisil Tablet termasuk:

  • sakit kepala
  • cirit-birit
  • ruam
  • Sakit perut
  • ujian fungsi hati yang tidak normal
  • gatal-gatal
  • perubahan rasa
  • loya
  • sakit perut (perut)
  • gas

Beritahu doktor anda jika anda mempunyai sebarang kesan sampingan yang mengganggu anda atau itu tidak hilang.

Ini bukan semua kesan sampingan yang mungkin dari Lamisil Tablets. Untuk mendapatkan maklumat, tanya doktor atau ahli farmasi anda.

Hubungi doktor anda untuk nasihat perubatan mengenai kesan sampingan. Anda boleh melaporkan kesan sampingan kepada FDA di 1-800-FDA-1088.

Bagaimana saya boleh menyimpan Lamisil Tablets?

  • Simpan Lamisil Tablet di bawah 77 ° F (25 ° C)
  • Simpan Lamisil Tablet dalam bekas yang ketat dan jauhkan daripada cahaya.

Simpan Tablet Lamisil dan semua ubat-ubatan di luar jangkauan kanak-kanak.

Maklumat umum mengenai penggunaan Lamisil Tablets yang selamat dan berkesan.

Ubat-ubatan kadang-kadang ditetapkan untuk tujuan selain daripada yang disenaraikan dalam Maklumat Pesakit. Jangan gunakan Lamisil Tablet untuk keadaan yang tidak ditetapkan. Jangan berikan Lamisil Tablets kepada orang lain, walaupun mereka mempunyai gejala yang sama. Ia boleh mencederakan mereka.

Anda boleh meminta ahli farmasi atau doktor anda untuk maklumat tentang Lamisil Tablet yang ditulis untuk profesional kesihatan.

Apakah bahan-bahan dalam Lamisil Tablet?

Bahan aktif: terbinafine hydrochloride

Bahan-bahan yang tidak aktif: silikon dioksida koloid, hidroksipropil methylcellulose, magnesium stearate, selulosa mikrocrystalline, natrium glikolat kanji

Kategori Popular