Gynazole

Anonim

GYNAZOLE • 1 ® (butokonazol nitrat) Krim Vagina USP, 2%

DESKRIPSI

GYNAZOLE • 1 ® Butoconazole Nitrat Vagina Cream USP, 2% mengandungi butoconazole nitrat 2%, turunan Imidazole dengan aktiviti antlfungi. Nama kimianya ialah (±) -1- (4- (p-chlorophenyl) -2- (2, 6-dlchlorophenyl) thlo) butyi) Imidazole mononitrate, dan Ia mempunyai struktur kimia berikut:

Butokonazol nitrat adalah putih untuk serbuk kristal luar putih dengan berat molekul 474.79. Ia adalah larut dalam metanol; sedikit larut Dalam kloroform, metilena klorida, aseton, dan etanol; sangat sedikit larut Dalam etil asetat; dan praktikal tidak larut Dalam air. Ia cair kira-kira 159 ° C dengan penguraian.

GYNAZOLE • 1 ® Butoconazole Nitrat Vagina Cream USP, 2% mengandungi 2% butokonazol nitrat Dalam krim edetikate disodium, gliserin monoisostearate, metilparaben, minyak mineral, polyglyceryl-3 oleate, propylene glycol, propylparaben, silikon dioksida koloid, larutan sorbitol, air, dan lilin mikrokristalin.

INDIKASI

GYNAZOLE • 1 ® Butoconazole Nitrate Cream Vagina USP, 2% ditunjukkan untuk rawatan tempatan vulvovaginal candidiasis (jangkitan yang disebabkan oleh Candida ). Diagnosis harus disahkan oleh KOH smear dan / atau budaya (lihat Pengajian Klinikal ).
Nota: GYNAZOLE • 1 ® Butoconazole Nitrat Vagina Cream USP, 2% selamat dan berkesan pada wanita yang tidak hamil; Walau bagaimanapun, keselamatan dan keberkesanan produk ini dalam wanita hamil belum ditubuhkan (lihat PRECAUTIONS - Kehamilan ).

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Dos yang disyorkan GYNAZOLE • 1 ® Butoconazole Nitrate Cream Vaginal USP, 2% adalah satu krim pemohon (kira-kira 5 gram krim) secara intravaginally. Jumlah krim ini mengandungi kira-kira 100 mg butokonazol nitrat.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

GYNAZOLE • 1 ® Butoconazole Nitrat Vagina Cream USP, 2% terdapat dalam karton yang mengandungi satu aplikator pakai buang sekali pakai tunggal ( NDC 45802-396-01).

Simpan pada 25 ° C (77 ° F); Lawatan ke 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) (lihat Suhu Bilik Kawalan USP ), Elakkan haba melebihi 30 ° C (86 ° F).

KESAN SAMPINGAN

Daripada 314 pesakit yang dirawat dengan GYNAZOLE • 1 ® Butoconazole Nitrat Vagina Cream USP, 2% untuk 1 hari dalam ujian klinikal terkawal, 18 pesakit (5.7%) melaporkan aduan seperti pembedahan vulvar / vagina, gatal-gatal, kesakitan dan pembengkakan, pelvik atau perut sakit atau kekejangan, atau gabungan dua atau lebih gejala ini. Dalam 3 pesakit (1%) aduan ini dianggap berkaitan dengan rawatan. Lima daripada 18 pesakit yang melaporkan kejadian-kejadian buruk telah dihentikan kerana kajian mereka.

INTERAKSI DADAH

Tiada Maklumat yang Dibekalkan

AMARAN

Krim ini mengandungi minyak mineral. Minyak mineral boleh melemahkan produk lateks atau getah seperti kondom atau diafragma kontraseptif faraj; Oleh itu, gunakan produk tersebut dalam masa 72 jam selepas rawatan dengan GYNAZOLE • 1 ® Butoconazole Nitrat Krim Vagina USP, 2% tidak digalakkan.

Infeksi yis vagina berulang, terutamanya yang sukar dibasmi, boleh menjadi tanda awal jangkitan dengan virus humanimmunoeficiency (HIV) pada wanita yang dianggap berisiko untuk jangkitan HIV.

LANGKAH-LANGKAH

Ketua

Jika tanda-tanda klinikal berterusan, ujian perlu diulangi untuk mengetepikan patogen lain, untuk mengesahkan diagnosis asal, dan untuk menolak syarat-syarat lain yang boleh menjangkakan pesakit untuk jangkitan kulat vagina berulang.

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Karsinogenesis

Kajian jangka panjang dalam haiwan tidak dilakukan untuk menilai potensi karsinogenik ubat ini.

Mutagenisiti

Butokonazole nitrat tidak mutagenik apabila diuji dalam ujian bakteria Ames, yis, pengujian kromosomal dalam sel CHO, ujian mutasi titik CHO / HGPRT, mikronukleus tetikus, dan lethalassays dominan tikus.

Kemerosotan Kesuburan

Tiada penurunan kesuburan dilihat pada arnab atau tikus yang ditadbir butokonazol nitrat dalam dos oral sehingga 30 mg / kg / hari (5 kali dos manusia berdasarkan mg / m²) atau 100 mg / kg / hari (10 kali dos manusia berdasarkan pada mg / m²), masing-masing.

Kehamilan

$config[ads_text5] not found

Kategori Kehamilan C - Dalam tikus hamil diberikan 6 mg / kg / hari butokonazol nitrat secara intravaginally dalam tempoh organogenesis, terdapat peningkatan kadar resorpsi dan penurunan saiz sampah; Walau bagaimanapun, tiada teratogenisiti telah diperhatikan. Dosis ini mewakili margin margin sebanyak 130 hingga 353 kali ganda berdasarkan tahap serum yang dicapai dalam tikus berikut pentadbiran intravaginai berbanding tahap serum yang dicapai pada manusia berikutan pentadbiran intravaginai dos terapi yang disyorkan untuk butokonazol nitrat.

Butokonazole nitrat tidak mempunyai kesan buruk apabila diberikan secara oral kepada tikus hamil di seluruh organogenesis pada tahap dos sehingga 50 mg / kg / hari (5 kali dos manusia berdasarkan mg / m²). Dosis oral harian 100, 300 atau 750 mg / kg / hari (10, 30 atau 75 kali dos manusia berdasarkan mg / m² masing-masing) mengakibatkan kecacatan janin (kecacatan dinding abdomen, cakrawala cakrawala), tetapi tekanan ibu hamil juga lebih tinggi tahap dos. Walau bagaimanapun, tidak ada kesan buruk pada kelinci arnab yang menerima butokonazole nitrat secara lisan, walaupun pada tahap dos tekanan maternal (contohnya, 150 mg / kg, 24 kali dos manusia berdasarkan mg / m²).

Butokonazole nitrat, seperti ejen antikulat azole lain, menyebabkan dystocia dalam tikus apabila rawatan dilanjutkan melalui penggantungan. Walau bagaimanapun, kesan ini tidak jelas dalam arnab yang dirawat dengan sebanyak 100 mg / kg / hari secara lisan (16 kali dos manusia berdasarkan mg / m²).

Walau bagaimanapun, tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal dalam wanita hamil. GYNAZOLE • 1 ® Butoconazole Nitrate Cream Vaginal USP, 2% harus digunakan semasa kehamilan hanya jika manfaat berpotensi membenarkan potensi risiko pada janin.

$config[ads_text6] not found

Ibu-ibu Kejururawatan

Tidak diketahui sama ada ubat ini dikumuhkan dalam susu manusia Oleh kerana banyak ubat yang dikeluarkan dalam susu manusia, berhati-hati harus dilakukan apabila butokonazol nitrat diberikan kepada wanita yang menyusui.

Penggunaan Pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan kanak-kanak belum ditubuhkan.

OVERDOSE

Tiada Maklumat yang Dibekalkan

CONTRAINDICATIONS

GYNAZOLE • 1 ® Butoconazole Nitrat Vagina Cream USP, 2% adalah kontraindikasi pada pesakit dengan sejarah hipersensitiviti kepada mana-mana komponen produk.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Selepas pentadbiran faraj krim vagina butokonazole nitrat, 2% hingga 3 wanita, 1.7% (julat 1.3-2.2%) daripada dos tersebut diserap secara purata. Kadar plasma puncak (13.6-18.6 ng radloequlvalen / mL plasma) dadah dan metabolitnya dicapai antara 12 dan 24 jam selepas pentadbiran faraj.

Mikrobiologi

Mekanisme tepat tindakan antikulat butokonazol nitrat tidak diketahui; Walau bagaimanapun, Ia Dijangka berfungsi sebagai derivatif imidazol lain melalui perencatan sintesis steroid. Imidazol umumnya menghalang penukaran lanosterol ke ergosteroi, menyebabkan perubahan dalam komposisi lipid membran sel kulat. Perubahan struktur ini mengubah kebolehtelapan sel dan, akhirnya, menghasilkan gangguan osmotik atau penghambatan pertumbuhan sel kulat.

Butokonazole nitrat adalah turunan imidazol yang mempunyai fungicidalactivity in vitro terhadap Candida spp. dan telah ditunjukkan secara klinikal berkesan terhadap jangkitan vagina akibat Candida albicans . Candida albicans telah dikenalpasti sebagai spesies utama yang bertanggungjawab untuk candidiasis vulvovaginal.

Pengajian Klinikal

Candidiasis Vulvovaginal

Dua kajian dijalankan yang membandingkan 2% butokonazol nitrat krim dengan tablet clotrimazole. Terdapat 322 pesakit yang didaftarkan, 161 menerima krim vagina butokonazol 2.0% dan 161 pesakit dimasukkan tablet vagina climprimazole 500 mg. Pada lawatan susulan kedua (30 hari selepas terapi), 118 pesakit dalam kumpulan butokonzoie dan 116 dalam kumpulan clotrimazole dinilai untuk analisis keberkesanan. Semua pesakit ini mempunyai jangkitan yang disebabkan oleh Candida albicans .

Keberkesanan ubat kajian telah dinilai dengan menilai kadar penyembuhan klinikal, miokologi dan terapeutik, yang diringkaskan dalam Jadual 1.

Penyembuhan terapeutik ditakrifkan sebagai resolusi lengkap tanda-tanda dan gejala kandidiasis vagina (ubat klinikal) bersama dengan pemeriksaan KOH negatif dan budaya negatif untuk Candida spp. (pembasmian mikrobiologi) pada jangka masa panjang (30 hari). Kadar penyembuhan terapeutik adalah 67% dalam kumpulan butokonazole dan 61% dalam kumpulan clotrimazole.

Jadual 1

2% butokonazol nitrat krimTablet fag climrimazole 500 mg
Mendaftar161161
Penilaian pada Late Follow-up118116
Penyembuhan klinikal95/118 (81%)93/116 (80%)
Pembasmian Mycologic *87/118 (74%)77/116 (66%)
Penyembuhan Terapeutik79/118 (67%)71/116 (61%)
* = C. albicans dalam budaya faraj terbukti diterima di semua pesakit ini.

MAKLUMAT PESAKIT

GYNAZOLE • 1 ® (butokonazol nitrat) Krim Vagina USP, 2%
Dalam Satu Pengisi Pakai Dipakai

Menggunakan GYNAZOLE • 1 ® Butoconazole Nitrat Krim Vagina USP, 2% Keperluan Pakai Disposable

3 Langkah Mudah:

Langkah 1: Menyediakan Aplikator

Kupas kembali kerajang pelindung dan keluarkan aplikator yang telah siap. Aplikator direka untuk digunakan dengan petunjuk di tempat. Jangan keluarkan tip; jangan gunakan aplikator jika tip telah dikeluarkan.

Rajah 1 dan 2

Jangan gunakan aplikator hangat sebelum menggunakan. Semasa memegang aplikator dengan tegas, tarik kembali cincin untuk memanjangkan pelocok sepenuhnya (lihat Rajah 1 dan 2 ).

Langkah 2: Memasukkan Aplikator

Perlahan masukkan aplikator ke dalam faraj sejauh ia selesa pergi (lihat Rajah 3A dan 3B ).

Rajah 3A dan 3B

Langkah 3: Memohon Krim

Tekan plunger untuk melepaskan krim (lihat Rajah 4A, 4B dan 4C ). Keluarkan aplikator kosong dari vagina dan buangnya.

Rajah 4A, 4B dan 4C

Arahan Penting

  • Satu aplikator yang diisi GYNAZOLE • 1 ® Butoconazole Nitrat Vagina Cream USP, 2% perlu diberikan.
  • Krim ini mengandungi minyak mineral. Minyak mineral boleh melemahkan produk lateks atau getah seperti kondom atau diafragma kontraseptif faraj; Oleh itu, gunakan produk tersebut dalam masa 72 jam selepas rawatan dengan GYNAZOLE • 1 ® Butoconazole Nitrat Krim Vagina USP, 2% tidak digalakkan.
  • Tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal dalam wanita hamil. GYNAZOLE • 1 ® Butoconazole Nitrat Vagina Cream USP, 2% harus digunakan semasa kehamilan hanya di bawah pengawasan seorang doktor.

Hubungi doktor anda untuk nasihat perubatan mengenai kesan sampingan.

Anda boleh melaporkan kesan sampingan kepada FDA di 1-800-FDA-1088.

Kategori Popular