Salap Diprolene

Anonim

DIPROLENE®
(tambah betamethasone dipropionate) Salap

DESKRIPSI

DIPROLENE (betamethasone dipropionate ditambah) Salap, 0.05% mengandungi betamethasone dipropionate USP, adrenocorticosteroid sintetik, untuk kegunaan topikal. Betamethasone, analog prednisolone, mempunyai tahap aktiviti kortikosteroid yang tinggi dan sedikit aktiviti mineralocorticoid. Betamethasone dipropionate ialah ester 17, 21-dipropionat betamethasone.

Secara kimia, betamethasone dipropionate ialah 9-fluoro-11β, 17, 21-trihydroxy-16β -methylpregna-1, 4-diene-3, 20-dione 17, 21-dipropionat, dengan formula empirikal C 28 H 37 FO 7, berat molekul 504.6 dan formula struktur berikut:

Ia adalah serbuk putih putih, serbuk tidak berbau tidak larut dalam air; bebas larut dalam aseton dan inci; jarang larut dalam alkohol.

Setiap gram DIPROLENE Ointment, 0.05% mengandungi 0.643 mg betamethasone dipropionate USP (bersamaan dengan 0.5 mg betamethasone), dalam asas salep putih propylene glycol; propylene glycol stearate; petrolatum putih; dan lilin putih.

INDIKASI

DIPROLENE® Salmon adalah kortikosteroid yang ditunjukkan untuk melegakan keradangan dan pruriticifestations of dermatoses yang responsif kortikosteroid pada pesakit yang berumur 13 tahun ke atas.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Sapukan filem tipis DIPROLENE Salap ke kawasan kulit yang terjejas sekali atau dua kali sehari.

Terapi harus dihentikan apabila kawalan dicapai. Sekiranya tiada peningkatan dalam tempoh 2 minggu, penilaian semula diagnosis mungkin diperlukan. Salmon DIPROLENE adalah kortikosteroid topikal berkuasa tinggi. Rawatan dengan salep DIPROLENE tidak boleh melebihi 50 g setiap minggu kerana potensi dadah untuk menekan paksi hipotalamus-pituitari-adrenal (HPA).

Salmon DIPROLEN Tidak boleh digunakan dengan perban halal kecuali diarahkan oleh doktor.

Salmon DIPROLEN adalah untuk kegunaan topikal sahaja. Ia bukan untuk kegunaan lisan, mata, atau intravagina.

Elakkan penggunaan pada muka, pangkal paha, atau axillae, atau jika atrofi kulit hadir di tapak rawatan.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Borang dan Kekuatan Dos

Salap, 0.05%. Setiap gram DIPROLENE salep, 0.05% mengandungi 0.643 mg betamethasone dipropionate (bersamaan dengan 0.5 mg betamethasone) dalam asas putih kepada salap putih.

Penyimpanan Dan Pengendalian

DIPROLENE Salmon 0.05% adalah salutan putih yang dibekalkan dalam tiub 15-g ( NDC 0085-0575-02) dan 50-g ( NDC 0085-0575-05).

Simpan pada 25 ° C (77 ° F); Lawatan yang dibenarkan ke 15-30 ° C (59-86 ° F) (lihat Suhu Bilik Kawalan USP ).

Dikeluarkan untuk: Merck Sharp & Dohme Corp, anak syarikat Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, NJ 08889, Amerika Syarikat. Dikilangkan oleh: Schering Plough Kanada, Inc. Pointe Claire, Quebec H9R 1B4, Kanada. Disemak semula: Ogos 2014

KESAN SAMPINGAN

Pengalaman Ujian Klinikal

Kerana ujian klinikal dijalankan di bawah keadaan yang berbeza-beza, kadar tindak balas buruk yang diperhatikan dalam uji klinikal ubat tidak dapat dibandingkan dengan kadar dalam ujian klinikal ubat lain dan mungkin tidak mencerminkan kadar yang diamati dalam amalan klinikal.

Dalam ujian klinikal yang terkawal, tindak balas negatif yang berkaitan dengan penggunaan Salmon DIPROLENE yang dilaporkan pada kekerapan kurang daripada 1% termasuk eritema, folikulitis, pruritus, dan vesiculation.

Pengalaman Postmarketing

Oleh kerana reaksi negatif dilaporkan secara sukarela dari populasi yang tidak menentu, tidaklah mungkin untuk menganggarkan frekuensi secara pasti atau mewujudkan hubungan kausal dengan pendedahan dadah.

Laporan postmarketing untuk tindak balas negatif tempatan terhadap kortikosteroid topikal juga termasuk: atrofi kulit, telangiectasias, pembakaran, kerengsaan, kekeringan, letusan acneiform, hipopigmentasi, perioraldermatitis, dermatitis kontak alahan, jangkitan sekunder, hipertrikosis, striae, dan miliaria.

Reaksi hipersensitif, yang terdiri daripada tanda-tanda dan tanda-tanda kulit yang banyak, contohnya, dermatitis, pruritus, bullousdermatitis, dan ruam erythematous telah dilaporkan.

INTERAKSI DADAH

Tiada maklumat yang disediakan.

AMARAN

Termasuk sebagai sebahagian daripada bahagian PRECAUTIONS .

$config[ads_text5] not found

LANGKAH-LANGKAH

Kesan Pada Sistem Endokrin

Salmon DIPROLENE boleh menghasilkan penekanan paksi hipotalamik-pituitari-adrenal (HPA) yang boleh diterbalikkan dengan potensi kekurangan glukokortikosteroid. Ini boleh berlaku semasa rawatan atau selepas penarikan rawatan. Faktor-faktor yang merintangi penindasan paksi HPA termasuk penggunaan steroid berpotensi tinggi, kawasan permukaan rawatan yang besar, penggunaan berpanjangan, penggunaan pemakaian berkhasiat, penghalang kulit yang diubah, kegagalan hati, dan usia muda. Penilaian untuk penekanan paksi HPA boleh dilakukan dengan menggunakan ujian stimulasi hormon adrenokortikotropik (ACTH).

Dalam percubaan yang menilai kesan-kesan salep DIPROLENE pada paksi HPA, pada 14 g sehari, Salur DIPROLENE ditunjukkan untuk menindas tahap plasma hormon kortikal adrenal berikutan penggunaan berulang kepada kulit berpenyakit dalam subjek dengan psoriasis. Kesan-kesan ini dapat diterbalikkan selepas pemberhentian rawatan. Pada 7 g sehari, Salmon DIPROLENE ditunjukkan untuk menyebabkan perencatan sekurang-kurangnya paksi HPA apabila digunakan 2 kali sehari selama 2 hingga 3 minggu dalam subjek sihat dan subjek dengan psoriasis dan gangguan ekzematus.

Dengan 6 g hingga 7 g DIPROLENE Ointment digunakan setiap hari selama 3 minggu, tiada perencatan yang signifikan terhadap paksi HPA diperhatikan dalam subjek dengan psoriasis dan dermatitis atopik, seperti diukur oleh plasma kortisol dan tahap 17-hidroksi-kortikosteroid 24 jam.

Jika penekanan paksi HPA didokumenkan, secara beransur-ansur menarik balik ubat, mengurangkan kekerapan permohonan, atau ganti dengan kortikosteroid yang kurang kuat. Tidak semestinya, tanda-tanda dan gejala pengeluaran steroid mungkin berlaku, memerlukan kortikosteroid sistemik tambahan.

$config[ads_text6] not found

Sindrom Cushing dan hiperglikemia juga mungkin berlaku dengan kortikosteroid topikal. Peristiwa-peristiwa ini jarang berlaku dan umumnya terjadi selepas pendedahan berpanjangan kepada dos yang berlebihan, terutama dari kortikosteroid topikal berkekalan tinggi.

Pesakit pediatrik mungkin lebih mudah terdedah kepada ketoksikan sistemik akibat permukaan kulit yang lebih besar kepada nisbah jisim badan (lihat Penggunaan Dalam Populasi Spesifik ).

Dermatitis Hubungi Alahan

Dermatitis hubungan alahan dengan kortikosteroid biasanya didiagnosis dengan memerhatikan kegagalan untuk menyembuhkan daripada mencetuskan masalah klinikal. Pemerhatian sedemikian hendaklah disokong dengan ujian patch diagnostik yang sesuai. Jika kerengsaan berkembang, kortikosteroid topikal perlu dihentikan dan terapi yang sesuai dimulakan.

Toksikologi Nonklinikal

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Kajian haiwan jangka panjang tidak dilakukan untuk menilai potensi karsinogenik betamethasone dipropionate.

Betamethasone adalah negatif dalam assay mutagenicity bakteria (Salmonella typhimurium dan Escherichia coli), dan dalam ujian mutagenisiti sel mamalia (CHO / HGPRT). Ia positif dalam ujian in vitro humanlymphocyte kanser penyimpangan, dan sama-sama di dalam vivo tetikus tulang sumsum micronucleus.

Kajian terhadap arnab, tikus, dan tikus yang menggunakan dos intramuskular sehingga 1, 33, dan 2 mg / kg, masing-masing menghasilkan kenaikan yang berkaitan dengan resorpsi janin dalam arnab dan tikus.

Gunakan dalam Populasi Tertentu

Kehamilan

Kesan Teratogenik - Kategori Kehamilan C

Tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal dalam wanita hamil. Salmon DIPROLENE harus digunakan semasa kehamilan hanya jika manfaat berpotensi membenarkan risiko berpotensi untuk janin.

Betamethasone dipropionate telah terbukti teratogenik dalam arnab apabila diberikan oleh laluan intramuskular pada dos 0.05 mg / kg. Keabnormalan yang diperhatikan termasuk hernias umbilical, cephalocele, dan lidah lelangit.

Ibu-ibu Kejururawatan

Kortikosteroid yang disuntik secara sistematik muncul dalam susu manusia dan boleh menyekat pertumbuhan, mengganggu pengeluaran kortikosteroid endogen, atau menyebabkan kesan yang tidak diingini yang lain. Tidak diketahui sama ada pentadbiran topikal kortikosteroid boleh menyebabkan penyerapan sistemik yang mencukupi untuk menghasilkan kuantiti yang dapat dikesan dalam susu manusia. Kerana banyak ubat yang dikeluarkan dalam susu manusia, berhati-hati perlu dilakukan apabila salep DIPROLEN diberikan kepada wanita yang menyusu.

Penggunaan Pediatrik

Penggunaan Salmon DIPROLENE dalam pesakit kanak-kanak yang berusia lebih muda dari 13 tahun tidak disyorkan kerana potensi penindasan paksi HPA (lihat PERHATIAN DAN PESANAN ).

Dalam percubaan keselamatan paksi HPA label terbuka dalam subjek 3 bulan hingga 12 tahun dengan dermatitis atopik, DIPROLENE AF Cream 0.05% digunakan dua kali sehari selama 2 hingga 3 minggu di atas permukaan permukaan badan min 58% (jarak 35% hingga 95%). Dalam 19 dari 60 (32%) subjek yang boleh dibuktikan, penindasan adrenal ditunjukkan sama ada kortisol pra-rangsangan ≥ 5 mcg / dL, atau kortisol selepas rangsangan cosyntropin ≥ 18 mcg / dL dan / atau peningkatan <7 mcg / dL dari kortisol baseline. Daripada 19 subjek dengan penindasan paksi HPA, 4 subjek diuji 2 minggu selepas pemberhentian DIPROLENE AF Cream, dan 3 daripada 4 (75%) mempunyai pemulihan lengkap fungsi paksi HPA. Peratusan subjek dengan penindasan adrenal dalam percubaan ini semakin meningkat, semakin muda kumpulan umur.

Oleh kerana nisbah permukaan kulit yang lebih tinggi kepada jisim badan, pesakit pediatrik berada pada risiko yang lebih besar daripada orang dewasa terhadap ketoksikan sistemik apabila dirawat dengan ubat-ubatan topikal. Oleh itu, mereka juga menghadapi risiko penindasan paksi HPA dan kekurangan adrenal apabila penggunaan kortikosteroid topikal.

Kesan sistemik yang jarang berlaku seperti sindrom Cushing, keterlambatan pertumbuhan linear, penambahan berat badan yang tertunda, dan hipertensi intrakranial telah dilaporkan dalam pesakit kanak-kanak, terutamanya yang berpanjangan berpanjangan kepada dos besar kortikosteroid topikal yang tinggi.

Reaksi negatif tempatan termasuk atrofi kulit juga telah dilaporkan dengan penggunaan kortikosteroid topikal dalam pesakit kanak-kanak.

Elakkan penggunaan Salmon DIPROLENE dalam rawatan dermatitis lampin.

Penggunaan Geriatrik

Ujian klinikal DIPROLENE Ointment termasuk 225 subjek yang berumur 65 tahun ke atas dan 46 subjek yang berumur 75 tahun ke atas. Tiada perbezaan keseluruhan dalam keselamatan atau keberkesanan yang diperhatikan di antara mata pelajaran ini dan subjek yang lebih muda, dan pengalaman klinikal lain yang dilaporkan tidak mengenal pasti perbezaan dalam respon antara pesakit tua dan muda. Walau bagaimanapun, kepekaan yang lebih tinggi dari beberapa individu yang lebih tua tidak dapat dikesampingkan.

OVERDOSE

Tiada maklumat yang disediakan.

CONTRAINDICATIONS

Salmon DIPROLENE contraindicated pada pesakit yang hipersensitif untuk betamethasone dipropionate, kepada kortikosteroid lain, atau kepada sebarang ramuan dalam penyediaan ini.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Mekanisme Tindakan

Kortikosteroid memainkan peranan dalam isyarat selular, fungsi imun, keradangan, dan peraturan protein; Walau bagaimanapun, mekanisme tindakan DIPROLENE Ointment yang disokong dermatosis responsif tidak diketahui.

Farmakodinamik

Assay Vasoconstrictor

Ujian yang dijalankan dengan saliva DIPROLENE, 0.05% menunjukkan bahawa ia berada dalam pelbagai potensi yang tinggi seperti yang ditunjukkan dalam ujian vasoconstrictor dalam subjek sihat apabila dibandingkan dengan kortikosteroid topikal lain. Walau bagaimanapun, markah pencelupan yang sama tidak semestinya menyiratkan kesetaraan terapeutik.

Farmakokinetik

Tiada ujian farmakokinetik yang telah dijalankan dengan salap DIPROLENE.

Tahap percutaneousabsorption kortikosteroid topikal ditentukan oleh banyak faktor termasuk kenderaan, keutuhan penghalang epidermal, dan penggunaan perban sempit (lihat DOSEN DAN PENTADBIRAN ).

Kortikosteroid topikal boleh diserap melalui kulit utuh normal. Keradangan dan / atau proses penyakit lain dalam kulit boleh meningkatkan penyerapan percutaneus. Pembungkus eksklusif dengan ketara meningkatkan penyerapan perkutaneus kortikosteroid topikal (lihat DOSEN DAN PENTADBIRAN ).

Setelah diserap melalui kulit, kortikosteroid topikal memasuki jalur farmakokinetik yang serupa dengan sistem kortikosteroid yang diberikan secara sistematik. Kortikosteroid terikat kepada protein plasma dalam darjah yang berbeza-beza, dimetabolisme terutamanya di hati, dan dikeluarkan oleh buah pinggang. Beberapa kortikosteroid topikal dan metabolit mereka juga dikeluarkan ke dalam hempedu.

Pengajian Klinikal

Keselamatan dan keberkesanan Salmon DIPROLENE untuk rawatan dermatosis yang responsif kortikosteroid, psoriasis dan dermatitis atopik, telah dinilai dalam tiga percubaan terkawal aktif rawak, dua dalam psoriasis dan satu di dermatitis atopik. Sebanyak 378 subjek, yang mana 152 menerima Salmon DIPROLENE, dimasukkan ke dalam ujian-ujian ini. Ujian ini dinilai DIPROLENE Ointment digunakan dua kali sehari, selama 14 hari. Salmon DIPROLENE terbukti berkesan dalam melegakan tanda-tanda dan gejala psoriasis dan dermatitis atopik.

MAKLUMAT PESAKIT

Beritahu pesakit yang berikut:

  • Hentikan terapi apabila kawalan dicapai, kecuali diarahkan sebaliknya oleh doktor.
  • Gunakan tidak lebih daripada 50 gram seminggu DIPROLENE Salap dan tidak lebih daripada 2 minggu berturut-turut.
  • Elakkan bersentuhan dengan mata.
  • Elakkan penggunaan Salmon DIPROLENE pada muka, ketiak, atau kawasan pangkal jika tidak diarahkan oleh doktor.
  • Jangan menutup kawasan rawatan dengan pembalut atau penutup lain, kecuali diarahkan oleh doktor.
  • Perhatikan bahawa tindak balas tempatan dan atrofi kulit lebih cenderung berlaku dengan penggunaan secara eksklusif, penggunaan yang berpanjangan atau penggunaan kortikosteroid potency yang lebih tinggi.

Kategori Popular