Intrarosa

Anonim

INTRAROSA ™
(prasterone) sisipan vagina

DESKRIPSI

INTRAROSA (prasterone) memasukkan vagina adalah steroid yang diberikan secara vagina. Prasterone dikenal pasti secara kimia sebagai 3β-hydroxyandrost-5-en-17-one. Ia mempunyai formula empirikal C 19 H 28 O 2 dengan berat molekul 288.424 g / mol. Prasterone adalah putih kepada serbuk kristal putih putih yang tidak larut dalam air dan larut dalam natrium lauril sulfat (SLS). Rumus struktur adalah:

Setiap INTRAROSA (prasterone) memasukkan vagina mengandungi 6.5 mg prasterone dalam 1.3 ml lemak keras luar putih (Witepsol).

INDIKASI

INTRAROSA ™ adalah steroid yang ditunjukkan untuk rawatan dyspareunia yang sederhana dan teruk, gejala vulvar dan atrofi vagina, disebabkan oleh menopaus.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Pentadbir INTRAROSA memasukkan vagina sekali sehari pada waktu tidur, menggunakan aplikator yang disediakan.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Borang dan Kekuatan Dos

Masukkan vagina : 6.5 mgof prasterone, licin, putih untuk berbentuk peluru lemak pepejal padat putih, berukuran 28 mm, lebar 9 mm pada hujungnya yang lebih luas, dan seberat 1.2 gram.

INTRAROSA dibekalkan sebagai putih kepada 1.3 mL berbentuk peluru lemak berbentuk pelembap berbahan pucat putih (mengandungi 6.5 mg prasterone). INTRAROSA terdapat dalam kotak kecil 4 pek yang mengandungi 7 sisipan vagina (28 sisipan vagina bagi setiap kotak). Kotak kecil (mengandungi sisipan vagina) dibekalkan di dalam kotak yang lebih besar yang mengandungi 28 aplikator ( NDC 64011-601-28).

Penyimpanan Dan Pengendalian

Simpan pada 41 ° F hingga 86 ° F (5 ° C hingga 30 ° C). Boleh disimpan di suhu bilik atau di dalam peti sejuk.

KESAN SAMPINGAN

Pengalaman Ujian Klinikal

Oleh kerana ujian klinikal dijalankan di bawah keadaan yang berbeza-beza, kadar tindak balas buruk yang dilihat dalam ujian klinikal ubat tidak boleh dibandingkan dengan kadar dalam ujian klinikal ubat lain dan mungkin tidak mencerminkan kadar yang diamati dalam amalan.

Dalam empat (4) ujian klinikal yang dikawal plasebo, 12 minggu ujian klinikal (91% -White Caucasian wanita bukan Hispanik, 7% -Black atau wanita Amerika Afrika, dan 2% - wanita "Lain-lain", berumur purata 58.8 tahun ( yang berumur 40 hingga 80 tahun), pelepasan faraj adalah tindak balas buruk yang sering dilaporkan dalam rawatan dalam kumpulan rawatan INTRAROSA dengan kejadian ≥ 2 peratus dan lebih tinggi daripada yang dilaporkan dalam kumpulan rawatan plasebo. Terdapat 38 kes dalam 665 wanita yang menopaus menopaus (5.71 peratus) dalam kumpulan rawatan INTRAROSA berbanding 17 kes dalam 464 wanita yang menopaus menopause (3.66 peratus) dalam kumpulan rawatan plasebo.

Dalam percubaan klinikal non-perbandingan 52 minggu (wanita 92% -White Caucasian non-Hispanik, 6% wanita Hitam atau Afrika Amerika, dan 2% - wanita "Lain-lain", berumur purata 57.9 tahun (berkisar antara 43 hingga 75 tahun umur)), pelepasan faraj dan Pap smear yang tidak normal pada 52 minggu adalah tindak balas buruk yang muncul pada wanita yang menerima INTRAROSA dengan kejadian ≥ 2 peratus. Terdapat 74 kes pelepasan vagina (14.2 peratus) dan 11 kes Pap smear (2.1 peratus) yang tidak normal dalam 521 wanita yang menopaus menopaus. Sebelas (11) kes Pap smear yang tidak normal pada 52 minggu termasuk satu (1) kes skuasy intraepithelial squamous grade (LSIL) dan sepuluh (10) sel-sel atipikal yang tidak dapat ditentukan kepentingan (ASCUS).

INTERAKSI DADAH

Tiada Maklumat yang disediakan

AMARAN

Termasuk sebagai sebahagian daripada bahagian PRECAUTIONS .

LANGKAH-LANGKAH

Sejarah Semasa Atau Melalui Kanser Payudara

Estrogen adalah metabolit prasterone. Penggunaan estrogen eksogen adalah kontraindikasi pada wanita dengan riwayat kanser payudara yang diketahui atau disyaki. INTRAROSA belum dikaji pada wanita dengan riwayat kanser payudara.

Maklumat Kaunseling Pesakit

Nasihat pesakit untuk membaca label pesakit yang diluluskan FDA (Maklumat Pesanan dan Arahan Penggunaan).

Pelepasan faraj

Maklumkan kepada wanita selepas menopaus bahawa pelepasan vagina mungkin berlaku dengan INTRAROSA (lihat REAKSI ADVERSE).

Penemuan Pap Smear yang tidak normal

Maklumkan kepada wanita selepas menopaus bahawa penemuan Pap smear yang tidak normal mungkin berlaku dengan INTRAROSA (lihat REAKSI ADVERSE).

$config[ads_text5] not found

Toksikologi Nonklinikal

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Karsinogenesis

Kajian jangka panjang dalam haiwan untuk menilai potensi karsinogenik tidak dilakukan dengan prasterone.Two metabolit prasterone, testosteron dan estradiol, adalah karsinogenik pada haiwan.

Mutagenesis

Prasterone tidak genotoksik dalam ujian mutagenesis bakteria in vitro (ujian Ames), pengurangan kromosom in vitro mengesahkan dengan limfosit darah periferal manusia, dan dalam vivo di dalam mikronucleus sumsum sumsum tulang tetikus.

Kesuburan

Kajian kesuburan tidak dilakukan dengan prasterone.

Gunakan dalam Populasi Tertentu

Kehamilan

Ringkasan Risiko

INTRAROSA hanya ditunjukkan pada wanita menopaus. Tiada data dengan penggunaan INTRAROSA pada wanita hamil mengenai sebarang risiko yang berkaitan dengan ubat. Kajian pembiakan haiwan belum dijalankan dengan prasterone.

Laktasi

Ringkasan Risiko

INTRAROSA hanya ditunjukkan pada wanita menopaus. Tiada maklumat mengenai kehadiran prasterone dalam susu manusia, kesan pada bayi yang disusui, atau kesan pada pengeluaran susu.

Penggunaan Pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan belum ditubuhkan pada pesakit pediatrik.

Penggunaan Geriatrik

Daripada 1522 wanita menopause yang dirawat prasterone yang didaftarkan di empat ujian placebo yang dikawal selama 12 minggu dan satu percubaan klinikal 52-minggu terbuka, 19 dan 11 peratus, masing-masing adalah 65 tahun atau lebih tua.

Kerosakan buah pinggang

$config[ads_text6] not found

Kesan kerosakan buah pinggang pada farmakokinetik prasterone tidak dipelajari.

Kemerosotan hepatik

Kesan kerosakan hepatik pada farmakokinetik prasterone tidak dikaji.

OVERDOSE

Tiada Maklumat yang disediakan

CONTRAINDICATIONS

Pendarahan alat kelamin yang tidak didiagnosis yang tidak didiagnosis: Mana-mana perempuan yang menopaus menopaus dengan pendarahan alat kelamin yang tidak terdiagnosis, berterusan atau berulang perlu dinilai untuk menentukan punca pendarahan sebelum pertimbangan rawatan dengan INTRAROSA.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Mekanisme Tindakan

Prasterone adalah steroid endogen yang tidak aktif dan ditukar menjadi androgen aktif dan / atau estrogen. Mekanisme tindakan INTRAROSA dalam wanita postmenopause dengan atrophy vulvar dan vagina tidak sepenuhnya ditubuhkan.

Farmakokinetik

Dalam kajian yang dijalankan dalam wanita postmenopausal, pentadbiran INTRAROSA memasukkan vagina sekali sehari selama 7 hari menghasilkan Cmax dan Cervix di bawah kurva 0 hingga 24 jam (AUC0-24) pada Hari 7 4.4 ng / mL dan 56.2 ng • h / mL, masing-masing, yang jauh lebih tinggi daripada kumpulan yang dirawat dengan plasebo (Jadual 1). Cmax dan AUC0-24 dari metabolit testosteron dan estradiol juga sedikit lebih tinggi pada wanita yang dirawat dengan memasukkan vagina INTRAROSA berbanding mereka yang menerima plasebo.

Jadual 1. Cmax dan AUC0-24 dari Prasterone, Testosterone, dan Estradiol pada Hari 7 Mengikuti Pentadbiran Harian Placebo atau INTRAROSA (min ± SD).

Placebo (N = 9)INTRAROSA (N = 10)
PrasteroneCmax (ng / mL)1.60 (± 0.95)4.42 (± 1.49)
AUC0-24 (ng • h / mL)24.82 (± 14.31)56.17 (± 28.27)
TestosteronCmax (ng / mL)0.12 (± 0.04) 10.15 (± 0.05)
AUC0-24 (ng • h / mL)2.58 (± 0.94) 12.79 (± 0.94)
EstradiolCmax (pg / mL)3.33 (± 1.31)5.04 (± 2.68)
AUC0-24 (pg • h / mL)66.49 (± 20.70)96.93 (± 52.06)
1: N = 8

Rajah 1: Konsentrasi Serum Prasterone (A), Testosteron (B), dan Estradiol (C) Diukur pada Tempoh 24h pada Hari 7F selepas Pentadbiran Harian Placebo atau INTRAROSA (min ± SD).

Dalam dua ujian keberkesanan utama, pentadbiran harian INTRAROSA memasukkan vagina selama 12 minggu meningkatkan purata serum Ctrough of prasterone dan metabolit testosteron dan estradiol masing-masing sebanyak 47%, 21% dan 19% dari garis dasar. Perbandingan ini berdasarkan Ctrough boleh meremehkan magnitud peningkatan pendedahan prasterone dan metabolit kerana ia tidak mengambil kira profil kepekatan keseluruhan masa berikut pentadbiran INTRAROSA.

Metabolisme

Prasterone eksogen dimetabolismakan dengan cara yang sama seperti prasterone endogen. Enzim steroidogenik manusia seperti hydroxysteroid dehydrogenases, 5α-reductases dan aromatases mengubah prasterone menjadi androgen dan estrogen.

Pengajian Klinikal

Keberkesanan INTRAROSA pada pendarahan yang sederhana dan teruk, gejala vulvar dan atrofi vagina, disebabkan oleh menopaus diperiksa dalam ujian berkhasiat 12 minggu placebo yang dikendalikan.

Percubaan klinikal pertama (Percubaan 1) adalah 12-minggu rawak, dua-buta dan placebocontrolledtrial yang mendaftarkan 255 wanita postmenopausal yang sihat secara amnya di antara 40 hingga 75 tahun (min 58.6 tahun) yang, pada peringkat awal, mengenal pasti pencederaan yang sederhana dan mendadak gejala yang paling mengganggu mereka dengan vulva dan atrofi faraj. Sebagai tambahan kepada pendarahan yang sederhana dan teruk, wanita mempunyai ≤ 5% sel-sel dangkal pada cirit-birit vagina dan pH> 5. Wanita di rawak dalam nisbah 1: 1: 1 antara tiga kumpulan rawatan yang menerima INTRAROSA setiap hari (n = 87) satu penyusun vagina aktif (n = 87), atau plasebo (n = 81). Semua wanita dinilai untuk penambahbaikan dari Baseline to Week 12 untuk titik endapan keberkesanan empatco: paling menyusahkan simptom yang sederhana hingga menderita dispareunia, peratusan sel dangkal vagina, peratusan sel parabasal, dan pH vagina.

Percubaan klinikal kedua (Percubaan 2) adalah 12-minggu rawak, dua-buta dan placebocontrolledtrial yang mendaftarkan 558 wanita yang menopaus menopaus secara amnya di antara umur 40 hingga 80 tahun (bermakna 59.5 tahun) yang, pada peringkat awal, telah mengenal pasti penyimpangan sederhana dan teruk sebagai gejala mereka yang paling mengganggu vulvar dan atrofi faraj. Di samping itu, wanita mempunyai sel-sel superfisial ≤ 5% pada selaput vagina dan pH vagina. 5. Wanita rawak dalam nisbah 2: 1 untuk menerima memasukkan vagina setiap hari yang mengandungi 6.5 mg INTRAROSA (n = 376) atau plasebo (n = 182). Titik akhir utama dan tingkah laku pengajaran adalah sama atau serupa dengan yang di dalam Percubaan 1.

Hasil keberkesanan utama yang diperolehi dalam populasi Intent-to-Treat (ITT) dalam Percubaan 1 ditunjukkan dalam Jadual 2.

Jadual 2: Ringkasan Kesan dalam Percubaan 12-Minggu Utama 1: Penduduk ITT (LOCF)

Placebo
N = 77
INTRAROSA
N = 81
Dyspareunia
Kepandaian Minum Baseline2.582.63
Minggu 12 Purata Keparahan1.711.36
Perubahan Asal dalam Keparahan (SD)-0.87 (0.95)-1.27 (0.99)
Perbezaan dari Placebo 1--0.40
p-nilai 2-0.0132
Sel-sel Superficial
Baseline Mean0.730.68
Minggu 12 Mean1.646.30
Perubahan Minum (SD)0.91 (2.69)5.62 (5.49)
Perbezaan dari Placebo 1-4.71
p-nilai 2-<0.0001
Sel Parabasal
Baseline Mean68.4865.05
Minggu 12 Mean66.8617.65
Perubahan Minum (SD)-1.62 (28.22)-47.40 (42.50)
Perbezaan dari Placebo 1--45.77
p-nilai 2-<0.0001
PH vagina
Baseline Mean6.516.47
Minggu 12 Mean6.315.43
Perubahan Minum (SD)-0.21 (0.69)-1.04 (1.00)
Perbezaan dari Placebo 1--0.83
p-nilai 2-<0.0001
1 Perbezaan dari plasebo = INTRAROSA (Maksud Minggu 12 - Maksud asas) - Placebo (Minggu 12 min - Maksud asas).
2 ANCOVA: Rawatan sebagai faktor utama dan nilai asas sebagai kovariat.

Keputusan keberkesanan utama yang diperolehi dalam populasi Intent-to-Treat (ITT) dalam Percubaan 2 ditunjukkan dalam Jadual 3.

Jadual 3: Ringkasan Kesan dalam Percubaan 12-Minggu Utama 2: Penduduk ITT (LOCF)

Placebo
N = 157
INTRAROSA
N = 325
Dyspareunia
Kepandaian Minum Baseline2.562.54
Minggu 12 Purata Keparahan1.501.13
Perubahan Asal dalam Keparahan (SD)-1.06 (1.02)-1.42 (1.00)
Perbezaan dari Placebo 1--0.35
p-nilai 2-0.0002
Sel-sel Superficial
Baseline Mean1.041.02
Minggu 12 Mean2.7811.22
Perubahan Minum (SD)1.75 (3.33)10.20 (10.35)
Perbezaan dari Placebo 1-8.46
p-nilai 2-<0.0001
Sel Parabasal
Baseline Mean51.6654.25
Minggu 12 Mean39.6812.74
Perubahan Minum (SD)-11.98 (29.58)-41.51 (36.26)
Perbezaan dari Placebo 1--29.53
p-nilai 2-<0.0001
PH vagina
Baseline Mean6.326.34
Minggu 12 Mean6.055.39
Perubahan Minum (SD)-0.27 (0.74)-0.94 (0.94)
Perbezaan dari Placebo 1--0.67
p-nilai 2-<0.0001
1 Perbezaan dari plasebo = INTRAROSA (Maksud Minggu 12 - Maksud asas) - Placebo (Minggu 12 min - Maksud asas).
2 ANCOVA: Rawatan sebagai faktor utama dan nilai asas sebagai kovariat.

MAKLUMAT PESAKIT

INTRAROSA ™
(dalam trah ROE sah)
(prasterone) sisipan vagina

Apakah insersi faraj INTRAROSA?

Sisipan faraj INTRAROSA adalah ubat preskripsi yang digunakan pada wanita selepas menopause untuk merawat kesakitan sederhana dan parah semasa hubungan seks yang disebabkan oleh perubahan di dalam dan di sekeliling vagina yang berlaku dengan menopause. Ia tidak diketahui jika sisipan faraj INTRAROSA adalah selamat dan berkesan pada kanak-kanak.

Jangan gunakan insersi faraj INTRAROSA jika anda mengalami pendarahan vagina yang belum diperiksa oleh penyedia penjagaan kesihatan anda.

Sebelum menggunakan memasukkan vagina INTRAROSA, beritahu penjaga kesihatan anda tentang semua keadaan perubatan anda, termasuk jika anda:

  • telah, telah, atau fikir anda mungkin mempunyai kanser payudara. Prasterone, bahan dalam memasukkan INTRAROSA vagina, berubah dalam tubuh anda menjadi estrogen. Ubat estrogen tidak digunakan untuk wanita yang mempunyai, mempunyai, atau berfikir bahawa mereka mungkin mempunyai kanser payudara.
  • hamil atau merancang untuk hamil. INTRAROSA hanya digunakan untuk wanita yang menopaus lalu. Ia tidak diketahui jika sisipan vagina INTRAROSA akan membahayakan bayi anda yang belum lahir.
  • sedang menyusu atau merancang untuk menyusu. Insersi faraj INTRAROSA hanya digunakan untuk wanita yang menopaus lalu. Tidak diketahui jika INTRAROSA masuk ke dalam susu ibu.

Beritahu penyedia penjagaan kesihatan anda tentang semua ubat yang anda ambil, termasuk ubat preskripsi dan over-the-counter, vitamin, dan makanan tambahan herba.

Bagaimanakah saya harus menggunakan sisipan vagina INTRAROSA?

  • Lihat Arahan untuk Penggunaan pada akhir Maklumat Pesakit ini untuk arahan terperinci tentang cara yang betul untuk menggunakan INTRAROSA vagina insert.
  • Gunakan insersi faraj INTRAROSA dengan tepat bagaimana penyedia penjagaan kesihatan anda memberitahu anda untuk menggunakannya.
  • Letakkan 1 INTRAROSA memasukkan vagina dalam vagina anda satu kali setiap hari pada waktu tidur, menggunakan aplikator yang disertakan dengan INTRAROSA vaginal insert.

Apakah kesan sampingan INTRAROSA?

Kesan sampingan yang paling biasa dalam memasukkan vagina INTRAROSA adalah pembuangan vagina dan perubahan pada Pap smear.

Ini bukan semua kesan sampingan INTRAROSA.

Hubungi doktor anda untuk nasihat perubatan mengenai kesan sampingan. Anda boleh melaporkan kesan sampingan kepada FDA di 1-800-FDA-1088.

Bagaimana saya perlu menyimpan INTRAROSA vagina insert?

  • Simpan insersi vagina INTRAROSA antara 41 ° F hingga 86 ° F (5 ° C hingga 30 ° C).
  • Sisipan vagina INTRAROSA boleh disimpan pada suhu bilik atau di dalam peti sejuk.

Simpan inskripsi faraj INTRAROSA dan semua ubat dari jangkauan kanak-kanak.

Maklumat am mengenai penggunaan sinaran vagina INTRAROSA yang selamat dan berkesan.

Ubat-ubatan kadang-kadang ditetapkan untuk tujuan selain daripada yang disenaraikan dalam risalah Maklumat Pesakit. Jangan gunakan memasukkan vagina INTRAROSA untuk keadaan yang tidak ditetapkan. Jangan berikan insersi faraj INTRAROSA kepada orang lain, walaupun mereka mempunyai simptom yang sama. Ia boleh mencederakan mereka. Anda boleh meminta pembekal farmasi atau penjagaan kesihatan anda untuk mendapatkan maklumat tentang insersi faraj INTRAROSA yang ditulis untuk profesional kesihatan.

Apakah bahan-bahan dalam memasukkan vagina INTRAROSA?

Bahan aktif: prasterone

Bahan tidak aktif: lemak keras luar putih (Witepsol)

Untuk mendapatkan maklumat lanjut, pergi ke www.intrarosa.com atau hubungi 1-877-411-2510.

Arahan untuk Penggunaan

INTRAROSA
(dalam trah ROE sah) (prasterone) sisipan vagina

Bagaimanakah saya harus menggunakan sisipan vagina INTRAROSA?

  • INTRAROSA adalah memasukkan vagina yang anda letakkan di dalam vagina anda dengan aplikator yang disertakan dengan memasukkan vagina INTRAROSA. Gunakan 1 INTRAROSA memasukkan vagina, satu kali setiap hari pada waktu tidur. Setiap aplikator hanya digunakan sekali sahaja.
  • Kosongkan pundi kencing anda dan basuh tangan sebelum mengendalikan selaput vagina dan aplikator.
  • Hancurkan 1 bahagian vagina di sepanjang lubang-lubang dari jalur memasukkan 7-vagina.

LANGKAH 1

1a. Keluarkan 1 aplikator dari pakej.

1b. Tarik balik plunger sehingga ia berhenti untuk mengaktifkan aplikator. Aplikator mesti diaktifkan sebelum digunakan. Letakkan aplikator pada permukaan yang bersih.

LANGKAH 2

Perlahan-lahan tarik tab plastik pada selaput faraj dari satu sama lain sambil mengekalkan selak faraj masih di antara jari anda. Berhati-hati mengeluarkan selaput vagina dari bungkus plastik. Jika memasukkan vagina jatuh ke permukaan yang tidak bersih, ganti dengan yang baru.

LANGKAH 3

Letakkan hujung datar memasukkan vagina ke hujung terbuka aplikator yang diaktifkan seperti yang ditunjukkan. Anda kini bersedia memasukkan sisipan vagina ke dalam vagina anda.

LANGKAH 4

Pegang aplikator antara ibu jari dan jari tengah. Biarkan jari telunjuk (penunjuk) anda bebas untuk menekan peluntur aplikator selepas aplikator dimasukkan ke dalam vagina anda.

LANGKAH 5

Pilih kedudukan untuk memasukkan memasukkan vagina yang paling selesa untuk anda.

5a. Kedudukan berbohong

5b. Kedudukan berdiri

LANGKAH 6

Perlahan-lahan luncurkan hujung selaput faraj aplikator ke dalam faraj anda sejauh ia selesa pergi.

Jangan gunakan kekerasan.

LANGKAH 7

Tekan plunger aplikator dengan jari indeks (penunjuk) untuk melepaskan memasukkan vagina. Tanggalkan aplikator dan buangnya selepas digunakan.

Untuk mendapatkan maklumat lanjut, pergi ke www.intrarosa.com atau hubungi 1-877-411-2510.

Kategori Popular