Cyklokapron

Anonim

CYKLOKAPRON ®
Suntikan (tranexamic)
Agen Antifibrinolitik

DESKRIPSI

Setiap mL penyelesaian steril untuk suntikan intravena mengandungi 100 mg asid tranexamic dan Air untuk Suntikan hingga 1 mL.

Perumusan

Nama Kimia: trans-4- (aminomethyl) cyclohexanecarboxylic Asam Struktur:

Asid tranexamic adalah serbuk kristal putih. Larutan akueus untuk suntikan mempunyai pH 6.5 hingga 8.0.

INDIKASI

Suntikan CYKLOKAPRON ditunjukkan pada pesakit dengan hemofilia untuk kegunaan jangka pendek (dua hingga lapan hari) untuk mengurangkan atau mencegah pendarahan dan mengurangkan keperluan untuk penggantian terapi semasa dan selepas pengekstrakan gigi.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Sejurus sebelum pengambilan gigi pada pesakit dengan hemofilia, uruskan berat badan 10 mg per kg CYKLOKAPRON secara intravena bersama dengan terapi penggantian (lihat PRECAUTIONS ). Berikutan pengambilan gigi, terapi intravena, dengan dos 10 mg per kg berat badan tiga hingga empat kali sehari, boleh digunakan selama 2 hingga 8 hari.

Nota: Bagi pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang teruk dan sederhana, dos berikut disyorkan:

Serum Creatinine (μmol / L)Darah Intravena Asam Tranexamic
120 hingga 250 (1.36 hingga 2.83 mg / dL)10 mg / kg dua kali sehari
250 hingga 500 (2.83 hingga 5.66 mg / dL)10 mg / kg setiap hari
> 500 (> 5.66 mg / dL)10 mg / kg setiap 48 jam atau 5 mg / kg setiap 24 jam

Untuk infusi intravena, suntikan CYKLOKAPRON boleh dicampur dengan kebanyakan penyelesaian untuk infusi seperti penyelesaian elektrolit, penyelesaian karbohidrat, penyelesaian asid amino, dan penyelesaian Dextran. Heparin boleh ditambah ke Suntikan CYKLOKAPRON. Suntikan CYKLOKAPRON TIDAK bercampur dengan darah. Ubat ini adalah asid amino sintetik, dan TIDAK perlu dicampur dengan larutan yang mengandungi penisilin.

Vials Dosis Satu Dan Ampules

Buang botol atau ampul CYKLOKAPRON dan apa-apa baki bahagian dalam vial / ampule selepas penggunaan tunggal.

Campuran cair boleh disimpan sehingga 4 jam pada suhu bilik sebelum pentadbiran pesakit.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Suntikan CYKLOKAPRON 100 mg / mL

NDC 0013-1114-10 10 × 10 mL ampul tunggal dos
NDC 0013-1114-15 1 × 10 mL ampul tunggal dos

Suntikan CYKLOKAPRON 100 mg / mL

NDC 0013-1114-21 10 × 10 mL satu botol dosis

Penyimpanan

Simpan pada 25 ° C (77 ° F); Lawatan ke 15 ° hingga 30 ° C (59 ° hingga 86 ° F) (lihat Suhu Bilik Kawalan USP).

KESAN SAMPINGAN

Gangguan gastrousus (mual, muntah, cirit-birit) mungkin berlaku tetapi hilang apabila dos dikurangkan. Dermatitis alahan, pening, dan hipotensi telah dilaporkan sekali-sekala. Hypotension telah diperhatikan apabila suntikan intravena terlalu cepat. Untuk mengelakkan tindak balas ini, penyelesaiannya tidak boleh disuntik dengan cepat daripada 1 mL seminit.

Laporan Postmarketing di seluruh dunia

Kejadian thromboembolic (contohnya, trombosis vena mendalam, embolisme paru, trombosis serebral, nekrosis kortikal buah pinggang akut, dan arteri retina arteri dan urat vein) jarang dilaporkan pada pesakit yang menerima asid tranexamic untuk tanda-tanda selain pencegahan pendarahan pada pesakit hemofilia. Kejang, kromatopsia, dan gangguan visual juga dilaporkan. Walau bagaimanapun, disebabkan sifat spontan pelaporan kejadian perubatan dan kekurangan kawalan, insiden sebenar dan hubungan sebab akibat dadah dan peristiwa tidak dapat ditentukan.

INTERAKSI DADAH

Tiada kajian interaksi antara CYKLOKAPRON dan ubat lain yang telah dijalankan.

AMARAN

Bidang tumpuan degenerasi retina telah berkembang dalam kucing, anjing, dan tikus berikut asid traneksamat lisan atau intravena pada dosis antara 250 hingga 1600 mg / kg / hari (6 hingga 40 kali dos manusia biasa yang disyorkan) dari 6 hari hingga 1 tahun. Insiden lesi tersebut telah berubah dari 25% hingga 100% haiwan yang dirawat dan berkaitan dengan dos. Pada dos yang lebih rendah, sesetengah lesi telah kelihatan boleh diterbalikkan.

Data terhad dalam kucing dan arnab menunjukkan perubahan retina pada sesetengah haiwan dengan dos serendah 126 mg / kg / hari (hanya kira-kira 3 kali dos manusia disyorkan) yang diberikan selama beberapa hari hingga dua minggu.

$config[ads_text5] not found

Tiada perubahan retina telah dilaporkan atau diperhatikan dalam pemeriksaan mata pada pesakit yang dirawat dengan asid tranexamic selama berminggu-minggu hingga bulan dalam ujian klinikal.

Walau bagaimanapun, keabnormalan visual, yang sering kurang dicirikan, mewakili tindak balas buruk pemasaran postmarket yang paling kerap dilaporkan di Sweden. Bagi pesakit yang akan dirawat secara berterusan selama lebih dari beberapa hari, peperiksaan oftalmologi, termasuk ketajaman penglihatan, penglihatan warna, medan mata, dan medan visual, dinasihatkan, sebelum memulakan dan pada selang masa semasa rawatan. Asid tranexamic harus dihentikan jika perubahan dalam keputusan peperiksaan didapati.

Kejang telah dilaporkan dalam hubungannya dengan rawatan asid tranexamic, terutama pada pesakit yang menerima asid tranexamic semasa pembedahan kardiovaskular dan pada pesakit secara tidak sengaja diberikan asid tranexamic ke dalam sistem neuraxial.

LANGKAH-LANGKAH

Ketua

Suntikan CYKLOKAPRON Suntikan harus dikurangkan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang kerana risiko pengumpulan (lihat DOSEN DAN PENTADBIRAN ).

Obesiti Ureteral disebabkan pembentukan bekuan pada pesakit dengan pendarahan saluran kencing atas telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan CYKLOKAPRON.

Trombosis vena dan arteri atau tromboembolisme telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan CYKLOKAPRON. Di samping itu, kes-kes pusat retina arteri dan halangan retina vena pusat dilaporkan.

Pesakit dengan sejarah penyakit thromboembolic terdahulu mungkin berisiko tinggi untuk trombosis vena atau arteri.

CYKLOKAPRON tidak boleh diberikan dengan komplikasi Faktor IX Kompleks atau Coagulant Anti-inhibitor, kerana risiko trombosis dapat ditingkatkan.

$config[ads_text6] not found

Pesakit dengan pembekuan intravaskular yang disebarkan (DIC), yang memerlukan rawatan dengan CYKLOKAPRON, mesti berada di bawah pengawasan ketat seorang doktor yang berpengalaman dalam merawat gangguan ini.

Asid tranexamic boleh menyebabkan pening dan oleh itu boleh mempengaruhi keupayaan memandu atau menggunakan mesin.

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Insiden peningkatan leukemia pada tikus jantan yang menerima asid tranexamic dalam makanan pada kepekatan 4.8% (bersamaan dengan dos setinggi 5 g / kg / hari) mungkin berkaitan dengan rawatan. Tikus betina tidak termasuk dalam eksperimen ini.

Hiperplasia saluran empedu dan kolangioma dan adenokarsinoma sistem biliary intrahepatic telah dilaporkan dalam satu jenis tikus selepas pentadbiran diet dos melebihi dos yang boleh diterima maksimum selama 22 bulan. Limpa, tetapi tidak neoplastik, luka dilaporkan pada dos yang lebih rendah. Kajian pentadbiran makanan jangka panjang yang berlanjutan dalam pelbagai jenis tikus, masing-masing dengan tahap pendedahan yang sama dengan tahap maksimum yang digunakan dalam percubaan terdahulu, telah gagal menunjukkan perubahan hiperplastik / neoplastik dalam hati. Tiada aktiviti mutagenik yang telah ditunjukkan dalam beberapa sistem ujian in vitro dan dalam vivo .

Tiada data klinikal untuk menilai kesan asid tranexamic pada kesuburan.

Kehamilan

Kajian pembiakan dilakukan pada tikus, tikus, dan arnab tidak menunjukkan bukti kesuburan yang merosakkan atau kesan buruk pada janin akibat asid traneksamat.

Tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal dalam wanita hamil. Walau bagaimanapun, asid tranexamat diketahui melepasi plasenta dan muncul dalam darah kord pada kepekatan kira-kira sama dengan kepekatan ibu. Oleh kerana kajian pembiakan haiwan tidak selalu meramalkan tindak balas manusia, ubat ini harus digunakan semasa mengandung hanya jika diperlukan dengan jelas.

Buruh dan Penghantaran

Lihat di atas di bawah Kehamilan .

Ibu-ibu Kejururawatan

Asid tranexamic terdapat pada susu ibu pada kepekatan serum serum yang sepadan. Berhati-hati harus dilakukan apabila CYKLOKAPRON ditadbirkan kepada wanita yang menyusu.

Penggunaan Pediatrik

Ubat ini mempunyai penggunaan terhad dalam pesakit kanak-kanak, terutamanya berkaitan dengan pengambilan gigi. Data yang terhad menunjukkan bahawa arahan larutan untuk orang dewasa boleh digunakan untuk pesakit pediatrik yang memerlukan terapi CYKLOKAPRON.

Penggunaan Geriatrik

Kajian klinikal CYKLOKAPRON tidak termasuk bilangan subjek yang berumur 65 tahun ke atas untuk menentukan sama ada mereka memberi respons secara berbeza daripada subjek yang lebih muda. Pengalaman klinikal lain yang dilaporkan tidak mengenal pasti perbezaan tindak balas antara pesakit tua dan muda. Selalunya, pemilihan dos untuk pesakit warga tua perlu berhati-hati, biasanya bermula pada hujung rendah dos, yang mencerminkan kekerapan fungsi hepatik, buah pinggang, atau jantung yang lebih rendah, dan penyakit bersamaan atau terapi ubat lain.

Ubat ini diketahui secara besar-besaran dikeluarkan oleh buah pinggang, dan risiko tindak balas toksik terhadap ubat ini mungkin lebih besar pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang merosot. Oleh kerana pesakit-pesakit yang lebih tua lebih cenderung mempunyai fungsi renal menurun, penjagaan harus diambil dalam pemilihan dos, dan mungkin berguna untuk memantau fungsi buah pinggang (lihat PHARMACOLOGY KLINIKAL dan DOSEN DAN PENTADBIRAN ).

OVERDOSE

Kes-kes overdosage CYKLOKAPRON telah dilaporkan. Berdasarkan laporan ini, gejala overdosage mungkin gastrousus, misalnya, loya, muntah, cirit-birit; hipotensif, contohnya, gejala ortostatik; thromboembolic, misalnya, arteri, vena, embolik; neurologi, contohnya, penglihatan, kejang, sakit kepala, perubahan status mental; myoclonus; dan ruam.

CONTRAINDICATIONS

Suntikan CYKLOKAPRON dikontraindikasikan:

  1. Pada pesakit yang mendapat penglihatan warna yang cacat, kerana ini melarang mengukur satu titik akhir yang harus diikuti sebagai ukuran toksisitas (lihat PERINGATAN ).
  2. Pada pesakit dengan pendarahan subarachnoid. Pengalaman anekdotal menunjukkan bahawa edema serebral dan infark serebral mungkin disebabkan oleh CYKLOKAPRON dalam pesakit tersebut.
  3. Pada pesakit dengan pembekuan intravaskular aktif.
  4. Pada pesakit dengan hipersensitiviti kepada asid tranexamic atau mana-mana ramuan.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Asid tranexamic adalah perencat yang berdaya saing pengaktifan plasminogen, dan pada kepekatan yang lebih tinggi, perencat bukan kompetitif plasmin, iaitu, tindakan yang serupa dengan asid aminocaproic. Asid tranexamic adalah kira-kira 10 kali lebih kuat dalam vitro daripada asid aminocaproic.

Asid tranexamic mengikat lebih kuat daripada asid aminokaproat ke kedua-dua tapak reseptor yang kuat dan lemah daripada molekul plasminogen dalam nisbah yang sama dengan perbezaan potensi antara sebatian.

Asid tranexamic dalam kepekatan 1 mg per mL tidak menggabungkan platelet dalam vitro .

Asid tranexamic, dalam kepekatan serendah 1 mg per mL, boleh memanjangkan masa thrombin. Walau bagaimanapun, asid tranexamic dalam kepekatan sehingga 10 mg per mL dalam darah menunjukkan tiada pengaruh pada kiraan platelet, masa pembekuan, atau faktor pembekuan lain dalam darah keseluruhan atau darah berkumit dari subjek biasa.

Protein plasma yang mengikat asid tranexamic adalah kira-kira 3% pada tahap plasma terapeutik dan seolah-olah dikira sepenuhnya oleh pengikatannya kepada plasminogen. Asid tranexamic tidak terikat dengan albumin serum.

Selepas 1 g intravena, lengkung masa kepekatan plasma menunjukkan kerosakan triexponential dengan separuh hidup kira-kira 2 jam untuk fasa penghapusan terminal. Volum awal pengedaran adalah kira-kira 9 hingga 12 liter. Perkumuhan urin adalah laluan utama penghapusan melalui penapisan glomerular. Pelepasan buah pinggang secara keseluruhan adalah sama dengan pelepasan plasma keseluruhan (110 hingga 116 mL / min), dan lebih daripada 95% dos dikumuhkan dalam air kencing sebagai ubat yang tidak berubah. Pengumpulan asid tranexamic adalah kira-kira 90% pada 24 jam selepas pemberian intravena 10 mg per kg berat badan.

Kepekatan antifibrinolitik asid tranexamat kekal dalam tisu yang berlainan selama kira-kira 17 jam, dan dalam serum, sehingga tujuh atau lapan jam.

Asid tranexamic melepasi plasenta. Kepekatan darah kord selepas suntikan intravena 10 mg per kg kepada wanita hamil adalah kira-kira 30 mg seliter, setinggi dalam darah ibu. Asid tranexamic membesar dengan pantas ke dalam cecair bersama dan membran sinovial. Dalam cecair bersama, kepekatan yang sama diperoleh seperti dalam serum. Separuh hayat biologi asid tranexamic dalam cecair sendi adalah kira-kira tiga jam.

Kepekatan asid tranexamic dalam beberapa tisu lain lebih rendah daripada darah. Dalam susu ibu, kepekatan kira-kira seratus kepekatan puncak serum. Kepekatan asid tranexamic dalam cecair cerebrospinal adalah kira-kira sepersepuluh daripada plasma. Ubat itu masuk ke dalam humor berair, kepekatannya adalah sekitar sepersepuluh dari kepekatan plasma.

Asid tranexamic telah dikesan dalam air mani di mana ia menghalang aktiviti fibrinolytic tetapi tidak mempengaruhi penghijrahan sperma.

MAKLUMAT PESAKIT

Tiada maklumat yang disediakan. Sila rujuk bahagian PERATAAN dan PREPAUT .

Kategori Popular