Fioricet

Anonim

(butalbital, acetaminophen dan kafein) Kapsul

AMARAN

HEPATOTOXICITY

ACETAMINOPHEN TELAH DISEBABKAN DENGAN KASUS KEGAGALAN HIDUP DENGAN ACUTE, PADA KEPUTUSAN DALAM KEPADA TRANSPLANT HIDUP DAN KEMATIAN. PALING KES DALAM KESELAMATAN HIDUP ADA YANG BERKAITAN DENGAN PENGGUNAAN ACETAMINOPHEN PADA DOSES YANG MEMERLUKAN 4000 MILLIGRAMS HARI, DAN MELAKUKAN LEBIH DARIPADA SATU PRODUK-PRODUK ACETAMINOPHEN.

DESKRIPSI

Butalbital, acetaminophen dan kafein dibekalkan dalam bentuk kapsul untuk pentadbiran lisan.

Setiap kapsul mengandungi:

Butalbital .................... 50 mg

Amaran: Mungkin membentuk tabiat.

Acetaminophen .......... 325 mg

Kafein ...................... 40 mg

Di samping itu, setiap kapsul mengandungi bahan-bahan yang tidak aktif seperti berikut: silikon dioksida koloid, natrium croscarmellose, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin dengan kapsul yang terdiri daripada gelatin (silikon dioksida dan natrium lauril sulfat ditambah sebagai pembantu perkilangan untuk gelatin) dan titanium dioksida. Menyalin dakwat yang terdiri daripada n-butil alkohol, glaze farmaseutikal yang diubahsuai dalam SD-45, propylene glycol, alkohol SDA-3A, titanium dioksida, D & C Yellow No. 10 Aluminium Lake dan FD & C Blue No. 1 Aluminium Lake.

Butalbital (asid 5-allil-5-isobutylbarbituric), serbuk kristal yang sedikit pahit, putih, tidak berbau, adalah barbarurate bertindak pendek. Ia mempunyai formula struktur berikut:


C 11 H 16 N 2 O 3 MW = 224 .26

Acetaminophen (4'-hydroxyacetanilide), serbuk kristal yang sedikit pahit, putih, tidak berbau, tidak bersifat nonopiat, bukan salisilat analgesik dan antipiretik. Ia mempunyai formula struktur berikut:


C 8 H 9 NO 2 MW = 151.16

Kafein (1, 3, 7-trimethylxanthine), serbuk pahit, putih atau jarum putih berkilauan, adalah perangsang sistem saraf pusat. Ia mempunyai formula struktur berikut:


C 8 H 10 N 4 O 2 MW = 194 .19

INDIKASI

Kapsul Esgic® (butalbital, acetaminophen dan kapsul kafein USP 50 mg / 325 mg / 40 mg) ditunjukkan untuk melegakan gejala kompleks ketegangan (atau penguncupan otot) sakit kepala.

Bukti yang menyokong keberkesanan dan keselamatan produk gabungan ini dalam rawatan pelbagai sakit kepala berulang tidak tersedia. Berhati-hati dalam hal ini diperlukan kerana butalbital adalah kebiasaan yang membentuk dan berpotensi untuk digunakan.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Satu atau dua kapsul setiap empat jam. Jumlah dos harian tidak boleh melebihi 6 kapsul.

Penggunaan dan keluaran produk yang diperpanjang dan berulang tidak disyorkan kerana potensi pergantungan fizikal.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Kapsul Esgic®, mengandungi butalbital 50 mg ( AMARAN: Boleh membentuk kebiasaan ), acetaminophen 325 mg dan kafein 40 mg, berwarna putih, badan dan topi, dan dicetak dengan logo di satu sisi dan "535- 12" di kelly dakwat hijau. Mereka dibekalkan dalam botol 100 kapsul, NDC 0535-0012-01.

Penyimpanan

Simpan pada suhu 20 ° hingga 25 ° C (68 ° hingga 77 ° F) (lihat Suhu Bilik Kawalan USP ).

Pengisian di dalam bekas yang ketat, ringan dengan penutupan tahan kanak-kanak.

KESAN SAMPINGAN

Sering diperhatikan

Reaksi buruk yang paling kerap dilaporkan adalah mengantuk, ringan, pening, sedasi, sesak nafas, loya, muntah, sakit perut, dan perasaan mabuk.

Tidak dijangka

Semua peristiwa-peristiwa buruk di bawah ini dikelaskan sebagai tidak kerap.

Sistem saraf pusat: sakit kepala, perasaan gemetar, kesedihan, pergolakan, pengsan, keletihan, kelopak mata berat, tenaga tinggi, mantra panas, kebas, kelesuan, penyitaan. Kekeliruan mental, keseronokan atau kemurungan juga boleh berlaku disebabkan oleh intoleransi, terutama pada pesakit tua atau lemah, atau disebabkan oleh overdosage butalbital.

Sistem saraf autonomi: mulut kering, hyperhidrosis.

Gastrointestinal: kesukaran menelan, pedih ulu hati, kembung perut, sembelit.

Kardiovaskular: takikardia.

$config[ads_text5] not found

Musculoskeletal: sakit kaki, keletihan otot.

Genitourinary: diuresis.

Pelbagai: pruritus, demam, sakit telinga, kesesakan hidung, tinnitus, euforia, tindak balas alahan.

Beberapa kes tindak balas dermatologi, termasuk necrolysis epidermis dan multiforme erythema, telah dilaporkan.

Kejadian ubat-ubatan buruk yang berikut mungkin diambil kira sebagai kesan potensi komponen produk ini. Kesan berpotensi usia dos tinggi disenaraikan di bahagian OVERDOSAGE.

Acetaminophen: reaksi alahan, ruam, thrombocytopenia, agranulocytosis.

Kafein: rangsangan jantung, kerengsaan, gegaran, ketergantungan, nefrotoxicity, hyperglycemia.

Penyalahgunaan Dadah Dan Ketergantungan

Penyalahgunaan dan Pelepasan

Butalbital

Barbiturates mungkin membentuk pembiasaan : Toleransi, pergantungan psikologi, dan pergantungan fizikal mungkin berlaku terutamanya selepas penggunaan berpanjangan tinggi barbiturat. Dos harian purata untuk penagih barbiturat biasanya sekitar 1500 mg. Sebagai toleransi terhadap barbiturat berkembang, amaun yang diperlukan untuk mengekalkan tahap peningkatan keracunan yang sama; toleransi kepada dos yang mematikan, bagaimanapun, tidak meningkat lebih daripada dua kali lipat. Kerana ini berlaku, margin antara dos mabuk dan dos maut menjadi lebih kecil. Dosis yang membunuh barbiturat adalah kurang jika alkohol juga ditelan. Gejala-gejala pengeluaran utama (sawan dan saluran pernafasan) mungkin berlaku dalam tempoh 16 jam dan sehingga 5 hari selepas pemberhentian ubat-ubatan tersebut. Intensitas gejala pengeluaran secara beransur-ansur menurun dalam jangka masa kira-kira 15 hari. Rawatan ketergantungan barbiturate terdiri daripada pengambilan ubat yang berhati-hati dan beransur-ansur. Pesakit yang bergantung kepada Barbiturate boleh ditarik balik dengan menggunakan beberapa rejimen pengeluaran yang berbeza. Satu kaedah melibatkan memulakan rawatan di peringkat dos biasa pesakit dan secara beransur-ansur mengurangkan dos harian seperti yang diterima oleh pesakit.

$config[ads_text6] not found

INTERAKSI DADAH

Kesan SSP daripada butalbital boleh dipertingkatkan oleh inhibitor monoamine oxidase (MAO).

Butalbital, acetaminophen dan kafein boleh meningkatkan kesan: analgesik narkotik lain, alkohol, anestetik am, penenang seperti chlordiazepoxide, hipnosis sedatif, atau depressants CNS yang lain, menyebabkan peningkatan kemurungan SSP.

Interaksi Ubat / Makmal

Acetaminophen boleh menghasilkan keputusan ujian positif palsu untuk asid 5-hidroksi-indoleacetik urin.

AMARAN

Butalbital adalah pembiasaan tabiat dan berpotensi untuk digunakan. Oleh itu, penggunaan lanjutan produk ini tidak digalakkan.

Hepatotoxicity

Acetaminophen telah dikaitkan dengan kes-kes kegagalan hati akut, pada masa-masa menyebabkan pemindahan hati dan kematian. Kebanyakan kes kecederaan hati dikaitkan dengan penggunaan acetaminophen pada dos yang melebihi 4000 miligram sehari, dan sering melibatkan lebih daripada satu produk yang mengandung acetaminophen. Pengambilan acetaminophen yang berlebihan mungkin disengajakan untuk menyebabkan kemudaratan diri atau tidak disengajakan apabila pesakit cuba mendapatkan lebih banyak kesakitan atau tidak mengenali produk yang mengandungi asetaminophen yang lain.

Risiko kegagalan hati akut adalah lebih tinggi pada individu dengan penyakit hati yang mendasari dan pada individu yang menelan alkohol semasa mengambil asetaminofen.

Arahkan pesakit untuk mencari acetaminophen atau APAP pada label pakej dan tidak menggunakan lebih daripada satu produk yang mengandungi acetaminophen. Mengarahkan pesakit mendapatkan rawatan perubatan sebaik sahaja mengonsumsi lebih daripada 4000 miligram acetaminophen setiap hari, walaupun mereka berasa sihat.

Reaksi Kulit Serius

Jarang, acetaminophen boleh menyebabkan reaksi kulit yang serius seperti pustulosis exanthematous generalized acute (AGEP), Sindrom Stevens-Johnson (SJS), dan necrolysis epidermis (TEN) yang boleh membawa maut. Pesakit perlu dimaklumkan mengenai tanda-tanda tindak balas kulit yang serius, dan penggunaan ubat harus dihentikan pada penampilan pertama ruam kulit atau tanda hipersensitif lain.

Hypersensitivity / anaphylaxis

Terdapat laporan pemasaran post-hypersensitivity dan anaphylaxis yang berkaitan dengan penggunaan acetaminophen. Tanda-tanda klinikal termasuk pembengkakan muka, mulut, dan tekak, kesusahan pernafasan, urtikaria, ruam, pruritus, dan muntah-muntah. Terdapat jarang laporan mengenai anafilaksis yang mengancam nyawa yang memerlukan perhatian perubatan kecemasan. Mengarahkan pesakit untuk menghentikan Esgic® Capsules dengan serta-merta dan dapatkan rawatan perubatan jika mengalami gejala-gejala ini. Jangan rujuk kapsul Esgic® untuk pesakit dengan asetaminophenallergy.

LANGKAH-LANGKAH

Ketua

Kapsul Esgic® harus ditetapkan dengan berhati-hati dalam pesakit berisiko khusus tertentu, seperti orang tua atau yang lemah, dan mereka yang mengalami masalah renal atau hepatik yang teruk, atau keadaan perut akut.

Ujian Makmal

Pada pesakit dengan sakit hati atau buah pinggang yang teruk, kesan terapi perlu dipantau dengan ujian fungsi hati dan / atau buah pinggang.

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Tiada kajian yang mencukupi telah dilakukan di haiwan untuk menentukan sama ada acetaminophen atau butalbital mempunyai potensi untuk karsinogenesis, mutagenesis atau penurunan kesuburan.

Kehamilan

Kesan Teratogenik

Kategori Kehamilan C

Kajian pembiakan haiwan belum dijalankan dengan produk gabungan ini. Ia juga tidak diketahui sama ada butalbital, acetaminophen dan kafein boleh menyebabkan kemudaratan janin apabila diberikan kepada wanita hamil atau boleh menjejaskan kapasiti pembiakan. Produk ini harus diberikan kepada wanita hamil hanya apabila diperlukan dengan jelas.

Kesan Nonteratogenik

Pengambilan penarik telah dilaporkan pada bayi lelaki dua hari yang ibunya telah mengambil dadah butalbitalcontaining selama dua bulan terakhir kehamilan. Butalbital dijumpai dalam serum bayi. Bayi diberikan fenobarbital 5 mg / kg, yang telah meruncing tanpa penyitaan lanjut atau gejala pengeluaran lain.

Ibu-ibu Kejururawatan

Kafein, barbiturates dan acetaminophen diekskresikan dalam susu ibu dalam jumlah yang kecil, tetapi kepentingan kesannya terhadap bayi kejururawatan tidak diketahui. Kerana berpotensi untuk reaksi buruk yang serius dalam bayi yang menyusu dari butalbital, acetaminophen dan kafein, keputusan harus dibuat sama ada untuk menghentikan rawatan atau menyingkirkan dadah, dengan mengambil kira kepentingan dadah kepada ibu.

Penggunaan Pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan dalam pesakit kanak-kanak di bawah usia 12 tahun belum ditubuhkan.

Penggunaan Geriatrik

Kajian klinikal butalbital, acetaminophen dan kapsul kafein tidak termasuk bilangan subjek yang mencukupi berumur 65 tahun ke atas untuk menentukan sama ada mereka bertindak balas secara berbeza daripada subjek yang lebih muda. Pengalaman klinikal lain yang dilaporkan tidak mengenal pasti perbezaan tindak balas antara pesakit tua dan muda. Selalunya, pemilihan dos untuk pesakit warga tua perlu berhati-hati, biasanya bermula pada hujung rendah dos, yang mencerminkan kekerapan fungsi hepatik, buah pinggang, atau jantung yang lebih rendah, dan penyakit bersamaan atau terapi ubat lain.

Butalbital diketahui banyak dikumuhkan oleh buah pinggang, dan risiko tindak balas toksik terhadap ubat ini mungkin lebih besar pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang merosot. Kerana pesakit-pesakit yang lebih tua lebih cenderung mempunyai fungsi renal menurun, penjagaan harus diambil dalam pemilihan dos, dan mungkin berguna untuk memantau fungsi buah pinggang.

OVERDOSE

Berikutan overdosage akut butalbital, acetaminophen dan kafein, ketoksikan boleh disebabkan oleh barbiturate atau acetaminophen. Ketoksikan kerana kafein kurang berkemungkinan disebabkan oleh jumlah yang agak kecil dalam perumusan ini.

Tanda dan Gejala

Ketoksikan dari keracunan barbiturate termasuk mengantuk, kekeliruan, dan koma; kemurungan pernafasan; hipotensi; kejutan dan hipovolemik.

Dalam overdosage acetaminophen : bergantung kepada dos, nekrosis hepatik yang berpotensi membawa maut adalah kesan buruk yang paling serius. Pemprosesan tiub renal, koma hypoglycemic dan kecacatan pembekuan mungkin juga berlaku. Gejala-gejala awal berikutan berpotensi berlebihan hepatotoksik boleh termasuk: loya, muntah, diaphoresis dan rasa sakit umum. Keterangan klinikal dan makmal ketoksikan hepatik mungkin tidak dapat dilihat sehingga 48 hingga 72 jam selepas pengingesan.

Keracunan kafein akut boleh menyebabkan insomnia, kegelisahan, gegaran, dan kecelaruan, takikardia dan extrasystoles.

Rawatan

Overdosis ubat tunggal atau berganda dengan produk gabungan ini adalah overdosis polidrug yang berpotensi maut, dan perundingan dengan pusat kawalan racun serantau adalah disyorkan. Rawatan segera termasuk sokongan fungsi kardiorespiratori dan langkah-langkah untuk mengurangkan penyerapan dadah.

Oksigen, cecair intravena, vasopressors, dan langkah sokongan lain harus digunakan seperti yang ditunjukkan. Pengendalian atau kawalan terkawal juga perlu dipertimbangkan.

Dekontaminasi lambung dengan arang aktif harus diberikan sebelum N-asetilcysteine ​​(NAC) untuk mengurangkan penyerapan sistemik jika pengambilan asetetaminophen diketahui atau disyaki telah terjadi dalam beberapa jam persembahan. Tahap serum acetaminophen perlu diperoleh dengan serta-merta jika pesakit membentangkan 4 jam atau lebih selepas pengingesan untuk menilai potensi risiko hepatotoxicity; Tahap acetaminophen diturunkan kurang daripada 4 jam selepas pengingesan mungkin mengelirukan. Untuk mendapatkan hasil yang terbaik, NAC harus diberikan secepat mungkin di mana disyaki atau berkembangnya kecederaan hati disyaki. NAC intravena boleh ditadbir apabila keadaan menghalang pentadbiran lisan.

Terapi sokongan yang kuat diperlukan dalam mabuk yang teruk. Prosedur untuk menghadkan penyerapan ubat yang berterusan mesti dilakukan dengan mudah kerana kecederaan hepatik bergantung kepada dos dan berlaku awal dalam mabuk.

CONTRAINDICATIONS

Produk ini dikontraindikasikan di bawah syarat-syarat berikut:

  • Hypersensitivity atau intoleransi kepada mana-mana komponen produk ini.
  • Pesakit dengan porfiria.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Produk ubat kombinasi ini dimaksudkan sebagai rawatan untuk sakit kepala ketegangan.

Ia terdiri daripada kombinasi tetap butalbital, acetaminophen dan kafein. Peranan setiap komponen dalam melegakan kompleks gejala yang dikenali sebagai sakit kepala ketegangan tidak dapat difahami sepenuhnya.

Farmakokinetik

Tingkah laku komponen individu diterangkan di bawah.

Butalbital

Butalbital diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal dan dijangka mengedarkan kepada kebanyakan tisu di dalam badan. Barbiturates pada umumnya mungkin muncul dalam susu ibu dan mudah melepasi halangan plasenta. Mereka terikat kepada protein plasma dan tisu kepada tahap yang berbeza dan mengikat peningkatan secara langsung sebagai fungsi kelarutan lipid.

Penghapusan butalbital adalah terutamanya melalui buah pinggang (59% hingga 88% dos) sebagai ubat atau metabolit yang tidak berubah. Separuh hayat plasma adalah kira-kira 35 jam. Produk perkumuhan urin termasuk dadah induk (kira-kira 3.6% daripada dos), 5-isobutyl-5- (2, 3-dihydroxypropyl) asid barbiturik (kira-kira 24% daripada dos), 5-allyl-5 (3-hydroxy-2 -methyl-1-propyl) asid barbiturik (kira-kira 4.8% daripada dos), produk dengan cincin asid barbituric yang dihidrolisis dengan perkumuhan urea (kira-kira 14% daripada dos), serta bahan yang tidak dikenali. Daripada bahan yang dikeluarkan dalam air kencing, 32% adalah konjugated.

Protein plasma in vitro yang mengikat butalbital adalah 45% berbanding kepekatan 0.5 hingga 20 mcg / mL. Ini termasuk dalam julat protein plasma yang mengikat (20% hingga 45%) dilaporkan dengan barbiturat lain seperti phenobarbital, pentobarbital, dan natrium secobarbital. Nisbah konsentrasi plasma-ke-darah hampir kesatuan, menunjukkan bahawa tidak ada pembahagian butalbital istimewa ke dalam sel plasma atau darah (Lihat OVERDOSAGE untuk maklumat ketoksikan ).

Acetaminophen

Acetaminophen diserap dengan pantas dari saluran glikosintestinal dan diedarkan ke seluruh tisu badan. Separuh hayat plasma adalah 1.25 hingga 3 jam, tetapi boleh ditingkatkan dengan kerosakan hati dan berlebihan. Penghapusan acetaminophen terutamanya oleh metabolisme hati (konjugasi) dan metabolit ekskresi metabolit buah pinggang. Kira-kira 85% daripada dos oral terdapat di dalam air kencing dalam tempoh 24 jam pentadbiran, kebanyakannya sebagai konjugat glucuronide, dengan sejumlah kecil konjugat lain dan ubat yang tidak berubah. (Lihat OVERDOSAGE untuk maklumat ketoksikan ).

Kafein

Seperti kebanyakan xanthine, kafein dengan cepat diserap dan diedarkan dalam semua tisu dan cecair badan, termasuk CNS, tisu janin, dan susu ibu.

Kafein dibersihkan melalui metabolisme dan perkumuhan dalam air kencing. Separuh hayat plasma adalah kira-kira 3 jam. Biotransformasi hepatik sebelum perkumuhan, menghasilkan kira-kira jumlah 1-methylxanthine dan asid 1-metilurik yang sama. Daripada 70% dos yang pulih dalam air kencing, hanya 3% adalah ubat yang tidak berubah. (Lihat OVERDOSAGE untuk maklumat ketoksikan ).

MAKLUMAT PESAKIT

Maklumat Untuk Pesakit / Pengasuh

  • Jangan mengambil Kapsul Esgic® jika anda alah kepada mana-mana ramuannya.
  • Jika anda mengalami tanda-tanda alahan seperti ruam atau kesukaran bernafas, hentikan mengambil Kapsul Esgic® dan hubungi penyedia penjagaan kesihatan anda dengan segera.
  • Jangan mengambil lebih daripada 4000 miligram hari acetaminophenper. Hubungi doktor anda jika anda mengambil lebih daripada dos yang disyorkan.

Produk ini boleh menjejaskan kebolehan mental dan / atau fizikal yang diperlukan untuk melaksanakan tugas-tugas yang mungkin berbahaya seperti memandu kereta atau mesin operasi. Tugas tersebut harus dielakkan semasa mengambil produk ini.

Alkohol dan depressants CNS yang lain boleh menghasilkan kemurungan SSP tambahan, apabila diambil dengan produk gabungan ini, dan harus dielakkan.

Butalbital mungkin membentuk tabiat. Pesakit harus mengambil ubat hanya selagi ditetapkan, dalam jumlah yang ditetapkan, dan tidak lebih kerap daripada yang ditetapkan.

Kategori Popular