Bentyl

Anonim

BENTYL ®
(dicyclomine hydrochloride) USP

DESKRIPSI

BENTYL adalah antispasmodic dan antikolinergik (antimuscarinic) ejen yang terdapat dalam bentuk dos berikut:

  • Kapsul BENTYL untuk kegunaan lisan mengandungi 10 mg dicyclomine hydrochloride USP. BENTYL 10 mg kapsul juga mengandungi bahan-bahan yang tidak aktif: kalsium sulfat, kanji jagung, FD & C Blue No. 1, FD & C Merah No 40, gelatin, laktosa, magnesium stearate, pati jagung pregelatinized, dan titanium dioksida.
  • Tablet BENTYL untuk kegunaan lisan mengandungi 20 mg dicyclomine hydrochloride USP. BENTYL 20 mg tablet juga mengandungi bahan-bahan aktif: akasia, kalsium fosfat dibasic, kanji jagung, FD & C Blue No. 1, laktosa, magnesium stearate, kanji jagung pregelatinized, dan sukrosa.
  • Suntikan BENTYL adalah larutan berair, bebas pyrogen, larutan berair untuk suntikan intramuskular (TIDAK UNTUK PENGGUNAAN INTRAVENOUS) dibekalkan sebagai ampul yang mengandungi 20 mg / 2 mL (10 mg / mL). Setiap mL mengandungi 10 mg dicyclomine hydrochloride USP dalam air steril untuk suntikan, dibuat isotonik dengan natrium klorida.

BENTYL (dicyclomine hydrochloride) adalah (bikiclohexyl) -1-karboksilat asid, 2- (diethylamino) etil ester, hidroklorida, dengan rumus molekul C 19 H 35 NO 2 • HCl dan formula struktur berikut:

Berat molekul: 345.95

Dicyclomine hydrochloride berlaku sebagai serbuk halus, putih, kristal, praktikal tanpa bau dengan rasa pahit. Ia larut dalam air, bebas larut dalam alkohol dan kloroform, dan sangat larut dalam eter.

INDIKASI

BENTYL ® (dicyclomine hydrochloride) ditunjukkan untuk rawatan pesakit yang mengalami usus suntikan usus / usus.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Dos mesti diselaraskan kepada keperluan pesakit individu.

Dos Lisan Dan Pentadbiran Di Dewasa

Dos permulaan yang disyorkan ialah 20 mg empat kali sehari. Selepas satu minggu rawatan dengan dos awal, dos boleh ditingkatkan menjadi 40 mg empat kali sehari kecuali kesan sampingan mengehadkan peningkatan dos. Jika keberkesanan tidak dicapai dalam masa 2 minggu atau kesan sampingan memerlukan dos di bawah 80 mg sehari, ubat harus dihentikan. Data keselamatan yang didokumentasikan tidak tersedia untuk dos melebihi 80 mg setiap hari untuk tempoh lebih lama daripada 2 minggu.

Dos dan Intramuskular Dalam Pentadbiran Pada Orang Dewasa

Suntikan Intramuskular BENTYL mesti diberikan melalui laluan intramuskular sahaja. Jangan mentadbir dengan laluan lain. Dos intramuskular yang disyorkan ialah 10 mg hingga 20 mg empat kali sehari. (lihat PHARMACOLOGI KLINIKAL )

Suntikan intramuskular digunakan hanya untuk 1 atau 2 hari apabila pesakit tidak boleh mengambil ubat oral.

Suntikan intramuskular adalah kira-kira dua kali sebagai bioavailable sebagai bentuk dos oral.

Persediaan Untuk Pentadbiran Intramuskular

Produk dadah parenteral perlu diperiksa secara visual untuk bahan zarahan dan perubahan warna sebelum pentadbiran, apabila penyelesaian dan permit kontena.

Aspirasi jarum suntik sebelum menyuntik untuk mengelakkan suntikan intravaskular, kerana trombosis mungkin berlaku jika dadah secara tidak sengaja disuntik secara intravaskular.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Borang dan Kekuatan Dos

  • BENTYL 10 mg kapsul: biru, dicetak BENTYL 10
  • BENTYL 20 mg tablet: dimampatkan, biru muda, bulat, debet BENTYL 20
  • Suntikan BENTYL 20 mg / 2 mL (10 mg / mL)

Penyimpanan Dan Pengendalian

Kapsul BENTYL

10 mg kapsul biru, dicetak BENTYL 10, dibekalkan dalam botol 100. Simpan pada suhu bilik, sebaik-baiknya di bawah 86 ° F (30 ° C).

Nombor NDC : 58914-012-10.

Tablet BENTYL

20 mg mampat, biru, tablet bulat, debet BENTYL 20, dibekalkan dalam botol 100. Untuk mengelakkan pudar, elakkan pendedahan kepada cahaya matahari langsung. Simpan pada suhu bilik, sebaik-baiknya di bawah 86 ° F (30 ° C).

NDC 58914-013-10.

Suntikan BENTYL

Suntikan 20 mg / 2 mL (10 mg / mL) yang dibekalkan dalam kotak lima ampul 20 mg / 2 mL (10 mg / mL). Simpan pada suhu bilik, sebaik-baiknya di bawah 86 ° F (30 ° C). Lindungi dari pembekuan.

NDC 58914-080-52.

KESAN SAMPINGAN

skizofrenia / article.htm

$config[ads_text5] not found

Corak kesan buruk yang dilihat dengan dicyclomine kebanyakannya berkaitan dengan tindakan farmakologinya di reseptor muscarinic (lihat PHARMACOLOGI KLINIKAL ). Mereka adalah akibat daripada kesan penghambatan pada reseptor muscarinik dalam sistem saraf autonomi. Kesan ini berkaitan dengan dos dan biasanya boleh diterbalikkan apabila rawatan dihentikan.

Reaksi yang paling serius yang dilaporkan dengan dicyclomine hydrochloride termasuk simptom sistem saraf kardiovaskular dan pusat (lihat PERHATIAN DAN PESANAN ).

Pengalaman Ujian Klinikal

Oleh kerana ujian klinikal dijalankan di bawah keadaan yang berbeza-beza, kadar tindak balas buruk yang dilihat dalam ujian klinikal ubat tidak boleh dibandingkan dengan kadar dalam ujian klinikal ubat lain dan mungkin tidak mencerminkan kadar yang diamati dalam amalan.

Data yang diterangkan di bawah ini mencerminkan pendedahan dalam ujian klinikal yang terkawal yang melibatkan lebih dari 100 pesakit yang dirawat untuk sindrom usus / usus yang mudah sakit dengan dicyclomine hydrochloride pada dosis awal 160 mg setiap hari (40 mg empat kali sehari)

Dalam ujian ini kebanyakan kesan sampingan biasanya bersifat antikolinergik dan dilaporkan oleh 61% pesakit. Jadual 1 menunjukkan reaksi buruk ( MedDRA 13.0 terma pilihan) dengan mengurangkan susunan kekerapan dalam perbandingan sampingan dengan plasebo.

Jadual 1: Reaksi buruk yang dialami dalam percubaan klinikal terkawal dengan susunan kekerapan menurun

Terma Pilihan MedDRADicyclomine Hydrochloride (40 mg empat kali sehari)%Placebo%
Mulut kering335
Pening405
Visi kabur272
Loya146
Somnolence91
Asthenia71
Ketegangan62

$config[ads_text6] not found

Sembilan peratus (9%) pesakit dihentikan dari BENTYL kerana satu atau lebih kesan sampingan (berbanding dengan 2% dalam kumpulan plasebo). Dalam 41% daripada pesakit yang mempunyai kesan sampingan, kesan sampingan hilang atau telah ditoleransi pada dos harian 160 mg tanpa pengurangan. Pengurangan dos dari 160 mg setiap hari kepada dos purata harian 90 mg diperlukan di 46% daripada pesakit yang mempunyai kesan sampingan yang kemudiannya mengalami tindak balas klinikal yang menggalakkan; Kesan sampingannya hilang atau ditoleransi.

Pengalaman Postmarketing

Reaksi buruk berikut yang dikemukakan oleh kelas organ sistem dalam susunan abjad, telah dikenal pasti semasa penggunaan kelulusan pasca BENTYL. Kerana tindak balas ini dilaporkan secara sukarela dari populasi yang tidak menentu, tidak selalu mungkin untuk menganggarkan secara berkala frekuensi mereka atau mewujudkan hubungan kausal dengan pendedahan dadah.

  • Gangguan jantung : palpitasi, tachyarrhythmias
  • Gangguan mata : sikloplegia, mydriasis, penglihatan kabur
  • Gangguan gastrointestinal : distensi abdomen, sakit perut, sembelit, mulut kering, dispepsia, loya, muntah-muntah
  • Keadaan umum dan keadaan pentadbiran : keletihan, rasa sakit
  • Gangguan Sistem Imun : hipersensitiviti dadah termasuk edema muka, angioedema, kejutan anaphylactic
  • Gangguan sistem saraf : pening, sakit kepala, sakit kepala, sakit kepala
  • Gangguan psikiatri : Seperti dengan ubat-ubatan anti-cholinergik yang lain, kes-kes kecelaruan atau tanda-tanda kecelaruan seperti amnesia (atau amnesia global sementara), pergolakan, keadaan bingung, khayalan, kekeliruan, halusinasi (termasuk halusinasi visual) diubah dan pseudodementia, telah dilaporkan dengan penggunaan Dicyclomine. Ketakutan dan insomnia juga dilaporkan.
  • Sistem pembiakan dan gangguan payudara : laktasi ditindas
  • Penyakit pernafasan, torak dan mediastinal : disnoea, kesesakan hidung
  • Kulit dan kelainan tisu subkutaneus : dermatitis alahan, eritema, ruam

Kes-kes trombosis, trombophlebitis dan reaksi tapak suntikan seperti kesakitan tempatan, edema, perubahan warna kulit dan juga sindrom distrofi sympathetic refleks telah dilaporkan berikutan suntikan IV yang tidak masuk akal BENTYL.

Reaksi buruk dilaporkan dengan ubat-ubatan yang sama dengan tindakan Anticholinergic / Antispasmodic

Gastrousus : anoreksia,

Sistem saraf pusat : kesemutan, kebas, dyskinesia, gangguan pertuturan, insomnia

Sistem saraf periferal : Dengan overdosage, tindakan seperti curare mungkin berlaku (iaitu sekatan neuromuskular yang membawa kepada kelemahan otot dan kelumpuhan mungkin).

Ophthalmologic : diplopia, peningkatan ketegangan mata

Dermatologi / Alahan : urtikaria, gatal-gatal, dan manifestasi derma yang lain;

Genitourinary : keraguan kencing, pengekalan kencing pada pesakit dengan hypertrophy prostatik

Kardiovaskular : hipertensi

Pernafasan : apnea

Lain : menurunkan berpeluh, bersin, kesesakan tekak, mati pucuk. Dengan bentuk suntikan, mungkin ada sensasi sementara cahaya kepala. Sesetengah kerengsaan tempatan dan nekrosis pembekuan focal mungkin berlaku berikutan suntikan intramuskular BENTYL.

INTERAKSI DADAH

Ejen Antiglaucoma

Anticholinergics menghina kesan agen antiglaucoma. Ubat antikolinergik dengan kehadiran tekanan intraokular yang meningkat mungkin berbahaya apabila diambil bersamaan dengan agen seperti kortikosteroid. Penggunaan BENTYL pada pesakit dengan glaukoma tidak disyorkan (lihat CONTRAINDICATIONS ).

Ubat Lain Dengan Aktiviti Antikolinergik

Ejen-ejen berikut boleh meningkatkan tindakan tertentu atau kesan sampingan ubat-ubatan antikolinergik termasuk BENTYL: amantadine, agen antiarrhythm Kelas I (misalnya, quinidine), antihistamin, agen antipsikotik (contohnya, phenothiazine), benzodiazepine, inhibitor MAO, analgesik narkotik (contohnya meperidine ), nitrat dan nitrit, agen simpatomimetik, antidepresan trisiklik, dan ubat-ubatan lain yang mempunyai aktiviti antikolinergik.

Ubat Motivasi Gastrointestinal lain

Interaksi dengan ubat-ubatan pernafasan gastrousus lain mungkin menimbulkan kesan terhadap ubat-ubatan yang mengubah motilitas gastrointestinal, seperti metoclopramide.

Kesan Antasid

Kerana antacids boleh mengganggu penyerapan agen antikolinergik termasuk BENTYL, penggunaan serentak ubat-ubatan ini harus dielakkan.

Kesan Penyerapan Dadah Lain

Ejen antikolinergik boleh menjejaskan penyerapan pencernaan pelbagai ubat dengan menjejaskan pergerakan gastrousus, seperti bentuk larutan dos digoxin secara perlahan; Peningkatan serum digoxin serum boleh menyebabkan.

Kesan Mengenai Rembesan Asid Lambung

Kesan menghalang ubat antikolinergik pada rembesan asid hidroklorik gastrik dihancurkan oleh agen yang digunakan untuk merawat achlorhydria dan yang digunakan untuk menguji rembesan gastrik.

AMARAN

Termasuk sebagai sebahagian daripada bahagian "PRECAUTIONS"

LANGKAH-LANGKAH

Pentadbiran Intravena Tidak Sihat

Penyelesaian BENTYL adalah untuk pentadbiran intramuskular sahaja. Jangan mentadbir sebarang laluan lain. Pentadbiran intravena yang tidak sengaja boleh mengakibatkan tindak balas trombosis, trombophlebitis dan suntikan seperti sakit, edema, perubahan warna kulit, dan sindrom distrofi simptomatik refleks (lihat REAKSI ADVERSE ).

Syarat-syarat Kardiovaskular

Dicyclomine hydrochloride perlu digunakan dengan berhati-hati dalam keadaan yang dicirikan oleh tachyarrhythmia seperti thyrotoxicosis, kegagalan jantung kongestif dan pembedahan jantung, di mana mereka boleh mempercepatkan lagi kadar denyutan jantung. Menyiasat mana-mana takikardia sebelum pentadbiran dicyclomine hydrochloride. Penjagaan diperlukan pada pesakit dengan penyakit jantung koronari, kerana iskemia dan infarksi mungkin bertambah teruk, dan pada pesakit dengan hipertensi (lihat REAKSI ADVERSE ).

Sistem Saraf Periferal Dan Pusat

Kesan perifikan daripada dicyclomine hydrochloride adalah akibat daripada kesan penghambatan mereka terhadap reseptor muscarinic sistem saraf autonomi. Mereka termasuk kekeringan mulut dengan kesukaran menelan dan bercakap, haus, berkurangnya bronkial, meluaskan pupil (mydriasis) dengan kehilangan tempat tinggal (cycloplegia) dan photophobia, mengeringkan dan mengeringkan kulit, bradikardia sementara yang diikuti oleh takikardi, dengan penderitaan dan aritmia, dan kesukaran dalam pengambilan, serta pengurangan nada dan motilitas saluran pencernaan yang membawa kepada sembelit (lihat REAKSI ADVERSE ).

Dengan adanya sujud haba suhu alam sekitar yang tinggi dapat terjadi dengan penggunaan narkoba (demam dan stroke panas akibat berkeringat menurun). Ia juga harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang demam. Sekiranya gejala berlaku, ubat perlu dihentikan dan langkah-langkah sokongan dimulakan. Kerana kesan penghambatan pada reseptor muscarinik dalam sistem saraf autonomi, berhati-hati harus diambil pada pesakit dengan neuropati autonomi.

Tanda-tanda dan gejala sistem saraf pusat (SSP) termasuk keadaan confusional, disorientasi, amnesia, halusinasi, dysarthria, ataxia, koma, keghairahan, keletihan, insomnia, pergolakan dan sikap dan pengaruh yang tidak sesuai.

Psikosis dan kecelakaan telah dilaporkan kepada individu yang sensitif (seperti pesakit tua dan / atau pesakit yang mengalami penyakit mental) diberikan ubat antikolinergik. Tanda-tanda dan gejala-gejala CNS ini biasanya akan menyelesaikan dalam masa 12 hingga 24 jam selepas pemberhentian ubat.

BENTYL boleh menyebabkan rasa mengantuk, pening atau penglihatan kabur. Pesakit perlu diberi amaran untuk tidak melibatkan diri dalam aktiviti yang memerlukan kewaspadaan mental, seperti mengendalikan kenderaan motor atau jentera lain atau melakukan kerja berbahaya semasa mengambil BENTYL.

Myasthenia Gravis

Dengan overdosage, tindakan seperti curare mungkin berlaku (iaitu sekatan neuromuskular yang membawa kepada kelemahan otot dan kelumpuhan mungkin). Ia tidak sepatutnya diberikan kepada pesakit dengan myasthenia gravis kecuali untuk mengurangkan kesan muscarinic yang buruk terhadap antikolinesterase (lihat CONTRAINDICATIONS )

Halangan Usus

Cirit-birit mungkin merupakan gejala awal halangan usus yang tidak lengkap, terutamanya pada pesakit dengan ileostomy atau colostomy. Dalam hal ini, rawatan dengan ubat ini tidak sesuai dan mungkin berbahaya (lihat CONTRAINDICATIONS ).

Jarang sekali perkembangan sindrom Ogilvie (halangan pseudo colon) telah dilaporkan. Sindrom Ogilvie adalah gangguan klinikal dengan tanda-tanda, gejala, dan penampilan radiografi dari obstruksi usus besar yang akut tetapi tanpa bukti halangan kolik distal

Pencairan Toksik Intestinemegacolon

Pelebaran toksik usus dan perforasi usus adalah mungkin apabila agen antikolinergik diberikan kepada pesakit dengan disentri Salmonella.

Kolitis Ulseratif

Berhati-hati harus diambil pada pesakit dengan kolitis ulseratif. Dos yang besar boleh menyekat motilitas usus sehingga menghasilkan ileus paralitik dan penggunaan ubat ini mungkin menimbulkan atau memperburuk komplikasi serius megacolon toksik (lihat REAKSI ADVERSE ). BENTYL dikontraindikasikan pada pesakit dengan kolitis ulseratif yang teruk (lihat CONTRAINDICATIONS ).

Hypertrophy Prostatic

BENTYL harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan pembesaran prostatic yang diketahui atau disyaki, di mana pembesaran prostatic dapat menyebabkan pengekalan kencing (lihat REAKSI ADVERSE )

Penyakit Hepatik Dan Buah Pinggang

BENTYL harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami masalah hepatik dan renal yang diketahui.

Penduduk Geriatrik

Dicyclomine hydrochloride harus digunakan dengan hati-hati pada orang tua yang mungkin lebih mudah terdedah kepada kesan buruknya.

Toksikologi Nonklinikal

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Kajian haiwan jangka panjang tidak dijalankan untuk menilai potensi karsinogenik dicyclomine. Dalam kajian pada tikus pada dos sehingga 100 mg / kg / hari, dicyclomine tidak menghasilkan kesan buruk terhadap pembiakan, konsepsi, atau pembunuhan.

Gunakan dalam Populasi Tertentu

Kehamilan

Kategori Kehamilan B

Kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik tidak dilakukan dengan BENTYL pada wanita hamil pada dosis yang disyorkan sebanyak 80 hingga 160 mg / hari. Walau bagaimanapun, kajian epidemiologi tidak menunjukkan peningkatan risiko kecacatan struktur amoung bayi yang dilahirkan kepada wanita yang mengambil produk yang mengandungi dicyclomine hydrochloride pada dos sehingga 40 mg / hari semasa trimester pertama kehamilan.

Kajian pembiakan telah dilakukan pada tikus dan arnab pada dos sehingga 33 kali maksimum dos manusia yang disyorkan berdasarkan 160 mg / hari (3 mg / kg) dan telah menunjukkan tiada bukti bahaya kepada janin akibat dicyclomine. Oleh kerana kajian pembiakan haiwan tidak selalu meramalkan tindak balas manusia, ubat ini harus digunakan semasa mengandung hanya jika diperlukan dengan jelas.

Ibu-ibu Kejururawatan

BENTYL dikontraindikasikan pada wanita yang menyusu. Dicyclomine hydrochloride diekskresikan dalam susu manusia. Kerana berpotensi untuk reaksi buruk yang serius dalam bayi yang diberi susu ibu dari BENTYL, keputusan harus dibuat sama ada untuk menahan keperawatan atau untuk menghentikan dadah, dengan mengambil kira kepentingan dadah kepada ibu. (lihat Penggunaan Pediatrik ).

Penggunaan Pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan dalam pesakit pediatrik tidak ditubuhkan.

BENTYL dikontraindikasikan pada bayi kurang daripada 6 bulan. (lihat CONTRAINDICATIONS ) Terdapat kes-kes yang diterbitkan yang melaporkan bahawa pentadbiran dicyclomine hydrochloride kepada bayi telah diikuti oleh gejala pernafasan yang serius (dyspnea, sesak nafas, sesak nafas, keruntuhan pernafasan, apnea dan asphyxia), kejang, syncope, turun naik kadar nadi, berotot hipotonia, dan koma, dan kematian, bagaimanapun; tiada hubungan kausal telah ditubuhkan.

Penggunaan Geriatrik

Kajian klinikal BENTYL tidak termasuk bilangan subjek yang berumur 65 tahun ke atas untuk menentukan sama ada mereka memberi respons secara berbeza daripada subjek yang lebih muda. Pengalaman klinikal lain yang dilaporkan tidak mengenal pasti perbezaan tindak balas antara pesakit tua dan muda. Selalunya, pemilihan dos untuk pesakit warga tua perlu berhati-hati, biasanya bermula pada hujung rendah dos dalam orang dewasa, yang mencerminkan kekerapan fungsi hepatik, buah pinggang, atau jantung yang lebih rendah, dan penyakit bersamaan atau terapi dadah yang lain.

Kerana pesakit-pesakit yang lebih tua lebih cenderung mempunyai fungsi renal menurun, penjagaan harus diambil dalam pemilihan dos, dan mungkin berguna untuk memantau fungsi buah pinggang.

Kerosakan buah pinggang

Kesan gangguan buah pinggang pada PK, keselamatan dan keberkesanan BENTYL tidak dikaji. Ubat BENTYL diketahui secara besar-besaran dikeluarkan oleh buah pinggang, dan risiko tindak balas toksik terhadap ubat ini mungkin lebih besar pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang merosot. BENTYL perlu diberikan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami masalah renal renal.

Kemerosotan hepatik

Kesan gangguan buah pinggang pada PK, keselamatan dan keberkesanan BENTYL tidak dikaji. BENTYL perlu diberikan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan hati.

OVERDOSE

Dalam kes overdosis, pesakit perlu menghubungi doktor, pusat kawalan racun (1-800-222-1222), atau bilik kecemasan.

Tanda-tanda dan gejala overdosage termasuk: sakit kepala; loya; muntah; penglihatan kabur; murid dilebar; kulit panas, kering; pening; kekeringan mulut; kesukaran menelan; dan rangsangan CNS termasuk konvulsi. Tindakan seperti curare boleh berlaku (iaitu sekatan neuromuskular yang membawa kepada kelemahan otot dan kelumpuhan mungkin).

Satu peristiwa yang dilaporkan termasuk seorang lelaki berusia 37 tahun yang melaporkan kebasingan di sebelah kiri, jari-jari sejuk, penglihatan kabur, sakit perut dan perut, penurunan nafsu makan, mulut kering, dan ketakutan setelah pengambilan 320 mg sehari (empat tablet 20 mg empat kali setiap hari.) Peristiwa-peristiwa ini diselesaikan selepas menghentikan cyclomomen.

LD 50 oral akut adalah 625 mg / kg pada tikus.

Jumlah dadah dalam dos tunggal yang biasanya dikaitkan dengan gejala overdosage atau yang mungkin mengancam nyawa, belum ditakrifkan. Dos lisan manusia yang maksimum direkodkan ialah 600 mg oleh mulut pada anak berusia 10 bulan dan kira-kira 1500 mg pada orang dewasa, masing-masing terselamat. Dalam tiga bayi yang mati selepas pentadbiran dicyclomine hydrochloride (lihat PERHATIAN DAN PENCEGAHAN ), kepekatan darah ubat adalah 200, 220, dan 505 ng / mL.

Ia tidak tahu jika BENTYL tidak dapat diali.

Rawatan hendaklah terdiri daripada lavage gastrik, emetik, dan arang yang diaktifkan. Sedatif (misalnya, barbiturates bertindak pendek, benzodiazepin) boleh digunakan untuk pengurusan tanda-tanda keseronokan yang terang-terangan. Sekiranya ditunjukkan, agen cholinergik parenteral yang sesuai boleh digunakan sebagai penawar.

CONTRAINDICATIONS

BENTYL dikontraindikasikan pada bayi kurang dari 6 bulan (lihat Penggunaan Dalam Populasi Spesifik ), ibu-ibu yang menyusu (lihat Penggunaan Dalam Populasi Spesifik ), dan pada pesakit dengan:

  • status kardiovaskular yang tidak stabil dalam pendarahan akut
  • myasthenia gravis (lihat PERHATIAN DAN PESANAN )
  • glaukoma (lihat REAKSI ADVERSE dan INTERAKSI OLEH )
  • uropati obstruktif (lihat PERHATIAN DAN PENCEGAHAN )
  • penyakit obstruktif saluran pencernaan (lihat PERHATIAN DAN PESANAN )
  • kolitis ulseratif yang teruk (lihat PERHATIAN DAN PESANAN )
  • Seksyen atau subseksyen yang ditinggalkan daripada maklumat yang ditetapkan penuh tidak disenaraikan.
  • reflux esofagitis

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Mekanisme Tindakan

Dicyclomine melegakan kekejangan otot licin saluran gastrousus. Kajian haiwan menunjukkan bahawa tindakan ini dicapai melalui mekanisme dwi:

  • satu kesan antikolinergik tertentu (antimuscarinic) di laman reseptor acetylcholine dengan kira-kira 1/8 potensi miligram atropin ( in vitro, guinea pig ileum); dan
  • kesan langsung pada otot licin (musculotropic) seperti yang dibuktikan oleh antagonisme dicyclomine bradykinin- dan spasme yang disebabkan oleh histamine dari ileum babi guinea terpencil.

Atropine tidak memberi kesan kepada kedua-dua agonis ini. Dalam kajian vivo pada kucing dan anjing menunjukkan dicyclomine menjadi sama kuat terhadap acetylcholine (ACh) atau barium chloride (BaCl 2 ) yang disebabkan oleh kekejangan usus manakala atropine adalah sekurang-kurangnya 200 kali lebih kuat berbanding kesan ACh berbanding BaCl 2 . Ujian untuk kesan mydriatic pada tikus menunjukkan bahawa dicyclomine adalah kira-kira 1/500 yang kuat seperti atropin; Ujian antisialagog dalam arnab menunjukkan dicyclomine menjadi 1/300 yang kuat seperti atropin.

Farmakodinamik

BENTYL boleh menghalang rembesan air liur dan peluh, mengurangkan rembesan gastrointestinal dan motilitas, menyebabkan mengantuk, meluaskan murid, meningkatkan kadar jantung, dan menekan fungsi motor.

Farmakokinetik

Penyerapan dan Pengedaran

Dalam lelaki, dicyclomine cepat diserap selepas pentadbiran lisan, mencapai nilai puncak dalam masa 60-90 minit. Jumlah kuantiti pengagihan untuk dos oral 20 mg adalah kira-kira 3.65 L / kg yang mencadangkan pengedaran eksentif dalam tisu.

Penghapusan

Metabolisme dicyclomine tidak dipelajari. Laluan utama perkumuhan adalah melalui air kencing (79.5% daripada dos). Ekskresi juga berlaku di dalam tinja, tetapi pada tahap yang lebih rendah (8.4%). Purata separuh hayat penghapusan plasma dalam satu kajian ditentukan sekitar 1.8 jam apabila kepekatan plasma diukur selama 9 jam selepas satu dos. Dalam kajian seterusnya, kepekatan plasma diikuti selama 24 jam selepas satu dos, menunjukkan satu fasa penghapusan sekunder dengan tempoh separuh hayat yang lebih lama.

Pengajian Klinikal

Dalam ujian klinikal yang terkawal yang melibatkan lebih daripada 100 pesakit yang menerima ubat, 82% pesakit yang dirawat untuk sindrom usus / usus mudah terserang dengan dicyclomine hydrochloride pada dos awal 160 mg setiap hari (40 mg empat kali sehari) menunjukkan tindak balas klinikal yang lebih baik berbanding dengan 55% dirawat dengan plasebo (p <0.05).

MAKLUMAT PESAKIT

Pentadbiran Intravena Tidak Sihat

Suntikan BENTYL adalah untuk pentadbiran intramuskular sahaja. Jangan mentadbir sebarang laluan lain. Pentadbiran tidak senonoh boleh mengakibatkan trombosis atau trombophlebitis dan tapak suntikan seperti sakit, edema, perubahan warna kulit dan juga sindrom distrofi sympathetic refleks (lihat REAKSI ADVERSE ).

Gunakan Dalam Bayi

Maklumkan kepada ibu bapa dan penjaga agar tidak mentadbir BENTYL pada bayi kurang dari 6 bulan (lihat Gunakan Dalam Populasi Spesifik ).

Gunakan Dalam Ibu-ibu Kejururawatan

Nasihatkan wanita menyusu yang BENTYL tidak boleh digunakan semasa menyusu bayi mereka (lihat Gunakan Dalam Populasi Spesifik ).

Sistem Saraf Periferal Dan Pusat

Dengan kehadiran suhu persekitaran yang tinggi, sujud haba dapat terjadi dengan menggunakan BENTYL (demam dan strok haba akibat menurunkan berkeringat). Sekiranya gejala berlaku, ubat perlu dihentikan dan doktor dihubungi. BENTYL boleh menghasilkan rasa mengantuk atau penglihatan kabur. Pesakit perlu diberi amaran untuk tidak melibatkan diri dalam aktiviti yang memerlukan kewaspadaan mental, seperti mengendalikan kenderaan motor atau jentera lain atau melakukan kerja berbahaya semasa mengambil BENTYL. (lihat PERHATIAN DAN LANGKAH-LANGKAH ).

Kategori Popular