Albuterol Sulfate

Anonim

PROVENTIL® HFA
(albuterol sulfat) Penyedutan Aerosol

DESKRIPSI

Komponen aktif PROVENTIL® HFA (albuterol sulfate) Penyedutan Aerosol ialah albuterol sulfat, racun perah US α1 ((tert-Butylamino) metil) -4-hidroksi-m-xilena-α, α'-diol sulfat (2: 1) garam), bronchodilator beta2-adrenergik yang relatif selektif yang mempunyai struktur kimia berikut:

Albuterol sulfate ialah nama generik rasmi di Amerika Syarikat. Nama Kesihatan Dunia yang disyorkan untuk ubat tersebut adalah salbutamol sulfat. Berat molekul albuterol sulfat ialah 576.7, dan formula empirik adalah (C 13 H 21 NO 3 ) 2 • H 2 SO 4 . Albuterol sulfat adalah putih kepada pepejal kristal luar putih. Ia larut dalam air dan sedikit larut dalam etanol. PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol adalah unit aerosol dos bermeter bertekanan untuk penyedutan mulut. Ia mengandungi penggantungan mikrokristalin albuterol sulfat dalam propellant HFA-134a (1, 1, 1, 2-tetrafluoroethane), etanol, dan asid oleik.

Setiap actuation menghasilkan 120 mcg albuterol sulfate, USP dari injap dan 108 mcg albuterol sulfate, USP dari mulut (bersamaan dengan 90 mcg albuterol base dari mulut). Setiap kanister menyediakan 200 penyedutan. Adalah disyorkan untuk memulihkan inhaler sebelum menggunakan untuk kali pertama dan dalam kes di mana alat sedut tidak digunakan selama lebih dari 2 minggu dengan melepaskan empat "semburan ujian" ke udara, jauh dari muka.

Produk ini tidak mengandungi chlorofluorocarbons (CFCs) sebagai propelan.

INDIKASI

PROVENTIL® HFA Penyedutan Aerosol ditunjukkan pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur 4 tahun dan lebih tua untuk rawatan atau pencegahan bronkospasme dengan penyakit saluran pernafasan yang tidak boleh terbalik dan untuk pencegahan bronkospasm yang disebabkan oleh senaman.

DOSEN DAN PENTADBIRAN

Untuk rawatan episod bronkospasme atau pencegahan gejala asma, dos biasa untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur 4 tahun ke atas adalah dua penyedutan yang diulang setiap 4 hingga 6 jam. Pentadbiran yang lebih kerap atau sebilangan besar penyedutan tidak disyorkan. Dalam sesetengah pesakit, satu penyedutan setiap 4 jam mungkin mencukupi. Setiap pengaktifan PROVENTIL® HFA Penyedutan Aerosol menyampaikan 108 mcg albuterol sulfat (setara dengan 90 mcg albuterol asas) dari mulutnya. Adalah disyorkan untuk memulihkan inhaler sebelum menggunakan untuk kali pertama dan dalam kes di mana alat sedut tidak digunakan selama lebih dari 2 minggu dengan melepaskan empat "semburan ujian" ke udara, jauh dari muka.

Pencegahan Bronkoskopik Terinduksi Latihan

Dos biasa bagi orang dewasa dan kanak-kanak berumur 4 tahun ke atas adalah dua penyedutan 15 hingga 30 minit sebelum bersenam.

Untuk mengekalkan penggunaan produk ini dengan betul, adalah penting agar mulut dibasuh dan dikeringkan sekurang-kurangnya seminggu sekali. Inhaler boleh berhenti menyampaikan ubat jika tidak dibersihkan dengan betul dan kering dengan teliti (lihat seksyen MAKLUMAT PESAKIT ). Menyimpan corong plastik bersih sangat penting untuk mencegah pembekuan dan penyumbatan ubat. Inhaler boleh berhenti menyampaikan ubat jika tidak dibersihkan dengan betul dan udara kering dengan teliti. Sekiranya corong itu disekat, cuci mulut akan mengeluarkan penyumbatan.

Jika rejimen dos yang berkesan sebelum ini gagal memberi respons yang biasa, ini mungkin penanda ketidakstabilan asma dan memerlukan pemeriksaan semula terhadap pesakit dan rejimen rawatan, memberi pertimbangan khusus kepada keperluan yang mungkin untuk rawatan anti-radang, contohnya, kortikosteroid.

BAGAIMANA DIGUNAKAN

PROVENTIL® HFA (albuterol sulfate) Penyedutan Aerosol dibekalkan sebagai kanister aluminium bertekanan dengan penggerak plastik kuning dan topi debu oren setiap satu dalam kotak satu. Setiap actuation menyampaikan 120 mcg albuterol sulfat dari injap dan 108 mcg albuterol sulfat dari mulut (setara dengan 90 mcg albuterol base). Pembersih dengan berat bersih berlabel 6.7 g mengandungi 200 penyedutan ( NDC 0085-1132-01).

Simpan antara 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F). Untuk hasil terbaik, kanister harus berada pada suhu bilik sebelum digunakan.

HIJAU SEBELUM MENGGUNAKAN.

Penggerak kuning yang dibekalkan dengan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol tidak boleh digunakan dengan kanister produk lain, dan penggerak dari produk lain tidak boleh digunakan dengan kanji Penyedutan Aerosol PROVENTIL HFA. Jumlah ubat yang betul dalam setiap kanister tidak dapat dijamin selepas 200 pengaktifan, walaupun kanister tidak sepenuhnya kosong. Pelopor harus dibuang apabila jumlah berlabel yang telah dilancarkan telah digunakan.

$config[ads_text5] not found

AMARAN: Elakkan semburan mata. Kandungan di bawah tekanan. Jangan tusukan atau membakar. Pendedahan kepada suhu melebihi 120 ° F boleh menyebabkan pecah. Jauhi dari kanak-kanak.

PROVENTIL® HFA Penyedutan Aerosol tidak mengandungi chlorofluorocarbons (CFCs) sebagai propelan.

Profesional Penjagaan Kesihatan Perhatian

Lepas Arahan Pasien untuk Penggunaan daripada memasukkan pakej dan mengeluarkan dengan produk.

KESAN SAMPINGAN

Maklumat reaksi buruk mengenai PROVENTIL® HFA Penyedutan Aerosol berasal dari kajian 12 minggu, double-blind, double-dummy yang membandingkan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol, CFC 11/12 yang menimbulkan inhaler albuterol, dan inhaler HFA-134a dalam 565 pesakit asma. Jadual berikut menyenaraikan kejadian semua kejadian buruk (sama ada yang dipertimbangkan oleh penyiasat dadah berkaitan atau tidak berkaitan dengan ubat) dari kajian ini yang berlaku pada kadar 3% atau lebih dalam kumpulan rawatan Penyedutan Aerosol PROVENTIL HFA dan lebih kerap di PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol rawatan kumpulan daripada dalam kumpulan plasebo. Secara keseluruhannya, kejadian dan sifat tindak balas buruk yang dilaporkan untuk PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol dan CFC 11/12 yang digerakkan inhaler albuterol adalah setanding.

Insiden Pengalaman Sihat (% pesakit) dalam Percubaan Klinikal 12 minggu yang besar *

$config[ads_text6] not found

Sistem Tubuh / Peristiwa Berbahaya (Tempoh Pilihan)PROVENTIL® HFA Penyedutan Aerosol
(N = 193)
CFC 11/12 Melancarkan Inhaler Albuterol
(N = 186)
HFA-134a Placebo Inhaler
(N = 186)
Gangguan Laman AplikasiSensasi Tapak Penyedutan692
Sensasi Rasa Penyedutan433
Badan sebagai KeseluruhanReaksi / Gejala Alergi64<1
Sakit belakang423
Demam625
Sistem Saraf Tengah dan PeriferalTremor782
Sistem GastrointestinalLoya1095
Muntah723
Kadar Jantung dan Kecacatan RhythmTachycardia72<1
Gangguan PsikiatriKetegangan793
Gangguan Sistem PernafasanGangguan Pernafasan (tidak ditentukan)645
Rhinitis162214
Jangkitan Penyakit Atas Resp212018
Gangguan Sistem UrinJangkitan saluran kencing342
* Jadual ini termasuk semua kejadian buruk (sama ada dianggap oleh penyiasat berkaitan dadah atau tidak berkaitan dengan ubat) yang berlaku pada kadar insiden sekurang-kurangnya 3.0% dalam Kumpulan Penyedutan Aerosol PROVENTIL HFA dan lebih kerap dalam kumpulan Penyedutan Aerosol PROVENTIL HFA daripada kumpulan inhaler HFA-134a.

Kesan buruk yang dilaporkan oleh kurang daripada 3% pesakit yang menerima PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol, dan oleh proporsi yang lebih tinggi PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol pesakit daripada pesakit plasebo, yang berpotensi untuk dikaitkan dengan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol termasuk: dysphonia, peningkatan peluh, mulut kering, sakit dada, edema, kekejangan, ataxia, kekejangan kaki, hyperkinesia, pancutan, kembung perut, tinnitus, kencing manis, kegelisahan, kemurungan, kekejangan, ruam. Palpitation dan pusing juga telah diperhatikan dengan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol.

Kesan buruk yang dilaporkan dalam percubaan klinikal kanak-kanak selama 4 minggu membandingkan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol dan CFC 11/12 yang digerakkan inhaler albuterol berlaku pada kadar insiden yang rendah dan sama dengan yang dilihat dalam ujian dewasa.

Secara kecil, kajian dos kumulatif, gegaran, kegelisahan, dan sakit kepala kelihatan berkaitan dengan dos.

Kes-kes buli urtikaria, angioedema, ruam, bronkospasme, dan edema oropharyngeal telah dilaporkan selepas penggunaan albuterol yang dihirup. Selain itu, albuterol, seperti agen simpatomimetik lain, boleh menyebabkan reaksi buruk seperti hipertensi, angina, vertigo, sistem saraf pusat saraf, insomnia, sakit kepala, asidosis metabolik, dan pengeringan atau kerengsaan oropharynx.

INTERAKSI DADAH

Penghalang Beta

Ejen menghalang reseptor beta-adrenergik bukan sahaja menghalang kesan pulmonari beta-agonis, seperti PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol, tetapi boleh menghasilkan bronkospasme yang teruk dalam pesakit asma. Oleh itu, pesakit yang menghidap asma biasanya tidak dirawat dengan beta-blockers. Walau bagaimanapun, dalam keadaan tertentu, misalnya, sebagai profilaksis selepas miokardium, mungkin tidak ada alternatif yang boleh diterima untuk penggunaan agen penyekat beta-adrenergik pada pesakit yang menghidap asma. Dalam tetapan ini, beta-blocker kardioselektif perlu dipertimbangkan, walaupun ia perlu ditadbir dengan berhati-hati.

Diuretik

Perubahan ECG dan / atau hipokalemia yang mungkin disebabkan oleh pentadbiran diuretik yang tidak memotoksium (seperti diuretik gelung atau thiazide) boleh diburukkan lagi oleh beta-agonis, terutamanya apabila dos disyorkan beta-agonis melebihi. Walaupun kesan klinikal dari kesan-kesan ini tidak diketahui, berhati-hati dinasihatkan dalam koordinasi penggabungan beta-agonis dengan diuretik yang tidak memotase.

Albuterol-Digoxin

Pengurangan purata 16% dan 22% dalam tahap serum digoxin telah ditunjukkan selepas albuterol secara intravena dan mulut tunggal secara oral, kepada sukarelawan biasa yang telah menerima digoxin selama 10 hari. Kepentingan klinikal penemuan ini untuk pesakit yang mempunyai penyakit obstruktif yang menerima albuterol dan digoxin secara kronik tidak jelas; Walau bagaimanapun, ia adalah bijak untuk menilai dengan teliti tahap serum digoxin pada pesakit yang kini menerima digoxin dan albuterol.

Inhibitor Monoamine Oxidase Atau Antidepresan Tricyclic

PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol perlu diberi perhatian yang sangat berhati-hati kepada pesakit yang dirawat dengan perencat monoamine oxidase atau antidepresan tricyclic, atau dalam tempoh 2 minggu pemberhentian agen-agen tersebut, kerana tindakan albuterol pada sistem kardiovaskular mungkin berpotensi.

AMARAN

Bronkospasme paradoks

Albuterol sulfat yang terhidu dapat menghasilkan bronkoskopi paradoks yang mungkin mengancam nyawa. Jika bronkospasm paradoks berlaku, PROVENTIL® HFA Penyedutan Aerosol perlu dihentikan dengan serta-merta dan terapi alternatif dimulakan. Perlu diakui bahawa bronkospasme paradoks, apabila dikaitkan dengan formulasi yang disedut, kerap berlaku dengan menggunakan pertama kanister baru.

Kemerosotan Asma

Asma boleh merosot akut dalam tempoh masa atau kronik selama beberapa hari atau lebih lama. Sekiranya pesakit memerlukan lebih banyak dos PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol daripada biasa, ini mungkin penanda ketidakstabilan asma dan memerlukan penilaian semula rejimen pesakit dan rawatan, memberi pertimbangan khusus kepada keperluan yang mungkin untuk rawatan anti-radang, contohnya, kortikosteroid.

Penggunaan Ejen Anti Keradangan

Penggunaan bronchodilators beta-adrenergik-agonis sahaja mungkin tidak mencukupi untuk mengawal asma di banyak pesakit. Pertimbangan awal harus diberikan untuk menambahkan agen anti-inflamasi, contohnya, kortikosteroid, kepada rejimen terapeutik.

Kesan Kardiovaskular

PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol, seperti agonis betaadrenergik lain, boleh menghasilkan kardiovasculareffect klinikal yang signifikan di sesetengah pesakit yang diukur dengan kadar nadi, tekanan darah, dan / atau gejala. Walaupun kesannya tidak biasa selepas pentadbiran PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol pada dos yang disyorkan, jika ia berlaku, ubat mungkin perlu dihentikan. Di samping itu, beta-agonis telah dilaporkan untuk menghasilkan perubahan ECG, seperti meratakan gelombang T, pemanjangan jangka masa QTc, dan depresi segmen ST. Kepentingan klinikal penemuan ini tidak diketahui. Oleh itu, PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol, seperti semua amina simpatomimetik, harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami gangguan kardiovaskular, terutama kekurangan koronari, aritmia jantung, dan hipertensi.

Jangan Melebihi Dos Disyorkan

Kematian telah dilaporkan dalam hubungannya dengan penggunaan ubat-ubatan sympathomimetic yang dihidap dalam pesakit yang menghidap asma. Penyebab sebenar kematian tidak diketahui, tetapi penangkapan jantung berikutan perkembangan yang tidak dijangka dari krisis asma yang teruk dan hipoksia berikutnya yang disyaki.

Reaksi Hypersensitivity Segera

Reaksi hipersensitif segera boleh berlaku selepas pentadbiran albuterol sulfat, seperti yang ditunjukkan oleh kes-kes jarang urtikaria, angioedema, ruam, bronkospasme, anafilaksis, dan edema oropharyngeal.

LANGKAH-LANGKAH

Ketua

Albuterol sulfate, seperti semua amina sympathomimetik, harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan kardiovaskular, terutama kekurangan koronari, aritmia jantung, dan hipertensi; pada pesakit yang mengalami gangguan sawan, hipertiroidisme, atau diabetes mellitus; dan pada pesakit yang sangat responsif terhadap amina simpatik. Perubahan klinikal yang signifikan dalam tekanan darah sistolik dan diastolik telah dilihat pada pesakit individu dan boleh dijangkakan berlaku pada sesetengah pesakit selepas menggunakan mana-mana bronkodilator beta-adrenergik.

Dos besar albuterol intravena telah dilaporkan memburukkan lagi diabetes mellitus dan ketoasidosis. Seperti beta-agonists lain, albuterol boleh menghasilkan hypokalemia yang signifikan pada beberapa pesakit, mungkin melalui penyusutan intraselular, yang mempunyai potensi untuk menghasilkan kesan kardiovaskular yang buruk. Penurunan ini biasanya sementara, tidak memerlukan suplemen.

Maklumat untuk Pesakit

Lihat Arahan Pesakit yang digambarkan untuk Kegunaan . HIJAU SEBELUM MENGGUNAKAN. Pesakit harus diberi maklumat berikut: Adalah disyorkan untuk memulihkan inhaler sebelum menggunakan untuk kali pertama dan dalam kes di mana penyedut tidak digunakan selama lebih dari 2 minggu dengan melepaskan empat "semburan ujian" ke udara, jauh dari muka.

KELEBIHAN PEMBERSIHAN MOUTHPIECE PLASTIK SANGAT PENTING UNTUK MENCEGAH BUILDUP DAN BLOCKAGE PERUBATAN. MOUTHPIECE HARUS DIKELUARKAN, MEMBUATKAN MENGHASILKAN AIR AIR, DAN AIR KERINGAN SELESAI SEPULUH SELESAI A MINGGU. INHALER MAY CEASE UNTUK MENYEDIAKAN PERUBATAN JIKA TIDAK DAPAT DITERIMA.

Corong hendaklah dibersihkan (dengan kanister dikeluarkan) dengan menjalankan air hangat melalui bahagian atas dan bawah selama 30 saat sekurang-kurangnya sekali seminggu. Corong mesti digoncang untuk menghilangkan air yang berlebihan, kemudian udara kering dengan teliti (seperti semalaman). Penyumbatan daripada pembentukan ubat atau penyerahan ubat yang tidak betul mungkin disebabkan oleh kegagalan untuk mengeringkan lubang corong secara menyeluruh.

Sekiranya corong mesti disekat (sedikit atau tiada ubat yang keluar dari mulut), penyumbatan boleh dikeluarkan dengan mencuci seperti yang diterangkan di atas.

Sekiranya perlu menggunakan alat sedut sebelum ia benar-benar kering, gosokkan air yang berlebihan, gantikan tongkat, sembuh sembuh dua kali dari muka, dan ambil dos yang ditetapkan. Selepas penggunaan sedemikian, corong hendaklah dikitar semula dan dibenarkan untuk mengeringkan udara dengan teliti.

Tindakan PROVENTIL® HFA Penyedutan Aerosol perlu berlangsung sehingga 4 hingga 6 jam. PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol tidak boleh digunakan lebih kerap daripada yang disyorkan. Jangan menaikkan dos atau kekerapan dos PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol tanpa berunding dengan doktor anda. Jika anda mendapati bahawa rawatan dengan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol menjadi kurang berkesan untuk melegakan simptom, gejala-gejala anda semakin buruk, dan / atau anda perlu menggunakan produk lebih kerap daripada biasanya, perhatian perubatan perlu dicari segera. Semasa anda mengambil PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol, ubat-ubat yang dihirup lain dan ubat asma perlu diambil hanya seperti yang diarahkan oleh doktor anda.

Kesan-kesan buruk yang biasa dalam rawatan dengan albuterol yang terhirup termasuk palpitasi, sakit dada, denyutan jantung yang cepat, gegaran, atau kegelisahan. Jika anda hamil atau menyusukan, hubungi doktor anda tentang penggunaan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol. Penggunaan yang berkesan dan selamat PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol termasuk pemahaman tentang cara ia harus ditadbir. Gunakan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol hanya dengan penggerak yang dibekalkan dengan produk. Membuang kanister selepas 200 semburan telah digunakan.

Secara umum, teknik untuk menguruskan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol kepada kanak-kanak adalah serupa dengan orang dewasa. Kanak-kanak harus menggunakan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol di bawah pengawasan orang dewasa, seperti yang diarahkan oleh doktor pesakit. (Lihat Arahan Pasien untuk Penggunaan.)

Karsinogenesis, Mutagenesis, Dan Kemerosotan Kesuburan

Dalam kajian 2 tahun di tikus SPRAGUE-DAWLEY®, albuterol sulfat menyebabkan kenaikan dos yang berkaitan dengan kejadian leiomioma jinak mesovarium pada dos diet di atas 2 mg / kg (kira-kira 15 kali maksimum dos harian yang disyorkan untuk orang dewasa pada asas mg / m² dan kira-kira 6 kali maksimum dos penyedaran harian yang disyorkan untuk kanak-kanak pada asas mg / m²). Dalam satu lagi kajian, kesan ini telah disekat oleh penggabungan propranolol, antagonis beta selularergik nonselective. Dalam kajian selama 18 bulan dalam tikus CD-1, albuterol sulfate tidak menunjukkan bukti tumorigenisiti pada dos pemakanan sehingga 500 mg / kg (kira-kira 1700 kali maksimum dos harian yang disyorkan untuk orang dewasa dengan kadar mg / m² dan kira-kira 800 kali maksimum dos harian yang disyorkan untuk kanak-kanak berdasarkan mg / m²). Dalam kajian selama 22 bulan di Golden Hamsters, albuterol sulfate tidak menunjukkan bukti tumorigenisiti pada dos pemakanan sehingga 50 mg / kg (kira-kira 225 kali maksimum dos harian yang disyorkan untuk orang dewasa berdasarkan mg / m² dan kira-kira 110 kali ganda maksimum dos harian yang disyorkan untuk kanak-kanak pada asas mg / m²).

Albuterol sulfat tidak mutagenik dalam ujian Ames atau ujian mutasi dalam yis. Albuterol sulfat tidak clastogenik dalam assim lymphocyte periferal manusia atau dalam tikus micronucleus tikus AH1.

Kajian penghasilan semula pada tikus tidak menunjukkan bukti kesuburan yang cacat pada dos oral hingga 50 mg / kg (kira-kira 340 kali maksimum dos harian yang disyorkan untuk orang dewasa berdasarkan mg / m²).

Kehamilan

Kesan Teratogenik

Kategori Kehamilan C

Albuterol sulfat telah ditunjukkan sebagai teratogenik pada tikus. Satu kajian pada tikus CD-1 yang diberikan albuterol sulfat subcutaneously menunjukkan pembentukan cleftpalate dalam 5 dari 111 (4.5%) janin pada 0.25 mg / kg (kurang daripada maksimum dos harian yang disyorkan untuk mg / m²) dan dalam 10 108 (9.3%) janin pada 2.5 mg / kg (kira-kira 8 kali maksimum dos harian yang disyorkan untuk orang dewasa berdasarkan mg / m²). Ubat itu tidak menyebabkan pembentukan nafas cleft pada dos 0.025 mg / kg (kurang daripada dos penyedutan harian yang disyorkan maksimum untuk orang dewasa berdasarkan mg / m²). Lidah lebam juga berlaku di 22 daripada 72 (30.5%) janin dari wanita dirawat dengan subkutan dengan 2.5 mg / kg isoproterenol (kawalan positif).

Kajian reproduksi di Stride Belanda Strani Belanda mendedahkan cranioschisis pada 7 dari 19 (37%) janin apabila albuterol sulfat diberikan secara lisan pada dos 50 mg / kg (kira-kira 680 kali maksimum dos harian yang disyorkan untuk orang dewasa berdasarkan mg / m²).

Kajian penyulingan penyedutan pada tikus SPRAGUE-DAWLEY, formulasi albuterol sulfat / HFA-134a tidak memperlihatkan sebarang kesan teratogenik pada 10.5 mg / kg (kira-kira 70 kali maksimum dos yang disyorkan harian yang disyorkan untuk orang dewasa berdasarkan mg / m²).

Satu kajian di mana tikus mengandung dosed dengan radiolabeled albuterol sulfat menunjukkan bahawa bahan berkaitan dadah dipindahkan dari peredaran ibu ke janin.

Tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal tentang PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol atau albuterol sulfat pada wanita hamil. PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol harus digunakan semasa kehamilan hanya jika manfaat berpotensi membenarkan potensi risiko pada janin.

Semasa pengalaman pemasaran di seluruh dunia, pelbagai congenitalanomial, termasuk kecacatan lekukan dan kecacatan anggota badan, telah dilaporkan dalam anak-anak pesakit yang dirawat dengan albuterol. Sesetengah ibu mengambil pelbagai ubat semasa kehamilan mereka. Kerana tiada corak kecacatan yang konsisten dapat dilihat, hubungan antara penggunaan albuterol dan anomali kongenital belum ditubuhkan.

Penggunaan Dalam Buruh Dan Penghantaran

Kerana berpotensi untuk gangguan beta-agonist dengan kontraksi rahim, penggunaan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol untuk melegakan bronkospasme semasa buruh harus dihadkan kepada pesakit yang manfaatnya jelas melebihi risiko.

Tocolysis

Albuterol belum diluluskan untuk pengurusan tenaga kerja pramatang. Manfaat: nisbah risiko apabila albuterol yang ditadbir bawaan tidak ditubuhkan. Reaksi buruk yang serius, edema termasukpulmonary, telah dilaporkan semasa atau selepas rawatan buruh pramatang dengan beta2-agonis, termasuk albuterol.

Ibu-ibu Kejururawatan

Tahap plasma albuterol sulfat dan HFA-134a selepas dos terapeutik yang disedut adalah sangat rendah pada manusia, tetapi tidak diketahui sama ada komponen PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol diekskresikan dalam susu manusia.

Kerana potensi tumorigenisiti yang ditunjukkan untuk albuterol dalam kajian haiwan dan kurang pengalaman dengan penggunaan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol oleh ibu-ibu yang menyusui, keputusan harus dibuat sama ada untuk berhenti menyusui atau untuk menghentikan dadah, dengan mengambil kira kepentingan dadah kepada ibu. Awas perlu dilakukan apabila albuterol sulfat diberikan kepada wanita yang menyusu.

Pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol dalam pesakit pediatrik di bawah umur 4 tahun belum ditubuhkan.

Geriatrik

PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol tidak dikaji dalam populasi geriatrik. Sama seperti beta2-agonists lain, berhati-hati harus diperhatikan apabila menggunakan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol pada pesakit-pesakit tua yang mempunyai penyakit kardiovaskular bersamaan yang boleh dipengaruhi oleh kelas ubat ini.

OVERDOSE

Gejala yang dijangkakan dengan overdosage adalah rangsangan beta dan adrenergik yang berlebihan dan / atau kejadian atau keterlaluan mana-mana gejala yang disenaraikan di bawah REAKSI ADVERSE, contohnya, sawan, angina, hipertensi atau hipotensi, takikardia dengan kadar sehingga 200 denyutan seminit, aritmia, keletihan, sakit kepala, gegaran, mulut kering, palpitation, loya, pening, keletihan, kelesuan, dan insomnia.

Hipokalemia juga mungkin berlaku. Seperti semua ubat sympathomimetic, penangkapan jantung dan kematian mungkin dikaitkan dengan penyalahgunaan PROVENTIL® HFA Penyedutan Aerosol. Rawatan terdiri daripada pemberhentian PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol bersama dengan terapi gejala yang sesuai. Penggunaan blocker reseptor kardioselektif yang bijaksana mungkin dipertimbangkan, dengan mengambil kira bahawa ubat tersebut boleh menghasilkan bronkospasme. Terdapat bukti yang tidak mencukupi untuk menentukan sama ada dialisis berfaedah untuk overdosage PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol.

Dos yang mematikan median oral albuterol sulfat dalam tikus lebih besar daripada 2000 mg / kg (kira-kira 6800 kali maksimum dos harian yang disyorkan untuk orang dewasa berdasarkan mg / m² dan kira-kira 3200 kali maksimum yang disyorkan dos penyedutan harian untuk kanak-kanak pada mg / m²). Dalam tikus matang, subkutaneous dos yang mematikan albuterol sulfat adalah kira-kira 450 mg / kg (kira-kira 3000 kali maksimum dos yang disyorkan harian yang disyorkan untuk orang dewasa pada mg / m² dan kira-kira 1400 kali maksimum dos harian yang disyorkan untuk kanak-kanak mg / m²). Dalam tikus muda, dos yang mematikan median subkutaneus adalah kira-kira 2000 mg / kg (kira-kira 14, 000 kali maksimum dos yang disyorkan harian yang disyorkan untuk orang dewasa berdasarkan mg / m² dan kira-kira 6400 kali maksimum yang disyorkan harian dos penyedutan untuk kanak-kanak pada mg / m² asas). Dosis pemedihian median yang terhidu belum ditentukan pada haiwan.

CONTRAINDICATIONS

PROVENTIL® HFA Penyedutan Aerosol adalah kontraindikasi pada pesakit dengan sejarah hipersensitiviti kepada albuterol atau mana-mana komponen PROVENTIL HFA yang lain.

PHARMACOLOGY KLINIKAL

Mekanisme Tindakan

Kajian in vitro dan dalam kajian farmakologi vivo telah menunjukkan bahawa albuterol mempunyai kesan keutamaan pada reseptor beta2-adrenergik berbanding dengan isoproterenol. Walaupun diakui bahawa reseptor beta2-adrenergik adalah reseptor utama pada otot licin bronkial, data menunjukkan bahawa terdapat populasi beta2-reseptor dalam hati manusia yang ada dalam kepekatan antara 10% dan 50% reseptor beta-adrenergik jantung. Fungsi yang tepat dari reseptor ini tidak ditubuhkan. (Lihat PERINGATAN, bahagian Kesan Kardiovaskular .)

Pengaktifan reseptor beta2-adrenergik pada otot licin jalan raya membawa kepada pengaktifan adenylcyclase dan peningkatan dalam kepekatan intraselular siklik- 3 ', 5'-adenosine monophosphate (kitaran AMP). Peningkatan AMP kitaran ini membawa kepada pengaktifan protein kinase A, yang menghalang fosforilasi myosin dan menurunkan kepekatan kalsium ion intraselular, menyebabkan kelonggaran. Albuterol melegakan otot licin semua saluran udara, dari trakea ke bronchioles terminal. Albuterol bertindak sebagai antagonis berfungsi untuk melonggarkan saluran udara tanpa mengira spasmogen yang terlibat, dengan itu melindungi terhadap semua cabaran bronchoconstrictor. Peningkatan kepekatan AMP siklik juga dikaitkan dengan perencatan pembebasan mediator dari sel mast dalam saluran udara.

Albuterol telah ditunjukkan dalam kebanyakan ujian klinikal untuk mempunyai lebih banyak kesan pada saluran pernafasan, dalam bentuk relaksasi otot licin bronkial, daripada isoproterenol pada dos yang setanding sambil menghasilkan kesan beberapa ubat-ubatan. Kajian klinikal yang terkawal dan pengalaman klinikal lain telah menunjukkan bahawa albuterol yang disedut, seperti ubat-ubatan agonis betaadrenergik lain, boleh menghasilkan kesan kardiovaskular yang ketara pada sesetengah pesakit, seperti yang diukur oleh kadar nadi, tekanan darah, gejala, dan / atau perubahan elektrokardiografi.

Preclinical

Kajian intravena pada tikus dengan albuterol sulfat telah menunjukkan bahawa albuterol melintasi halangan otak darah dan mencapai konsentrasi otak yang berjumlah kira-kira 5% daripada kepekatan plasma. Dalam struktur di luar halangan otak darah (kelenjar pineal dan kelenjar pituitari), kepekatan albuterol didapati 100 kali di seluruh otak.

Kajian di haiwan makmal (minipigs, tikus, dan anjing) telah menunjukkan kejadian aritmia kardiak dan kematian secara tiba-tiba (dengan bukti histologi nekrosis miokard) apabila beta2-agonis dan metilxanthines diberikan secara serentak. Kepentingan klinikal penemuan ini tidak diketahui.

Propellant HFA-134a tidak mempunyai aktiviti farmakologi kecuali pada dosis sangat tinggi pada haiwan (380-1300 kali pendedahan manusia maksimum berdasarkan perbandingan nilai AUC), terutamanya menghasilkan ataxia, gegaran, dyspnea, atau penyembuhan. Ini adalah sama dengan kesan yang dihasilkan oleh chlorofluorocarbons yang berkaitan dengan struktur (CFCs), yang telah digunakan secara meluas dalam inhaler dos meteran.

Dalam haiwan dan manusia, proporsi HFA-134a didapati cepat diserap dan cepat dihapuskan, dengan penghapusan separuh hayat 3 hingga 27 minit pada haiwan dan 5 hingga 7 minit pada manusia. Masa untuk kepekatan plasma maksimum (Tmax) dan masa tinggal adalah kedua-dua sangat pendek, yang membawa kepada penampilan sementara HFA-134a dalam darah tanpa bukti pengumpulan.

Farmakokinetik

Dalam satu kajian bioavailing satu dos yang mendaftarkan enam sukarelawan lelaki yang sihat, tahap rendah albuterol yang rendah (hampir had kuantiti yang lebih rendah) diperhatikan selepas pentadbiran dua puffs dari PROVENTIL® HFA Penyedutan Aerosol dan CFC 11/12 yang digerakkan albuterol inhaler. Tiada analisis farmakokinetik formal yang mungkin untuk rawatan sama ada, tetapi paras albuterol sistemik kelihatan serupa.

Ujian klinikal

Dalam percubaan 12 minggu, rawak, dua-buta, dua-dummy, aktif dan plasebo terkawal, 565 pesakit dengan asma dinilai untuk keberkesanan bronkodilator PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol (193 pesakit) berbanding dengan CFC 11 / 12 inhaler albuterol (186 pesakit) dan inhaler HFA-134a (186 pesakit).

Pengukuran FEV 1 Serial (ditunjukkan di bawah sebagai perubahan peratus dari baseline hari ujian) menunjukkan bahawa dua penyedutan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol menghasilkan peningkatan yang lebih besar dalam fungsi paru-paru berbanding dengan plasebo dan hasil yang dihasilkan secara klinikal berbanding dengan CFC 11/12 yang digerakkan inhaler albuterol .

Waktu minima untuk memulakan peningkatan sebanyak 15% dalam FEV 1 adalah 6 minit dan masa min untuk mencapai puncak ialah 50 hingga 55 minit. Tempoh purata kesan seperti diukur dengan kenaikan 15% dalam FEV 1 ialah 3 jam. Dalam sesetengah pesakit, tempoh kesan adalah selama 6 jam.

Dalam kajian klinikal yang lain pada orang dewasa, dua penyedutan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol diambil 30 minit sebelum bersenam mencegah bronkospasme yang disebabkan oleh latihan yang ditunjukkan oleh penyelenggaraan FEV 1 dalam 80% nilai asas dalam majoriti pesakit.

Dalam ujian 4-minggu, rawak, label terbuka, 63 kanak-kanak, 4 hingga 11 tahun, dengan asma dinilai untuk keberkesanan bronkodilator PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol (33 pesakit pediatrik) berbanding dengan CFC 11/12 yang digerakkan inhaler albuterol (30 pesakit pediatrik).

Pengukuran FEV 1 siri sebagai perubahan peratus daripada baseline hari ujian menunjukkan bahawa dua penyedutan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol menghasilkan hasil yang secara klinikal dapat dibandingkan dengan inhaler albuterol CFC 11/12.

Waktu minima untuk peningkatan sebanyak 12% dalam FEV 1 untuk PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol adalah 7 minit dan masa min untuk kesan puncak adalah kira-kira 50 minit. Tempoh purata kesan seperti diukur dengan kenaikan 12% dalam FEV 1 ialah 2.3 jam. Dalam sesetengah pesakit kanak-kanak, tempoh kesan adalah selama 6 jam.

Dalam satu lagi kajian klinikal pada pesakit kanak-kanak, dua penyedutan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol diambil 30 minit sebelum bersenam menyediakan perlindungan setanding terhadap bronkospasm yang disebabkan oleh senaman sebagai CFC 11/12 yang mendorong albuterol inhaler.

MAKLUMAT PESAKIT

PROVENTIL® HFA
(albuterol sulfat) Penyedutan Aerosol

UNTUK PEMBERSIHAN BULAN SAHAJA

Arahan Pasien untuk Penggunaan

Rajah 1

Rajah 2

Sebelum menggunakan PROVENTIL® HFA (albuterol sulfate) Penyedutan Aerosol, baca arahan lengkap dengan teliti. Kanak-kanak perlu menggunakan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol di bawah pengawasan orang dewasa, seperti yang diarahkan oleh doktor pesakit

Sila ambil perhatian bahawa

menunjukkan bahawa aerosol penyedutan ini tidak mengandungi chlorofluorocarbons (CFCs) sebagai propelan.

  1. HIJAU PEMAKANAN segera sebelum setiap penggunaan. Kemudian keluarkan topi dari corong (lihat Rajah 1). Semak mulut untuk objek asing sebelum digunakan. Pastikan kanister dimasukkan sepenuhnya ke dalam penggerak.
  2. Seperti semua ubat aerosol, disyorkan untuk merangsang inhaler sebelum menggunakan untuk pertama kalinya dan dalam kes di mana penyedut tidak digunakan selama lebih dari 2 minggu. Perdana dengan melepaskan empat "semburan ujian" ke udara, jauh dari wajah anda.
  3. GETAH BANYAK MELALUI MULI BULAN, mengusir seberapa banyak udara dari paru-paru yang mungkin. Letakkan mulut ke mulut sepenuhnya, memegang sedutan di kedudukan tegaknya (lihat Rajah 2) dan tutup bibir di sekelilingnya.
  4. SELAMATKAN SELURUH DENGAN SELURUH DENGAN MUDAH MUDAH, TEPAT DENGAN TERBAIK DENGAN CANISTER METER dengan jari telunjuk anda (lihat Rajah 2).
  5. PEMULIHAN ANDA SEBELUM MUNGKIN POSIBLE, sehingga 10 saat. Sebelum bernafas, keluarkan alat sedut dari mulut anda dan lepaskan jari anda dari kanister.
  6. Sekiranya doktor anda telah menetapkan sedutan tambahan, tunggu selama 1 minit, goncangkan sedutan, dan ulangi langkah 3 hingga 5. Gantikan tudung selepas digunakan.
  7. KELEBIHAN PEMBERSIHAN MOUTHPIECE PLASTIK ADALAH PENTING UNTUK MENGHADAPI BUILDUP DAN BLOCKAGE PERUBATAN. MOUTHPIECE HARUS DIKELUARKAN, MEMBUATKAN MENGHASILKAN AIR AIR, DAN AIR KERINGAN SELESAI SEPULUH SELESAI A MINGGU. INHALER MUNGKIN MENANGANKAN TANPA JIKA JIKA TIDAK DITERIMA.

Arahan pembersihan rutin:

Langkah 1. Untuk membersihkan, keluarkan tongkat dan cap mulut. Basuh mulutnya melalui bahagian atas dan bawah dengan air mengalir hangat selama 30 saat sekurang-kurangnya seminggu sekali (lihat Rajah A). Jangan sekali-kali tenggelamkan bekas logam di dalam air.

Rajah A

Basuh cecair di bawah air yang panas.

Rajah B

Benarkan corong ke udara kering, seperti dalam sekelip mata.

Rajah C

Apabila disekat, ubat sedikit atau tidak ada.

Langkah 2. Untuk kering, gosokkan air berlebihan dan biarkan udara corong kering dengan teliti, seperti semalaman (lihat Rajah B). Apabila mulutnya kering, ganti kanister dan penutup mulut. Penyumbatan daripada pembentukan ubat cenderung berlaku jika corong tidak dibenarkan untuk mengeringkan udara dengan teliti.

JIKA INHALER ANDA MUNGKIN MENDAPATKAN (sedikit atau tidak ubat yang keluar dari corong, lihat Rajah C), cuci mulut seperti yang dijelaskan di Langkah 1 dan udara kering dengan teliti seperti yang dijelaskan dalam Langkah 2.

JIKA ANDA PERLU MENGGUNAKAN INHALER ANDA SEBELUM ATAU KERINGAN SAMPINGAN, ATAU KIRIM AIR AIR, ganti kanister, dan uji semburan dua kali ke udara, dari muka anda, untuk mengeluarkan kebanyakan air yang tersisa di dalam mulut. Kemudian ambil dos anda seperti yang ditetapkan. Setelah penggunaan sedemikian, rebah dan udara kering dengan teliti seperti yang dijelaskan dalam Langkah 1 dan 2.

8. Jumlah ubat yang betul dalam setiap penyedutan tidak boleh dijamin selepas 200 pengaktifan, walaupun kanister tidak sepenuhnya kosong. Pelopor harus dibuang apabila jumlah berlabel yang telah dilancarkan telah digunakan. Sebelum anda mencapai bilangan pengambilan tertentu, anda harus berunding dengan doktor anda untuk menentukan sama ada pengisian semula diperlukan. Sama seperti anda tidak perlu mengambil dos tambahan tanpa berunding dengan doktor anda, anda juga tidak boleh berhenti menggunakan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol tanpa berunding dengan doktor anda.

Anda mungkin menyedari rasa atau tenaga semburan yang sedikit berbeza daripada yang anda gunakan dengan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol, berbanding dengan produk aerosol penyedutan albuterol yang lain.

DOSAS:

Gunakan hanya seperti yang diarahkan oleh doktor anda.

AMARAN:

Tindakan PROVENTIL® HFA Penyedutan Aerosol perlu berlangsung sehingga 4 hingga 6 jam. PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol tidak boleh digunakan lebih kerap daripada yang disyorkan. Jangan menambah bilangan jerawat atau kekerapan dosis PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol tanpa berunding dengan doktor anda. Jika anda mendapati bahawa rawatan dengan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol menjadi kurang berkesan untuk melegakan simptom, gejala-gejala anda semakin buruk, dan / atau anda perlu menggunakan produk lebih kerap daripada biasanya, perhatian perubatan perlu dicari segera. Semasa anda mengambil PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol, ubat-ubat lain yang disedut perlu diambil hanya seperti yang diarahkan oleh doktor anda. Jika anda hamil atau menyusukan, hubungi doktor anda tentang penggunaan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol.

Kesan-kesan buruk yang biasa dalam rawatan dengan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol termasuk berdebar-debar, sakit dada, denyutan jantung yang cepat, gegaran, atau kegelisahan. Penggunaan yang berkesan dan selamat PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol termasuk pemahaman tentang cara ia harus ditadbir. Gunakan PROVENTIL HFA Penyedutan Aerosol hanya dengan penggerak kuning yang dibekalkan dengan produk. PROVENTIL HFA Penggerak Aerosol Penyedutan tidak boleh digunakan dengan ubat aerosol lain.

Untuk hasil yang terbaik, gunakan pada suhu bilik. Elakkan mendedahkan produk kepada haba yang melampau dan sejuk.

Goncang sebelum digunakan.

Kandungan Di bawah Tekanan.

Jangan tusuk. Jangan simpan berhampiran haba atau api terbuka. Pendedahan kepada suhu melebihi 120 ° F boleh menyebabkan pecah. Jangan buang bekas ke dalam api atau insinerator. Simpan antara 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F). Elakkan semburan mata. Jauhi dari kanak-kanak.

Maklumat Lanjut: PROVENTIL® HFA anda (albuterol sulfat) Penyedutan Aerosol tidak mengandungi chlorofluorocarbons (CFCs) sebagai propelan. Sebaliknya, inhaler mengandungi hydrofluoroalkane (HFA-134a) sebagai propelan.

Kategori Popular