Haldol

Anonim

Suntikan HALDOL ® (haloperidol)
(Untuk Siaran Segera)

AMARAN

Meningkatkan Mortalitas pada Pesakit Lansia dengan Psikosis Berkaitan Dementia

Pesakit yang berusia lanjut dengan psikosis yang berkaitan dengan demensia yang dirawat dengan ubat-ubatan antipsikotik adalah peningkatan risiko kematian. Analisis tujuh belas ujian terkawal placebo (tempoh modal 10 minggu), sebahagian besarnya pada pesakit yang mengambil ubat antipsikotik atipikal, mendedahkan risiko kematian pesakit yang dirawat ubat antara 1.6 hingga 1.7 kali risiko kematian pesakit plasebo. Sepanjang percubaan terkawal selama 10 minggu, kadar kematian pada pesakit yang dirawat ubat adalah kira-kira 4.5%, berbanding dengan kadar kira-kira 2.6% dalam kumpulan plasebo. Walaupun penyebab kematian berubah-ubah, kebanyakan kematian kelihatan sama ada kardiovaskular (contohnya, kegagalan jantung, kematian mendadak) atau menular (misalnya, radang paru-paru). Kajian-kajian pemahaman menunjukkan bahawa, sama dengan ubat-ubatan antipsikotik atipikal, rawatan dengan ubat-ubatan antipsikotik konvensional boleh meningkatkan kematian. Sejauh mana penemuan peningkatan mortaliti dalam kajian pemerhatian boleh dikaitkan dengan ubat antipsikotik yang bertentangan dengan beberapa ciri (s) pesakit tidak jelas. Suntikan HALDOL tidak diluluskan untuk rawatan pesakit dengan psikosis yang berkaitan dengan demensia (lihat PERHATIAN ).

DESKRIPSI

Haloperidol adalah yang pertama daripada siri butyrophenone antipsikotik utama. Penentuan kimia adalah 4- (4- (p-chlorophenyl) -4-hydroxypiperidino) -4'-fluorobutyrophenone dan mempunyai formula struktur berikut:

HALDOL (haloperidol) boleh didapati sebagai bentuk parenteral steril untuk suntikan intramuskular. Suntikan ini memberikan 5 mg haloperidol (sebagai laktat) dan asid laktik untuk pelarasan pH antara 3.0-3.6.

INDIKASI

HALDOL (haloperidol) ditunjukkan untuk digunakan dalam rawatan skizofrenia.

HALDOL ditunjukkan untuk kawalan tics dan ucapan vokal Gangguan Tourette.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Terdapat banyak variasi dari pesakit kepada pesakit dalam jumlah ubat yang diperlukan untuk rawatan. Seperti semua ubat yang digunakan untuk merawat skizofrenia, dos perlu disesuaikan mengikut keperluan dan tindak balas setiap pesakit. Pelarasan dos, sama ada ke atas atau ke bawah, harus dilakukan secepat mungkin untuk mencapai kawalan terapeutik optimum.

Untuk menentukan dos awal, pertimbangan harus diberikan kepada umur pesakit, keterukan penyakit, tindak balas sebelumnya terhadap ubat-ubatan antipsikotik yang lain, dan sebarang ubat atau penyakit yang bersamaan. Pesakit yang lemah atau geriatrik, serta mereka yang mempunyai sejarah tindak balas yang buruk terhadap ubat antipsikotik, mungkin memerlukan kurang HALDOL (haloperidol). Tindak balas yang optimum dalam pesakit tersebut biasanya diperolehi dengan pelarasan dos yang lebih perlahan dan pada tahap dos yang lebih rendah.

Ubat parenteral, yang diberikan secara intramuskular dalam dos 2 hingga 5 mg, digunakan untuk mengawal pesakit skizofrenia yang teruk yang teruk dengan gejala yang sangat parah kepada gejala yang sangat teruk. Bergantung kepada tindak balas pesakit, dos berikutnya boleh diberikan, diberikan seramai setiap jam, walaupun selang 4 hingga 8 jam mungkin memuaskan. Dos maksimum ialah 20 mg / hari.

Percubaan terkawal untuk menubuhkan keselamatan dan keberkesanan pentadbiran intramuskular pada kanak-kanak belum dijalankan.

Produk dadah parenteral perlu diperiksa secara visual untuk bahan zarahan dan perubahan warna sebelum pentadbiran, apabila penyelesaian dan permit kontena.

Prosedur Switchover

Bentuk lisan harus menggantikan suntikan secepat mungkin. Dalam ketiadaan kajian bioavailabiliti yang menubuhkan bioequivalence di antara kedua-dua dos ini, garis panduan berikut untuk dos yang dicadangkan. Untuk anggaran awal jumlah dos harian yang diperlukan, dos parenteral yang diberikan dalam 24 jam sebelum ini boleh digunakan. Oleh kerana dos ini hanya merupakan anggaran awal, disyorkan supaya pemantauan yang teliti terhadap tanda-tanda dan gejala klinikal, termasuk keberkesanan klinikal, sedasi, dan kesan buruk, dilakukan secara berkala untuk beberapa hari pertama berikutan permulaan peralihan. Dengan cara ini, pelarasan dos, sama ada ke atas atau ke bawah, boleh dicapai dengan cepat. Bergantung kepada status klinikal pesakit, dos oral pertama harus diberikan dalam masa 12-24 jam selepas dos parenteral yang terakhir.

$config[ads_text5] not found

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Suntikan Haloperidol HALDOL (Untuk Siaran Segera) 5 mg setiap mL (sebagai laktat) - NDC 50458-255-01, unit ampul 10 x 1 mL.

Simpan Suntikan haloperidol HALDOL pada suhu bilik yang terkawal (15 ° -30 ° C, 59 ° 86 ° F). Lindungi dari cahaya. Jangan membekukan.

KESAN SAMPINGAN

Reaksi buruk berikut dibincangkan secara terperinci di bahagian lain label:

  • AMARAN, Peningkatan Kematian Pada Pesakit Lansia Dengan Psikosis Berkaitan Dementia
  • AMARAN, Kesan Kardiovaskular
  • AMARAN, Tardive Dyskinesia
  • AMARAN, Neuroleptic Malignant Syndrome
  • AMARAN, Pengeluaran Rawatan
  • AMARAN, jatuh
  • AMARAN, Penggunaan Semasa Kehamilan
  • AMARAN, Gabungan Penggunaan HALDOL Dan Litium
  • AMARAN, Umum
  • PRECAUTIONS, Leukopenia, Neutropenia, Dan Agranulocytosis
  • PRECAUTIONS, Lain-lain

Pengalaman Ujian Klinikal

Kerana ujian klinikal dijalankan di bawah keadaan yang berbeza-beza, kadar reaksi buruk yang dilihat dalam ujian klinikal ubat tidak boleh dibandingkan dengan kadar dalam ujian klinikal ubat lain, dan mungkin tidak mencerminkan kadar yang diamati dalam amalan.

Data yang dihuraikan di bawah ini menggambarkan pendedahan haloperidol dalam perkara berikut:

  • 284 pesakit yang mengambil bahagian dalam 3 ujian klinikal yang dikendalikan dengan dua kali buta, dengan haloperidol (formula lisan, 2 hingga 20 mg / hari); dua percubaan dalam rawatan skizofrenia dan satu dalam rawatan gangguan bipolar.
  • 1295 pesakit yang menyertai 16 percubaan klinikal yang dikendalikan oleh dua orang buta dengan haloperidol (suntikan atau formulasi mulut, 1 hingga 45 mg / hari) dalam rawatan skizofrenia.

$config[ads_text6] not found

Berdasarkan data keselamatan yang dikumpulkan, reaksi buruk yang paling biasa dalam pesakit haloperidol yang dirawat daripada ujian klinikal terkawal plasebo (≥5%) adalah: extrapyramidal disorder, hyperkinesia, tremor, hypertonia, dystonia, dan somnolence.

Reaksi buruk yang dilaporkan Pada ≥1% Insiden Dalam Ujian Klinikal yang Dikendalikan Placebo Double-Blind Dengan Haloperidol Lisan

Reaksi buruk yang berlaku dalam ≥1% daripada pesakit haloperidol yang dirawat dan pada kadar yang lebih tinggi daripada plasebo dalam 3 ujian buta dua kali, selari, plasebo dikawal, ujian klinikal dengan formulasi oral ditunjukkan dalam Jadual 1.

Jadual 1. Reaksi Berbahaya Berlaku dalam ≥1% Pesakit yang Diobati Haloperidol dalam Ujian Klinikal yang Dikendalikan Secara Plasebo Berulang-Dua, Buta (Haloperidol Oral)

Sistem / Kelas Organ
Reaksi buruk
Haloperidol
(n = 284)
%
Placebo
(n = 282)
%
Gangguan gastrousus
Sembelit4.21.8
Mulut kering1.80.4
Saluran hipersecretion1.20.7
Gangguan Sistem Saraf
Gangguan extrapyramidal a50.716.0
Hyperkinesia10.22.5
Tremor8.13.6
Hypertonia7.40.7
Dystonia6.70.4
Bradykinesia4.20.4
Somnolence5.31.1
Merupakan kadar pelaporan total untuk gangguan extrapyramidal (dilaporkan istilah) dan gejala individu gangguan extrapyramidal, termasuk peristiwa yang tidak memenuhi ambang ≥1% untuk dimasukkan dalam jadual ini

Kesan-kesan buruk tambahan yang dilaporkan dalam ujian klinikal yang dikendalikan oleh Placebo-atau Aktif Perbandingan dengan Haloperidol Oral Oral

Reaksi buruk tambahan yang disenaraikan di bawah ini dilaporkan oleh pesakit yang dirawat haloperidol dalam ujian klinikal yang dikendalikan oleh dua orang buta, dengan rumusan suntikan atau lisan, atau pada kejadian <1% dalam klinik dua kali buta, selari, placebo-dikawal percubaan dengan formulasi lisan.

Gangguan Jantung: Tachycardia

Gangguan Endokrin: Hyperprolactinemia

Gangguan Mata: Visi kabur

Siasatan: Berat meningkat

Gangguan Muskuloskeletal dan Penyambung Tisu: Torticollis, Trismus, Ketegangan Otot, Otot berkedut

Gangguan Sistem Saraf: Akathisia, Pening, Dyskinesia, Hypokinesia, Sindrom malignan Neuroleptic, Nystagmus, Krisis Oculogyric, Parkinsonisme, Sedasi, dyskinesia Tardive

Gangguan Psikiatri: Kehilangan libido, kegelisahan

Sistem Pembiakan dan Gangguan Payudara: Amenorea, Galactorrhea, Dysmenorrhea, Disfungsi Erectile, Menorrhagia, ketidakselesaan payudara Kulit dan Gangguan Tisu Subkutaneus: Reaksi kulit Acneiform Gangguan Vaskular: Hipotensi, Hipotensi Ortostatik

Pengalaman Postmarketing

Reaksi buruk berikut yang berkaitan dengan haloperidol molekul aktif telah dikenal pasti semasa penggunaan postoperatif haloperidol atau haloperidol decanoate. Kerana tindak balas ini dilaporkan secara sukarela dari populasi yang tidak menentu, tidak selalu mungkin untuk menganggarkan secara berkala frekuensi mereka atau mewujudkan hubungan kausal dengan pendedahan dadah.

Gangguan Sistem Darah dan Limfatik: Pancytopenia, Agranulocytosis,

Trombositopenia, Leukopenia, Gangguan Neutropenia Jantung: Fibrilasi ventrikular, Torsade de pointes, Tachycardia ventrikular, Extrasystoles

Gangguan Endokrin: Rawatan hormon antidiuretik yang tidak sesuai Gangguan Gastrointestinal: Muntah, Mual Gangguan Umum dan Keadaan Tapak Pentadbiran: Kematian mendadak, Edema Wajah, Edema, Hyperthermia, Hipotermia

Gangguan hepatobiliary: Gangguan hepatik akut, Hepatitis, Cholestasis, Jaundis, Ujian fungsi hati yang tidak normal Gangguan Sistem Imun: Reaksi anaphylactic, Penyelidikan hipersensitiviti: Elektrokardiogram QT berpanjangan, Berat penurunan Gangguan metabolisma dan Gizi: Hipoglisemia Gangguan Sistem Otak Rhabdomyolysis: Kejang, sakit kepala, Opisthotonus, Tardive dystonia

Kehamilan, Puerperium dan Perinatal: Sindrom penarikan dadah neonatal

Gangguan Psikiatri: Agitation, Confusional state, Depression, Insomnia

Gangguan buah pinggang dan Urin: Pengekalan kencing

Sistem Pembiakan dan Gangguan Payudara: Priapism, Gynecomastia

Penyakit Pernafasan, Thoracic dan Mediastinal: edema Laryngeal, Bronchospasm, Laryngospasm, Dyspnea

Gangguan Kulit dan Subkutaneus Tisu: Dermatitis exfoliative, Hipersensitivity vasculitis, reaksi Photosensitivity, Urticaria, Pruritis, Rash, Hyperhidrosis

INTERAKSI DADAH

Interaksi ubat-ubatan boleh menjadi farmakodinamik (gabungan kesan farmakologi) atau farmakokinetik (perubahan paras plasma). Risiko menggunakan haloperidol dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain telah dinilai seperti diterangkan di bawah.

Interaksi Farmakodinamik

Sejak pemantapan QT diperhatikan semasa rawatan HALDOL, berhati-hati dinasihatkan apabila menetapkan pesakit dengan keadaan pemanjangan QT (sindrom QT panjang, hypokalemia, ketidakseimbangan elektrolit) atau pesakit yang menerima ubat-ubatan yang diketahui memanjangkan selang QT atau diketahui menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit.

Jika ubat antiparkinson bersamaan diperlukan, ia mungkin perlu diteruskan selepas HALDOL tidak dihentikan kerana perbezaan kadar perkumuhan. Sekiranya kedua-duanya dihentikan secara serentak, gejala extrapyramidal mungkin berlaku. Doktor perlu ingat bahawa peningkatan tekanan intraokular mungkin berlaku apabila ubat antikolinergik, termasuk agen antiparkinson, diberikan bersama HALDOL.

Seperti halnya agen antipsikotik lain, perlu dicatat bahawa HALDOL mungkin mampu memendekkan depresi CNS seperti anestesi, opiat dan alkohol.

Ketoconazole adalah perencat kuat CYP3A4. Peningkatan QTc telah diperhatikan apabila haloperidol diberikan bersama dengan ketoconazole inhibitor metabolik (400 mg / hari) dan paroxetine (20 mg / hari). Ia mungkin perlu mengurangkan dos haloperidol.

Interaksi Farmakokinetik

Kesan Dadah Lain Pada HALDOL

Haloperidol dimetabolisme oleh beberapa laluan, termasuk glukuronidasi dan sistem enzim cytochrome P450. Perencatan laluan metabolisme ini oleh ubat lain boleh menyebabkan kepekatan haloperidol yang meningkat dan berpotensi meningkatkan risiko kejadian buruk, termasuk pemanjangan QT.

Dadah yang Disifatkan sebagai Substrat, Inhibitor Atau Induk CYP3A4, CYP2D6 Atau Glucuronidation

Dalam kajian farmakokinetik, konsentrasi haloperidol ringan hingga sederhana telah dilaporkan apabila haloperidol diberikan bersamaan dengan ubat-ubatan yang dicirikan sebagai substrat atau inhibitor isozymes CYP3A4 atau CYP2D6, seperti itraconazole, nefazodone, buspirone, venlafaxine, alprazolam, fluvoxamine, quinidine, fluoxetine, sertraline, chlorpromazine, dan promethazine.

Apabila rawatan berpanjangan (1-2 minggu) dengan ubat-ubatan yang mendorong enzim seperti rifampin atau carbamazepine ditambah kepada terapi HALDOL, ini akan menyebabkan pengurangan tahap haloperidol plasma yang ketara.

Rifampin

Dalam satu kajian terhadap 12 pesakit skizofrenia, haloperidol dan rifampin mulut yang dilahirkan, kadar haloperidol plasma telah menurun dengan purata 70% dan skor min pada Skala Penilaian Psikiatrik Ringkas dinaikkan dari asas. Dalam 5 pesakit skizofrenia yang lain yang dirawat dengan haloperidol dan rifampin, penghentian rifampin menghasilkan peningkatan minus sebanyak 3.3 kali dalam kepekatan haloperidol.

Carbamazepine

Dalam kajian di 11 pesakit skizofrenia yang dikendalikan bersama haloperidol dan peningkatan dos carbamazepine, konsentrasi plasma haloperidol menurun secara linear dengan peningkatan kepekatan carbamazepine.

Oleh itu, pemantauan berhati-hati terhadap status klinikal adalah wajar apabila enzim yang menggalakkan ubat-ubatan seperti rifampin atau carbamazepine diberikan atau dihentikan pada pesakit haloperidol yang dirawat. Semasa rawatan kombinasi, dos HALDOL perlu diselaraskan, apabila perlu. Selepas menghentikan ubat tersebut, mungkin perlu mengurangkan dos HALDOL.

Valproate

Sodium valproate, ubat yang tahu untuk menghalang glucuronidation, tidak menjejaskan kepekatan plasma haloperidol.

AMARAN

Meningkatkan Mortalitas Di Pesakit Lansia Dengan Psikosis Berkaitan Dementia

Pesakit yang berusia lanjut dengan psikosis yang berkaitan dengan demensia yang dirawat dengan ubat-ubatan antipsikotik adalah peningkatan risiko kematian. Suntikan HALDOL tidak diluluskan untuk rawatan pesakit dengan psikosis yang berkaitan dengan demensia (sila lihat BOX AMARAN).

Kesan Kardiovaskular

Kes kematian mendadak, pemanjangan QT, dan Torsades de Pointes telah dilaporkan pada pesakit yang menerima HALDOL. Lebih tinggi daripada dos yang dicadangkan dalam mana-mana perumusan dan pentadbiran intravena HALDOL nampaknya dikaitkan dengan risiko yang lebih tinggi untuk pemanjangan QT dan Torsades de Pointes. Walaupun kes-kes telah dilaporkan walaupun tanpa faktor-faktor predisposisi, berhati-hati adalah dinasihatkan untuk merawat pesakit dengan keadaan QT-lain yang berlanjutan (termasuk ketidakseimbangan elektrolit (terutamanya hipokalemia dan hipomagnesemia), ubat-ubatan yang diketahui memanjangkan QT, keabnormalan jantung, hypothyroidism, keluarga QT-sindrom lama). INJEKSI HALDOL TIDAK DILULUSKAN UNTUK ADMINISTRASI INTRAVENOUS. Jika HALDOL ditadbir secara intravena, ECG perlu dipantau untuk pemanjangan dan aritmia QT.

Tardive Dyskinesia

Sindrom yang terdiri daripada pergerakan disksetetik yang tidak dapat dipulihkan, sukarela, dan diskinetik boleh berkembang pada pesakit yang dirawat dengan ubat-ubatan antipsikotik (lihat REAKSI ADVERSE ). Walaupun kelaziman sindrom itu kelihatan paling tinggi di kalangan orang tua, terutama wanita-wanita tua, adalah mustahil untuk bergantung kepada jangkaan prevalens untuk meramalkan, pada permulaan rawatan antipsikotik, yang mana pesakit cenderung untuk membangunkan sindrom tersebut. Sama ada produk ubat antipsikotik berbeza dalam potensi mereka untuk menyebabkan dyskinesia terasa tidak diketahui.

Kedua-dua risiko mengembangkan dyskinesia tardive dan kemungkinan bahawa ia akan menjadi tidak dapat dipulihkan dipercayai meningkat sebagai tempoh rawatan dan dos jumlah kumulatif ubat antipsikotik diberikan kepada peningkatan pesakit. Walau bagaimanapun, sindrom ini boleh berkembang, walaupun kurang biasa, selepas tempoh rawatan yang agak ringkas pada dos yang rendah.

Tidak ada rawatan yang diketahui untuk kes-kes dyskinesia tardif, walaupun sindrom mungkin dapat dirawat, sebahagiannya atau sepenuhnya, jika rawatan antipsikosis ditarik balik. Rawatan antipsikosis, bagaimanapun, boleh menindas (atau sebahagiannya menindas) tanda-tanda dan gejala sindrom dan dengan itu mungkin menutup topeng proses. Kesan penindasan gejala pada jangka panjang sindrom tidak diketahui.

Memandangkan pertimbangan ini, ubat-ubatan antipsikotik perlu ditetapkan dengan cara yang paling mungkin meminimumkan berlakunya dyskinesia tardive. Rawatan antipsikotik kronik biasanya dikhaskan untuk pesakit yang mengalami penyakit kronik yang, 1) dikenali untuk bertindak balas terhadap ubat antipsikotik, dan, 2) untuk siapa alternatif, sama-sama berkesan, tetapi rawatan yang berpotensi kurang berbahaya tidak tersedia atau sesuai. Pada pesakit yang memerlukan rawatan kronik, dos terkecil dan tempoh rawatan paling pendek yang menghasilkan tindak balas klinikal yang memuaskan perlu dicari. Keperluan untuk rawatan berterusan harus dinilai semula secara berkala.

Jika tanda-tanda dan tanda-tanda dyskinesia tardive muncul dalam pesakit pada antipsikotik, penolakan dadah perlu dipertimbangkan. Walau bagaimanapun, sesetengah pesakit mungkin memerlukan rawatan walaupun kehadiran sindrom.

Sindrom Malignant Neuroleptik (NMS)

Kompleks gejala berpotensi yang membawa maut yang kadang-kadang disebut sebagai Sindrom Malignant Neuroleptic (NMS) telah dilaporkan bersamaan dengan ubat antipsikotik (lihat REAKSI ADVERSE ). Manifestasi klinik NMS adalah hyperpyrexia, ketegangan otot, status mental yang berubah (termasuk tanda-tanda catatonik) dan bukti ketidakstabilan autonomi (denyutan tidak teratur atau tekanan darah, takikardia, diaforesis, dan disritmia jantung). Tanda-tanda tambahan mungkin termasuk creatine phosphokinase, myoglobinuria (rhabdomyolysis) dan kegagalan buah pinggang akut.

Penilaian diagnostik pesakit dengan sindrom ini adalah rumit. Apabila tiba di diagnosis, adalah penting untuk mengenal pasti kes di mana pembentangan klinikal merangkumi kedua-dua penyakit perubatan yang serius (contohnya pneumonia, jangkitan sistemik, dan lain-lain) dan tanda-tanda dan gejala extrapyramidal yang tidak dirawat atau tidak dirawat. Pertimbangan penting lain dalam diagnosis pembezaan termasuk ketoksikan antikolinergik pusat, strok haba, demam dadah dan patologi sistem saraf pusat utama (CNS).

Pengurusan NMS harus termasuk 1) penghentian segera ubat-ubatan antipsikotik dan ubat-ubatan lain yang tidak perlu untuk terapi serentak, 2) rawatan simptomatik yang intensif dan pemantauan perubatan, dan 3) merawat sebarang masalah perubatan serius yang bersamaan yang mana rawatan tertentu tersedia. Tiada persetujuan umum mengenai rejimen rawatan farmakologi tertentu untuk NMS yang tidak rumit.

Sekiranya pesakit memerlukan rawatan ubat antipsikotik selepas pemulihan dari NMS, kemungkinan pengenalan semula terapi ubat harus dipertimbangkan dengan teliti. Pesakit perlu dipantau dengan teliti, kerana pengulangan NMS telah dilaporkan.

Hyperpyrexia dan stroke haba, tidak dikaitkan dengan kompleks gejala di atas, juga telah dilaporkan dengan HALDOL.

Pengeluaran Rawatan

Secara amnya, pesakit yang menerima pengalaman terapi jangka pendek tidak mempunyai masalah dengan pemberhentian ubat antipsikotik. Walau bagaimanapun, sesetengah pesakit mengenai rawatan penyelenggaraan mengalami tanda-tanda tanda dyskinetik sementara selepas pengeluaran tiba-tiba. Dalam beberapa kes ini, pergerakan dyskinetic tidak dapat dibezakan daripada dyskinesia tardive (lihat PERINGATAN, Tardive Dyskinesia ) kecuali untuk tempoh. Tidak diketahui sama ada pengambilan ubat antipsikotik secara beransur-ansur akan mengurangkan kadar terjadinya tanda-tanda neurologi timbul tetapi timbul bukti lanjut, seolah-olah munasabah untuk menarik balik penggunaan HALDOL (lihat PERHATIAN, Kegunaan Dalam Kehamilan ).

Jatuh

Ketidakstabilan motor, kecemasan, dan hipotensi ortostatik telah dilaporkan dengan penggunaan antipsikotik, termasuk HALDOL, yang mungkin menyebabkan jatuh dan, akibatnya, patah tulang atau kecederaan yang berkaitan dengan jatuh. Bagi pesakit, terutamanya orang tua, dengan penyakit, keadaan, atau ubat-ubatan yang boleh memburukkan lagi kesan-kesan ini, menilai risiko terjatuh ketika memulakan rawatan antipsikotik dan berulang-ulang untuk pesakit yang menerima dos berulang.

Penggunaan Di Kehamilan

Rodents diberikan 2 hingga 20 kali dos manusia biasa haloperidol melalui laluan oral atau parenteral menunjukkan peningkatan dalam penyerapan, mengurangkan kesuburan, penghantaran lambat dan kematian pup. Tiada kesan teratogenik telah dilaporkan pada tikus, arnab atau anjing pada dos dalam lingkungan ini, tetapi lelangit celah telah diperhatikan pada tikus yang diberikan 15 kali dos manusia maksimum biasa. Lepuh lebah pada tikus kelihatan sebagai tindak balas tidak spesifik terhadap tekanan atau ketidakseimbangan nutrisi serta pelbagai ubat-ubatan, dan tidak ada bukti untuk mengaitkan fenomena ini untuk risiko manusia yang dapat diramal untuk kebanyakan agen ini.

Tidak terdapat kajian yang baik dengan HALDOL (haloperidol) pada wanita hamil. Terdapat laporan, bagaimanapun, kes-kes kecacatan anggota badan yang diperhatikan berikutan penggunaan ibu HALDOL bersama-sama dengan ubat-ubatan lain yang telah mengesyaki potensi teratogenik semasa trimester pertama kehamilan. Hubungan sebab-sebab tidak ditubuhkan dalam kes-kes ini. Oleh kerana pengalaman tersebut tidak mengecualikan kemungkinan kerosakan janin akibat HALDOL, ubat ini harus digunakan semasa kehamilan atau pada wanita yang mungkin hamil hanya jika manfaat jelas membenarkan potensi risiko janin. Bayi tidak boleh dijaga semasa rawatan dadah.

Kesan Bukan Teratogenik

Neonat yang terdedah kepada ubat antipsikotik (termasuk haloperidol) semasa trimester kehamilan ketiga adalah berisiko untuk gejala extrapyramidal dan / atau pengeluaran selepas penyerahan. Terdapat laporan mengenai pergolakan, hipertonia, hipotonia, gegaran, gangguan, gangguan pernafasan, dan gangguan makan di neonat ini. Komplikasi ini bervariasi dalam keterukan; manakala dalam sesetengah kes gejala telah menjadi terhad, dalam kes-kes lain neonates memerlukan sokongan unit rawatan rapi dan kemasukan ke hospital yang lama.

HALDOL harus digunakan semasa kehamilan hanya jika manfaat berpotensi membenarkan potensi risiko kepada janin.

Gabungan Penggunaan HALDOL Dan Lithium

Sindrom encephalopathic (dicirikan oleh kelemahan, kelesuan, demam, kegelisahan dan kekeliruan, gejala extrapyramidal, leukositosis, enzim serum yang tinggi, BUN dan gula darah puasa) diikuti oleh kerosakan otak yang tidak dapat dipulihkan telah berlaku di beberapa pesakit yang dirawat dengan lithium ditambah HALDOL. Hubungan kausal antara peristiwa-peristiwa ini dan pentadbiran lithium dan HALDOL yang bersamaan belum ditubuhkan; Walau bagaimanapun, pesakit yang menerima terapi gabungan perlu dipantau dengan teliti untuk keterangan awal ketoksikan saraf dan rawatan yang dihentikan segera jika tanda-tanda tersebut muncul.

Ketua

Beberapa kes bronchopneumonia, beberapa yang membawa maut, telah mengikuti penggunaan ubat antipsikotik, termasuk HALDOL. Ia telah merumuskan bahawa keletihan dan penurunan sensasi kehausan disebabkan oleh perencatan pusat boleh menyebabkan dehidrasi, hemoconcentration dan mengurangkan pengudaraan paru-paru. Oleh itu, jika tanda-tanda dan gejala di atas muncul, terutamanya di kalangan orang tua, doktor harus segera memulakan terapi pemulihan.

Walaupun tidak dilaporkan dengan HALDOL, penurunan serum kolesterol dan / atau perubahan kulit dan okular telah dilaporkan pada pesakit yang menerima ubat-ubatan yang berkaitan dengan kimia.

LANGKAH-LANGKAH

Leukopenia, Neutropenia, dan Agranulocytosis

Kesan Kelas

Dalam percubaan klinikal dan / atau pengalaman posmarketing, peristiwa leukopenia / neutropenia telah dilaporkan secara sementara berkaitan dengan agen antipsikotik, termasuk HALDOL. Agranulocytosis juga telah dilaporkan.

Faktor risiko yang mungkin untuk leukopenia / neutropenia termasuk kiraan sel darah putih yang sedia ada (WBC) dan riwayat leukopenia / neutropenia yang disebabkan oleh dadah. Pesakit yang mempunyai sejarah WBC yang rendah secara klinikal atau leukopenia / neutropenia yang disebabkan oleh dadah harus mempunyai jumlah darah lengkap mereka (CBC) yang sering diawasi semasa beberapa bulan pertama terapi dan pemberhentian HALDOL harus dipertimbangkan pada tanda pertama klinikal penurunan ketara dalam WBC dengan ketiadaan faktor penyebab lain.

Pesakit yang mempunyai neutropenia penting secara klinikal perlu dipantau dengan teliti untuk demam atau gejala atau tanda jangkitan lain dan dirawat dengan segera sekiranya gejala atau tanda tersebut berlaku. Pesakit dengan neutropenia yang teruk (kiraan neutrophil mutlak <1000 / mm 3 ) harus menghentikan HALDOL dan memulihkan WBC mereka sehingga pemulihan.

Lain-lain

HALDOL (haloperidol) harus diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit:

  • dengan gangguan kardiovaskular yang teruk, kerana kemungkinan hipotensi sementara dan / atau pendarahan sakit angina. Sekiranya hipotensi berlaku dan diperlukan vasopressor, epinefrin tidak boleh digunakan kerana HALDOL mungkin menghalang aktiviti vasopressor dan penurunan tekanan darah yang berlaku secara paradoks mungkin berlaku. Sebaliknya, metaraminol, phenylephrine atau norepinephrine harus digunakan.
  • menerima ubat anticonvulsant, dengan sejarah sawan, atau dengan keabnormalan EEG, kerana HALDOL boleh menurunkan ambang ambang. Sekiranya ditunjukkan, terapi anticonvulsant yang mencukupi harus diselenggarakan dengan sewajarnya.
  • dengan alahan yang diketahui, atau dengan sejarah reaksi alahan terhadap ubat-ubatan.
  • menerima antikoagulan, kerana gangguan gangguan terpencil berlaku dengan kesan satu antikoagulan (phenindione).

Apabila HALDOL digunakan untuk mengawal mania dalam gangguan siklik, mungkin ada ayunan mood yang cepat untuk kemurungan.

Neurotoksisiti yang teruk (ketegaran, ketidakupayaan untuk berjalan atau bercakap) mungkin berlaku pada pesakit dengan thyrotoxicosis yang juga menerima ubat antipsikotik, termasuk HALDOL.

Karsinogenesis, Mutagenesis, Dan Kemerosotan Kesuburan

Tidak ada potensi mutagen haloperidol yang terdapat di dalam pengaktifan microsomal Ames Salmonella. Penemuan positif negatif atau tidak konsisten telah diperolehi dalam kajian in vitro dan vivo mengenai kesan haloperidol pada struktur dan nombor kromosom. Bukti sitogenetik yang ada dianggap terlalu tidak konsisten untuk menjadi muktamad pada masa ini.

Kajian karsinogeniti yang menggunakan haloperidol oral dijalankan di tikus Wistar (dosis sehingga 5 mg / kg setiap hari selama 24 bulan) dan di Albino Swiss tikus (dosis sehingga 5 mg / kg setiap hari selama 18 bulan). Dalam survival kajian tikus adalah kurang optimum dalam semua kumpulan dos, mengurangkan jumlah tikus berisiko untuk mengembangkan tumor. Walau bagaimanapun, walaupun jumlah tikus yang lebih tinggi bertahan hingga akhir kajian dalam kumpulan lelaki dan wanita yang tinggi dos, haiwan ini tidak mempunyai tumor yang lebih besar daripada haiwan kawalan. Oleh itu, walaupun tidak optimum, kajian ini mencadangkan tidak adanya kenaikan haloperidol yang berkaitan dengan kejadian neoplasia pada tikus pada dos sehingga 20 kali dos manusia sehari biasa untuk pesakit kronik atau tahan.

Pada tikus betina pada 5 dan 20 kali dos harian awal tertinggi untuk pesakit kronik atau tahan, terdapat peningkatan yang signifikan secara statistik dalam neoplasia kelenjar susu dan jumlah tumor; pada 20 kali dos harian yang sama terdapat kenaikan secara statistik dalam neoplasia kelenjar pituitari. Pada tikus jantan, tidak terdapat perbezaan yang ketara dalam kejadian tumor berjangkit atau jenis tumor tertentu.

Ubat antipsikotik meningkatkan tahap prolaktin; ketinggian berterusan semasa pentadbiran kronik. Eksperimen kultur tisu menunjukkan bahawa kira-kira satu pertiga kanser payudara manusia adalah prolaktin yang bergantung pada in vitro, faktor yang berpotensi penting jika preskripsi ubat-ubatan ini dipertimbangkan dalam pesakit dengan kanser payudara yang terdeteksi sebelumnya. Walaupun gangguan seperti galaktorrhea, amenorea, ginekomastia, dan mati pucuk telah dilaporkan, kepentingan klinikal tahap serum prolaktin tinggi tidak diketahui bagi kebanyakan pesakit. Peningkatan neoplasma mamma telah dijumpai dalam tikus selepas pentadbiran ubat antipsikotik kronik. Walau bagaimanapun kajian klinikal mahupun kajian epidemiologi yang dijalankan sehingga kini, bagaimanapun, telah menunjukkan persatuan antara pentadbiran kronik ubat ini dan tumorigenesis mamum; bukti yang ada dianggap terlalu terbatas untuk menjadi muktamad pada masa ini.

Tidak terdapat kajian yang baik dengan HALDOL (haloperidol) pada wanita hamil. Terdapat laporan, bagaimanapun, kes-kes kecacatan anggota badan yang diperhatikan berikutan penggunaan ibu HALDOL bersama-sama dengan ubat-ubatan lain yang telah mengesyaki potensi teratogenik semasa trimester pertama kehamilan. Hubungan sebab-sebab tidak ditubuhkan dalam kes-kes ini. Oleh kerana pengalaman tersebut tidak mengecualikan kemungkinan kerosakan janin akibat HALDOL, ubat ini harus digunakan semasa kehamilan atau pada wanita yang mungkin hamil hanya jika manfaat jelas membenarkan potensi risiko janin.

Ibu-ibu Kejururawatan

Oleh kerana haloperidol diekskresikan dalam susu ibu, bayi tidak boleh dijaga semasa rawatan ubat dengan haloperidol.

Penggunaan Pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan dalam pesakit pediatrik tidak ditubuhkan.

Penggunaan Geriatrik

Kajian klinikal haloperidol tidak termasuk bilangan mata pelajaran yang mencukupi berumur 65 tahun ke atas untuk menentukan sama ada mereka memberi respons secara berbeza daripada subjek yang lebih muda. Lain-lain pengalaman klinikal yang dilaporkan tidak secara konsisten mengenalpasti perbezaan dalam respon antara pesakit-pesakit tua dan muda. Walau bagaimanapun, kelaziman dyskinesia terasa nampaknya paling tinggi di kalangan orang tua, terutamanya wanita tua (lihat AMARAN, Tardive Dyskinesia ). Juga, farmakokinetik haloperidol dalam pesakit geriatrik umumnya mensyaratkan penggunaan dosis yang lebih rendah (lihat DOSEN DAN PENTADBIRAN ).

OVERDOSE

Manifestasi

Secara amnya, gejala-gejala overdosage akan berlebihan kesan farmakologi dan reaksi buruk, yang paling menonjol adalah: 1) reaksi extrapyramidal teruk, 2) hipotensi, atau 3) sedasi. Pesakit akan kelihatan comatose dengan depresi pernafasan dan hipotensi yang mungkin cukup teruk untuk menghasilkan keadaan seperti kejutan. Reaksi extrapyramidal akan ditunjukkan oleh kelemahan otot atau ketegaran dan gegaran yang umum atau setempat seperti yang ditunjukkan oleh jenis akinetik atau agitans masing-masing. Dengan overdosage yang tidak disengajakan, hipertensi dan bukan hipotensi berlaku pada kanak-kanak berusia dua tahun. Risiko perubahan ECG yang berkaitan dengan torsade de pointes harus dipertimbangkan. (Untuk maklumat lebih lanjut mengenai torsade de pointes, sila rujuk kepada REAKSI ADVERSE.)

Rawatan

Oleh kerana tidak ada penawar yang spesifik, rawatan terutamanya menyokong. Sebuah saluran udara paten mesti diwujudkan dengan menggunakan saluran udara oropharyngeal atau tiub endotrakeal atau, dalam kes-kes koma yang berpanjangan, dengan trakeostomi. Kemurungan pernafasan boleh diatasi dengan pernafasan buatan dan respirator mekanikal. Hipotensi dan keruntuhan peredaran darah dapat diatasi dengan menggunakan cecair intravena, plasma, atau albumin pekat, dan agen vasopressor seperti metaraminol, phenylephrine dan norepinephrine. Epinefrin tidak boleh digunakan. Sekiranya berlaku tindak balas extrapyramidal yang teruk, ubat antiparkinson perlu diberikan. ECG dan tanda-tanda vital perlu dipantau terutamanya untuk tanda-tanda pemanjangan QT atau disritmia dan pemantauan harus berterusan sehingga ECG adalah normal. Aritmia yang teruk perlu dirawat dengan langkah-langkah anti-arrhythmic yang sesuai.

CONTRAINDICATIONS

HALDOL (haloperidol) dikontraindikasikan dalam kemurungan sistem saraf pusat yang teruk atau keadaan comatose dari sebarang sebab dan pada individu yang hipersensitif terhadap ubat ini atau mempunyai penyakit Parkinson.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Tindakan

Mekanisme tindakan yang tepat belum jelas.

MAKLUMAT PESAKIT

HALDOL boleh menjejaskan kebolehan mental dan / atau fizikal yang diperlukan untuk pelaksanaan tugas berbahaya seperti jentera operasi atau memandu kenderaan bermotor. Pesakit ambulatori harus diberi amaran sewajarnya.

Penggunaan alkohol dengan ubat ini harus dielakkan kerana kemungkinan kesan tambahan dan hipotensi.

ARAHAN UNTUK PEMBENTUKAN AMPULE

Langkah 1

  1. Ubat biasanya terletak di bahagian atas ampul. Sebelum memecahkan ampule, ringan ketuk bahagian atas ampule dengan jari anda sehingga semua cecair bergerak ke bahagian bawah ampule. Ampul mempunyai cincin berwarna dan berwarna titik yang membantu dalam penempatan jari sambil memecahkan ampule.
  2. Langkah 2

  3. Pegang ampule di antara ibu jari dan jari telunjuk dengan titik berwarna yang menghadap anda.
  4. Langkah 3

  5. Poskan jari telunjuk sebelah tangan untuk menyokong leher ampule. Posisi ibu jari supaya ia merangkumi titik berwarna dan selari dengan cincin berwarna.
  6. Langkah 4

  7. Menjaga ibu jari pada titik berwarna dan dengan jari indeks bersambung, gunakan tekanan teguh pada titik berwarna ke arah anak panah untuk membuka ampul terbuka.

Kategori Popular