Atrovent HFA

Anonim

ATROVENT® HFA
(ipratropium bromida) HFA

DESKRIPSI

Bahan aktif dalam HFA ATROVENT adalah ipratropium bromida (sebagai monohidrat). Ia adalah bronkodilator antikolinergik yang digambarkan secara kimia sebagai 8azoniabicyclo (3.2.1) oktana, 3 (3-hidroksi-1-oxo-2-phenylpropoxy) -8-metil-8- (1-metiletil) -, bromida monohydrate, -endo, 8-syn) -: senyawa ammonium kuarza sintetik, yang berkaitan dengan kimia atropin. Rumusan struktur untuk ipratropium bromida adalah:


C 20 H 30 BrNO 3 • H 2 O ipratropium bromida Mol. Wt. 430.4

Ipratropium bromida adalah putih kepada bahan kristal putih putih, larut dalam air dan metanol, larut dalam larutan etanol, dan tidak larut dalam pelarut lipofilik seperti eter, kloroform, dan fluorokarbon.

ATVVENT HFA adalah unit aerosol dos bermeter bertekanan untuk penyedutan oral yang mengandungi larutan ipratropium bromida. Unit penyedutan 200 mempunyai berat bersih sebanyak 12.9 gram. Selepas menyusu, setiap penggerak inhaler menyampaikan 21 mcg ipratropium bromide dari injap dalam 56 mg larutan dan menyampaikan 17 mcg ipratropium bromida dari mulutnya. Jumlah dadah sebenar yang dihantar ke paru-paru mungkin bergantung kepada faktor pesakit, seperti koordinasi antara penggantian peranti dan inspirasi melalui sistem penyampaian. Pengilang adalah HFA-134a (1, 1, 1, 2-tetrafluoroethane) sebagai propellant, air steril, alkohol kering, dan asid sitrik anhidrat. Produk ini tidak mengandungi chlorofluorocarbons (CFCs) sebagai propelan.

HFA ATVVENT perlu terlebih dahulu sebelum digunakan untuk pertama kalinya dengan melepaskan 2 semburan ujian ke udara dari muka. Dalam kes di mana alat sedut tidak digunakan selama lebih daripada 3 hari, perintis inhaler sekali lagi dengan melepaskan 2 semburan ujian ke udara dari muka.

INDIKASI

ATVVENT HFA Penyedutan Aerosol ditunjukkan sebagai bronchodilator untuk rawatan penyelenggaraan bronchospasm yang dikaitkan dengan penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD), termasuk bronkitis kronik dan emphysema.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Dosis awal biasa ATVVENT HFA adalah dua penyedutan empat kali sehari. Pesakit boleh mengambil penyedutan tambahan seperti yang diperlukan; Walau bagaimanapun, jumlah penyedutan tidak melebihi 12 dalam 24 jam.

HFA ATVVENT adalah aerosol penyelesaian yang tidak memerlukan gegaran. Walau bagaimanapun, seperti mana-mana inhaler dos meter lain, sesetengah koordinasi diperlukan antara merangsang kanister dan menghirup ubat tersebut.

Pesakit harus "perdana" atau melancarkan ATVVENT HFA sebelum menggunakan untuk kali pertama dengan melepaskan 2 semburan ujian ke udara dari muka. Dalam kes di mana alat sedut tidak digunakan selama lebih daripada 3 hari, perintis inhaler sekali lagi dengan melepaskan 2 semburan ujian ke udara dari muka. Pesakit harus mengelakkan penyemburan HFA ATROVENT ke dalam mata mereka.

Setiap inhaler menyediakan ubat yang mencukupi untuk 200 pengaktifan. Inhaler perlu dibuang selepas nombor berlabel pengaktifan telah digunakan. Jumlah pengambilan ubat dalam setiap pengaktifan tidak boleh dijamin selepas titik ini, walaupun kanister tidak sepenuhnya kosong.

Pesakit harus diarahkan menggunakan penggunaan inhaler yang betul (lihat MAKLUMAT PESAKIT ).

BAGAIMANA DIGUNAKAN

Borang dan Kekuatan Dos

HFA ATVVENT adalah aerosol penyedap yang dibekalkan dalam kanister keluli tahan karat bertekanan sebagai inhaler dos meter dengan alat cuci putih yang mempunyai lengan yang jelas dan tidak berwarna dan penutup pelindung hijau. Setiap unit aerosol dos bermeter bertekanan untuk penyedutan oral mengandungi larutan 12.9 g ipratropium bromide yang menyediakan ubat yang mencukupi untuk 200 pengaktifan. Selepas menyusu, setiap penggerak inhaler menyampaikan 21 mcg ipratropium bromida (sebagai monohidrat) dari injap dan menyampaikan 17 mcg ipratropium bromida dari mulutnya.

Penyimpanan Dan Pengendalian

HFA ATVVENT dibekalkan dalam kanister keluli tahan karat bertekanan sebagai inhaler meter berukuran dengan corong putih yang mempunyai lengan yang jelas dan tidak berwarna dan penutup pelindung hijau ( NDC 0597-0087-17). Corongnya mempunyai penunjuk gigih yang dilihat melalui tingkap kecil. Penunjuk biasanya bergerak pada setiap 5 hingga 7 penggambaran. Ia memaparkan bilangan anggaran pengambilan selebihnya dengan kenaikan 20, bermula pada "200" dan berkurangan sehingga mencapai "0".

$config[ads_text5] not found

The canada HFA ATVVENT akan digunakan hanya dengan corong yang mengiringi HFA ATROVENT. Mulut ini tidak boleh digunakan dengan ubat aerosol lain. Begitu juga, kanister tidak boleh digunakan dengan mulut lain. Selepas penyebuan, setiap HFA ATROVENT menyampaikan 21 mcg ipratropium bromida dari injap dan 17 mcg dari mulutnya. Setiap kanister mempunyai berat bersih 12.9 gram dan menyediakan ubat yang mencukupi untuk 200 pengaktifan. Inhaler perlu dibuang selepas nombor berlabel pengaktifan telah digunakan apabila penunjuk memaparkan "0". Jumlah pengambilan ubat dalam setiap pengaktifan tidak boleh dijamin selepas titik ini, walaupun kanister tidak sepenuhnya kosong.

Penyimpanan

Simpan pada 25 ° C (77 ° F); Lawatan ke 15 ° hingga 30 ° C (59 ° hingga 86 ° F) (lihat Suhu Bilik Kawalan USP ). Untuk keputusan yang optimum, kanister harus berada pada suhu bilik sebelum digunakan.

Kandungan Di bawah Tekanan: Jangan tusuk. Jangan gunakan atau simpan berhampiran haba atau api terbuka. Pendedahan kepada suhu melebihi 120 ° F boleh menyebabkan pecah. Jangan buang bekas sedutan ke dalam api atau insinerator.

Jauhi dari kanak-kanak. Elakkan semburan mata.

Diagihkan oleh: Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Ridgefield, CT 06877 Amerika Syarikat. Berlesen dari: Boehringer Ingelheim International GmbH

KESAN SAMPINGAN

Reaksi buruk yang berikut digambarkan, atau diterangkan dengan lebih terperinci, di bahagian lain:

  • Reaksi hipersensitiviti, termasuk anafilaksis (lihat KONTRAINDIKASI DAN AMARAN DAN PESANAN )
  • Bronkospasme paradoks (lihat PERHATIAN DAN PESANAN )
  • Kesan ocular (lihat PERHATIAN DAN PESANAN )
  • Pengekalan kencing (lihat PERHATIAN DAN PESANAN )

$config[ads_text6] not found

Kerana ujian klinikal dijalankan dalam keadaan yang berbeza-beza, kadar reaksi buruk yang diperhatikan dalam ujian klinikal ubat tidak dapat dibandingkan dengan kadar dalam ujian klinikal ubat lain dan mungkin tidak mencerminkan kadar yang diperhatikan pada pesakit.

Pengalaman Ujian Klinikal

Maklumat reaksi buruk mengenai ATROVENT HFA berasal dari dua kajian kelompok dua minggu, dua-buta, selari dan satu kumpulan terbuka 1 tahun, kajian kumpulan selari. Kajian-kajian ini membandingkan ATVVENT HFA Penyedutan Aerosol, ATVVENT CFC Penyedutan Aerosol, dan plasebo (dalam satu kajian sahaja) dalam 1010 pesakit COPD. Jadual berikut menyenaraikan kejadian reaksi buruk yang berlaku pada kadar lebih besar daripada atau sama dengan 3% dalam mana-mana kumpulan ipratropium bromida dan lebih tinggi daripada plasebo dalam kajian 12 minggu. Kekerapan tindak balas yang bersesuaian dalam kajian label terbuka 1 tahun dimasukkan untuk perbandingan.

JADUAL 1: Reaksi Berbahaya (Pesakit%) dalam Ujian Klinikal HFA ATROVENT

Kajian 12 minggu yang dikendalikan Placebo Kajian 244.1405 dan 12 minggu belajar Kawalan Aktif 244.1408 Kajian 1-tahun yang dikendalikan secara aktif 244.2453
Atrovent HFA
(N = 243)
%
Atrovent CFC
(N = 183)
%
Placebo
(N = 128)
%
Atrovent HFA
(N = 305)
%
Atrovent CFC
(N = 151)
%
BODY SEBAGAI SESUATU - PENYAKIT UMUM
Sakit belakang23273
Sakit kepala69875
Gejala seperti selesema42285
DISORDER SISTEM NERVOUS CENTRAL & PERIPHERAL
Pening33231
DISORDER SYSTEM GASTROINTESTINAL
Dyspepsia13153
Mulut kering42223
Loya41244
SENDIRIAN SISTEM PENYAKIT
Bronkitis101162319
Keletihan COPD814132323
Dyspnea88474
Sinusitis1431114
DISORDER SYSTEM URINARY
Jangkitan saluran kencing231108

Batuk, rhinitis, dan jangkitan pernafasan atas berlaku lebih daripada atau sama dengan 3% pesakit dalam kedua-dua kumpulan rawatan ipratropium tetapi tidak lebih besar daripada plasebo dalam kajian 12 minggu.

Dalam satu kajian terkawal label terbuka di 456 pesakit COPD, kejadian keseluruhan kejadian buruk juga sama antara ATVVENT HFA dan formulasi CFC ATVVENT.

Secara keseluruhannya, dalam kajian yang disebutkan di atas, 9.3% pesakit yang mengambil 42 mcg ATVVENT HFA dan 8.7% pesakit yang mengambil 42 mcg ATROVENT CFC melaporkan sekurang-kurangnya satu peristiwa buruk yang dianggap oleh penyiasat berkaitan dengan ubat kajian. Kesan buruk yang berkaitan dengan ubat-ubatan adalah mulut kering (1.6% ATVVENT HFA dan 0.9% pesakit CFC ATVVENT), dan rasa perversion (rasa pahit) (0.9% HFA ATVVENT dan 0.3% pesakit CFC ATVVENT).

Sebagai ubat antikolinergik, kes-kes pemendakan atau kemerosotan glaukoma sudut sempit, glaukoma, penglihatan halo, hyperaemia konjungtiva, edema kornea, mydriasis, kesakitan mata akut, tekak kering, hipotensi, palpitasi, pengekalan kencing, takikardia, sembelit, bronkospasme, termasuk bronkoskopi paradoks telah dilaporkan dengan penggunaan ATROVENT. Reaksi buruk tambahan yang dikenal pasti untuk ATROVENT dilihat dalam ujian klinikal termasuk kerengsaan tekak, stomatitis, edema mulut, dan penglihatan kabur.

Reaksi jenis alergi seperti ruam kulit, pruritus, angioedema termasuk lidah, bibir dan muka, urtikaria (termasuk urtikaria raksasa), reaksi larva dan tindak balas anaphylactic telah dilaporkan (lihat PERHATIAN DAN PESANAN ).

Pengalaman Post-Marketing

Dalam percubaan terkawal placebo selama 5 tahun, hospitalisasi untuk takikardia supraventricular dan / atau fibrilasi atrial berlaku dengan kadar insiden 0.5% pesakit COPD yang menerima CFC ATVVENT.

Sebagai tambahan kepada tindak balas buruk yang dilaporkan dalam ujian klinikal yang dikawal, tindak balas negatif telah dikenalpasti semasa penggunaan kelulusan pasca ATROVENT. Kerana tindak balas ini dilaporkan secara sukarela dari populasi yang tidak menentu, tidak selalu mungkin untuk menganggarkan secara berkala frekuensi mereka atau mewujudkan hubungan kausal dengan pendedahan dadah.

Reaksi jenis alergi seperti ruam kulit, angioedema termasuk lidah, bibir dan muka, urtikaria (termasuk urtikaria raksasa), reaksi laryngospasm dan tindak balas anafilaksis telah dilaporkan, dengan tindak balas positif dalam sesetengah kes.

Selain itu, pengekalan kencing, mydriasis, kanser gastrousus (cirit-birit, mual, muntah), batuk dan bronkospasme, termasuk reaksi hiperensitiviti paradoks, tindak balas hipersensitiviti, peningkatan tekanan intraokular, gangguan penginapan, peningkatan kadar jantung, edema pharyngeal, dan gangguan pernafasan gastrointestinal telah dilaporkan semasa tempoh selepas pemasaran dengan penggunaan ATROVENT.

INTERAKSI DADAH

HFA ATVVENT telah digunakan bersamaan dengan ubat-ubatan lain, termasuk bronchodilators sympathomimetic, methylxanthines, steroid oral dan terhirup yang biasa digunakan dalam rawatan penyakit pulmonari obstruktif kronik. Kecuali albuterol, tidak ada kajian formal yang menilai sepenuhnya kesan interaksi HFA ATVVENT dan ubat-ubatan ini berkaitan dengan keselamatan dan keberkesanan.

Ejen antikolinergik

Terdapat potensi untuk interaksi tambahan dengan ubat-ubatan antikolinergik yang saling digunakan. Oleh itu, elakkan koordinasi HAD ATVVENT dengan ubat-ubatan antikolinergik yang lain kerana ini boleh menyebabkan peningkatan kesan buruk antikolinergik (lihat PERHATIAN DAN PESANAN ).

AMARAN

Termasuk sebagai sebahagian daripada bahagian PRECAUTIONS .

LANGKAH-LANGKAH

Penggunaan untuk Rawatan Penyenggaraan Sahaja

ATVVENT HFA adalah bronchodilator untuk rawatan penyelenggaraan bronkospasme yang dikaitkan dengan COPD dan tidak ditunjukkan untuk rawatan awal epokod akut bronchospasm di mana terapi penyelamat diperlukan untuk tindak balas yang cepat.

Reaksi Hypersensitivity, Termasuk Anafilaksis

Reaksi hipersensitiviti termasuk urtikaria, angioedema, ruam, bronkospasme, anafilaksis, dan edema orofaryngeal mungkin berlaku selepas pentadbiran HFA ATROVENT. Dalam ujian klinikal dan pengalaman pemasaran pasca dengan produk yang mengandung ipratropium, tindak balas hipersensitiviti seperti ruam kulit, pruritus, angioedema lidah, bibir dan muka, urtikaria (termasuk urtikaria raksasa), reaksi laryngospasm dan reaksi anaphylactic telah dilaporkan (lihat REAKSI ADVERSE ). Jika reaksi sedemikian berlaku, terapi dengan ATVVEN HFA harus dihentikan sekaligus dan rawatan alternatif harus dipertimbangkan (lihat CONTRAINDICATIONS ).

Bronkospasme paradoks

HFA ATVVENT boleh menghasilkan bronchospasm paradoks yang boleh mengancam nyawa. Jika ini berlaku, rawatan HFA ATVVENT harus dihentikan dan rawatan lain dianggap.

Kesan Ocular

HFA ATVVENT adalah antikolinergik dan penggunaannya boleh meningkatkan tekanan dalaman. Ini boleh menyebabkan hujan atau merosot glaukoma sudut sempit. Oleh itu, ATVVENT HFA harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan glaukoma sudut sempit.

Pesakit harus mengelakkan penyemburan HFA ATROVENT ke dalam mata mereka. Sekiranya pesakit menyembur ATVVENT HFA ke mata mereka, mereka boleh menyebabkan kesakitan mata atau ketidakselesaan, penglihatan penglihatan, mydriasis, visual visual atau imej berwarna bersamaan dengan mata merah dari konjunktival dan kesesakan kornea. Nasihatkan pesakit untuk berunding dengan doktor mereka dengan segera jika mana-mana gejala ini berkembang semasa menggunakan Penyedutan Aerosol HFA ATVVENT.

Retensi Urin

HFA ATVVENT adalah antikolinergik dan boleh menyebabkan pengekalan kencing. Oleh itu berhati-hati dinasihatkan apabila mentadbirkan Aerosol Penyedutan HFA ATVVENT kepada pesakit dengan hiperplasia prostat, atau halangan leher pundi kencing (lihat INTERAKSI OLEH ).

Maklumat Kaunseling Pesakit

Lihat Pelabelan Pesakit Diluluskan FDA

Penggunaan ATFAVEN HFA yang sesuai dan selamat termasuk menyediakan pesakit dengan maklumat yang disenaraikan di bawah ini dan pemahaman mengenai cara ia harus ditadbirkan (lihat Pelabelan Pesakit yang diluluskan oleh FDA ).

Nasihatkan para pesakit bahawa ATVVENT HFA adalah bronchodilator untuk rawatan penyelenggaraan bronkospasme yang dikaitkan dengan COPD dan tidak ditunjukkan untuk rawatan awal epokod akut bronchospasm di mana terapi penyelamat diperlukan untuk tindak balas yang cepat.

Bronkospasme paradoks

Maklumkan kepada pesakit bahawa HFA ATVVENT boleh menghasilkan bronchospasm paradoks yang boleh mengancam nyawa. Sekiranya bronkospasme paradoks berlaku, pesakit perlu berhenti menggunakan HFA ATVVENT.

Kesan Ocular

Pesakit berhati-hati untuk mengelakkan penyemburan aerosol ke mata mereka dan dimaklumkan bahawa ini boleh menyebabkan hujan atau merosot glaukoma sudut sempit, mydriasis, peningkatan tekanan intraokular, sakit mata akut atau ketidakselesaan, kabur penglihatan sementara, visual visual atau imej berwarna dalam persatuan dengan mata merah dari konjunktival dan kesesakan kornea. Pesakit juga perlu dimaklumkan bahawa jika terdapat kombinasi gejala-gejala ini, mereka harus segera berjumpa dengan doktor mereka.

Oleh kerana pening, gangguan penginapan, mydriasis, dan penglihatan yang terbantut mungkin berlaku dengan penggunaan ATROVENT, pesakit perlu diberi amaran mengenai aktiviti yang memerlukan keseimbangan dan ketajaman penglihatan seperti memandu kereta atau peralatan operasi atau jentera.

Retensi Urin

Memaklumkan kepada pesakit bahawa HFA ATVVENT boleh menyebabkan pengekalan kencing dan harus dinasihatkan untuk berunding dengan doktor mereka jika mereka mengalami kesulitan dengan buang air kecil.

Kekerapan penggunaan

Tindakan HFA ATROVENT perlu berlangsung 2-4 jam. Nasihatkan pesakit untuk tidak meningkatkan dos atau kekerapan HFA ATVVENT tanpa pesakit yang berunding dengan doktor mereka. Nasihatkan pesakit untuk mendapatkan rawatan perubatan segera jika rawatan dengan HFA ATVVENT menjadi kurang berkesan untuk melegakan gejala, gejala mereka menjadi lebih buruk, dan / atau pesakit perlu menggunakan produk lebih kerap daripada biasa.

Penggunaan ubat-ubatan yang bersesuaian

Nasihatkan pesakit tentang penggunaan HFA ATVVENT berhubung dengan ubat-ubatan yang disedut yang lain.

Gunakan Hanya Sebagai Ditetapkan

Ingatkan pesakit bahawa HFA ATVVENT harus digunakan secara konsisten seperti yang ditetapkan sepanjang terapi.

Persediaan untuk Penggunaan dan Priming

Mengarahkan pesakit yang menyemai HFA ATROVENT adalah penting untuk memastikan kandungan ubat yang sesuai dalam setiap pengaktifan. Pesakit tidak perlu menggoncang kanister HFA ATROVENT sebelum digunakan (lihat Pelabelan Pesakit yang diluluskan oleh FDA ).

Pelabelan Pesakit yang diluluskan oleh FDA

Ingatkan pesakit untuk membaca dan mengikuti " Arahan Penggunaan " yang disertakan, yang harus disebarkan dengan produk.

Toksikologi Nonklinikal

Karsinogenesis, Mutagenesis, Kemerosotan Kesuburan

Kajian karsinogenik lisan dua tahun pada tikus dan tikus telah menunjukkan tidak ada aktiviti karsinogenik pada dos sehingga 6 mg / kg (kira-kira 240 dan 120 kali maksimum dos manusia yang disyorkan harian yang disyorkan (MRHDID) masing-masing berdasarkan mg / m², . Keputusan pelbagai kajian mutagenisiti / clastogenicity (ujian Ames, ujian maut yang dominan tetikus, ujian micronucleus tetikus dan penyimpangan kromosom sumsum tulang di hamster Cina) adalah negatif.

Kesuburan tikus lelaki atau wanita pada dos oral sehingga 50 mg / kg (kira-kira 2000 kali MRHDID pada orang dewasa berdasarkan mg / m²) tidak terjejas dengan pentadbiran ipratropium bromida. Pada dos oral 500 mg / kg (kira-kira 20, 000 kali MRHDID pada orang dewasa berdasarkan mg / m²), ipratropium bromide menghasilkan penurunan kadar pembiakan.

Gunakan dalam Populasi Tertentu

Kehamilan

Kesan Teratogenik: Kategori Kehamilan B

Tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal mengenai ATVVENT HFA (ipratropium bromide) Penyedutan Aerosol pada wanita hamil. HFA ATVVENT harus digunakan semasa kehamilan hanya jika manfaat berpotensi membenarkan potensi risiko kepada janin.

Kajian pembiakan lisan dilakukan pada tikus, tikus dan arnab pada dos kira-kira 200, 40, 000 dan 10, 000 kali, maksimum dos harian yang disyorkan manusia (MRHDID) pada orang dewasa (berdasarkan mg / m² pada dosis ibu dalam setiap spesies 10, 1, 000, dan 125 mg / kg / hari). Kajian penyembuhan penyedutan dilakukan pada tikus dan arnab pada dos kira-kira 60 dan 140 kali, masing-masing, MRHDID pada orang dewasa (berdasarkan mg / m² pada dos ibu 1.5 dan 1.8 mg / kg / hari). Kajian-kajian ini tidak menunjukkan bukti kesan teratogenik akibat daripada ipratropium bromide. Embriotoxicity diperhatikan sebagai peningkatan penyerapan tikus pada dosis oral kira-kira 3, 600 kali MRHDID pada orang dewasa (berdasarkan mg / m² pada dos ibu 90 mg / kg / hari dan ke atas). Kesan ini tidak dianggap relevan dengan penggunaan manusia kerana dos besar di mana ia diperhatikan dan perbezaan dalam laluan pentadbiran.

Ibu-ibu Kejururawatan

Tidak diketahui sama ada komponen aktif, ipratropium bromide, diekskresikan dalam susu manusia. Oleh kerana kation kuantitatif yang tidak larut melepasi susu ibu, berhati-hati harus dilakukan apabila HFA ATVVENT diberikan kepada ibu yang menyusu.

Penggunaan Pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan dalam populasi pediatrik tidak ditubuhkan.

Penggunaan Geriatrik

Dalam kajian 12 minggu yang penting, kedua-dua formulasi CFA ATROVENT dan ATVVENT ATVVENT sama berkesan pada pesakit yang berumur 65 tahun ke bawah dan berumur 65 tahun. Daripada jumlah subjek kajian klinikal HFA ATROVENT, 57% adalah ≥ 65 tahun. Tiada perbezaan keseluruhan dalam keselamatan atau keberkesanan yang diperhatikan di antara mata pelajaran ini dan subjek yang lebih muda.

OVERDOSE

Overdosis akut melalui penyedutan tidak mungkin kerana ipratropium bromida tidak diserap dengan baik secara sistematik selepas penyedutan atau pentadbiran mulut.

CONTRAINDICATIONS

HFA ATVVENT dikontraindikasikan dalam keadaan berikut (lihat PERHATIAN DAN PESANAN ).

  • Hypersensitivity kepada ipratropium bromide atau komponen HFA ATVVENT yang lain
  • Hypersensitivity to atropine atau mana-mana derivatifnya

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Mekanisme Tindakan

Ipratropium bromida adalah agen antikolinergik (parasympatholytic) yang, berdasarkan kajian haiwan, nampaknya menghalang refleks yang dimulakan secara fageri dengan menangkis aksi ofacetylcholine, agen pemancar dikeluarkan pada persimpangan neuromuskular di paru-paru. Anticholinergics mencegah peningkatan dalam kepekatan intraselular Ca ++ yang disebabkan oleh interaksi asetilkolin dengan reseptor muscarinic pada otot licin bronkial.

Farmakodinamik

Kesan kardiovaskular

Pada dos yang disyorkan, ipratropium bromide tidak menghasilkan perubahan penting dalam kadar nadi atau tekanan darah secara klinikal.

Kesan ocular

Dalam kajian tanpa kawalan positif, ipratropium bromide tidak mengubah saiz pupil, penginapan, atau ketajaman visual.

Pelepasan mukosa dan rembesan pernafasan

Kajian klinikal yang terkawal telah menunjukkan bahawa ipratropium bromida tidak mengubah sama ada pembersihan mukosa atau kelantangan atau kelikatan rembesan pernafasan.

Farmakokinetik

Berikutan pentadbiran oleh penyedutan oral daripada inhaler dos berjimat, majoriti dos yang diserahkan disimpan di dalam saluran saluran pernafasan dan, pada tahap yang lebih rendah, dalam paru-paru, tapak tindakan yang dimaksudkan. Ipratropium bromida adalah amina kuartner dan oleh itu tidak mudah diserap ke dalam peredaran sistemik sama ada dari permukaan paru-paru atau dari saluran gastrointestinal seperti yang disahkan oleh paras darah dan kajian perkumuhan buah pinggang.

Separuh hayat penyingkiran adalah kira-kira 2 jam selepas penyedutan atau pentadbiran intravena. Ipratropium bromida adalah terikat dengan min (0 hingga 9% dalam vitro) kepada albumin plasma dan glikoprotein asid α1. Ia sebahagiannya dimetabolismekan kepada produk hidrolisis ester yang tidak aktif. Berikutan pentadbiran intravena, kira-kira separuh daripada dos dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing.

Kajian farmakokinetik dengan 29 pesakit penyakit paru-paru obstruktif kronik (48-79 tahun) menunjukkan bahawa puncak plasma ipratropium kepekatan 59 ± 20 pg / mL diperolehi selepas satu pentadbiran 4 penyedutan ATVVENT HFA (84 mcg ). Kepekatan ipratropium plasma menurun kepada 24 ± 15 pg / mL dengan enam jam. Apabila pesakit diberikan 4 terhidu QID (16 sedutan / hari = 336 mcg) selama satu minggu, kepekatan ipratropium puncak puncak plasma meningkat kepada 82 ± 39 pg / mL dengan konsentrasi palung (6 jam) 28 ± 12 pg / mL pada keadaan mantap.

Populasi Khusus

Pesakit Geriatrik

Dalam kajian farmakokinetik dengan 29 pesakit COPD, subset sebanyak 14 pesakit> berusia 65 tahun. Kadar kepekatan ipratropium puncak puncak 56 ± 24 pg / mL diperolehi selepas pentadbiran tunggal 4 penyedutan (21 mcg / puff) ATROVENT HFA (84 mcg). Apabila 14 pesakit diberikan 4 penyedutan empat kali sehari (16 penyedutan / hari) selama satu minggu, kepekatan ipratropium puncak puncak plasma hanya meningkat kepada 84 ± 50 pg / mL yang menunjukkan bahawa kelakuan farmakokinetik ipratropium bromida dalam populasi geriatrik konsisten dengan pesakit yang lebih muda.

Pesakit Teruk Renal

Farmakokinetik HFA ATVVENT tidak dikaji pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.

Pesakit yang mengalami Hepatik

Farmakokinetik HFA ATVVENT tidak dikaji pada pesakit dengan kekurangan hati.

Interaksi Dadah Dadah

Tiada kajian farmakokinetik khusus dijalankan untuk menilai interaksi dadah yang berpotensi dengan ubat lain.

Pengajian Klinikal

Kesimpulan mengenai keberkesanan HFA ATVVENT diperolehi daripada dua kajian klinikal yang rawak, dua-buta, dikawal. Kajian ini mendaftarkan lelaki dan wanita berusia 40 tahun ke atas, dengan sejarah COPD, riwayat merokok> 10 pek tahun, FEV 1 <65% dan FEV 1 / FVC <70%.

Salah satu daripada kajian itu ialah kajian terkawal yang aktif secara rawak, dua kali ganda dan plasebo selama 12 minggu di mana 505 daripada 507 pesakit COPD rawak dinilai untuk keselamatan dan keberkesanan 42 mcg (n = 124) dan 84 mcg (n = 126 ) HFA ATVVENT berbanding dengan 42 mcg (n = 127) CFC ATVVENT dan placebos masing-masing (HFA n = 62, CFC n = 66). Data untuk kedua-dua placebo HFA dan plasebo CFC digabungkan dalam penilaian.

FEV Serial 1 (ditunjukkan dalam Rajah 1, di bawah, sebagai cara yang diselaraskan untuk kesan pusat dan garis dasar pada hari ujian 1 dan hari ujian 85 (titik akhir utama) menunjukkan bahawa 1 dos (2 penyedutan / 21 mcg setiap satu) ATVVENT HFA dihasilkan dengan ketara peningkatan fungsi paru-paru daripada plasebo. Dalam tempoh enam jam dengan serta-merta selepas dosis 1 hari, peningkatan rata-rata setiap jam dalam purata FEV 1 adalah 0.148 liter untuk ATROVENT HFA (42 mcg) dan 0.013 liter untuk plasebo. Peningkatan puncak purata dalam FEV 1, berbanding dengan garis dasar, adalah 0.295 liter, berbanding 0.138 liter untuk plasebo. Dalam masa enam jam sebaik sahaja dosis pasca 85 hari, peningkatan purata setiap jam dalam FEV 1 yang diselaraskan adalah 0.141 liter untuk ATVVENT HFA (42 mcg) dan 0.014 liter untuk plasebo. Peningkatan puncak purata dalam FEV 1, berbanding dengan garis dasar, adalah 0.295 liter, berbanding dengan 0.140 liter untuk plasebo.

HFA ATVVENT (42 mcg) ditunjukkan secara klinikal setanding dengan CFC ATVVENT (42 mcg).

Rajah 1: Hari 1 dan Hari 85 (Ujung Akhir Utama) Keputusan

Dalam kajian ini, kedua-dua formula HFA ATROVENT ATVVENT ATVVENT sama berkesan pada pesakit yang berumur 65 tahun ke bawah dan berumur 65 tahun.

Masa median untuk peningkatan fungsi paru-paru (FEV 1 peningkatan sebanyak 15% atau lebih) berada dalam kira-kira 15 minit, mencapai puncak dalam 1 hingga 2 jam, dan berterusan selama 2 hingga 4 jam di kebanyakan pesakit. Penambahbaikan dalam Kapasiti Vital Terpaksa (FVC) juga ditunjukkan.

Kajian lain adalah kajian klinikal 12-minggu, rawak, dua-buta, aktif-dikendalikan secara aktif pada 174 orang dewasa dengan COPD, di mana ATFVEN HFA 42 mcg (n = 118) dibandingkan dengan ATFC CFC 42 mcg (n = 56). Keselamatan dan keberkesanan formula HFA dan CFC ditunjukkan sebagai setanding.

Keberkesanan bronkodilator dan perbandingan ATVVENT HFA vs ATFCVENT CFC juga dikaji dalam kajian keselamatan dan keberkesanan terbuka label satu tahun dalam 456 pesakit COPD. Keselamatan dan keberkesanan formula HFA dan CFC ditunjukkan sebanding.

MAKLUMAT PESAKIT

ARAHAN UNTUK PENGGUNAAN

Atrovent® HFA (ipratropium bromide HFA) Penyedutan Aerosol

Baca Arahan untuk Penggunaan sebelum menggunakan HFA ATVVENT anda dan setiap kali anda mendapat isi semula. Mungkin ada maklumat baru. Risalah ini tidak mengambil tempat bercakap dengan penyedia penjagaan kesihatan anda tentang keadaan perubatan anda atau rawatan anda.

Gunakan HFA ATVVENT sama seperti pembekal penjagaan kesihatan anda memberitahu anda. Jangan ubah dos anda atau berapa kerap anda menggunakan HFA ATROVENT tanpa bercakap dengan pembekal penjagaan kesihatan anda.

Beritahu doktor tentang semua ubat yang anda ambil. HFA ATVVENT boleh menjejaskan cara ubat-ubatan lain berfungsi dan beberapa ubat-ubatan lain boleh menjejaskan cara kerja HFA ATROVENT.

Maklumat penting mengenai penggunaan HFA ATVVENT

  • Anda tidak perlu menggoncang ATROVENT HFA sebelum menggunakannya.
  • HFA ATVVENT sepatutnya " dihidupkan " 2 kali sebelum anda menggunakan dos pertama inhaler ATVVENT baru atau apabila alat sedut tidak digunakan selama lebih dari 3 hari.
    • Untuk perdana, tolak kanister pada mulutnya (Lihat Rajah 1), membenarkan ubat semburan ke udara.
    • Jangan sembur ubat ke mata anda sambil menyemai HFA ATROVENT.

Inhaler Description

ATVVENT HFA Penyedutan Aerosol (Rajah 1) terdiri daripada bekas logam yang mengandungi ubat dan corong yang melepaskan ubat dari kanister. Corong ini termasuk lengan tidak berwarna yang jelas, bahagian plastik putih dan topi debu pelindung hijau.

Inhaler ini dilengkapi dengan penunjuk dos yang dapat dilihat melalui tingkap kecil di dalam mulut plastik (Lihat Rajah 1). Inhaler baru pertama menunjukkan "200" dalam tetingkap penunjuk dos. Penunjuk dos akan menunjukkan bilangan pengambilan (penyemburan) ubat yang tinggal di dalam sedutan. Semasa anda menggunakan inhaler, penunjuk dos biasanya akan berputar semasa setiap 5 hingga 7 pengambilan (semburan) ke arah penurunan nombor seterusnya (Lihat Rajah 2).

Rajah 1

Rajah 2

Arahan untuk Penggunaan:

1. Masukkan kanister logam ke hujung corong yang jelas (Lihat Rajah 1). Pastikan kanister sepenuhnya dan tegas dimasukkan ke dalam mulut.

  • The canada ATVVENT HFA hanya boleh digunakan dengan corong HFA ATROVENT.
  • Jangan gunakan mulut HFA ATROVENT dengan ubat-ubatan yang dihirup lain.

2. Keluarkan topi debu pelindung hijau. Sekiranya topi tidak di corong, pastikan tiada apa-apa di dalam mulut sebelum digunakan. Untuk hasil yang terbaik, kanister harus berada pada suhu bilik sebelum digunakan.

3. Bernafas (menghembus nafas) secara mendalam melalui mulut anda. Pegang alat sedut tegak (Lihat Rajah 3), antara ibu jari dan jari2 pertama. Masukkan mulut di mulut anda dan tutup bibir anda. 1. Masukkan kanister logam ke hujung corong yang jelas (Lihat Rajah 1).

  • Pastikan mata anda ditutup supaya tiada ubat yang akan disembur ke dalam mata anda. Sekiranya disembur ke mata, ATVVENT HFA boleh menyebabkan penglihatan kabur dan kelainan penglihatan lain, kesakitan mata atau ketidakselesaan, murid diluaskan, atau glaukoma sudut sempit atau memburukkan keadaan ini. Jika mana-mana kombinasi gejala-gejala ini berkembang, anda perlu berjumpa dengan doktor anda dengan serta-merta.

Rajah 3

4. Bernafas (menghirup) perlahan-lahan melalui mulut anda dan serang HFA ATVVENT ke dalam mulut anda.

  • Untuk menyembur HFA ATROVENT dengan tegas tekan kanister melawan corong 1 kali (Lihat Rajah 4). Terus bernafas secara mendalam.

Rajah 4

5. Pegang nafas anda selama sepuluh saat dan kemudian mulailah mulut dari mulut anda dan bernafas dengan perlahan (Lihat Rajah 5).

Rajah 5

6. Tunggu sekurang-kurangnya 15 saat dan ulang langkah 3 hingga 5 lagi.

7. Gantikan topi debu pelindung hijau selepas digunakan.

8. Pastikan mulutnya bersih. Sekurang-kurangnya seminggu sekali, cuci mulut, goncangkannya untuk menghilangkan air yang berlebihan dan biarkan udara kering sepanjang jalan (lihat Arahan Pembersih Mulut ).

Arahan Pembersihan Mulut:

Langkah A. Keluarkan dan sisihkan penutup kanister dan debu dari corong (Lihat Rajah 1).

Langkah B. Basuh mulut corong melalui bahagian atas dan bawah dengan air suam hangat sekurang-kurangnya 30 saat (Lihat Rajah 6). Jangan gunakan apa-apa selain air untuk mencuci mulut.

Rajah 6

Langkah C. Keringkan corong dengan mengelak air yang berlebihan dan biarkan ia mengeringkan udara sepanjang jalan.

Langkah D. Apabila mulutnya kering, ganti kanister itu. Pastikan kanister sepenuhnya dan tegas dimasukkan ke dalam mulut.

Langkah E. Gantikan topi debu pelindung hijau. Jika ubat kecil atau tidak keluar dari mulut, cuci mulutnya seperti yang dijelaskan dalam Langkah A ke E di bawah "Arahan Pembersihan Mulut".

9. Bila hendak mendapatkan inhaler ATVVENT baru yang baru.

Terdapat kira-kira 40 reaksi (semburan) yang tersisa apabila penunjuk dos memaparkan "40, " di mana latar belakang berubah dari hijau ke merah (Lihat Rajah 7a). Ini adalah apabila anda perlu mengisi semula preskripsi anda atau tanya doktor anda jika anda memerlukan preskripsi lain untuk aerosol penyedutan ATVVENT HFA.

Warna latar belakang akan menjadi merah apabila penunjuk mendekati 20. Penunjuk akan berhenti bergerak pada "0". Buang inhaler apabila penunjuk dos memaparkan "0" (Lihat Rajah 7b). Walaupun kanister tidak boleh kosong, anda tidak dapat memastikan jumlah ubat dalam setiap pengaktifan (semburan) apabila penunjuk dos memaparkan "0".

Rajah 7a

Rajah 7b

Produk ini tidak mengandungi mana-mana penyokong chlorofluorocarbon (CFC).

Kandungan HFA ATROVENT berada di bawah tekanan. Jangan tusuk kanister itu. Jangan gunakan atau simpan berhampiran haba atau api terbuka. Pendedahan kepada suhu melebihi 120 ° F boleh menyebabkan pecah. Jangan buang bekas ke dalam api atau insinerator. Simpan HFA ATROVENT dan semua ubat dari jangkauan kanak-kanak.

Alamat pertanyaan perubatan untuk: //us.boehringer-ingelheim.com, (800) 542-6257 atau (800) 459-9906 TTY.

Simpan HFA ATROVENT pada Suhu Bilik (77 ° F (25 ° C)). Pendedahan jangka pendek kepada suhu yang lebih tinggi atau lebih rendah (dari 59 ° F (15 ° C) hingga 86 ° F (30 ° C)) boleh diterima.

Kategori Popular