Cleocin Hydrochloride

Anonim

CLEOCIN HCl®
(clindamycin hydrochloride) Kapsul, USP

Untuk mengurangkan perkembangan bakteria tahan dadah dan mengekalkan keberkesanan CLEOCIN HCl dan ubat antibakteria yang lain, CLEOCIN HCl hanya digunakan untuk merawat atau mencegah jangkitan yang terbukti atau sangat disyaki disebabkan oleh bakteria.

AMARAN

Cirit-birit berkaitan Clostridium difficile (CDAD) telah dilaporkan dengan menggunakan hampir semua agen antibakteria, termasuk CLEOCIN HCl dan mungkin berisiko tinggi dari cirit-birit ringan ke kolitis yang membawa maut. Rawatan dengan agen antibakteria mengubah flora normal kolon, yang membawa kepada pertumbuhan terlalu banyak C. diff .

Kerana terapi CLEOCIN HCl telah dikaitkan dengan kolitis yang teruk yang mungkin berakhir dengan lemak, ia harus dikhaskan untuk jangkitan serius di mana agen antimikrobial kurang toksik tidak sesuai, seperti yang diterangkan dalam bahagian INDIKASI DAN PENGGUNAAN . Ia tidak boleh digunakan pada pesakit dengan jangkitan tidak bakteria seperti kebanyakan jangkitan saluran pernafasan atas.

C. diffika menghasilkan toksin A dan B, yang menyumbang kepada pembangunan CDAD. Hypertoxin menghasilkan strain C. C. menyebabkan penyebab morbiditi dan mortaliti, kerana jangkitan ini boleh menjadi refraktori terhadap terapi antimikrobial dan mungkin memerlukan colectomy. CDAD mesti dipertimbangkan dalam semua pesakit yang hadir dengan cirit-birit berikutan penggunaan antibiotik. Sejarah perubatan yang berhati-hati adalah perlu kerana CDAD telah dilaporkan berlaku lebih dua bulan selepas pentadbiran agen antibakteria.

Sekiranya CDAD disyaki atau disahkan, penggunaan antibiotik yang berterusan yang tidak diarahkan ke C. spikelet mungkin perlu dihentikan. Pengurusan fluid dan elektrolit yang sesuai, suplemen protein, rawatan antibiotik C. diffetik, dan penilaian pembedahan hendaklah dimulakan secara klinikal.

DESKRIPSI

Clindamycin hydrochloride adalah garam hidroklorida terhidrasi clindamycin. Clindamycin adalah antibiotik semisynthetic yang dihasilkan oleh 7 (S) -loloro-penggantian kumpulan 7 (R) -hydroxyl daripada lincomycin kompaun ibu bapa.

Kapsul CLEOCIN HCl mengandungi clindamycin hydrochloride bersamaan dengan 75 mg, 150 mg, atau 300 mg clindamycin.

Bahan tidak aktif: 75 mg - kanji jagung, FD & C biru tidak. 1, FD & C kuning no. 5, gelatin, laktosa, magnesium stearate, dan talc; Kanji jagung 150 mg, FD & C biru no. 1, FD & C kuning no. 5, gelatin, laktosa, magnesium stearate, talc dan titanium dioksida; 300 mg - kanji jagung, FD & C biru no. 1, gelatin, laktosa, magnesium stearate, talc, dan titanium dioksida.

Rumus struktur ditunjukkan di bawah:

Nama kimia untuk clindamycin hydrochloride ialah Methyl 7-chloro-6, 7, 8-trideoxy-6- (1-methyl-trans-4-propyl-L-2-pyrrolidinecarboxamido) -1-thio-L-threo-α- D-galacto-octopyranoside monohydrochloride.

INDIKASI

Clindamycin ditunjukkan dalam rawatan jangkitan serius yang disebabkan oleh bakteria anaerobik mudah.

Clindamycin juga ditunjukkan dalam rawatan jangkitan serius disebabkan oleh strain streptococci, pneumococci, dan staphylococci. Penggunaannya harus dikhaskan untuk pesakit-pesakit alahan penisilin atau pesakit lain yang untuk penilaian doktor, penisilin tidak sesuai. Kerana risiko kolitis, seperti yang diterangkan dalam AMARAN BOXED, sebelum memilih clindamycin, doktor harus mempertimbangkan jenis jangkitan dan kesesuaian alternatif yang kurang toksik (misalnya, eritromisin).

Anaerobes: Jangkitan saluran pernafasan yang serius seperti empyema, pneumonitis anaerob, dan abses paru-paru; jangkitan kulit dan tisu lembut; septisemia; jangkitan intra-perut seperti peritonitis dan abses intra-abdomen (biasanya disebabkan oleh organisma anaerobik yang bermastautin di saluran gastrousus normal); jangkitan pada pelvis wanita dan saluran kemaluan seperti endometritis, abses tubi-ovari nongonokokus, selulitis pelvik, dan jangkitan selaput vagina.

Streptococci: jangkitan saluran pernafasan yang serius; kulit yang serius dan jangkitan tisu lembut.

Staphylococci: jangkitan saluran pernafasan yang serius; kulit yang serius dan jangkitan tisu lembut.

Pneumococci: Jangkitan saluran pernafasan yang serius.

Kajian bakteria perlu dilakukan untuk menentukan organisma penyebab dan kerentanan mereka terhadap clindamycin.

$config[ads_text5] not found

Untuk mengurangkan perkembangan bakteria tahan dadah dan mengekalkan keberkesanan CLEOCIN HCl dan ubat-ubatan antibakteria yang lain, CLEOCIN HCl hanya digunakan untuk merawat atau mencegah jangkitan yang terbukti atau sangat disyaki disebabkan oleh bakteria yang terdedah. Apabila maklumat kebudayaan dan kerentanan tersedia, mereka harus dipertimbangkan dalam memilih atau mengubah suai terapi antibakteria. Dengan ketiadaan data tersebut, epidemiologi tempatan dan pola kerentanan boleh menyumbang kepada pemilihan terapi empirik.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Jika cirit-birit yang ketara berlaku semasa terapi, antibiotik ini harus dihentikan (lihat AMARAN BOXED ).

Dewasa

Jangkitan serius - 150 hingga 300 mg setiap 6 jam. Lebih banyak jangkitan teruk - 300 hingga 450 mg setiap 6 jam.

Pesakit Pediatrik (untuk kanak-kanak yang boleh menelan kapsul):

Jangkitan serius - 8 hingga 16 mg / kg / hari (4 hingga 8 mg / lb / hari) dibahagikan kepada tiga atau empat dos yang sama. Jangkitan yang lebih teruk - 16 hingga 20 mg / kg / hari (8 hingga 10 mg / lb / hari) dibahagikan kepada tiga atau empat dos yang sama.

Untuk mengelakkan kemungkinan kerengsaan esophageal, CLEOCIN HCl Capsules harus diambil dengan segelas air penuh.

Kapsul CLEOCIN HCl tidak sesuai untuk kanak-kanak yang tidak dapat menelan keseluruhannya. Kapsul tidak menyediakan tepat mg / kg dos, oleh itu mungkin perlu menggunakan larutan oral palmitat clindamycin dalam beberapa kes.

Jangkitan serius akibat bakteria anaerobik biasanya dirawat dengan Solusi Sterile CLEOCIN PHOSPHATE®. Walau bagaimanapun, dalam keadaan klinikal yang sesuai, doktor boleh memilih untuk memulakan rawatan atau meneruskan rawatan dengan CLEOCIN HCl Capsules.

$config[ads_text6] not found

Dalam kes jangkitan streptokokus β-hemolytic, rawatan perlu diteruskan sekurang-kurangnya 10 hari.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Kapsul CLEOCIN HCl tersedia dalam kekuatan, warna dan saiz berikut:

75 mg Botol Hijau 100 NDC 0009-0331-02

150 mg Botol Biru dan Hijau Hijau 100 NDC 0009-0225-02

300 mg botol biru terang 100 NDC 0009-0395-14

Simpan pada suhu bilik yang terkawal 20 ° hingga 25 ° C (68 ° hingga 77 ° F) (lihat USP ).

KESAN SAMPINGAN

Reaksi berikut telah dilaporkan dengan penggunaan clindamycin.

Jangkitan dan Infestasi: Clostridium difficile colitis

Gastrousus: Sakit abdomen, kolitis pseudomembranous, esophagitis, loya, muntah, dan cirit-birit (lihat AMARAN BOXED ). Permulaan simptom kolitis pseudomembran boleh berlaku semasa atau selepas rawatan antibakteria (lihat PERHATIAN ). Ulser esophageal telah dilaporkan. Rasa tidak menyenangkan atau logam telah dilaporkan selepas pentadbiran lisan.

Reaksi hipersensitiviti: Ruam kulit yang ringan dan sederhana seperti morbilliform (maculopapular) adalah tindak balas buruk yang paling kerap dilaporkan. Ruam vesiculobullous, serta urticaria, telah diperhatikan semasa terapi dadah. Reaksi kulit yang teruk seperti toksik Epidermal Necrolysis, beberapa dengan hasil yang teruk, telah dilaporkan (Lihat PERHATIAN ). Kes Pustulosis Exanthematous Generalized Akut (AGEP), eritema multiforme, sesetengahnya menyerupai sindrom Stevens-Johnson, kejutan anaphylactic, reaksi anaphylactic dan hipersensitiviti juga telah dilaporkan.

Kulit dan Membran Mucous : Pruritus, vaginitis, angioedema dan kejadian jarang dermatitis exfoliative telah dilaporkan. (Lihat Reaksi Hypersensitivity .)

Hati: Jaundis dan kelainan pada ujian fungsi hati telah diperhatikan semasa terapi clindamycin.

Renal: Walaupun tiada hubungan langsung clindamycin kepada kerosakan buah pinggang telah ditubuhkan, disfungsi buah pinggang seperti yang dibuktikan oleh azotemia, oliguria, dan / atau proteinuria telah diperhatikan.

Hematopoietik: neutropenia sementara (leukopenia) dan eosinofilia telah dilaporkan. Laporan agranulocytosis dan thrombocytopenia telah dibuat. Tiada hubungan etiologi langsung dengan terapi clindamycin serentak boleh dibuat dalam mana-mana yang disebutkan di atas.

Sistem Imun: Reaksi dadah dengan kes-kes eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS) telah dilaporkan.

Musculoskeletal: Kes-kes polyarthritis telah dilaporkan.

INTERAKSI DADAH

Clindamycin telah terbukti mempunyai sifat menyekat neuromuskular yang boleh meningkatkan tindakan agen penyekat neuromuskular yang lain. Oleh itu, ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang menerima ejen tersebut.

Clindamycin dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A4, dan lebih rendah oleh CYP3A5, kepada metabolit utama clindamycin sulfoxide dan metabolit kecil N-desmethylclindamycin. Oleh itu, inhibitor CYP3A4 dan CYP3A5 boleh meningkatkan kepekatan plasma clindamycin dan inducer isoenzim ini dapat mengurangkan kepekatan plasma clindamycin. Dengan kehadiran perencat CYP3A4 yang kuat, pantau tindak balas buruk. Di hadapan pendorong CYP3A4 yang kuat seperti rifampicin, memantau kehilangan keberkesanan.

Kajian in vitro menunjukkan bahawa clindamycin tidak menghalang CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 atau CYP2D6 dan hanya menghalang CYP3A4 secara sederhana.

Antagonisme telah ditunjukkan antara clindamycin dan erythromycin in vitro . Oleh sebab kemungkinan klinikal, kedua-dua ubat ini tidak boleh ditadbir secara serentak.

AMARAN

Lihat AMARAN BOXED

Cirit-birit Clostridium Berkaitan Cirit-birit

Cacing cirit-birit Clostridium difficile (CDAD) telah dilaporkan dengan menggunakan hampir semua agen antibakteria, termasuk CLEOCIN HCl, dan mungkin berisiko tinggi dari cirit-birit ringan hingga kolitis yang membawa maut. Rawatan dengan agen antibakteria mengubah flora normal kolon, yang membawa kepada pertumbuhan terlalu banyak C. diff .

C. diffika menghasilkan toksin A dan B, yang menyumbang kepada pembangunan CDAD. Hypertoxin menghasilkan strain C. C. menyebabkan penyebab morbiditi dan mortaliti, kerana jangkitan ini boleh menjadi refraktori terhadap terapi antimikrobial dan mungkin memerlukan colectomy. CDAD mesti dipertimbangkan dalam semua pesakit yang hadir dengan cirit-birit berikutan penggunaan antibiotik. Sejarah perubatan yang berhati-hati adalah perlu kerana CDAD telah dilaporkan berlaku lebih dua bulan selepas pentadbiran agen antibakteria.

Sekiranya CDAD disyaki atau disahkan, penggunaan antibiotik yang berterusan yang tidak diarahkan ke C. spikelet mungkin perlu dihentikan. Pengurusan fluid dan elektrolit yang sesuai, suplemen protein, rawatan antibiotik C. diffetik, dan penilaian pembedahan hendaklah dimulakan secara klinikal.

Reaksi Hypersensitivity Anaphylactic dan Severe

Kejutan anaphylactic dan reaksi anaphylactic telah dilaporkan (lihat REAKSI ADVERSE ).

Reaksi hipersensitiviti yang teruk, termasuk tindak balas kulit yang teruk seperti necrolysis epidermis (TEN), tindak balas ubat-ubatan dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS), dan sindrom Stevens-Johnson (SJS), beberapa yang mempunyai hasil maut, telah dilaporkan (lihat REAKSI ADVERSE ) .

Sekiranya tindak balas hipersensitiviti seperti anafilaktik atau teruk, hentikan rawatan secara kekal dan mulakan terapi yang sesuai.

Siasatan berhati-hati harus dibuat mengenai sensitiviti sebelumnya terhadap ubat-ubatan dan alergen lain.

Penggunaan Di Meningitis

Oleh kerana clindamycin tidak disebarkan secukupnya ke dalam cecair serebrospinal, ubat tidak boleh digunakan dalam rawatan meningitis.

LANGKAH-LANGKAH

Ketua

Kajian pengalaman hingga kini menunjukkan bahawa subkelompok pesakit yang lebih tua dengan penyakit teruk yang berkaitan mungkin bertolak ansur dengan cirit-birit kurang baik. Apabila clindamycin ditunjukkan dalam pesakit-pesakit ini, mereka harus dipantau secara teliti untuk perubahan frekuensi usus.

CLEOCIN HCl harus ditetapkan dengan hati-hati pada individu dengan riwayat penyakit gastrointestinal, terutama kolitis.

CLEOCIN HCl harus ditetapkan dengan berhati-hati pada individu atopik.

Prosedur pembedahan yang ditunjukkan perlu dilakukan bersamaan dengan terapi antibiotik.

Penggunaan CLEOCIN HCl kadang-kadang mengakibatkan pertumbuhan terlalu banyak organisma yang tidak boleh dirasakan-terutamanya ragi. Sekiranya penyinensaan berlaku, langkah-langkah yang sesuai harus diambil seperti yang ditunjukkan oleh keadaan klinikal.

Pengubahsuaian dos klindamycin mungkin tidak perlu pada pesakit dengan penyakit buah pinggang. Dalam pesakit dengan penyakit hati yang sederhana hingga teruk, pemanjangan umur separuh hayat clindamycin telah dijumpai. Walau bagaimanapun, ia telah diulas dari kajian yang apabila diberikan setiap lapan jam, pengumpulan jarang jarang terjadi. Oleh itu, pengubahsuaian dos dalam pesakit dengan penyakit hati mungkin tidak perlu. Walau bagaimanapun, penentuan enzim hati berkala perlu dilakukan semasa merawat pesakit dengan penyakit hati yang teruk.

Kapsul 75 mg dan 150 mg mengandungi FD & C kuning tidak. 5 (tartrazine), yang boleh menyebabkan tindak balas alahan (termasuk asma bronkial) pada individu yang mudah terdedah. Walaupun kejadian keseluruhan FD & C kuning tidak. Kepekaan 5 (tartrazine) dalam populasi umum adalah rendah, ia sering dilihat pada pesakit yang juga mempunyai hipersensitiviti aspirin.

Menetapkan CLEOCIN HCl jika tidak ada jangkitan bakteria yang telah disyaki atau disyaki kuat atau suatu petunjuk profilaktik tidak mungkin memberi faedah kepada pesakit dan meningkatkan risiko perkembangan bakteria tahan obat.

Ujian Makmal

Semasa terapi berpanjangan, ujian fungsi hati dan buah pinggang dan jumlah darah perlu dilakukan.

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Kajian jangka panjang dalam haiwan tidak dilakukan dengan clindamycin untuk menilai potensi karsinogenik. Ujian genotoxicity dilakukan termasuk ujian tikus mikronucleus dan ujian pemulihan Ames Salmonella. Kedua-dua ujian itu negatif.

Kajian kesuburan pada tikus yang dirawat secara oral dengan sehingga 300 mg / kg / hari (kira-kira 1.6 kali dos manusia dewasa yang disyorkan tertinggi berdasarkan mg / m²) tidak memberi kesan ke atas kesuburan atau keupayaan mengawan.

Kehamilan

Kesan Teratogenik

Dalam ujian klinikal dengan wanita hamil, pentadbiran clindamycin sistemik pada trimester kedua dan ketiga, tidak dikaitkan dengan peningkatan kekerapan keabnormalan kongenital.

Clindamycin harus digunakan semasa trimester pertama kehamilan hanya jika diperlukan dengan jelas. Tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal dalam wanita hamil semasa trimester pertama kehamilan. Oleh kerana kajian pembiakan haiwan tidak selalu meramalkan tindak balas manusia, ubat ini harus digunakan semasa mengandung hanya jika diperlukan dengan jelas.

Kajian pembiakan dilakukan pada tikus dan tikus menggunakan dos oral clindamycin sehingga 600 mg / kg / hari (3.2 dan 1.6 kali dos manusia dewasa yang disarankan tertinggi berdasarkan mg / m²) atau dos subkutaneus clindamycin sehingga 250 mg / kg / hari (1.3 dan 0.7 kali dos manusia yang disyorkan tertinggi berdasarkan mg / m², masing-masing) tidak menunjukkan bukti teratogenisiti.

Ibu-ibu Kejururawatan

Clindamycin telah dilaporkan muncul dalam susu ibu dalam lingkungan 0.7 hingga 3.8 mcg / mL. Clindamycin mempunyai potensi untuk menyebabkan kesan buruk ke flora gastrousus bayi. Jika clindamycin oral atau intravena diperlukan oleh ibu yang menyusu, ia bukanlah sebab untuk menghentikan penyusuan susu ibu, tetapi ubat alternatif mungkin lebih disukai. Pantau bayi untuk kemungkinan kesan buruk pada flora gastrointestinal, seperti cirit-birit, candidiasis (ruam, ruam lampin) atau jarang, darah dalam najis yang menunjukkan kolitis yang berkaitan dengan antibiotik.

Keuntungan pembangunan dan kesihatan penyusuan harus dipertimbangkan bersama dengan keperluan klinik ibu untuk clindamycin dan sebarang kesan sampingan yang berpotensi terhadap anak yang disusui dari clindamycin atau dari keadaan ibu yang mendasari.

Penggunaan Pediatrik

Apabila CLEOCIN HCl ditadbir kepada populasi pediatrik (kelahiran hingga 16 tahun), pemantauan fungsi sistem organ yang wajar adalah wajar.

Penggunaan Geriatrik

Kajian klinikal clindamycin tidak termasuk bilangan pesakit yang cukup umur 65 tahun dan lebih untuk menentukan sama ada mereka bertindak balas secara berbeza daripada pesakit yang lebih muda. Walau bagaimanapun, pengalaman klinikal lain yang dilaporkan menunjukkan bahawa kolitis dan cirit-birit yang dikaitkan dengan antibiotik (disebabkan oleh Clostridium difficile ) dilihat bersamaan dengan kebanyakan antibiotik yang berlaku lebih kerap di kalangan tua (> 60 tahun) dan mungkin lebih teruk. Pesakit-pesakit ini perlu dipantau secara teliti untuk perkembangan cirit-birit.

Kajian farmakokinetik dengan clindamycin tidak menunjukkan perbezaan penting klinikal antara subjek-subjek muda dan tua dengan fungsi hepatik biasa dan fungsi buah pinggang yang normal (umur diselaraskan) selepas pentadbiran oral atau intravena.

OVERDOSE

Kematian yang ketara diperhatikan pada tikus pada dos intravena 855 mg / kg dan pada tikus pada dos oral atau subkutaneus kira-kira 2618 mg / kg. Dalam tikus, sawan dan kemurungan diperhatikan.

Hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak berkesan dalam membuang clindamycin dari serum.

CONTRAINDICATIONS

CLEOCIN HCl dikontraindikasikan pada individu yang mempunyai sejarah hipersensitiviti untuk persediaan yang mengandungi clindamycin atau lincomycin.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Farmakologi Manusia

Penyerapan

Kajian tahap serum dengan dos oral 150 mg clindamycin hydrochloride dalam 24 sukarelawan dewasa normal menunjukkan bahawa clindamycin cepat diserap selepas pentadbiran mulut. Tahap serum purata rata-rata 2.50 mcg / mL dicapai dalam 45 minit; Kadar serum purata 1.51 mcg / mL pada 3 jam dan 0.70 mcg / mL pada 6 jam. Penyerapan dos oral adalah hampir lengkap (90%), dan pentadbiran makanan yang bersamaan tidak memodifikasi kepekatan serum; Tahap serum telah seragam dan boleh diramal dari orang ke orang dan dos ke dos. Kajian tahap serum berikutan pelbagai dos CLEOCIN HCl selama 14 hari menunjukkan tiada bukti pengumpulan atau metabolisme ubat yang diubah. Doses sehingga 2 gram clindamycin setiap hari selama 14 hari telah diterima dengan baik oleh sukarelawan yang sihat, kecuali kejadian kesan sampingan gastrointestinal lebih tinggi dengan dos yang lebih tinggi.

Pengedaran

Konsentrasi clindamycin dalam serum meningkat secara linear dengan peningkatan dos. Tahap serum melampaui MIC (kepekatan penghalang minimum) untuk organisma yang paling ditunjukkan selama sekurang-kurangnya enam jam selepas pentadbiran dosis yang biasanya disyorkan. Clindamycin diedarkan secara meluas dalam cecair badan dan tisu (termasuk tulang). Tiada tahap clindamycin yang signifikan dicapai dalam cecair serebrospinal, walaupun di hadapan meninges meradang.

Metabolisme

Kajian in vitro dalam hati manusia dan mikrosom usus menunjukkan bahawa clindamycin sebahagian besarnya dimetabolisme oleh Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4), dengan sumbangan kecil dari CYP3A5, untuk membentuk clindamycin sulfoxide dan metabolit kecil, N-desmethylclindamycin.

Excretion

Purata separuh hayat biologi ialah 2.4 jam. Kira-kira 10% daripada bioaktiviti diekskresikan dalam air kencing dan 3.6% dalam tinja; selebihnya diekskresikan sebagai metabolit bioinaktif.

Populasi Khas

Kerosakan buah pinggang

Serum setengah hayat clindamycin meningkat sedikit pada pesakit dengan fungsi renal yang dikurangkan dengan ketara. Hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak berkesan dalam membuang clindamycin dari serum.

Gunakan di Lansia

Kajian farmakokinetik dalam sukarelawan tua (61-79 tahun) dan orang dewasa yang lebih muda (18-39 tahun) menunjukkan bahawa usia sahaja tidak mengubah farmakokinetik clindamycin (pembersihan, penghapusan separuh hayat, jumlah pengedaran, dan kawasan di bawah lengkung kepekatan masa serum ) selepas pentadbiran IV clindamycin fosfat. Selepas pentadbiran oral clindamycin hydrochloride, penghapusan separuh hayat meningkat kepada kira-kira 4.0 jam (jarak 3.4-5.1 h) pada orang tua berbanding 3.2 jam (jarak 2.1 - 4.2 jam) pada orang dewasa yang lebih muda. Walau bagaimanapun, sejauh mana penyerapan tidak berbeza di antara kumpulan umur dan tiada perubahan dos diperlukan untuk orang tua dengan fungsi hepatik biasa dan fungsi buah pinggang yang normal (umur disesuaikan) 1 .

Mikrobiologi

Mekanisme Tindakan

Clindamycin menghalang sintesis protein bakteria dengan mengikat RNA 23S daripada subunit 50S ribosom. Clindamycin adalah bacteriostatic.

Rintangan

Rintangan kepada clindamycin paling kerap disebabkan oleh pengubahsuaian asas tertentu RNA ribosom 23S. Rintangan antara clindamycin dan lincomycin selesai. Kerana tapak pengikat untuk ubat-ubatan antibakteria ini bertindih, rintangan silang kadang-kadang diperhatikan di kalangan lincosamides, macrolides dan streptogramin B. Macrolide-induksi rintangan terhadap clindamycin berlaku di beberapa isolat bakteria tahan macrolide. Pemisahan tahan stolatlofoksi dan streptococci beta-hemolytic yang tahan pelepasan Macrolide perlu ditayangkan untuk mengendalikan rintangan clindamycin menggunakan ujian D-zone.

Aktiviti Antimikrob

Clindamycin telah terbukti aktif terhadap kebanyakan isolat mikroorganisma berikut, kedua-dua in vitro dan dalam jangkitan klinikal, seperti yang diterangkan dalam bahagian INDIKASI DAN PENGGUNAAN .

Bakteria Gram-positif

Staphylococcus aureus (strain methicillin-susceptible)
Streptococcus pneumoniae (strain penisilin-rentan)
Streptococcus pyogenes

Bakteria anaerob

Clostridium perfringens
Fusobacterium necrophorum
Fusobacterium nucleatum
Peptostreptococcus anaerobius
Prevotella melaninogenica

Sekurang-kurangnya 90% daripada mikroorganisma yang disenaraikan di bawah ini mempamerkan kepekatan penghalang minimum vitro (MICs) kurang daripada atau sama dengan breakpoint MIC yang mudah terdedah kepada clindamycin bagi organisma yang serupa dengan yang ditunjukkan dalam Jadual 1. Walau bagaimanapun, keberkesanan clindamycin dalam merawat klinikal Jangkitan akibat mikroorganisma ini tidak ditubuhkan dalam ujian klinikal yang mencukupi dan terkawal.

Bakteria Gram-positif

Staphylococcus epidermidis (strain methicillin-susceptible)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus anginosus
Streptococcus mitis
Streptococcus oralis

Bakteria anaerob

Actinomyces israelii
Clostridium clostridioforme
Eggerthella lenta
Finegoldia (Peptostreptococcus) magna
Micromonas (Peptostreptococcus) micros
Prevotella bivia
Prevotella intermedia
Propionibacterium acnes

Kaedah Ujian Kelemahan

Apabila boleh didapati, makmal mikrobiologi klinikal harus memberikan keputusan ujian kerentanan in vitro untuk ubat-ubatan antimikrob yang digunakan di hospital-hospital dan kawasan-kawasan amalan tempatan kepada doktor sebagai laporan berkala yang menggambarkan profil kerentanan patogen nosokomial dan masyarakat yang diperolehi. Laporan ini harus membantu doktor dalam memilih ubat antibakteria untuk rawatan.

Teknik Pencairan

Kaedah kuantitatif digunakan untuk menentukan konsentrasi penghalang minimum antimikrob (MICs). MIC ini memberikan anggaran kerentanan bakteria kepada sebatian antimikrobial. MIC perlu ditentukan menggunakan kaedah ujian piawai 2, 3 (sup dan / atau agar). Nilai MIC hendaklah ditafsirkan mengikut kriteria yang disediakan dalam Jadual 1.

Teknik Penyebaran

Kaedah kuantitatif yang memerlukan pengukuran diameter zon juga boleh memberikan anggaran yang boleh dirangka mengenai kerentanan bakteria kepada sebatian antimikrobial. Saiz zon perlu ditentukan menggunakan kaedah standard 2.5 . Prosedur ini menggunakan cakera kertas yang diberi impregnated dengan 2 mcg clindamycin untuk menguji kerentanan bakteria untuk clindamycin. Titik pecahan cakera disediakan dalam Jadual 1.

Teknik Anaerobic

Untuk bakteria anaerob, kerentanan terhadap clindamycin dapat ditentukan oleh kaedah ujian piawai 2, 4 . Nilai MIC yang diperolehi hendaklah ditafsirkan mengikut kriteria yang disediakan dalam Jadual 1.

Jadual 1: Kriteria Interpretatif untuk Clindamycin Ujian Kerentanan

Konsentrasi Penghalang Minima (MIC dalam mcg / mL) Penyebaran Disk (Diameter Zon dalam mm)
SSayaRSSayaR
Staphylococcus spp.≤ 0.51-2≥ 4≥ 2115-20≤ 14
Streptococcus pneumoniae dan Streptococcus spp.≤ 0.250.5≥ 1≥ 1916-18≤ 15
Bakteria anaerob≤ 24≥ 8NANANA
NA = tidak berkenaan

Laporan Susceptik (S) menunjukkan bahawa ubat antimikrobial mungkin menghalang pertumbuhan patogen jika ubat antimikrob mencapai kepekatan yang biasanya dapat dicapai di tempat jangkitan. Laporan Perantaraan (I) menunjukkan bahawa hasilnya perlu dipertimbangkan, dan, jika mikroorganisma tidak sepenuhnya terdedah kepada alternatif, ubat-ubatan yang boleh dilaksanakan secara klinikal, ujian harus diulang. Kategori ini membayangkan kebolehgunaan klinikal mungkin di tapak badan di mana ubat fisiologi pekat atau dalam keadaan di mana ubat dos yang tinggi boleh digunakan. Kategori ini juga menyediakan zon penampan yang menghalang faktor-faktor teknikal yang kecil dan tidak terkawal daripada menyebabkan perbezaan besar dalam tafsiran. Laporan Tahan (R) menunjukkan bahawa ubat antimikrobial tidak mungkin menghalang pertumbuhan patogen jika ubat antimikrob mencapai kepekatan biasanya dicapai di tapak jangkitan; terapi lain perlu dipilih.

Kawalan kualiti

Prosedur ujian kerentanan piawaian memerlukan penggunaan kawalan makmal untuk memantau dan memastikan ketepatan dan ketepatan bekalan dan reagen yang digunakan dalam ujian, dan teknik individu yang menjalankan ujian. 2, 3, 4, 5 Serbuk clindamycin standard harus menyediakan julat MIC dalam Jadual 2. Untuk teknik penyebaran cakera menggunakan cakera clindamycin 2 mcg kriteria yang disediakan dalam Jadual 2 harus dicapai.

Jadual 2: Bingkai Kawalan Kualiti yang Boleh Diterima untuk Clindamycin

Strain QC Rang Undang-undang Kawalan Kualiti yang Boleh Diterima
Julat Kepekatan Perintang Minimum (mcg / mL)Julat Penyebaran Cakera (Diameter Zon dalam mm)
Enterococcus faecalis 1 ATCC 292124-16NA
Staphylococcus aureus ATCC 292130.06-0.25NA
Staphylococcus aureus ATCC 25923NA24-30
Streptococcus pneumoniae ATCC 496190.03-0.1219-25
Bacteroides fragilis ATCC 252850.5-2NA
Bacteroides thetaiotaomicron ATCC 297412-8NA
Clostridium difficile 2 ATCC 7000572-8NA
Eggerthella lenta ATCC 430550.06-0.25NA
1 Enterococcus faecalis telah dimasukkan dalam jadual ini untuk tujuan kawalan mutu sahaja.
2 Kawalan kualiti untuk C. diffetik dilakukan menggunakan kaedah pencairan agar sahaja, semua yang lain wajib

anaerobes boleh diuji oleh mikrodilution kuih atau kaedah pencairan agar. NA = Tidak berkenaan ATCC® adalah cap dagang berdaftar Koleksi Kebudayaan Amerika

MAKLUMAT PESAKIT

Pesakit harus diberi nasihat bahawa ubat antibakteria, termasuk CLEOCIN HCl, hanya boleh digunakan untuk merawat jangkitan bakteria. Mereka tidak merawat jangkitan virus (contohnya, selesema biasa). Apabila CLEOCIN HCl dirawat untuk merawat jangkitan bakteria, pesakit perlu diberitahu bahawa walaupun biasa untuk merasa lebih baik pada awal terapi, ubat harus diambil tepat seperti yang diarahkan. Melangkau dos atau tidak melengkapkan terapi terapi penuh boleh (1) mengurangkan keberkesanan rawatan segera dan (2) meningkatkan kemungkinan bakteria akan mengalami rintangan dan tidak boleh dirawat oleh CLEOCIN HCl atau ubat antibakteria lain pada masa akan datang.

Cirit-birit adalah masalah biasa yang disebabkan oleh antibiotik yang biasanya berakhir apabila antibiotik dihentikan. Kadangkala selepas memulakan rawatan dengan antibiotik, pesakit boleh menghidap najis berair dan berdarah (dengan atau tanpa kekejangan perut dan demam) walaupun lewat dua atau lebih bulan selepas mengambil dos antibiotik yang terakhir. Jika ini berlaku, pesakit perlu menghubungi doktor mereka secepat mungkin.

Kategori Popular