Dobutamine

Anonim

Suntikan DOBUTAMINE (dobutamine), USP

DESKRIPSI

Suntikan Dobutamine, USP ialah 1, 2-benzenediol, 4- (2 - ((3- (4-hydro-xyphenyl) -1-methylpropyl) amino) etil) -hydrochloride, (±). Ia adalah catecholamine sintetik.

Formulasi klinikal dibekalkan dalam bentuk steril untuk penggunaan intravena sahaja. Setiap mL mengandungi: Dobutamine hydrochloride, bersamaan dengan 12.5 mg (41.5 μmol) dobutamine; 0.24 mg natrium metabisulfite (tambah semasa pembuatan), dan air untuk suntikan. pH diselaraskan antara 2.5 hingga 5.5 dengan asid hidroklorik dan / atau natrium hidroksida. Dobutamine adalah sensitif oksigen.

INDIKASI

Suntikan dobutamine ditunjukkan apabila terapi parenteral diperlukan untuk sokongan inotropik dalam rawatan jangka pendek orang dewasa dengan dekompensasi jantung akibat kemerosotan tertekan akibat dari penyakit jantung organik atau dari prosedur pembedahan jantung.

Pada pesakit yang mempunyai fibrilasi atrium dengan tindak balas ventrikel yang cepat, penyediaan digitalis harus digunakan sebelum terapi institusi dengan dobutamine hydrochloride.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Nota

Jangan masukkan suntikan dobutamine kepada 5% Suntikan Sodium Bicarbonate atau kepada sebarang larutan alkali yang lain. Kerana potensi ketidakupayaan fizikal, disyorkan bahawa dobutamine hydrochloride tidak dicampurkan dengan ubat lain dalam penyelesaian yang sama. Dobutamine hydrochloride tidak boleh digunakan bersama dengan agen atau pelarut lain yang mengandungi kedua-dua natrium bisulfite dan etanol.

Penyediaan Dan Kestabilan

Pada masa pentadbiran, suntikan dobutamine mesti dicairkan lagi dalam bekas IV. Larutkan 20 mL dobutamine sekurang-kurangnya 50 mL pengencer dan cair 40 mL dobutamine dalam sekurang-kurangnya 100 mL pengencer. Gunakan satu daripada penyelesaian intravena berikut sebagai pengencer: Dextrose Injection 5%, Dextrose 5% dan Natrium Klorida 0.45% Suntikan, Dextrose 5% dan Natrium Klorida 0.9% Suntikan, Dextrose Suntikan 10%, Isolit M dengan 5% Dextrose Suction, Dilacurkan Suntikan Ringer, 5% Dextrose dalam Suntikan Lactated Ringer, Normosol-M dalam D5-W, 20% Osmitrol dalam Air untuk Suntikan, Suntikan Sodium Chloride 0.9%, atau Suntikan Laktat Suntikan. Penyelesaian intravena harus digunakan dalam masa 24 jam.

Dos yang disyorkan

Kadar infusi yang diperlukan untuk meningkatkan output jantung biasanya berkisar antara 2.5 hingga 15 mcg / kg / min (lihat jadual). Pada masa yang jarang berlaku, kadar infusi sehingga 40 mcg / kg / min diperlukan untuk mendapatkan kesan yang diingini.

Kadar Suntikan Dobutamine bagi Infus ion untuk Konsentrasi 250, 500, dan 1, 000 mcg / mL

Kadar Penghantaran Dadah (mcg / kg / min) Kadar Penghantaran Infusi
250 mcg / mL * (mL / kg / min)500 mcg / mL † (mL / kg / min)1, 000 mcg / mL ‡ (mL / kg / min)
2.50.010.0050.0025
50.020.010.005
7.50.030.0150.0075
100.040.020.01
12.50.050.0250.0125
150.060.030.015
* 250 mcg / mL pengencer
† 500 mcg / mL atau 250 mg / 500 mL pengencer
‡ 1, 000 mcg / mL atau 250 mg / 250 mL pengencer

Kadar infus dalam mL / h untuk kepekatan Suntikan Dobutamine sebanyak 500 mcg / mL, 1000 mcg / mL, dan 2000 mcg / mL diberikan dalam Jadual 2.

Jadual 2: Kadar Infus Suntikan Dobutamine (mL / h) untuk kepekatan 500 mcg / mL

Kadar Infusion Suntikan Dobutamine (mL / h) untuk kepekatan 500 mcg / mL
Kadar Penghantaran Dadah (mcg / kg / min) Berat badan pesakit (kg)
30405060708090100110
2.591215182124273033
5182430364248546066
7.5273645546372819099
10364860728496108120132
12.545607590105120135150165
15547290108126144162180198
Kadar Infusion Suntikan Dobutamine (mL / h) untuk kepekatan 1, 000 mcg / mL
Kadar Penghantaran Dadah (mcg / kg / min) Berat badan pesakit (kg)
30405060708090100110
2.54.567.5910.51213.51516.5
591215182124273033
7.513.51822.52731.53640.54549.5
10182430364248546066
12.522.53037.54552.56067.57582.5
15273645546372819099
Kadar Infusion Suntikan Dobutamine (mL / h) untuk kepekatan 2, 000 mcg / mL
Kadar Penghantaran Dadah (mcg / kg / min) Berat badan pesakit (kg)
30405060708090100110
2.52344.55677.58
54.567.5910.51213.51516.5
7.5791113.516182022.525
1091215182124273033
12.511151922.526303437.541
1513.51822.52731.53640.54549.5

$config[ads_text5] not found$config[ads_text6] not found

Kadar pentadbiran dan tempoh terapi perlu diselaraskan mengikut tindak balas pesakit seperti yang ditentukan oleh kadar denyutan jantung, kehadiran aktiviti ektopik, tekanan darah, aliran air kencing, dan, apabila mungkin, pengukuran tekanan baji vena atau paru pusat dan output jantung .

Konsentrasi sehingga 5, 000 mcg / mL telah diberikan kepada manusia (250 mg / 50 mL). Jumlah akhir yang ditadbir harus ditentukan oleh keperluan bendalir pesakit.

Produk dadah parenteral perlu diperiksa secara visual untuk bahan zarahan dan perubahan warna sebelum pentadbiran, apabila penyelesaian dan permit kontena.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Suntikan Dobutamine, USP, 12.5 mg / mL boleh didapati sebagai:

20 mL Vakum tunggal-dos yang mengandungi 250 mg dobutamine (sebagai hidroklorida), kotak 10 (Senarai 2025).

40 mL Satu botol Dosis yang mengandungi 500 mg dobutamine (sebagai hidroklorida), kotak 10 (Senarai 2025).

Simpan pada suhu 20 hingga 25 ° C (68 hingga 77 ° F). (Lihat Suhu Bilik Kawalan USP .)

KESAN SAMPINGAN

Meningkatkan Kadar Jantung, Tekanan Darah, Dan Aktiviti Ektopular Ventricular

Peningkatan 10 hingga 20 mm tekanan darah sistolik dan peningkatan kadar jantung 5 hingga 15 denyut / minit telah diperhatikan di kebanyakan pesakit (lihat PERHATIAN mengenai kesan kronotropik dan tekanan pressus). Kira-kira 5% pesakit telah meningkatkan denyutan ventrikel pramatang semasa infus. Kesan ini berkaitan dengan dos.

Hypotension

Tekanan darah yang berkurang dalam tekanan darah kadang-kadang telah dijelaskan dengan kaitan dengan terapi dobutamine. Mengurangkan dos atau menghentikan penyerapan biasanya menghasilkan pulangan pesat tekanan darah kepada nilai asas. Walau bagaimanapun, dalam kes yang jarang berlaku, campur tangan mungkin diperlukan dan kebolehulangan mungkin tidak segera.

Reaksi Di Tapak Infus Intravena

Phlebitis kadang-kala dilaporkan. Perubahan keradangan tempatan telah diterangkan berikutan penyusupan tidak sengaja. Kes terpencil nekrosis kulit (pemusnahan tisu kulit) telah dilaporkan.

Kesan yang tidak biasa

Kesan buruk yang berikut telah dilaporkan dalam 1% hingga 3% pesakit: loya, sakit kepala, sakit angina, sakit dada yang tidak spesifik, berdebar-debar, dan sesak nafas.

Kes teruk trombositopenia telah dilaporkan.

Pentadbiran dobutamine, seperti katekolamin lain, boleh menghasilkan pengurangan ringan dalam kepekatan kalium serum, jarang ke tahap hypokalemic (lihat PRECAUTIONS ).

Keselamatan Jangka Panjang

Infusi sehingga 72 jam menunjukkan tiada kesan buruk selain daripada yang dilihat dengan infusi yang lebih pendek.

INTERAKSI DADAH

Kajian haiwan menunjukkan bahawa dobutamine mungkin tidak berkesan jika pesakit baru-baru ini menerima ubat ñŸ-blocking. Dalam kes sedemikian, rintangan vaskular periferal mungkin meningkat.

Kajian awal menunjukkan bahawa penggunaan bersamaan dengan dobutamine dan nitroprusside menghasilkan output jantung yang lebih tinggi dan, biasanya, tekanan baji paru yang lebih rendah daripada ketika salah satu ubat digunakan secara bersendirian.

Tidak ada bukti interaksi ubat dalam kajian klinikal di mana dobutamine diberikan bersama-sama dengan ubat-ubatan lain, termasuk persediaan digitalis, furosemide, spironolactone, lidocaine, nitroglycerin, isosorbid dinitrate, morfin, atropin, heparin, protinine, kalium klorida, asid folik, dan acetaminophen.

AMARAN

Meningkatkan Kadar Jantung Atau Tekanan Darah

Dobutamine boleh menyebabkan peningkatan kadar denyutan jantung atau tekanan darah, terutamanya tekanan sistolik. Kira-kira 10% pesakit dalam kajian klinikal mempunyai peningkatan kadar 30 denyut / minit atau lebih, dan kira-kira 7.5% mempunyai peningkatan 50 mm Hg atau lebih tinggi dalam tekanan sistolik. Biasanya, pengurangan dos dengan segera membalikkan kesan ini. Kerana dobutamine memudahkan pengaliran atrioventricular, pesakit dengan fibrillation atrial berisiko mendapat respon ventrikel yang cepat. Pesakit dengan tekanan darah tinggi yang sedia ada kelihatan menghadapi risiko yang meningkat untuk menghasilkan tindak balas tekanan yang dibesar-besarkan.

Aktiviti Ectopic

Dobutamine mungkin menular atau memburukkan aktiviti ektopik ventrikel, tetapi jarang menyebabkan tachycardia ventrikel.

Hipersensitivity

Reaksi sugestif hipersensitiviti yang berkaitan dengan suntikan dobutamine, termasuk ruam kulit, demam, eosinofilia, dan bronkospasme, telah dilaporkan sekali-sekala.

Suntikan dobutamine mengandungi natrium metabisulfite, sulfit yang boleh menyebabkan reaksi alahan, termasuk gejala anafilaksis dan episod asma yang kurang serius atau mengancam nyawa, di kalangan orang yang mudah terdedah. Kepekaan keseluruhan kepekaan sulfit dalam populasi umum tidak diketahui dan mungkin rendah. Kepekaan sulfit dilihat lebih kerap dalam asma berbanding dengan orang yang tidak nampak.

LANGKAH-LANGKAH

Ketua

Semasa suntikan dobutamine, seperti mana-mana agen adrenergik, ECG dan tekanan darah perlu dipantau secara berterusan. Di samping itu, tekanan baji pulmonari dan output jantung perlu dipantau apabila mungkin untuk membantu penyerapan dobutamine hydrochloride yang selamat dan berkesan.

Hipovolemia perlu diperbetulkan dengan pembesaran volum yang sesuai sebelum rawatan dengan dobutamine dimulakan.

Tiada penambahbaikan yang boleh diperhatikan dengan adanya halangan mekanikal yang ditandakan, seperti stenosis aortic valvular yang teruk.

Penggunaan Infark miokardium akut

Pengalaman klinikal dengan suntikan dobutamine berikutan infark miokard tidak mencukupi untuk menegakkan keselamatan ubat untuk kegunaan ini. Terdapat kebimbangan bahawa mana-mana ejen yang meningkatkan daya kontraksi dan kadar denyutan jantung boleh meningkatkan saiz infarksi dengan menghidupkan iskemia, tetapi tidak diketahui sama ada dobutamine melakukannya.

Ujian Makmal

Dobutamine, seperti ß2-agonis lain, boleh menghasilkan pengurangan ringan dalam kepekatan kalium serum, jarang ke tahap hypokalemic. Sehubungan itu, pertimbangan harus diberikan untuk memantau serum kalium.

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Kajian untuk menilai potensi karsinogen atau mutagenik dobutamine hydrochloride, atau potensi untuk menjejaskan kesuburan, belum dijalankan.

Kehamilan

Kesan Teratogenik

Kajian kehamilan B - Kajian pembiakan yang dilakukan pada tikus pada dos sehingga dos manusia biasa (10 mcg / kg / min selama 24 jam, jumlah dos harian 14.4 mg / kg) dan dalam arnab pada dos sehingga 2 kali dos manusia biasa telah mendedahkan tiada bukti bahaya kepada janin akibat dobutamine. Walau bagaimanapun, tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal dalam wanita hamil. Oleh kerana kajian pembiakan haiwan tidak selalu meramalkan tindak balas manusia, ubat ini harus digunakan semasa mengandung hanya jika diperlukan dengan jelas.

Buruh dan Penghantaran

Kesan suntikan dobutamine pada buruh dan penghantaran tidak diketahui.

Ibu-ibu Kejururawatan

Ia tidak diketahui sama ada dadah ini dikumuhkan dalam susu manusia. Kerana banyak ubat dikumuhkan dalam susu manusia, berhati-hati harus dilakukan apabila dobutamine hydrochloride diberikan kepada wanita yang menyusui. Jika seorang ibu memerlukan rawatan dobutamine, penyusuan susu ibu harus dihentikan untuk tempoh rawatan.

Penggunaan Pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan suntikan dobutamine untuk digunakan dalam pesakit kanak-kanak belum dikaji.

OVERDOSE

Overdosis dobutamine telah dilaporkan jarang. Berikut ini disediakan untuk dijadikan panduan sekiranya berlaku overdosis.

Tanda dan Gejala

Ketoksikan dari dobutamine hydrochloride biasanya disebabkan oleh rangsangan jantung β-reseptor yang berlebihan. Tempoh tindakan dobutamine hydrochloride umumnya pendek (T2 = 2 minit) kerana ia cepat dimetabolisme oleh catechol-0-methyltransferase. Gejala-gejala toksisiti mungkin termasuk anoreksia, mual, muntah, gegaran, kegelisahan, berdebar-debar, sakit kepala, sesak nafas, dan kesakitan dada perut dan tidak spesifik. Kesan inotropik dan kronotropik positif dobutamine pada miokardium boleh menyebabkan hipertensi, tachyarrhythmias, iskemia miokardium, dan fibrillasi ventrikel. Hipotensi mungkin disebabkan oleh vasodilation.

Rawatan

Untuk mendapatkan maklumat terkini mengenai rawatan berlebihan, sumber yang baik adalah Pusat Kawalan Racun Serantau yang disahkan. Nombor telefon pusat kawalan racun yang disahkan telah disenaraikan dalam Rujukan Meja Doktor (PDR). Dalam mengurus overdosage, pertimbangkan kemungkinan pelbagai overdosis ubat, interaksi antara ubat, dan kinetik ubat luar biasa dalam pesakit anda.

Tindakan awal yang akan diambil dalam overdosis dobutamine hydrochloride adalah pentadbiran berhenti, mewujudkan saluran udara, dan memastikan pengoksidaan dan pengudaraan. Langkah-langkah resuskitatif perlu dimulakan dengan segera. Tachyarrhythmias ventrikel teruk boleh dijaga dengan propranolol atau lidocaine. Hipertensi biasanya bertindak balas terhadap pengurangan dos atau pemberhentian terapi.

Melindungi saluran udara pesakit dan menyokong pengudaraan dan perfusi. Sekiranya diperlukan, teliti memantau dan mengekalkan, dalam batasan yang dapat diterima, tanda-tanda vital pesakit, gas darah, elektrolit serum, dan sebagainya. Jika produk ditelan, penyerapan tidak dapat diramalkan boleh berlaku dari mulut dan saluran gastrointestinal. Penyerapan ubat-ubatan dari saluran gastrousus boleh dikurangkan dengan memberikan arang diaktifkan, yang, dalam kebanyakan kes, lebih berkesan daripada emisis lavage; Pertimbangkan arang bukannya atau sebagai tambahan kepada pengosongan gastrik. Dos berulang kali berulang kali boleh mempercepat penghapusan beberapa ubat yang telah diserap. Melindungi saluran udara pesakit ketika menggunakan pengosongan gastrik atau arang.

Diuretik paksa, dialisis peritoneal, hemodialisis, atau hemoperfusion arang belum ditubuhkan sebagai bermanfaat untuk overdosis dobutamine hydrochloride.

CONTRAINDICATIONS

Dobutamine hydrochloride dikontraindikasikan pada pesakit dengan stenosis subaortik hypertrophic idiopathic dan pada pesakit yang telah menunjukkan manifestasi hipersensitif yang terdahulu terhadap suntikan dobutamine.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Dobutamine adalah agen inotropik yang bertindak secara langsung yang aktiviti utamanya merangsang rangsangan reseptor jantung semasa menghasilkan kesan kronotropik, hipertensi, aritmogenik, dan vasodilatif yang agak ringan. Ia tidak menyebabkan pembebasan norepinefrin endogen, seperti juga dopamin. Dalam kajian haiwan, dobutamine menghasilkan kurang kadar denyutan jantung dan kurang berkurangnya rintangan vaskular periferal untuk kesan inotropik yang diberikan daripada isoproterenol.

Pada pesakit dengan fungsi jantung yang tertekan, kedua-dua dobutamine dan isoproterenol meningkatkan output jantung ke tahap yang sama. Dalam kes dobutamine, kenaikan ini biasanya tidak disertai dengan kenaikan kadar denyutan jantung (walaupun tachycardia kadang-kadang diperhatikan), dan jumlah strok jantung biasanya meningkat. Sebaliknya, isoproterenol meningkatkan indeks jantung terutamanya dengan meningkatkan kadar jantung manakala jumlah strok berubah sedikit atau menurun.

Fasilitasi pengaliran atrioventrikular telah diperhatikan dalam kajian elektrofisiologi manusia dan pada pesakit dengan fibrilasi atrium.

Rintangan vaskular sistemik biasanya menurun dengan pentadbiran dobutamine. Kadang-kadang, vasoconstriction minimum telah diperhatikan.

Kebanyakan pengalaman klinikal dengan dobutamine adalah jangka pendek-tidak lebih daripada beberapa jam dalam tempoh. Dalam jumlah yang terhad pesakit yang dikaji selama 24, 48, dan 72 jam, peningkatan berterusan dalam output jantung berlaku di beberapa, sedangkan output kembali ke nilai asas pada orang lain.

Permulaan tindakan dobutamine dalam masa 1 hingga 2 minit; Walau bagaimanapun, sebanyak 10 minit mungkin diperlukan untuk mendapatkan kesan puncak kadar infusi tertentu.

Dobutamin dalam manusia adalah separuh hayat plasma dalam masa 2 minit. Laluan utama metabolisme adalah metilasi catechol dan konjugasi. Dalam air kencing manusia, produk perkumuhan utama adalah konjugasi dobutamine dan 3-O-methyl dobutamine. Derivatif 3-O-methyl dobutamine tidak aktif.

Perubahan kepekatan synaptic katekolamin dengan baik reserpine atau antidepresan tricyclic tidak mengubah tindakan dobutamine pada haiwan, yang menunjukkan bahawa tindakan dobutamine tidak bergantung pada mekanisme presynaptic.

MAKLUMAT PESAKIT

Tiada maklumat yang disediakan. Sila rujuk bahagian PERATAAN dan PREPAUT .

Kategori Popular